ELIGARD

Aktyvus medžiagos: Leuprorelino
Kai ATH: L02AE02
KKSK: Iš gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogas – depas
TLK-10 kodai (liudijimas): C61
Kai KSF: 15.07.04.01
Gamintojas: ASTELLAS Pharma Europe B.V. (Nyderlandai)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Valium už narkotikų skirto S / c administracijos sprendimas (Švirkštas B) nuo baltos iki beveik baltos spalvos, be jokių matomų pašalinių medžiagų. Pridedu tirpiklis (Švirkštas) – klampus skystis nuo šviesiai geltonos iki šviesiai geltonos spalvos su rusvu atspalviu, skaidrus, be jokių matomų pašalinių medžiagų; Tai leido oro burbuliukų buvimą. Paruoštą tirpalą – klampus skystis nuo šviesiai geltonos iki šviesiai geltonos spalvos su rusvu atspalviu, be jokių matomų pašalinių medžiagų; Tai leido oro burbuliukų buvimą.

Tirpiklis: Poli-D,L-laktido-coglycolide, N-metil-2-pirolidonas.

Švirkštai [Pilnas švirkštas su stūmoklio švirkšto B ir sausikliu (vėl. 1 PC.); Naudotų švirkštų su visa adata d / u ir sausikliu (vėl. 1 PC.) nuobaudos plastiko] (2) – tara Valium (2) – pakuočių kartoną.

Valium už narkotikų skirto S / c administracijos sprendimas (Švirkštas B) nuo baltos iki beveik baltos spalvos, be jokių matomų pašalinių medžiagų. Pridedu tirpiklis (Švirkštas) – klampus skystis nuo bespalvės iki šviesiai geltonos spalvos, skaidrus, be jokių matomų pašalinių medžiagų; Tai leido oro burbuliukų buvimą. Paruoštą tirpalą – klampus skystis nuo bespalvės iki šviesiai geltonos spalvos, be jokių matomų pašalinių medžiagų; Tai leido oro burbuliukų buvimą.

Tirpiklis: Poli-D,L-laktido-ko-glikolido, N-metil-2-pirolidonas.

Švirkštai [Pilnas švirkštas su stūmoklio švirkšto B ir sausikliu (vėl. 1 PC.); Naudotų švirkštų su visa adata d / u ir sausikliu (vėl. 1 PC.) nuobaudos plastiko] (2) – tara Valium (2) – pakuočių kartoną.

Valium už narkotikų skirto S / c administracijos sprendimas (Švirkštas B) nuo baltos iki beveik baltos spalvos, be jokių matomų pašalinių medžiagų. Pridedu tirpiklis (Švirkštas) – klampus skystis nuo bespalvės iki šviesiai geltonos spalvos, skaidrus, be jokių matomų pašalinių medžiagų; Tai leido oro burbuliukų buvimą. Paruoštą tirpalą – klampus skystis nuo bespalvės iki šviesiai geltonos spalvos, be jokių matomų pašalinių medžiagų; Tai leido oro burbuliukų buvimą.

Tirpiklis: Poli-D,L-laktido-ko-glikolido, N-metil-2-pirolidonas.

Švirkštai [Pilnas švirkštas su stūmoklio švirkšto B ir sausikliu (vėl. 1 PC.); Naudotų švirkštų su visa adata d / u ir sausikliu (vėl. 1 PC.) nuobaudos plastiko] (2) – tara Valium (2) – pakuočių kartoną.

* – nustatytos veikliosios medžiagos preparato perteklius, kad kompensuotų nuostolius švirkšto ir adatos.

Farmakologinis

Iš gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogas – depas. Leuprorelino yra sintetinis nepeptidinis analogas natūralaus gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRG), kad su ilgalaikio naudojimo slopina hipofizės gonadotropino sekreciją ir slopina sėklidžių steroidų vyrams. Analogai turėti didesnį veiksmingumą, nei natūralus hormonas ir jo poveikis yra grįžtamas, kai jūs nutraukti gydymą. Skyrimas leuprolido pirmasis veda prie padidėjusio cirkuliuojančių LH (LG) ir FSH (FSH), kaip rezultatas, kuri laikinai padidėjęs lytinių liaukų steroidų, testosterono ir dihidrotestosterono vyrų. Ilgai vartojant leuprolido lygių LH ir FSH sumažėjo. Vyrams, testosteronas yra sumažintas iki kastruoti lygį (≤ 50 ng / dl,) už 3-5nedel po gydymo. Vidutinis lygis testosterono per 6 mėnesių gydymo 6.1 (± 0,4) ng / dL, dozavimo 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dL, dozavimo 22.5 mg 10.4 (± 0,53) ng / dL, dozavimo 45 mg. Šios vertybės yra palyginti su testosterono lygį po abi sėklidės.

Farmakokinetika

Absorbcija pasiskirstymas

Po pirmos injekcijos per 4-8 h vidutinis koncentracijos leuprolido (C_daugiausia), nustatomas serume, padidėja iki 25.3 ng / dl,, 127 ng / dl, 82 ng / dl, kai naudojamas, esant leuprorelino dozės 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg, atitinkamai. Po pradinio padidėjimo (plynaukštė etapas yra nuo 2 į 28 dieną dozavimo 7.5 mg; nuo 3 į 84 dienos – Dozavimo 22.5 mg, nuo 3 į 168 dienos – Dozavimo 45 mg) serume leuprolido išliko palyginti stabilus (0.2-2 ng / ml). Duomenys apie chemines medžiagas, kurios pakartotinių injekcijų kaupimo trūksta.

Plazmos baltymais – 43-49%.

Išskaitymas

Skiriant 1 mg leuprolido acetatas / sveikų savanorių vyrų atskleidė,, kad dviejų skyrių modelio taikymo, vidutinis klirensas buvo 8.34 l / h, su galutine T_1/2 apie 3 ne. Buvo atliktas tyrimai narkotiko Eligard pašalinimo.

Liudijimas

- Nuo hormonų priklausomo prostatos vėžio.

Dozuoti

Eligard paskirtas N / 1 vieną kartą per mėnesį, esant dozės 7.5 mg, 1 kartą per 3 mėnesių, esant dozavimo 22.5 mg 1 kartą per 6 mėnesių, esant dozavimo 45 mg. Įdiegtas sprendimas formuoja preparato sankaupą, teikti pailginto atpalaidavimo leuprolido tam tikrą laikotarpį. Gydymas ilgas. Aukštesniuose prostatos specifinio antigeno (TSA) prieš kastracijos lygio testosterono gydymo fone turi būti nutrauktas Eligardom.

Injekcijos vietos turėtų būti periodiškai keičiami. Venkite vaistą į arteriją ar veną.

Klinikiniai duomenys apie į Eligarda naudoti Pacientai, kurių kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu ne.

Sąlygos tirpalo paruošimo

Šių dviejų užpildytame sterilaus švirkšto turinį reikia sumaišyti prieš pat vartojimą. Maišymas yra taip:

1. Prieš naudojimą, pakuotė yra paimti iš šaldytuvo ir laikomas kambario temperatūroje, kol, kol temperatūra pasiekia kambario pakavimo.

2. Nuimkite švirkšto A ir B švirkšto paketai. Išimama iš B trumpą stūmoklio švirkštą su antruoju ribotuvas, gauti ilgą stūmoklį su iš pakuotės švirkštą ir įdėkite jį į švirkšto B.

3. Nuimkite dangtelį nuo švirkšto A (tirpiklis injekciniam tirpalui) ir švirkštų B (liofilizirovannыy leyprorelina acetato) ir kruopščiai sujungti švirkštai. Sumaišykite tirpalą, pakaitomis spaudžiant švirkšto A ir B stūmoklį 60 kartus, kad susidarytų vienalytė tirpalą,. Paruoštas naudojimui mišinio turi būti bespalvis arba šviesiai geltonas.

4. Pristatyti gautą mišinį į švirkšto B. Nuimkite švirkšto A, toliau dėmesį į jo stūmoklio pabaigoje. Gali būti maži burbuliukai. Tai yra normalu ir tai neturi įtakos iš depo formavimasis po injekcijos. Įdurkite švirkšto sterilią adatą B.

5. Mišinys yra paruoštas s / c administravimo.

6. Tirpalas turi būti skiriamas iš karto po sumaišymo.

Tirpalas yra skirtas vartoti tik vieną. Nesuvartotą tirpalą reikia išmesti.

Šalutinis poveikis

Šalutiniai poveikiai, matyti su Eligarda, daugiausia dėl farmakologinio vaisto veikimo.

Širdies ir kraujagyslių sistema: karšto mirksi, padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimas, alpimas; Kai kuriais atvejais – periferinė edema, plaučių arterijos embolija šakos, širdies plakimas, dusulys.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: gipesteziya, svaigulys, galvos skausmas, nemiga, skonio sutrikimai, Sutrikimai kvapo, nevalingi judesiai; Kai kuriais atvejais – miego sutrikimai, depresija, periferinė galvos sukimasis, amnezija, regėjimo sutrikimas, ir padidėjęs jautrumas į odą.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, dujų susikaupimas, ALT pakilimas.

Kvėpavimo sistema: rinorėja, apsunkintas kvėpavimas.

Su Urogenitalinę sistemą: dizurija, naktinis šlapinimasis, oligurija, šlapimtakių uždegimas, šlapintis, šlapimo pūslės spazmai, hematurija, šlapimo susilaikymas ūminis, sėklidžių atrofija, skausmas sėklidžių, nevaisingumas, impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: skausmas krūtinės, ginekomastija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, nugaros skausmas, galūnių skausmas, mialgija, raumenų mėšlungis, raumenų silpnumas.

Pacientai, kurių chirurginės arba medicininės kastracijos yra kaulų tankio sumažėjimas. Reikia suprasti,, Eligarda, kad ilgai vartojant gali sukelti kaulų tankio ir progresavimo osteoporozės sumažėjimas.

Nuo kraujodaros sistemos: sumažinimas raudonųjų kraujo ląstelių skaičiaus, hemoglobino ir hematokrito; retai – trombocitopenija, leukopenija.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: padidinti krešėjimo laikas, padidėjo protrombino laikas.

Nuo laboratorinių parametrų: padidėjęs kreatino kinazės kraujyje, padidėjęs kraujo trigliceridų.

Vietinės reakcijos: deginimas / dilgčiojimas, skausmas, raudonis, kraujosruvos ar niežulys injekcijos vietoje; retai – antspaudas ir išopėjimas injekcijos vietoje.

Kitas: Jausmas negalavimai, padidėjo nuovargis, silpnumas, odos bėrimas, alopecija, padidėjęs prakaitavimas, drebulys, pokytis gliukozės tolerancijos, svorio priaugimas. Per pirmąsias savaites po gydymo pradžios Eligardom gali pasireikšti simptomų pablogėjimas.

Kontraindikacijos

- Hirurgicheskaya kastracija;

- Padidėjęs jautrumas leuprorelino, kiti GnRH agonistai arba bet pagalbinės medžiagos, įtrauktos į dozavimo formos.

Draudžiama moterims ir vaikams.

Įspėjimai

Eligard turėtų būti vartojami prižiūrint medikams, turintys patirties priešvėžinio gydymo.

Eligard, Kaip ir kiti GnRH agonistais, per pirmąją gydymo savaitę sukelia laikiną padidėjimą testosterono koncentracija, dihidrotestosterono ir rūgšties fosfatazės koncentracija serume, Šiuo atžvilgiu, pacientai gali pabloginti ligos simptomus arba sukelti naują, pavyzdžiui, kaulų skausmą, neurologiniai sutrikimai, hematurija, mochetochnika obstrukcija arba obstrukcija infravezikalynaya. Šie simptomai paprastai išnyksta tęsiant gydymą. Naudodami GnRH agonistais taip pat pranešė atvejus nugaros smegenų kompresija. Jei reikia, turėtų būti standartinė gydymo šių komplikacijų.

Pacientams, sergantiems metastazių stuburo ir / arba smegenų, o taip pat pacientai su šlapimo takų obstrukcija, turi būti atidžiai stebimi per pirmąsias kelias gydymo savaites,.

Papildoma administravimas tinkamu antiandrogenas už 3 dienų prieš pradedant gydymą ir toliau Eligardom jo priėmimo per pirmąsias dvi ar tris gydymo savaites neleidžia pradinio padidėjimo poveikį testosterono lygį. Antiandrogenas terapija padidina kaulų lūžių riziką, kaip osteoporozė rezultatas. Be to, į užsitęsusio trūkumas testosterono osteoporozei gali paveikti amžių, rūkymas, alkoholio vartojimas, antsvorio ir nepakankama mankšta.

Dėl galimo sumažėjimo gliukozės tolerancijos, Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, Jie turi daugiau atidžiai stebėti gydymo narkotikų Eligard metu.

Atlikę chirurginis kastracija Eligarda naudojimas neturi sukelti dar labiau sumažinti testosterono serume.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kai nepageidaujamos reakcijos, pavyzdžiui, padidėjusio nuovargio, svaigulys, regėjimo sutrikimas, gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti automobilį ir atlikti potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Informacija dėl žmonėms perdozavimo nėra. Perdozavus pacientą reikia gydyti simptomiškai.

Sąveika su kitais vaistais

Buvo atlikta tyrimų apie farmakokinetinė vaistų sąveika su kitais vaistais Eligard. Apie Eligarda sąveika su kitais vaistais buvo pranešta.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turėtų būti saugomi iš nuo vaikų esant 2 ° temperatūroje iki 8 ° C temperatūroje, originalioje pakuotėje. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Paruoštas tirpalas stabilus chemiškai ir fiziškai metu 30 minučių 25 ° C temperatūroje,.