DETRUZITOL

Aktyvus medžiagos: Tolterodino
Kai ATH: G04BD07
KKSK: Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų
TLK-10 kodai (liudijimas): N31.2, R32, R35
Kai KSF: 28.02.01.01
Gamintojas: PHARMACIA ITALIA S.p.A.. (Italija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė baltas, turas, iškilios, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, gipromelloza, stearino rūgštis, Titano dioksido.

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
60 PC. – butelių (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, turas, iškilios, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, gipromelloza, stearino rūgštis, Titano dioksido.

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
60 PC. – butelių (1) – pakuočių kartoną.

Kapsulės iš prailginto veikimo с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “2” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

Pagalbinės medžiagos: sacharozės, kukurūzų krakmolas, etilo celiuliozė, trigliceridy (цепи средней длины), oleino rūgštis, gipromelloza, želatina, Titano dioksido, indigokarmin, geltonasis geležies oksidas, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (7) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (12) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (40) – pakuočių kartoną.
30 PC. – butelių (1) – pakuočių kartoną.
90 PC. – butelių (1) – pakuočių kartoną.

Kapsulės iš prailginto veikimo с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “4” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

Pagalbinės medžiagos: sacharozės, kukurūzų krakmolas, etilo celiuliozė, trigliceridy (цепи средней длины), oleino rūgštis, gipromelloza, želatina, Titano dioksido, indigokarmin, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (7) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (12) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (40) – pakuočių kartoną.
30 PC. – butelių (1) – pakuočių kartoną.
90 PC. – butelių (1) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – tol′terodin.

Farmakologinis

Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Kaip tolterodino, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, ir taip pat sumažina seilėtekio.

Tuo dozių, kaip terapinis, sukelia neišsami ištuštinti šlapimo pūslės ir padidina liekamojo šlapimo.

Tolterodino terapinis efektas pasiekiamas per 4 Savaitės.

Tolterodino ne slopina CYP2D6, 2C19, 3A4 arba 1A2.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai viduje tolterodino narkotikų yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток C_daugiausia serume gauti per 1-2 ne, после приема капсул – per 2-6 ne.

Terapinių dozių diapazone (1-4 mg) Yra linijinis ryšys tarp C_daugiausia serumo ir vaisto dozės dėl to.

Absoliutus biologinis tolterodino yra 65% pacientams, sergantiems nepakankamumas, CYP2D6 ir 17% Dauguma pacientų.

Maistas neturi įtakos vaisto biologinis, Nors koncentracijos tolterodino padidėjo, Kai jis priimamas valgymo metu.

Pasiskirstymas

C_SS Ji pasiekė per 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. V_d tolterodino – 113 L.

Tolterodino ir 5-gidroksimetil′nyj metabolitas yra susijęs daugiausia su orozomukoidom; nesusietas dalis sudaro 3.7% ir 36% atitinkamai.

Dėl skirtumų baltymų privalomas ir tolterodino 5-gidroksimetil′nogo metabolitų AUC vertė tolterodino pacientams su nepakankamumas, CYP2D6 yra netoli AUC tolterodino ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito daugumai pacientų su pačiu dozavimo režimas verčių suma. Todėl saugumo, tolerancijos ir klinikinių narkotikų poveikį nepriklauso nuo CYP2D6 aktyvumo.

Medžiagų apykaita

Tolterodino yra daugiausia metabolizuojamas kepenyse naudojant polimorfinis fermentų CYP2D6 su formavimas farmakologiškai aktyvių metabolita gidroksimetil′nogo-5, kuris tada metabolizuojamas į 5-Karboksilo rūgšties ir N-5-Karboksilo rūgšties dezalkilirovannoj. 5-gidroksimetil′nyj metabolitas yra lygus tolterodinu farmakologinės savybės ir dauguma pacientų labai pagerina narkotikų veiksmų.

Tarp tų, su maža metabolizmą (CYP2D6 stoka) Tolterodino veikiamas dezalkilirovaniû izofermentami CYP3A4 su N-dezalkilirovannogo tolterodino formavimas, ne farmakologinių veikla.

Išskaitymas

Sisteminis klirensas tolterodino daugumai pacientų yra apie 30 l /. После приема таблеток T_1/2 Tolterodino yra 2-3 ne, a T_1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 ne. После приема капсул T_1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ne. Tarp tų, su maža metabolizmą T_1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ne.

Sumažintas tarpas šaltinio ryšį tarp nepakankamumas CYP2D6 veda į didesnei koncentracijai, tolterodino (apie 7 laikas) neaptinkama 5-gidroksimetil′nogo metabolito koncentracijos fone.

Apie 77% Tolterodino išsiskiria su šlapimu, ir 17% – su išmatomis. Mažiau 1% dozės išsiskiria nepakitusi formoje ir apie 4% – 5-gidroksimetil′nogo metabolito pavidalu. 5-anglies rūgšties ir N-dezalkilirovannaâ 5-anglies rūgštis sudaro, atitinkamai, apie 51% ir 29% nuo skaičiaus, kad pasirodo su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Tolterodino AUC vertę ir jo aktyvaus metabolito, padidėjo maždaug 5-gidroksimetil′nogo 2 kartus pacientams, sergantiems kepenų ciroze.

Vidutinio AUC tolterodino ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito 2 kartus didesnis pacientams su išreikšta sutrikusi inkstų (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 ml / min,). Kiekis plazmoje kitų metabolitų šiems pacientams yra žymiai didesnis (į 12 laikas). Klinikinė reikšmė padidėjo AUC šių metabolitų yra nežinomas.

Liudijimas

— гиперактивность мочевого пузыря, dažnai pasireiškia, privalomas impulsus šlapintis, dažnas šlapinimasis ir (arba) šlapimo nelaikymas.

Dozuoti

Препарат назначают в суточной дозе 4 mg: tabletės, odinė, – iki 2 mg 2 kartus / per dieną, капсулы пролонгированного действия – iki 4 mg 1 laikas / dieną.

Visos dozės gali būti sumažintas iki 2 mg / per dieną, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Į kepenų funkcijos sutrikimas ir / ar inkstų, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 mg: tabletės, odinė, – iki 1 mg 2 kartus / per dieną, капсулы пролонгированного действия – iki 2 mg 1 laikas / dieną.

Šalutinis poveikis

Šalutiniai poveikiai, связанные с антихолинергическим действием: dažnai (daugiau 10%) – burnos džiūvimas; kartais (1-10%) – снижение слезоотделения (Xerophthalmia), apgyvendinimo sutrikimai; retai (mažiau 1%) – šlapimo susilaikymas.

Nuo virškinimo sistemos: kartais (1-10%) – dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, vėmimas; retai (mažiau 1%) – hastroэzofahealnыy refliukso.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: kartais (1-10%) – galvos skausmas, svaigulys, silpnumas, mieguistumas, nuovargis, nervingumas, regėjimo sutrikimas; retai (mažiau 1%) – painiava, haliucinacijos.

Nuo šlapimo sistema: kartais (1-10%) – dizurija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai (mažiau 1%) – potvynių kraujo į odą, tachikardija, pojūtis, širdies plakimas, periferinė edema.

Alerginės reakcijos: retai (mažiau 1%) – anafilaksinės reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą.

Šalutiniai poveikiai, обусловленные приемом препарата в таблетках: kartais (1-10%) – krūtinės skausmas, kserozės, bronchitas, svorio priaugimas.

Šalutiniai poveikiai, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: kartais (1-10%) – sinusitas.

Kontraindikacijos

-atidėti šlapinimasis;

-atsparūs kampo glaukomos gydymo;

- Sunkioji miastenija;

-sunkus opinis kolitas;

- Didelė gaubtinė žarna;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

IŠ atsargumas priskirti produkto sunkus apatinės šlapimo takų obstrukcija dėl vėlavimo rizika šlapinimasis, ir padidėjusios rizikos, skrandžio ir ŽARNYNO Peristaltika, Kai obstrukcinių ligų VIRŠKINAMOJO trakto (pvz, stenozė pryvratnyka), su inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumo (paros dozė neturėtų viršyti 2 mg), neuropatijos, Hiatal išvarža, taip pat vaikai ir paaugliai iki metų amžiaus 18 metų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола^® при беременности возможно только в случае, Jei numatoma nauda terapija motinos už galimą riziką vaisiui.

Nes nėra duomenų apie tolterodino motinos pieno išsiskyrimą, vaistas, reikia vengti laktacijos.

Vaisingo amžiaus moterys следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом^®.

Įspėjimai

Prieš gydymą turėtų valdyti iš organinių sukelia dažnas ir privalomas čiaudėti ant šlapinimasis.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 mg / per dieną (ką 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 mg), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (chinidino, prokaynamyd) arba III klasės (Amjodaronas, sotalolio).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (Eritromicinas, klaritromicinas) или противогрибковые средства (ketokonazolas, itrakonazolio ir mikonazolo), следует снизить общую суточную дозу до 2 mg.

Vartojimas pediatrų

Детрузитол^® не рекомендуют назначать детям, Kadangi šiuo metu saugos ir veiksmingumo narkotikų šioje kategorijoje pacientų nėra ištirtas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Поскольку Детрузитол^® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Наиболее важные simptomai: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, siautėti, traukuliai, kvėpavimo nepakankamumas, tachikardija, šlapimo susilaikymas, midriazė.

Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies, simptomaticheskaya terapija: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, Jei pažengęs kvėpavimo nepakankamumas – dirbtinio kvėpavimo; su tachikardija – beta adrenoblokatoriai; при задержке мочеиспускания – šlapimo pūslės kateterizacija; ne midriaze – Pilokarpinas akių lašų ir (arba) perdavimo paciento Tamsus kambarys. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Sąveika su kitais vaistais

При сочетанном применении Детрузитола^® su kitais vaistais,, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола^® с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола^® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом^® сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (Eritromiciną ir klaritromiciną), противогрибковые препараты (itrakonazolas, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола^® fluoksetinas (сильный ингибитор CYP2D6, kuris yra metabolizuojamas į norfluoksetina, являющегося ингибитором CYP3A4) veda tik į šiek tiek padidėjo bendra AUC tolterodino ir jos aktyviai metabolita gidroksimetil′nogo-5, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (kurių sudėtyje yra ethinyl estradiolis/levonorgestrelio).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas Lentelės, odinė, – 3 metai; капсул пролонгированного действия – 2 metai.

Nenaudokite pasibaigus galiojimo datą.