DOPEGIT

Aktyvus medžiagos: Metildopa
Kai ATH: C02AB01
KKSK: Centrinė alfa stimuliatorius₂-adrenoreceptorov. Antihipertenzinių vaistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10
Kai KSF: 01.09.01.01
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė Balti arba pilkai baltas, turas, butas, nuožulnomis, sklandžiai, iš vienos pusės, kitoje pusėje – graviravimas “DOPEGYT”, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: etilo celiuliozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, stearino rūgštis, natrio karboksimetilceliuliozė (Tipas), talkas.

50 PC. – rudo stiklo buteliukai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Vaistai nuo hipertonijos centrinės veiksmų. Metabolizuoja švietimo metilnoradrenalina alfa, kurioje numatyta keletas mechanizmų per hipotenzinį poveikį:

-sumažinti Simpatinė tonas stimuliuoja centrinė stabdžių presinapticakih α₂-receptoriai;

— pakeisti endogeninio dopamino dėl dopaminerginių nervų galūnės – kaip klaidinga neuromediatorių;

-sumažinti Renino aktyvumas kraujo plazmoje ir Kap;

-slopina fermento ralis-karboksi-lyases, Tai veda prie sumažėjimas norepinefrino sintezės, dopamino, serotonino ir noradrenalino ir adrenalino audinių koncentracija.

Neturi tiesioginės įtakos širdies funkcijai, Metildopos, nesumažina širdies išstumiamo, neturi sukelti tachikardija tvora, ir taip pat neturi sumažinti greitį clubockova filtravimas, Inkstų kraujotaka, filtruoto frakcija. Kai kuriais atvejais, sumažėjęs širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis. Sumažina reklamos kaip gulėti pozicija, ir atsistojant, tik retais atvejais sukelia ortostaticheskuju hipotenzija.

Maksimalios PRAGARĄ ateina per 4-6 h po administracija į vidų ir toliau 12-24 ne. Po perspėtų didžiausią gipotenzivny efektas išsivysto per 2-3 dienos. Po narkotikų PRAGARĄ grįžo į pradinį lygį per 1-2 dienos.

Farmakokinetika

Absorbcija

Kai viduje absorbuojamas apie 50% Alfa metildopa.

Pasiskirstymas

Šiek tiek (mažiau 20%) susijusių su kraujo plazmos baltymais. Metildopos prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

Metabolizuojamas kepenyse aktyviai metabolita su – Alfa-metilnoradrenalina ir kitų metabolitų.

Išskaitymas

Rašyti daugiausia su šlapimu. Apie 70% įsigeria veikliosios medžiagos, pateikti su šlapimu metildopa ir jos sulfokonjugatov, likusi išsiskiria su išmatomis į formą metildopa.

Inkstų funkcija normali (T)_1/2 yra lygus 1.7 ne. Veiklioji medžiaga vaisto yra pašalinami iš organizmo per 36 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kai inkstų funkcija laipsnį lėtina inkstų nepakankamumas su metildopa. Skaudžių žmogaus inkstų (be hemodializės) T_1/2 metildopa padidėjimą 10 laikas.

Metildopos atidaromu hemodializė. 6-valandų hemodializės gali pasitraukti iš cirkuliuojančio kraujo 60% vsosavshejsja dozės metildopa, peritoninė dializė 20-30 h rodo maždaug 22-39%.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija.

Dozuoti

Imtis tabletes viduje prieš arba po valgio. Režimas nustatytas atskirai.

Suaugusieji paskirtas pirmasis 2 diena, 250 mg (1 skirtukas.) 2-3 kartus / per dieną, tada paros dozę palaipsniui didinti arba mažinti (kiekvienas 2 per dieną, 250 mg) Priklausomai nuo sunkumo mažėja pragaro. Siekiant sumažinti simptomus raminamąjį poveikį pirmiausia padidinti vakaro dozę. Palaikomoji dozė yra 0.5-2 g / dienai 2-4 priėmimas.

Didžiausia paros dozė yra 2 g. Jei priėmimo narkotikų dozę 2 g/d, ten yra ne veiksmingai sumažinti pragare, rekomenduojama Dopegit^® kartu su kitomis antigipertenzivei priemonėmis.

Po 1-3 gydymo mėnesius gali atsirasti tolerancija. Gali būti atkurta pridedant diuretikas, veiksmingai pristatyti ar padidinti dozę Dopegita veiksmingos kontrolės pragaro^®.

Į pacientai Senjorų pradinė dozė turi būti kiek įmanoma mažesnis, nebe 250 mg 2 kartus / per dieną, TK. jie dažnai pasitaiko sedacija. Jeigu būtina dozę galima didinti kas 2 parą iki didžiausios paros dozė 2 g, kuris negali viršyti.

Pacientai, sergantys inkstų funkcija sutrikusi Dozės koregavimas. Į inkstų nepakankamumo šviesos svorio (clubockova filtravimo greitis (SCF) > 50 ml / min,) tarpas tarp valgių turėtų būti pritaikytos 8 ne, į inkstų nepakankamumas vidutinio sunkumo (SCF = 10-50 mL/min) tarpas turi būti 8-12 ne, ir kada sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (SCF < 10 ml / min,) – 12-24 ne.

Kaip Metildopos pašalina į gemodialise, Po šios procedūros, pacientas turi vartoti papildomos dozės 250 mg išvengti didinant PRAGARĄ.

Rekomenduojama pradinė dozė Dopegita^® į vaikai yra 10 mg/kg kūno masės/parai 2-4 priėmimas. Jei reikia, paros dozė gali būti palaipsniui didinama (ne daugiau 65 mg / kg kūno svorio,) kas ne mažiau kaip dvi paras.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: pradžioje gydymo arba po didinant dozę – artimųjų mieguistumas, galvos skausmas ir silpnumas; galbūt – parestezija, svaigulys, nerimas, depresija, psichozė (silpnas ir pereinamojo laikotarpio), košmarai, retai – parkinsonizm, Choreoatetozė, dėl smegenų kraujotakos nepakankamumo simptomų (galbūt, susijusi su arterijų gipotenziei), periferinė parezė veidinio nervo.

Širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjusios krūtinės angina, simptomai lėtinio širdies nepakankamumo pasunkėjimo, sinusovaya bradikardija, sumažinti miego ančių jautrumo, ortostatinė hipotenzija, periferinė edema, svorio priaugimas, retai – miokardit, perikardit.

Nuo virškinimo sistemos: pankreatitas, kolitas, vėmimas, viduriavimas, uždegimas, seilių liaukų, įdubimų arba juodinimo kalba, pykinimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, burnos džiūvimas, gelta, hepatito, cholestazė, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Nuo kraujodaros pusėje: kaulų čiulpų slopinimas, leukopenija, agranuliocitozė, trombocitopenija, gemoliticheskaya anemija, teigiamas anti-branduolinių antikūnų testas, LE ląstelės, reumatoidinis faktorius, Kumbso mėginys teigiamas; retai – obratimaya lakopenia ir trombocitopenija, gemoliticheskaya anemija.

Alerginės reakcijos: vaskulitas, simptomai, primenantys SRV, karščiavimas, eozinofilija, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), išbėrimas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktorėja.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: amenorėja, sumažintas stiprumas ir / ar seksualinis potraukis.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas.

Kitas: liekamojo azoto kraujyje padidėjimas.

Kontraindikacijos

- Ūmus hepatitas, kepenų cirozė;

- Kepenų ligos istorija (atsižvelgiant į priėmimo metildopa);

-vartoti MAO inhibitorių;

- Depresija;

-hemolizinė anemija;

- Ūminis miokardo infarktas;

- Feochromocitoma;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (Dozės koregavimas), dijencefalnom sindromas, pagyvenusiems pacientams ir vaikams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pagal klinikinių tyrimų pritaikę metildopa, II ir III trimestrah nėštumą parodė jokių požymių žalą vaisiui ar naujagimiui. Kadangi tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su trečiojo nėštumo trimestro metu nebuvo patiektos, Rekomenduojama naudoti narkotikų tik po nuodugniai palyginimas tikėtina nauda gydymo motinai ir galimą riziką vaisiui.

Vaikų studija, gimę motinoms, kurie metildopu po 26-ąją nėštumo savaitę, nenustatyta neigiamo poveikio narkotikų. Nėščios, vartojo trečiąjį nėštumo trimestrais, Vaisiaus buvo geriau, nei moterų, nėra vartojate vaistus.

Metildopos išsiskiria į motinos pieną, Todėl paskiria preparato žindymo laikotarpiu rekomenduojama tik po nuodugniai palyginimas numatomos naudos motinai ir galimą riziką kūdikiui.

Įspėjimai

Europos ir Rusijos gydymo rekomendacijos gydyti hipertenzija metildopu kaip pirmos eilės gydymui hipertenzija nėštumo, TK. Jis yra būdingas daugiau saugumo ir nesukelia nepageidaujamų reakcijų motinai ir vaisiui.

Skubios pagalbos nereikia, išrašant Dopegita^® pacientams, sergantiems kepenų porfirija ar jų artimų giminaičių.

Gydymo metu turi būti stebima kepenų ir kaulų čiulpų nuotraukų.

Prieš pradedant gydymą Dopegitom^® Jums turėtų ištirti prarasti kraujo skaičius, ir per pirmas 6-10 savaičių gydymą atlikti tiesiogiai išbandyti kumbsa, Kam tada reikėtų kartoti kas pusmetį arba metus. Teigiamas testas Kumbsa gal 10-20% pacientai, vartojantiems šį vaistą, ypač po to, kai 1 g Dopegita^® per parą šešiems mėnesiams arba vieneriems metams. Mažiau nei 5% tokiems pacientams gali atsirasti hemolizinė anemija. Tokiu atveju būtina nedelsiant nutraukti priėmimo Dopegita^®. Hemolizinė anemija po vaisto nutraukimo. Jei taip neatsitinka, norite naudoti GKS ar analizuoti galimas priežastis bei hemolizinė anemija. Jei hemolizinė anemija sukelia Dopegita^®, pacientas turėtų ne ateityje gauti šio narkotiko. Teigiamas testas Kumbsa tampa neigiamas, po kelių savaičių ar mėnesių po vaisto nutraukimo.

Pats buvimas teigiamas Kumbso testas ar pacientas nėra kontraindikacija gydymo Dopegitom^®. Jei kumbsa testas tampa teigiamas gydymo Dopegitom metu^®, Turite įdiegti hemolizinė anemija ir laipsnis klinikinės reikšmės teigiamas Kumbso testas. Pavyzdžiui, Be teigiamo tiesiogiai Kumbso mėginys retai teigiamą netiesioginį Kumbso testas, kurie gali turėti įtakos kraujo crossmatch. Jei reikia, kraujo perpylimo pacientui, gauti dopegit^®, turėtų būti tiesioginė ir netiesioginė Kumbso testas. Atsižvelgiant į hemolizinė anemija nėra dažniausiai yra tik teigiamas tiesioginis Kumbso mėginys. Pati tiesioginis Kumbso mėginys neturi įtakos spausdinimo ar crossmatch kraujo. Jei netiesioginis Kumbso mėginys yra teigiamas, Reikia konsultuotis su gydytojas HEMATOLOGAS arba transfuziologa.

Per pirmuosius 6-12 gydymo savaičių, taip pat jei pasireiškė karščiavimas dėl nežinomos etiologijos, turėtų atlikti stebėseną bei kepenų. Kai keičiate kepenų transaminaz arba gelta atsiradimas turėtų pasiūlyti padidėjusio jautrumo reakcijos, tais atvejais, kai yra tulžies stazė, kepenų ląstelių, arba hepatito. Labai retais atvejais gali būti mirtinas kepenų nekrozė. Todėl, jei jūs pakeisite kepenų fermentų arba simptomai kepenų nepakankamumas kyla, gydymo Dopegitom^® reikia nedelsiant nutraukti. Tokie pacientai ateityje negali būti priskirta, Dopegit^®.

Pacientams, kuriems sutrikusi kepenų liga arba anksčiau vaisto skiriama labai atsargiai.

Gydymo metu gali būti labai retais atvejais agranulocitozė ir trombocitopenija. Jie paprastai vyksta po panaikinimo Dopegita^®.

Kai kuriems pacientams vartojant Dopegita^® gali išsivystyti edema arba svorio padidėjimas; Kai šios narės turėtų paskirti dioretiki. Gydymo Dopegitom^® Jūs negalite tęsti didėjantį patinimas ar stazinio širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas.

Metildopos atidaromu dializės. Todėl po šios procedūros, PRAGARAS gali padidinti.

Nes Metildopos fluorescencijos tos pačios bangos, kad ir katecholaminų, šlapime gali būti aptinkami katecholaminų koncentracija, tai apsunkina diagnozės feohromotsytoma. Tačiau, Metildopos, neturi įtakos matavimų ir WMC (vanililmandelinės rūgštis).

Pacientai,, gauti Dopegit^®, mažesnes dozes narkotikų už bendrosios Anestezija. Jei per bendrąją anesteziją pasireiškia hipotenzija, jam taisyti, galite įvesti kraujagysles susitraukiantys vaistiniai preparatai. Adrenerginių receptorių išlaikyti jautrumo gydymas metildopoj.

Pacientams, sergantiems sunkia dvišalių pakitimų smegenų kraujagyslės, retais atvejais gali pasireikšti nevalingi horeoatetoznye judesio.

Per registratūroje, Dopegita^® Venkite alkoholinių gėrimų suvartojimo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Į pradinį, atskirai nustatyto laikotarpio Dopegita^® Negalima vairuoti transporto priemonių ir kitos galimai pavojingos veiklos, reikia staigumo iš psichomotorinių reakcijų. Procese tolesnio apdorojimo, apribojimo laipsnis nustatyti, atsižvelgiant į individualaus paciento atsaką į narkotikų.

Perdozavimas

Simptomai: sunkus hipotenzija, vыrazhennaya bradikardija, silpnumas, mieguistumas, letargija, drebulys, svaigulys, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, žarnyno atonijos.

Gydymas: skrandžio plovimas, stimuliacija vėmimas, priimtas netrukus po to, kai vaistas, gali sumažinti vsosavchegosa narkotikų. Kontroliuoti kreivės, NEMATOMA KOPIJA, elektrolitų pusiausvyros, žarnyno ir inkstų funkcijos, taip pat smegenų. Pasirinktinai galite įvesti simpatomimetiki (pvz, epinefrino).

Sąveika su kitais vaistais

Dopegit^® Jis turėtų būti naudojamas kartu su MAO inhibitoriais, dėl nepageidaujamo poveikio.

Vartojant Dopegita^® su simpatomimetikami, tricikliai antidepresantai, fenotiazinami, geležies įsiurbimo, NVNU, estrogenų reikia atsargiai, Kadangi nėra mažinimo veiksmų antigipertenzivnogo Dopegita^®.

Jei jūs kreipiatės į Dopegita^® su kitomis antigipertenzivei priemonėmis, beta adrenoblokatoriai, Bendrieji anestetikai, anksiolitikai (trankvilizatorami) ateina didesnis gipotenzivnogo veiksmai Dopegita^®.

Kai kartu su levodopos Dopegitom taikymo^® mažėja protivoparkinsonicheskogo veiksmų levodopos ir stiprinti nepageidaujamų veiksmų poveikį centrinei nervų sistemai, ir kada Dopegita^® su dėl kombinuoto narkotikų, levodopos ir karbidopos galimybę parengti ortostatinė hipotenzija. Šiuo atveju, po to vaistai pacientams turėtų per 1-2 h horizontalioje padėtyje.

Jei jūs kreipiatės į Dopegita^® su narkotikais ličio gali padidinti ličio toksinio.

Jei jūs kreipiatės į Dopegita^® su antikoagulyantami ir padidinti kraujavimo riziką.

Jei jūs kreipiatės į Dopegita^® su bromkriptine galimas nepageidaujamas poveikis prolaktino koncentracija.

Jei jūs kreipiatės į Dopegita^® galbūt aminazin pažinimo funkcijas – orientacijos praradimas ir sąmonės būsena sputannoe.

Jei jūs kreipiatės į Dopegita^® etanolio ir kitų narkotikų, CNS slopinančius vaistus, auga depresija.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.