Kaʙergolin (Kai ATH G02CB03)

Kai ATH:
G02CB03

Charakteristika.

Balti milteliai. Tirpus etanolyje, xloroforme, N.,N-dimetilformamidas, Mažai tirpus 0,1 N. druskos rūgštis, šiek tiek tirpsta n-heksano, netirpus vandenyje.

Farmakologinis.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Taikymas.

По данным Gydytojai stalas nuoroda (2005), kabergolinu indikuotinas hiperprolaktinemija, idiopatinė arba sukelia hipofizės adenoma.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas (įsk. dariniai skalsių alkaloidais), nekontroliuojama hipertenzija, simptomai disfunkcijos, širdies ir kvėpavimo dėl fibrozės arba tokių simptomų istorijos buvimą.

Apribojimai taikomi.

Arterinė hipertenzija, susijęs su nėštumo (eklampsija, preэklampsiya), Kartu vartojant dopamino antagonistais D₂-receptoriai, priemonė, turintys hipotenzinį poveikį, nenormalūs kepenų funkcija, vaikystė (Saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Jei nėštumas turėtų būti naudojami atsargiai, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui (Kabergolinas tinkamos kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo). Pacientus reikia įspėti, kad reikia informuoti gydytoją apie planuojamas, Tvirtinama, nėštumo ar vyksta nuspręsti dėl tęsimosi arba terapijos nutraukimas.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - B. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas neatskleidė jokių nepageidaujamų reiškinių riziką vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo padaryta.)

Būklės tyrimo kabergolino reprodukcinės funkcijos poveikio buvo atliktas pelėms, žiurkėms ir triušiams, gauti savo zondą, įterpiamas per nosį. Pelės, gydomi esant kabergolino dozės 8 mg / kg / per dieną (55-kartus perteklių MRDC) per organogenezės laikotarpiu, pažymėti toksinis poveikis nuo motinos kūno; buvo pastebėtas teratogeninis poveikis. Žiurkės, priėmimas 0,012 mg / kg / per dieną kabergolino (apie 1/7 MRDC) per organogenezės laikotarpiu, buvo ir po implantacijos embriofetalnyh padidėjimas. Su triušiais ant administravimo kabergolino, skirtų organogenezės laikotarpiu, esant dozės 0,5 mg / kg / per dieną (19 MRDC) pažymėti toksinis poveikis nuo motinos kūno (svorio netekimas ir išsekimas). Medžiagos dozės 4 mg / kg / per dieną (150 MRDC) padažnėjo iš vaisiaus apsigimimais įvairovė. Tačiau kiti tyrimai su dozėmis Kabergolino į 8 mg / kg / per dieną (300 MRDC) apsigimimų triušiams, Embrionų- ir toksinio poveikio vaisiui nepastebėta. Radiologiniai tyrimai nėščioms žiurkių patelėms parodė aukštą koncentraciją kabergolino ir jo metabolitų gimdos sienelės ir jų kaupimo trūkumas vaisiaus audiniuose. Kai žiurkėms dozėmis kabergolino daugiau 0,003 mg / kg / per dieną (1/28 MRDC) už 6 dienų iki gimdymo ir laktacijos metu lėtina kūdikių augimą, yra buvę atvejų, mirties dėl sumažėjusio pieno liaukų sekreciją.

Nežinomas, ar kabergolinu skirta motinos pieną žmonėms. Kabergolinas ir jo metabolitai buvo rasta krūties pienu žindančių žiurkių. Kadangi daugelis vaistų išsiskiria į moterų ir galbūt rimto neigiamo poveikio pieno ant kūdikių Kabergolino, turi nuspręsti arba žindyti, arba atsisakyti priimti kabergolinas (atsižvelgiant į poreikį narkotiko laipsnį su motinos).

Šalutiniai poveikiai.

Saugos kabergolino buvo tiriamas daugiau nei 900 Pacientai, sergantys hiperprolaktinemija; daugumos nepageidaujamų reiškinių sunkumas buvo lengvos ar vidutinio. 4 savaičių trukmės, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamame tyrime, pacientai gavo fiksuotos dozės kabergolinas 0,125, 0,5, 0,75 ir 1,0 mg du kartus per savaitę; dozė buvo perpus per pirmą savaitę. Mes atkreipti dėmesį į šiuos šalutinį poveikį (šalia atsiradimo šio šalutinio poveikio procentais į kabergolino grupės, skliausteliuose - placebo):

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas 26% (25%), svaigulys 15% (5%), svaigulys 1% (0%), parestezija 1% (0%), mieguistumas 5% (5%), depresija 3% (5%), nervingumas 2% (0%), astenija 9% (10%), fatiguability 7% (0%), neryškus matymas 1% (0%).

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): ortostatinė hipotenzija 4% (0%).

Remiantis virškinamojo trakto dalies: dispepsija 2% (0%), pykinimas 27% (20%), vėmimas 2% (0%), vidurių užkietėjimas 10% (0%), pilvo skausmas 5% (5%).

Kitas: karšto mirksi 1% (5%), krūtų skausmas 1% (0%), dismenorėja 1% (0%).

Sauga Kabergolinas buvo tiriamas kontroliuojamų ir nekontroliuojamų tyrimų metu maždaug 1200 pacientams, sergantiems Parkinsono liga, gauti Kabergolinas dozes, kiek viršija MRDC pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija (į 11,5 mg / per dieną). Šie pacientai buvo papildomai nustatytas šalutinis poveikis, kaip diskinezija, haliucinacijos, painiava, periferinė edema. Retai pastebėta širdies nepakankamumas, pleuros ertmėje, lyegochnyi fibrozė, skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa, ten yra Vienu atveju slegiančiam perikardito ataskaitą.

Vaistui esant rinkoje tyrimai užfiksavo apie nepageidaujamas reakcijas, susijęs su kabergolino naudojimo (cm. Atsargumo priemonės): valvulopatyya, pluoštinis, hiperseksualumas, padidėjęs seksualinis potraukis, alopecija, agresyvumas.

Bendradarbiavimas.

Jis neturėtų būti naudojamas kartu su dopamino antagonistų D₂-receptoriai (fenotiazinai, butyrofenona, thioxanthen, metoklopramidas). Tuo pačiu metu gydoma vaistais, turintys aukštą prie plazmos baltymų, vargu ar bus paveikė kabergolinu plazmos baltymų ryšį. Atsargiai turėtų būti naudojamas vienu metu su priemonėmis, turintys hipotenzinį poveikį.

Perdozavimas.

Simptomai: nosies užgulimas, alpimas, haliucinacijos.

Gydymas: simptominis, palaikyti kraujo spaudimas.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, pradiniu dozės 0,25 mg 2 kartus per savaitę. Gali padidinti dozę iki 1 mg 2 kartus per savaitę (pagal plazmos prolaktino kontrolės). Dozė yra padidinama ne daugiau, vieną kartą 4 Saulė. Jei normalus lygis plazmoje prolaktino išlaikytos 6 Mėnesių, Gydymas gali būti sustabdytas, Tačiau turėtų reguliariai stebėti prolaktino kiekis, jei reikia, tęsti gydymą. Gydymo veiksmingumas trunka daugiau nei 24 Mėnesių neįdiegta.

Atsargumo priemonės.

Valvulopatiya. Esant širdies valvulopatii buvo stebėti pacientams,, gauti ilgalaikę didelės dozės kabergolinas (>2 mg / per dieną) į Parkinsono ligos gydymui. Reti atvejai buvo susiję su trumpalaikiam gydymui (<6 Mėnesių) arba pacientams,, gavimo mažas dozes į hiperprolaktinemijos gydymui.

Gydytojas gali skirti mažiausią veiksmingą dozę Kabergolino už hiperprolaktinemija gydymo ir periodiškai įvertinti būtinybę tęsti šią terapiją. Be, pacientai, gavimo ilgalaikis gydymas, reikia periodiškai stebėti širdies, įsk. echokardiografija. Bet pacientas, kurios gydymo metu Kabergolino požymių ar simptomų, širdies ligų, įsk. dusulys, patinimas, stazinis širdies nepakankamumas arba pakartotinai atsiranda širdies ūžesys, Reikėtų išnagrinėti, galimam valvulopatii.

Kabergolinas turėtų būti vartojamas atsargiai pacientams su esamais hemodinamika didelę vožtuvo liga arba vartojate kitus vaistus,, susijęs su valvulopatiey.

Fibrozės. Kaip ir kitų skalsių alkaloidų dariniais, lėtinis administravimas Kabergolino buvo pranešta apie atvejus skystis pleuros ertmėje ar plaučių fibrozė (Kai pranešimai buvo iš pacientų, kurie anksčiau buvo gydyti ergotaminovymi dopamino agonistus). Kabergolino neturėtų būti skiriamas pacientams su požymių, ir / arba klinikinių simptomų kvėpavimo arba širdies sutrikimų, fibrozės, susijusios su audinio, istorija ar šiuo metu. Pranešė, po diagnozės skystis pleuros ertmėje ar plaučių fibrozė ir taip nutraukus gydymą Kabergolino, parodė pagerėjimą simptomų.

Buvo nustatyta,, kad eritrocitų nusėdimo greitis norma buvo neįprastai padidėjo kartu su pleuritu / fibroze. Tais atvejais, nepaaiškinamų ESR rekomenduojama padidinti krūtinės rentgenogramą. Be, matavimas kreatinino koncentracija serume taip pat gali padėti fibrozinių sutrikimų diagnostikai.

Panaudojimas kabergolino ir pradinės dozės, kaip 1,0 mg, gali sukelti ortostatinę hipotenziją. Kabergolinas nėra skirtas slopinti ar slopinti laktaciją fiziologinį (Panaudojimas Bromokriptino šiam tikslui, susijusio su hipertenzijos rizikos, insultas, traukuliai). Jis turėtų būti naudojamas atsargiai senyviems Kabergolino, atsižvelgiant į kepenų funkcijos sutrikimų tikimybė, inkstas, širdis, ir gretutinės ligos ir naudojamas ryšium su narkotikais.