DOSTINEKS

Aktyvus medžiagos: Kaʙergolin
Kai ATH: G02CB03
KKSK: Prolaktino sekrecija inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): D35.2, E22.1, N91
Kai KSF: 15.07.08.01.01
Gamintojas: PFIZER ITALIA S.r.l.. (Italija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė baltas, butas, pailgas; Pažymėti raidės “P” ir “Į”, atskirtos išpjovą, viena vertus, ir po skaičius “700” trumpi grioveliai virš ir žemiau skaičiai – su kitu,.

Pagalbinės medžiagos: leucinas, laktozės bezvodnaya.

2 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.
8 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Dopamino receptorių agonistas. Kaʙergolin – dopaminerginių Ergoline darinys, būdingas ryškus ir ilgalaikis veiksmų prolaktinsnizhayuschim. Veikimo mechanizmas yra susijęs su tiesioginiu stimuliacijos dopamino D₂-lactotropic hipofizės ląstelės receptorių. Tuo dozių, viršija sumažinti prolaktino koncentracijos kraujo plazmoje, Tai turi centrinę dopaminerginę poveikį, sukelia stimuliaciją dopamino D₂-receptoriai.

Sumažinti prolaktino lygį kraujo plazmoje po 3 h pavartojus Dostinex^® ir palaikoma 7-28 Dienos sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija ir 14-21 diena – moterys po gimdymo. Prolaktinsnizhayuschee poveikis yra nuo dozės priklausomas tiek sunkumo, ir veikimo trukmė.

Kabergolinas yra griežtai selektyvus veiksmų ir, Todėl, Nr bazinę sekreciją kitų hipofizės hormonų poveikis, ir kortizolio.

Iki farmakologiniu poveikiu kabergolino, ne terapinis poveikis, tiesa kraujospūdis mažinimas. Taikant vieną šio narkotiko vartojimo maksimali hipotoniškiems efektas pastebėjo už pirmą 6 h ir yra priklauso nuo dozės.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai per burną kabergolino yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. C_daugiausia plazmos pasiekti 0.5-4 ne. Restoranai neturi įtakos Absorbcija ir pasiskirstymas kabergolino.

Pasiskirstymas

C_SS pasiekti 4 gydymo savaičių dėl ilgo pusinės eliminacijos. Jungimasis su plazmos baltymais yra 41-42%.

Medžiagų apykaita

Pagrindinis produktas kabergolino metabolizmo, nustatyta šlapime, yra 6-alil-8β-karboksi-ergolino, kurio koncentracija yra iki 4-6% dozės. Šlapime turinys 3 papildomi metabolitai neviršija 3% dozės. Metabolizmo produktai turi iš esmės mažesnis poveikį prolaktino sekrecijos slopinimo, lyginant su kabergolino.

Išskaitymas

T_1/2, Apskaičiuota, šlapimo išsiskyrimo greitis, yra 63-68 valandų sveikiems savanoriams ir 79-115 valandos pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija.

Per 10 dienų po administracijos su šlapimu ir išmatomis narkotikų, atitinkamai, aptinkami 18% ir 72% dozės, ir nepakitusio vaistinio proporcija šlapime 2-3%.

Liudijimas

- Apsauga nuo fiziologinio gimdymo laktacijos;

- Nustatytos po laktacijos slopinimo;

- Gydymas, susijęs su hiperprolaktinemija, įskaitant funkcinių sutrikimų, tiek amenorėja, spanomenorrhea, ovuliaciją ir galaktorėja;

- Prolaktino hipofizės adenomos (Mikro- ir macroprolactinoma), idiopatinė hiperprolaktinemija arba sindromas “tuščias” Sella kartu su hiperprolaktinemija.

Dozuoti

Dostineks^® Ji turėtų būti atsižvelgiama į, pageidautina valgio metu.

Į išvengti žindymo laikotarpis skiriamas vaistas dozė 1 mg (2 skirtukas.) kai pirmą dieną po gimdymo.

Į Nustatytos laktacijos slopinimo paskirti 0.25 mg (1/2 skirtukas.) 2 kartų / dieną 2 dienos (Bendra dozė lygi 1 mg). Siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką žindančioms pacientams, vieną dozę Dostinex^® neturi viršyti 0.25 mg.

Į gydymas sutrikimų, susijęs su hiperprolaktinemija, vaistas yra nurodyta dozė, 0.5 mg per savaitę 1 arba 2 priėmimas (iki 1/2 skirtukas., pvz, Pirmadienį ir ketvirtadienį). Didinti savaitės dozę reikia palaipsniui – apie 0.5 mg intervalais 1 mėnesių pasiekti optimalų gydomąjį poveikį. Vidutinis terapinė dozė yra 1 mg per savaitę, bet gali svyruoti nuo 0.25 mg 2 mg per savaitę. Maksimali dozė pacientams su hiperprolaktinemija yra 4.5 mg per savaitę.

Priklausomai nuo toleravimo savaitės dozė gali būti vartojamas vieną arba padalintas į 2 ir daugiau administracijos per savaitę. Atskyrimo savaitės dozę į keletą dozių, rekomenduojama, skiriant vaistą dozuojamas: 1 g per savaitę.

Pacientams, sergantiems padidėjusio jautrumo dopaminerginiais vaistais tikimybė šalutinis poveikis gali būti sumažintas, pradedant Dostinex terapija^® apatinėje dozės (iki 0.25 mg 1 kartą per savaitę), po to palaipsniui didėja, kol gydomoji dozė. Norėdami pagerinti esant reikšmingiems šalutinio poveikio atveju vaisto toleravimą, gali būti laikinai sumažinti dozę, o tada palaipsniui ją didinti, pvz, apie 0.25 mg kas savaitę 2 Savaitės.

Šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų su Dostinex^® prevencijos ir kovos su laktacijos fiziologinių šalutinis poveikis buvo pastebėtas maždaug 14% Moterys; gydant, susijęs su hiperprolaktinemija, Nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 68%.

Nepageidaujami reiškiniai, visų pirma, Per pirmąsias dvi savaites nuo gydymo pradžios ir daugeliu atvejų dingo tęsiant gydymą ar per kelias dienas po vartojimo nutraukimo Dostinex^®. Pasak nepageidaujamų reiškinių sunkumas buvo lengvi arba vidutinio sunkumo ir buvo nuo dozės priklausomas. Bent jau, kartą per gydymo kursą, sunkių nepageidaujamų reiškinių nepastebėta 14% pacientai; dėl šalutinio poveikio, gydymas buvo nutrauktas 3% pacientai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas; retai – ortostatinė hipotenzija (Ilgai vartojant hipotenzinis poveikis); be simptomų, kraujospūdžio sumažėjimas, per pirmąjį 3-4 dienas po gimdymo (sistolinis – daugiau nei 20 mm Hg., diastolinis – daugiau nei 10 mm Hg.).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, epigastriumo skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, gastritas, dispepsija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: golovokruženie / sukimasis, galvos skausmas, nuovargis, mieguistumas, depresija, astenija, parestezija, alpimas.

Laboratoriniai duomenys: moterims, turinčioms amenorėja sumažėjimo hemoglobino kiekis per pirmuosius mėnesius po menstruacijų atkūrimo.

Kitas: mastodinija, kraujavimas iš nosies, “Potvyniai” kraujo į veido odos, laikinas hemianopsija, spazmo pirštų, raumenų spazmai apatinių galūnių.

Su ilgalaikio gydymo Dostinex^® nuokrypis nuo standartinių laboratorinių parametrų normos buvo pastebėtas retai; moterims, turinčioms amenorėja buvo hemoglobino lygio sumažėjimas per pirmuosius kelis mėnesius po menstruacijų atkūrimo.

Vaistui patekus į rinką tyrimus užfiksavo apie nepageidaujamas reakcijas, susijęs su kabergolino naudojimo: alopecija, padidėjo aktyvumą KFK kraujyje, manija, dusulys, patinimas, pluoštinis, nenormalūs kepenų funkcija, anomalijos kepenų funkcijos, padidėjusio jautrumo reakcijos, išbėrimas, Kvėpavimo sistemos sutrikimai, kvėpavimo nepakankamumas, valvulopatyya.

Kontraindikacijos

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 16 metų (Saugumas ir veiksmingumas nenustatytas);

- Padidėjęs jautrumas kabergolino ar kitų sudedamųjų dalių,, taip pat, kaip ir bet ergo alkaloidų.

IŠ atsargumas naudoti pacientams, sergantiems hipertenzija, kuris sukūrė nėštumo metu (preэklampsiya, po gimdymo hipertenzija), sunkia širdies ir kraujagyslių ligų, Raynaud sindromo, pepsinė opa, kraujavimas iš virškinimo trakto, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (mažesnės dozės rekomenduojama), Stipriai psichoziniai sutrikimai ar pažinimo (įsk. istorija), Simptomai širdies funkcija ir kvėpavimo dėl fibrozės arba tokių sąlygų istorijos akivaizdoje, vienu metu vartojami vaistai, hipotenzinis poveikis (dėl to, kad, ortostatinės hipotenzijos riziką).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kadangi kontroliuojamų klinikinių tyrimų su Dostinex^® nėščioms moterims nebuvo, taikymas narkotikų nėštumo metu galima tik tuo atveju,, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Jei gydymo Dostinex nėštumo metu^®, turėtų apsvarstyti nutraukti vaisto, taip pat atsižvelgiant į naudos / rizikos santykis.

Nėštumas reikėtų vengti, mažiau, 1 mėnesių nutraukus vaisto, atsižvelgiant į jo ilgas pusinės eliminacijos laikas ir ribotos galimybės naudotis duomenimis apie poveikį vaisiui poveikio. Pasak ataskaitos apie Dostinex naudojimo^® dozė 0.5-2 mg per savaitę per pažeidimų, susijęs su hiperprolaktinemija, Tai buvo ne lydimas persileidimo tarifų padidinimas, priešlaikinis gimdymas, daugiavaisio nėštumo ir įgimtos.

Informacija apie pasirinktą vaisto su motinos pienu nėra, Tačiau atsižvelgiant į į Dostinex naudojimo poveikio nebuvimo^® išvengti ar slopinti laktaciją turėtų atsisakyti maitinti krūtimi. Kai pažeidimai, susijęs su hiperprolaktinemija, Dostineks^® neturėtų būti skiriamas pacientams, kuriems, nenorėdamas sustoti žindymo laikotarpis.

Įspėjimai

Prieš Dostinex paskyrimo^® sutrikimams gydyti, susijęs su hiperprolaktinemija, būtina atlikti išsamų tyrimą dėl hipofizės.

Po didinant dozę pacientui turėtų likti prižiūrint gydytojui prižiūrint, siekiant nustatyti mažiausią veiksmingą dozę, suteikia gydomąjį poveikį. Pasirinkę veiksmingą dozavimo režimą rekomenduojama reguliariai (1 kartą per mėnesį) nustatant prolaktino lygį serume. Standartizacija ir prolaktino koncentracijos paprastai stebimas 2-4 gydymo savaičių.

Pritaikius Dostinex^® gali išsivystyti ortostatinę hipotenziją. Atsargiai skirti Dostinex^® Gydymo vaistais metu, hipotenzinis poveikis.

Kai ilgalaikis gydymas Dostinex^® turėtų būti nustatytos mažesnės dozės pacientams, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu (C klasės pagal Child-Pugh), tai rodo ilgalaikį gydymą dostineks^®. Su vienu taikymo narkotiko šių pacientų dozėmis, 1 mg buvo žinutę AUC padidėjimą, palyginti su sveikų savanorių ir pacientų, sergančių mažiau sunkus kepenų nepakankamumas.

Po ilgai vartojant kabergolino pacientams pastebėta skysčio susikaupimas pleuros ertmėje / fibrozė ir plaučių valvulopatiya. Kai kuriais atvejais, pacientams, anksčiau gydytiems ergotininovymi dopamino agonistus. Todėl Dostinex^® turėtų būti naudojami atsargiai pacientams su dabartiniais simptomų ir / ar klinikinių simptomų širdies disfunkcijos (įsk. istorija). Nutraukus gydymą pacientams, parodė pagerėjimą iš minėtų simptomų.

Po Dostinex atšaukimo^® paprastai atkryčio hiperprolaktinemija. Tačiau kai kurie pacientai turėjo nuolatinę slopinimo prolaktino koncentracijos kelis mėnesius. Daugeliu moterų ovuliacijos ciklų yra registruojami bent 6 mėnesių po Dostinex panaikinimo^®.

Dostineks^® atstato ovuliaciją ir vaisingumą moterims, Hipogonadizmas hyperprolactinemic. Kadangi nėštumas gali atsirasti prieš menstruacijas atsigavimo, rekomenduojama išbandyti nėštumo bent 1 kartus 4 per savaičių laikotarpį amenorėja, ir po menstruacijų atkūrimo – kiekvieną kartą, ženklinimo uždelsimo menstruacijas daugiau nei 3 diena. Moterys, kurie nori išvengti nėštumo, gydymo dostineks laikotarpis^®, ir po Dostinex panaikinimo^® ir grįžti į nevyksta ovuliacija turėtų naudoti nehormonines kontracepcijos metodus.

Moterys, kuris tapo nėščia, turėtų būti pagal gydytojo priežiūrai ankstyvam simptomų išsiplėtusioje hipofizės, nes nėštumo metu gali padidinti jau esamų hipofizės navikais dydį.

Naudokite kabergolino sukelia mieguistumą. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, dopamino receptorių agonistais gali sukelti staigus užmigti. Tokiais atvejais, rekomenduojama sumažinti Dostinex dozę^® arba nutraukti gydymą.

Tyrimai dėl narkotikų vartojimo senyviems pacientams su sutrikusio, susijęs su hiperprolaktinemija, neatliekamas.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas Dostinex^® į Vaikai ir paaugliai pagal amžių 16 metų neįdiegta.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientai,, atsižvelgiant Dostinex^®, kas pastebėjo, mieguistumą, reikia įspėti, kad jie būtų skatinami susilaikyti nuo vairavimo ir veiklos, kurioje mažai dėmesio gali sukurti jiems ar kitiems gresia sunkaus sužeidimo ar mirties.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, dispepsinių sutrikimai, ortostatinė hipotenzija, painiava / psichozė arba haliucinacijos.

Gydymas: turėtų vykdyti veiklą, siekiama narkotikų nevsosavsheysya panaikinimo (skrandžio plovimas) ir palaikyti kraujo spaudimą. Rekomenduojama, kad dopamino antagonistų skyrimo.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra informacijos apie kabergolino ir kitų skalsių alkaloidų sąveika; Tačiau vienu metu naudoti šių vaistų per ilgalaikės terapijos dostineks^® Nerekomenduojama.

Nuo Dostinex^® Tai turi gydomąjį poveikį tiesiogine dopamino receptorių stimuliavimą,, narkotikų neturėtų būti vartojamas kartu su kitais vaistais, veikia kaip dopamino antagonistai (pvz, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramidas), TK. Pastarasis gali susilpninti Dostinex prolaktinsnizhayuschee poveikį^®.

Kaip ir kitų skalsių alkaloidų dariniais, Dostineks^® neturėtų būti naudojamas kartu su makrolidų grupės antibiotikais (pvz, eritromicinas), nes tai gali sukelti sisteminio biologinio kabergolino padidėjimas.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.