KARDIOLOGINIO GRUPĖS RETARD

Aktyvus medžiagos: Metoprololis
Kai ATH: C07AB02
KKSK: Beta₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: Egis Pharmaceuticals Plc " (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, pailgos formos, iškilios, su Valium iš abiejų pusių.

Pagalbinės medžiagos: cukraus NĮĮ (sacharozės, krakmolo sirupas), makrogolis 6000, talkas, etilo celiuliozė, triэtiltsitrat, giproloza, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, gipromelloza, Titano dioksido (E 171).

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kardioselektivnyj β-adrenoceptor blokavimas, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Suteikia antihipertenzinių, antianginalnoe ir antiaritmicescoe veiksmų.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема внутрь метопролол почти полностью (apie 95%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Biologinis prieinamumas yra maždaug 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Pasiskirstymas

Jungimasis su plazmos baltymais yra 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_daugiausia = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_SS^daugiausia составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Medžiagų apykaita

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolitai (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Išskaitymas

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ne, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (apie 3 ne). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (apie 95%). Apie 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (в монотерапии или, jei būtina, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, AKF inhibitoriai, Širdies glikozidai);

- IŠL (antrinės prevencijos miokardo infarktas – kompleksinės terapijos; prevencija krūtinės anginos priepuolių);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hipertireozė (kompleksinės terapijos);

-Migrena išpuolių prevencija.

Dozuoti

Vaistas yra atsižvelgiama 1 laikas / dieną, rytas, nepriklausomai nuo valgio.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Kai hipertenzija Rekomenduojama pradinė dozė yra 50 mg 1 laikas / dieną. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg arba 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.

Angina Rekomenduojama pradinė dozė yra 50 mg 1 laikas / dieną. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg arba 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Į antrinės prevencijos miokardo infarktas обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 laikas / dieną.

Į сердечной недостаточности в стадии компенсации Rekomenduojama pradinė dozė – 25 mg 1 laikas / dieną. Per 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, net per į 2 Savaitės – į 200 mg.

Į нарушениях ритма сердца paskirti 50-200 mg 1 laikas / dieną.

Į gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 laikas / dieną.

Į гиперкинетическом кардиальном синдроме vaistas yra nurodyta dozė, 50-200 mg 1 laikas / dieną.

Į Migrena prevencija vaistas yra nurodyta dozė, 100-200 mg 1 laikas / dieną.

Į пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, ir y pacientai, hemodializė, dozės koreguoti nereikia.

Į sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tabletes reikia kaip visuma, nekramtant, su trupučiu skysčio. Таблетки можно разламывать пополам.

Šalutinis poveikis

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: Dažnai (>1/10); dažnai (>1/100, <1/10); kartais (>1/1000, <1/100); retai (>1/10 000, <1/1000); retai (<1/10 000), įskaitant pavienius pranešimus.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai (ypač gydymo pradžioje) – nuovargis, silpnumas, головокружение и головная боль; kartais – prasta koncentracija, psichikos ir motorinės reakcijos lėtėja, miego sutrikimai, mieguistumas, nemiga, košmarai, depresija, drebulys, traukuliai, nerimas; retai – jaudrumas, žadintuvas, parestezijų galūnių (pacientams, sergantiems protarpinio ir Raynaud sindromo); retai – trumpalaikis atminties praradimas, sumišimas ir haliucinacijos, raumenų silpnumas, astenija, sunkiąja.

Nuo pojūčių: retai – sumažino vizija, sumažintas kiltų formali slezna skysčio, sausumas ir skausmas akių, konjuktyvitas, triukšmas ausyse, klausos.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija (svaigulys, иногда потеря сознания), padidėjęs širdies plakimas, sinusovaya bradikardija; retai – sumažinti miokardo susitraukimus, plėtra (paaštrėjimas) Širdies Sutrikimas (patinimas, отечность стоп и/или нижней части голеней, dusulys), širdies ritmo sutrikimai, pasireiškimas vazospazmą (padidėjo periferinės kraujotakos sutrikimai, šaltumas apatinių galūnių, Raynaud sindromo), laidumo sutrikimai infarktas, kardialgija; retai – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas; retai – kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, giperʙiliruʙinemija; Kai kuriais atvejais – nenormalūs kepenų funkcija (tamsus šlapimas, geltona odos ar Odena, cholestazė), skonio pokyčiai.

Dermatologinės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas; retai – odos bėrimas (žvynelinės paūmėjimas), dermahemia, išbėrimas, obratimaya alopecija; retai – photodermatoses, žvynelinės odos reakcijos.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, išbėrimas.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), dusulys.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos), agranuliocitozė, leukopenija.

Medžiagų apykaita: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), svorio priaugimas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: giperglikemiâ (pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto), gipoglikemiâ (pacientai, gauti insulino), hypothyroid būklė.

Poveikis vaisiui: Gimdos augimas, gipoglikemiâ, bradikardija.

Kitas: nugaros skausmas ar sąnarių skausmas, sumažėjęs lytinis potraukis ir / ar stiprumas, при резком прекращении лечения – sindromas “atšaukti” (didėja krūtinės anginos priepuolių, padidėjęs kraujospūdis).

Kontraindikacijos

- Yra kardiogeninis šokas;

- AV блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- FAQ;

- Širdies nepakankamumas dekompensacija;

- Angiospastinis krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina);

- Vыrazhennaya bradikardija (Širdies ritmo<50 U. / min);

- Hipotenzija;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- Žindymas;

- vienu metu MAO inhibitoriai;

-vienu metu/verapamilis Įvadas;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

-padidėjusio jautrumo metoprololu ir kitais ingredientais narkotikų.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR mažiau 45 U. / min, интервал PQ превышает 0.24 sek, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

IŠ atsargumas turėtų būti skiriama pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, metabolinė acidozė, astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (emfizema, lėtinė obstrukcinė bronchitas), Obliterative ligų periferinių laivų (pertrūkiais Claudication, Raynaud sindromo), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, sunkiąja, feochromocitoma, AV-блокаде Aš степени, Tirotoksikozė, depresija (įsk. istorija), psoriaze, nėštumas, Senyvi pacientai, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hipotonija, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 valandas prieš pristatymą. Kur, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 valandas po gimdymo.

Metoprololio įtaką naujagimiui žindymo laikotarpiu nėra žinoma, Todėl, moterys, priimančiosios Kardiologinio grupė^® Ретард, turėtų nustoti maitinti krūtimi.

Įspėjimai

Ligonių kontrolė, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 U. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (su sunkinančiomis alerginės istorijos) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalino). Pacientai,, vartojo, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pacientai,, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrino (adrenalino) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulâtorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulâtorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (pvz, taxikardiju). Staiga pašalinti pacientams, sergantiems thyrotoxicosis yra kontraindikuotinas, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

Kada smūgių įtampos pasirinkta dozė turėtų būti širdies ritmas ramybės būsenoje per 55-60 U. / min, apkrova – nebe 110 U. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, sukelta hipoglikemija. Priešingai, neselektyvūs beta adrenoblokatoriai praktiškai padidinti insulino sukelta hipoglikemija arba atidėti išieškojimą gliukozės koncentracijos kraujyje iki normalaus lygio.

Preparatai, sumažinti atsargas katecholaminų (pvz, rezerpino), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, taip pacientų, priimti toks derinys narkotikų, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 kartą per 4-5 mėnesių).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (mažiau 50 U. / min), reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg.), APIE – blokada, bronchospazmas, skilvelinės aritmijos, sunkus kepenų pažeidimai, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Turėtų atlikti ypatingą kontrolę pacientams, sergantiems depresinių sutrikimų anamnesis. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, pvz, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. Tais atvejais,, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

Dramos procedūromis gali atsirasti sindromas (didėja krūtinės anginos priepuolių, padidinti kraujo spaudimą), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dienos. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pacientai,, naudoti kontaktinius lęšius, Turėtume atsižvelgti į, kad gydymas beta-adrenoblokatorami gali sumažinti slezna skysčio.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, taip pat ir sacharazės ir izomaltazės trūkumas /.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems važiuojant ir okupacija kitų potencialiai pavojingų veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, svaigulys, pykinimas, vėmimas, cianozė, aritmija, skilvelių priešlaikinių plaka, bronchospazmas, alpimas; į ūminio perdozavimo – kardiogeninis šokas, sąmonės netekimas, koma, A. блокада (iki visiškai kryžminio blokados ir širdies nepakankamumo vystymosi), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihipertenziniai vaistai, хинидина и барбитуратов.

Gydymas: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Kada atsisakyti išreikšta AD: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m,, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropino sulfatu.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutaminas arba norapinefrin (noradrenalino).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagona, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (pvz, тербуталина).

Metoprololio blogai rodo naudojant hemodializė

Sąveika su kitais vaistais

Jei jūs kreipiatės į Ègiloka^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Intervalas tarp gaunančiųjų MAO inhibitoriai ir Ègiloka^® Ретард должен составлять не менее 14 dienos.

Galimybė kartu su verapamilis įvedimas gali sukelti širdies sustojimas, tuo pačiu metu paskirti nifedipina sukelia žymiai sumažinti pragaro.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuretikai, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); su verapamilis, diltiazemas, antiaritminiais vaistiniais preparatais (amiodaronom), rezerpino, metildopoj, klonidinas, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Priemonės įkvėpus narkozė (angliavandenilių dariniai) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofilinas, kokainas, Estrogenai (natrio susilaikymas), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- ir tetraciklių antidepresantai, antipsichotikai (neuroleptikai), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; su insulinu – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tachikardija, Prakaitavimas, padidėjęs kraujospūdis).

Induktora mikrosomaionah kepenų fermentų (rifampicinu, barbitūratai) pagreitinti medžiagų apykaitą, metoprololio, Todėl mažesnės koncentracijos metoprolola plazmos ir Ègiloka poveikio mažinimo^® Ретард.

Kepenų mikrosominių fermentų inhibitoriai (cimetidinas, Geriamieji kontraceptikai, fenotiazinы) padidinti koncentracija metoprolola plazmos.

Alergenai, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, sisteminės alerginės reakcijos ir anafilaksija rizikos; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Sustiprinti ir prailginti poveikis antidepoliarizuth miorelaksantov; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.