Aktyvus medžiagos: Tolterodino
Kai ATH: G04BD07
KKSK: Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų
TLK-10 kodai (liudijimas): N31.2, R32, R35
Kai KSF: 28.02.01.01
Gamintojas: PHARMACIA ITALIA S.p.A.. (Italija)
Dražė, odinė baltas, turas, iškilios, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.
| 1 kortelė. | |
| толтеродина* L-тартрат | 1 mg, |
| что эквивалентно содержанию толтеродина* | 0.68 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, gipromelloza, stearino rūgštis, Titano dioksido.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
Dražė, odinė baltas, turas, iškilios, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.
| 1 kortelė. | |
| толтеродина* L-тартрат | 2 mg, |
| что эквивалентно содержанию толтеродина* | 1.37 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, gipromelloza, stearino rūgštis, Titano dioksido.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
Kapsulės iš prailginto veikimo с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “2” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.
| 1 kepurės. | |
| толтеродина* L-тартрат | 2 mg, |
| что эквивалентно содержанию толтеродина* | 1.37 mg |
Pagalbinės medžiagos: sacharozės, kukurūzų krakmolas, etilo celiuliozė, trigliceridy (цепи средней длины), oleino rūgštis, gipromelloza, želatina, Titano dioksido, indigokarmin, geltonasis geležies oksidas, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (7) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (12) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
90 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
Kapsulės iš prailginto veikimo с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “4” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.
| 1 kepurės. | |
| толтеродина* L-тартрат | 4 mg, |
| что эквивалентно содержанию толтеродина* | 2.74 mg |
Pagalbinės medžiagos: sacharozės, kukurūzų krakmolas, etilo celiuliozė, trigliceridy (цепи средней длины), oleino rūgštis, gipromelloza, želatina, Titano dioksido, indigokarmin, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (7) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (12) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
90 PC. – флаконы (1) – пачки картонные.
* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, рекомендованное ВОЗ – тольтеродин.
Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Kaip tolterodino, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.
Препарат снижает сократительную активность детрузора, ir taip pat sumažina seilėtekio.
Tuo dozių, kaip terapinis, sukelia neišsami ištuštinti šlapimo pūslės ir padidina liekamojo šlapimo.
Tolterodino terapinis efektas pasiekiamas per 4 Savaitės.
Tolterodino ne slopina CYP2D6, 2C19, 3A4 arba 1A2.
Absorbcija
Po to, kai viduje tolterodino narkotikų yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cdaugiausia serume gauti per 1-2 ne, после приема капсул – через 2-6 ne.
Terapinių dozių diapazone (1-4 mg) Yra linijinis ryšys tarp Cdaugiausia serumo ir vaisto dozės dėl to.
Absoliutus biologinis tolterodino yra 65% pacientams, sergantiems nepakankamumas, CYP2D6 ir 17% Dauguma pacientų.
Maistas neturi įtakos vaisto biologinis, Nors koncentracijos tolterodino padidėjo, Kai jis priimamas valgymo metu.
Pasiskirstymas
CSS Ji pasiekė per 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина – 113 L.
Tolterodino ir 5-gidroksimetil′nyj metabolitas yra susijęs daugiausia su orozomukoidom; nesusietas dalis sudaro 3.7% ir 36% atitinkamai.
Dėl skirtumų baltymų privalomas ir tolterodino 5-gidroksimetil′nogo metabolitų AUC vertė tolterodino pacientams su nepakankamumas, CYP2D6 yra netoli AUC tolterodino ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito daugumai pacientų su pačiu dozavimo režimas verčių suma. Todėl saugumo, tolerancijos ir klinikinių narkotikų poveikį nepriklauso nuo CYP2D6 aktyvumo.
Medžiagų apykaita
Tolterodino yra daugiausia metabolizuojamas kepenyse naudojant polimorfinis fermentų CYP2D6 su formavimas farmakologiškai aktyvių metabolita gidroksimetil′nogo-5, kuris tada metabolizuojamas į 5-Karboksilo rūgšties ir N-5-Karboksilo rūgšties dezalkilirovannoj. 5-gidroksimetil′nyj metabolitas yra lygus tolterodinu farmakologinės savybės ir dauguma pacientų labai pagerina narkotikų veiksmų.
Tarp tų, su maža metabolizmą (CYP2D6 stoka) Tolterodino veikiamas dezalkilirovaniû izofermentami CYP3A4 su N-dezalkilirovannogo tolterodino formavimas, ne farmakologinių veikla.
Išskaitymas
Sisteminis klirensas tolterodino daugumai pacientų yra apie 30 l /. После приема таблеток T1/2 Tolterodino yra 2-3 ne, a T1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 ne. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ne. Tarp tų, su maža metabolizmą T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ne.
Sumažintas tarpas šaltinio ryšį tarp nepakankamumas CYP2D6 veda į didesnei koncentracijai, tolterodino (apie 7 laikas) neaptinkama 5-gidroksimetil′nogo metabolito koncentracijos fone.
Apie 77% Tolterodino išsiskiria su šlapimu, ir 17% – с калом. Mažiau 1% dozės išsiskiria nepakitusi formoje ir apie 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-anglies rūgšties ir N-dezalkilirovannaâ 5-anglies rūgštis sudaro, atitinkamai, apie 51% ir 29% nuo skaičiaus, kad pasirodo su šlapimu.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Tolterodino AUC vertę ir jo aktyvaus metabolito, padidėjo maždaug 5-gidroksimetil′nogo 2 kartus pacientams, sergantiems kepenų ciroze.
Vidutinio AUC tolterodino ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito 2 kartus didesnis pacientams su išreikšta sutrikusi inkstų (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 ml / min,). Kiekis plazmoje kitų metabolitų šiems pacientams yra žymiai didesnis (į 12 laikas). Klinikinė reikšmė padidėjo AUC šių metabolitų yra nežinomas.
— гиперактивность мочевого пузыря, dažnai pasireiškia, privalomas impulsus šlapintis, dažnas šlapinimasis ir (arba) šlapimo nelaikymas.
Препарат назначают в суточной дозе 4 mg: tabletės, odinė, - Iki 2 mg 2 kartus / per dieną, капсулы пролонгированного действия – по 4 mg 1 laikas / dieną.
Visos dozės gali būti sumažintas iki 2 mg / per dieną, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
Į kepenų funkcijos sutrikimas ir / ar inkstų, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 mg: tabletės, odinė, - Iki 1 mg 2 kartus / per dieną, капсулы пролонгированного действия – по 2 mg 1 laikas / dieną.
Šalutiniai poveikiai, связанные с антихолинергическим действием: dažnai (daugiau 10%) – сухость во рту; kartais (1-10%) – снижение слезоотделения (Xerophthalmia), apgyvendinimo sutrikimai; retai (mažiau 1%) – задержка мочеиспускания.
Nuo virškinimo sistemos: kartais (1-10%) – диспепсия, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, vėmimas; retai (mažiau 1%) – гастроэзофагеальный рефлюкс.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: kartais (1-10%) arba hemoglobino kiekio padidėjimo greičiu, svaigulys, silpnumas, mieguistumas, nuovargis, nervingumas, regėjimo sutrikimas; retai (mažiau 1%) – спутанность сознания, haliucinacijos.
Nuo šlapimo sistema: kartais (1-10%) – дизурия.
Širdies ir kraujagyslių sistema: retai (mažiau 1%) – приливы крови к коже лица, tachikardija, pojūtis, širdies plakimas, periferinė edema.
Alerginės reakcijos: retai (mažiau 1%) – анафилактические реакции, įskaitant angioneurozinę edemą.
Šalutiniai poveikiai, обусловленные приемом препарата в таблетках: kartais (1-10%) – боль в груди, kserozės, bronchitas, svorio priaugimas.
Šalutiniai poveikiai, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: kartais (1-10%) – синусит.
-atidėti šlapinimasis;
-atsparūs kampo glaukomos gydymo;
- Sunkioji miastenija;
-sunkus opinis kolitas;
- Didelė gaubtinė žarna;
— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.
IŠ atsargumas priskirti produkto sunkus apatinės šlapimo takų obstrukcija dėl vėlavimo rizika šlapinimasis, ir padidėjusios rizikos, skrandžio ir ŽARNYNO Peristaltika, Kai obstrukcinių ligų VIRŠKINAMOJO trakto (pvz, stenozė pryvratnyka), su inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumo (paros dozė neturėtų viršyti 2 mg), neuropatijos, Hiatal išvarža, taip pat vaikai ir paaugliai iki metų amžiaus 18 metų.
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола® при беременности возможно только в случае, Jei numatoma nauda terapija motinos už galimą riziką vaisiui.
Nes nėra duomenų apie tolterodino motinos pieno išsiskyrimą, vaistas, reikia vengti laktacijos.
Vaisingo amžiaus moterys следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом®.
Prieš gydymą turėtų valdyti iš organinių sukelia dažnas ir privalomas čiaudėti ant šlapinimasis.
При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 mg / per dieną (ką 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 mg), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.
При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.
Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (chinidino, prokaynamyd) arba III klasės (Amjodaronas, sotalolio).
При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (Eritromicinas, klaritromicinas) или противогрибковые средства (ketokonazolas, itrakonazolio ir mikonazolo), следует снизить общую суточную дозу до 2 mg.
Vartojimas pediatrų
Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, Kadangi šiuo metu saugos ir veiksmingumo narkotikų šioje kategorijoje pacientų nėra ištirtas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.
Наиболее важные simptomai: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, siautėti, traukuliai, kvėpavimo nepakankamumas, tachikardija, šlapimo susilaikymas, midriazė.
Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies, simptomaticheskaya terapija: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – искусственное дыхание; при тахикардии – бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания – катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.
При сочетанном применении Детрузитола® su kitais vaistais,, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Детрузитола® с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Детрузитола® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.
У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом® сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (Eritromiciną ir klaritromiciną), противогрибковые препараты (itrakonazolas, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.
Совместное применение Детрузитола® fluoksetinas (сильный ингибитор CYP2D6, kuris yra metabolizuojamas į norfluoksetina, являющегося ингибитором CYP3A4) veda tik į šiek tiek padidėjo bendra AUC tolterodino ir jos aktyviai metabolita gidroksimetil′nogo-5, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.
Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (kurių sudėtyje yra ethinyl estradiolis/levonorgestrelio).
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas Lentelės, odinė, - 3 metai; капсул пролонгированного действия – 2 metai.
Nenaudokite pasibaigus galiojimo datą.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More