CHAMPIX

Aktyvus medžiagos: Wareniklina
Kai ATH: N07BA03
KKSK: Narkotikų už priklausomybę nuo nikotino gydymui
TLK-10 kodai (liudijimas): F17
Kai KSF: 02.17
Gamintojas: Pfizer Manufacturing GERMANY GMBH (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, kapsulovidnye, iškilios, Graviruotas “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “CHX 0,5” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas,, Kroskarmeliozės natrio druska, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Padengimo plėvele kompozicija: Opadray baltas YS-1-18202-A (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis), Opadray skaidrus YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai mėlynas, kapsulovidnye, iškilios, Graviruotas “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “CHX 1.0” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas,, Kroskarmeliozės natrio druska, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Padengimo plėvele kompozicija: Mėlyna Opadry 03B90547 (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis, aliuminio ežero, remiantis indigo), Opadray skaidrus YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Pirminė pakuotė.

11 PC. (kortelė. 500 g) – pūslelės.
11 PC. (kortelė. 500 g) ir 14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės.
14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės.
28 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės.
56 PC. (kortelė. 1 mg) – Polietileno skardinės.

Antrinė pakuotė.

Pakavimo dozės titravimo.
11 PC. (kortelė. 500 g) į 1 lizdinės plokštelės ir 14 PC. (kortelė. 1 mg) į 1 blisteryje – Kombinuoti kartono pakuotės.

Pakavimo palaikomojo gydymo.
11 PC. (kortelė. 500 g) ir 14 PC. (kortelė. 1 mg) į 1 blisteryje, ir 28 PC. (kortelė. 1 mg) į 1 blisteryje – Kombinuoti kartono pakuotės.
14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
14 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės (2) – Kombinuoti kartono pakuotės.
28 PC. (kortelė. 1 mg) – pūslelės (2) – Kombinuoti kartono pakuotės.
56 PC. (kortelė. 1 mg) – Polietileno skardinės (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Narkotikų už priklausomybę nuo nikotino gydymui. Wareniklina su didelio afiniteto ir selektyvumą jungiasi α4β2 n holinoretseptorami, kurių atžvilgiu ji yra dalinis agonistas nikotino, t.y. vienu metu rodo agonistinius veikla (bet mažiau, nei nikotino) ir antagonizmas į nikotino.

Elektrofiziologiniai tyrimai in vitro ir in vivo parodė, neyrobiohimicheskie, kad vareniklinas prisijungia prie α4β2 n holinoretseptorami ir stimuliuoja, bet daug mažiau, nei nikotino. Nikotino konkurencingai prisiriša prie tų pačių receptorių vietas, vareniklinas kurie turi didesnį afinitetą. Taip, Vareniklino efektyviai blokuoja nikotino gebėjimas stimuliuoti a4r2 receptorius ir aktyvuoti mezolimbinę dopamino sistema – neuronų mechanizmas, kuris grindžiamas iš formavimo nikotino mechanizmų įgyvendinimą (gauti malonumą nuo rūkymo).

Veiksmingumas vareniklino kaip į priklausomybės nuo nikotino gydymui priemonėmis yra dėl to, jos dalinio agonizmo prieš α4β2 nikotino receptoriams, privalomas, kuris mažina potraukį rūkyti ir palengvina abstinencijos sindromas pasireiškimą (agonistas veikla) ir tuo pat metu sumažina malonumą rūkymo jausmus (antagonizmas į nikotino).

Farmakokinetika

Wareniklina pasižymi farmakokinetika yra tiesinė po vieną ( 0.1-3 mg) ir vėl (1-3 mg / per dieną) taikymas.

Absorbcija

Išgėrus vareniklino beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia Plazma paprastai pasiekiamas per 3-4 ne . Aukštos biologinis prieinamumas ir nepriklauso nuo laiko ar rupiniai nurijimo. Po kelių administracija pusiausvyros būsena sveikiems savanoriams pasiekiama per 4 dienos.

Pasiskirstymas

Wareniklina platinamas audinių, Jis persmelkia ir prasiskverbia pro BBB į smegenis. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi mažai (≤20 %) ir ji neturi priklauso nuo amžiaus ir inkstų funkcijos.

Metabolizmas ir išskyrimas

Wareniklina patiria minimaliai medžiagų apykaitą. Išsiskiria su šlapimu 92% yra vienas iš nepakitusios formos dozė, mažiau 10% – metabolitų. Šlapimas rasti vareniklinas N karbamoilgliukuronidą ir gidroksivareniklin. Kraujas cirkuliuoja vareniklino nepakeisto (91%) ir metabolitų – N-karbamoilgliukuronidą vareniklinas ir N-gliukozilvarenikliną.

T_1/2 yra apie 24 ne. Išskyrimas pro inkstus yra atliekamas glomerulų filtracijos kartu su aktyvios kanalėlių sekrecijos.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Farmakokinetika Vareniklino nėra labai priklauso nuo amžiaus, rasė, lytis, Rūkymas ar vaistiniais preparatais.

Vareniklino farmakokinetika nepakito Pacientams, sergantiems lengvu inkstų funkcijos sutrikimu (CK > 50 ml / min, ir ≤ 80 ml / min,). Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, nuo vidutinio (CK > 30 ml / min, ir ≤ 50 ml / min,) AUC padidėjo vareniklino 1.5 kartų, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali (CK > 80 ml / min,). Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (CK < 30 ml / min,) AUC padidėjo vareniklino 2.1 kartų. Pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų nepakankamumo Vareniklinas efektyviai pašalinamas hemodializės.

Atsižvelgiant į tai, ryškus kepenų metabolizmo trūkumas, vargu ar keisti vareniklino farmakokinetiką pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Vareniklino farmakokinetika senyvų pacientų, kurių inkstų funkcija normali (amžius 65-75 metų) nepasikeitė.

Liudijimas

- Priklausomybei nuo nikotino suaugusiems.

Dozuoti

Sėkmingo narkotikų terapija nutraukiant rūkymą tikimybė yra didesnė pacientams,, motyvaciją mesti rūkyti, kad suteikti papildomą konsultacijas ir paramą.

Narkotikų yra geriama valgant arba nevalgius. Tabletes reikia nuryti nekramčius ir vandeniu.

Gydymas vareniklino^® turėtų pradėti iš naujo 1 iki tos dienos, kurią pasirenka pacientų rūkyti savaitę. Rekomenduojama dozė yra 1 mg 2 kartus / per dieną su dozės titravimo schemą, parodyta lentelėje.

Kai blogai toleruojama šalutinio poveikio vareniklino^® dozė gali būti sumažinta arba laikinai toliau administravimą.

Gydymo kursas 12 Saulė. Pacientai,, kurie sėkmingai nutraukti rūkymą pabaigoje 12 Savaitės, Tai rekomenduojama papildomą gydymo kursą medžiagos dozės 1 mg 2 kartų / dieną 12 Saulė.

Pacientai,, kurių negalima mesti rūkyti per pradinį 12 savaičių gydymo kurso, arba kurie turi pasikartoti po gydymo, turėtų būti skatinami atlikti kitą bandymą, jei, kad buvo nustatyta, priežastis, dėl kurių pirmasis bandymas nepakankamumo, ir priemones, kurių jiems spręsti,.

Į pacientams, sergantiems lengvu inkstų nepakankamumu (CK > 50 ml / min, ir ≤ 80 ml / min,) ir vidutinio sunkumo (CK > 30 ml / min, ir ≤50 ml / min,) dozės koreguoti nereikia.

Į pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CK < 30 ml / min,) Rekomenduojama dozė vareniklino^® yra 1 mg 1 laikas / dieną. Gydymas pradėtas su dozės 500 g 1 laikas / dieną, kad per 3 dieną padidėjo iki 1 mg 1 laikas / dieną.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi Korekcija dozė nereikia.

Senyvi pacientai Korekcija dozė nereikia. Reikėtų atsižvelgti į, kad šių pacientų inkstų funkcija sutrikusi tikimybė aukščiau, Todėl patartina atlikti savo vertinimą prieš pradedant gydymą.

CHAMPIX^® neturėtų būti skiriama Vaikai ir paaugliai iki 18 metų, nes informacija apie šios amžiaus grupės vaisto saugos nėra pakankamai.

Šalutinis poveikis

Reakcija, susijęs su metimu rūkyti, (Nikotinas atšaukimas), fone arba be gydymo CHAMPIX^®: prislėgta nuotaika ir disforija, nemiga, irzlumas, jausmas nepasitenkinimą ir pyktį, žadintuvas, sutrikęs gebėjimas susikaupti, neramumas, širdies ritmo sumažėjimas, padidėjęs apetitas ar svorio padidėjimas, galima pasunkėjimas psichiatrijos gretutinių.

Nei plėtros schemos klinikinių tyrimų vareniklino^®, nei jų rezultatų analizę nėra atskirti bandymų nepageidaujamų reiškinių, susijusios su tiriamam vaistui, ir nepageidaujamos reakcijos, galbūt, susijęs pati nikotino abstinencijos simptomų.

Pagal klinikinių bandymų rezultatai Nepageidaujamos reakcijos, dažniausiai pasireiškia pirmąją gydymo savaitę, Mes buvome, paprastai, lengvas ar vidutinio sunkumo ir jų dažnumas nepriklauso nuo amžiaus, rasės ar lyties pacientui. Pacientai,, gydomi vareniklino^® rekomenduojamomis dozėmis 1 mg 2 kartus / per dieną po titravimo laikotarpiu, Dažniausia iš nepageidaujamos reakcijos buvo pykinimas (28.6%). Bylų pykinimas dauguma įvyko anksti terapija, Ji pareiškė lengvas ar vidutinio sunkumo, nutraukus vaisto retai reikia.

Iš nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 11.4% į grupės, poluchavshey ir vareniklinas 9.7% su placebu. Vartojimo nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamų reakcijų pagrindinės grupės, gauti vareniklino ir placebo, atitinkamai: pykinimas - 2.7% ir 0.6%; galvos skausmas - 0.6% ir 1.0%; Nemiga - 1.3% ir 1.2%; neįprasti sapnai - 0.2% ir 0.2%.

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: Dažnai (≥ 1/10); dažnai (≥ 1/100 bet < 1/10); retai (≥ 1/1000, bet < 1/100).

Infekcija: retai – bronchitas, nazofaringit, sinusitas, grybelinės infekcijos, virusinės infekcijos.

Medžiagų apykaita: dažnai – padidėjęs apetitas; retai – anoreksija, sumažėjęs apetitas, polidipsija, svorio priaugimas, Sumažinus kraujospūdį kalcio.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – neįprasti sapnai, nemiga, galvos skausmas; dažnai – mieguistumas, svaigulys, disgevziya; retai – panikos reakcija, bradifreniją, Psichikos nepakankamai, nuotaikų kaita, drebulys, koordinacijos sutrikimas, dizartrija, neramumas, disforija, gipesteziya, apatija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – padidėjęs kraujospūdis, ST segmento depresija EKG, mažėti, T bangos dėl EKG amplitudės, padidinti širdies susitraukimų dažnis, Prieširdžių virpėjimas, širdies plakimas.

Nuo pojūčių: retai – skotoma, spalvos pakitimas skleros, skausmas akies obuolio, midriazė, šviesos baimė, trumparegystė, ašarojimo sustiprėjimas, triukšmas ausyse, sumažės skonio pojūtis.

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys, kosulys, užkimimas, skausmas, gerklės ir gerklų, gerklės dirginimas, užgulimas, kvėpavimo takų, stagnacija šalutinėse nosies ančių, eksudatas į nosiaryklę, rinorėja, knarkimas.

Nuo virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas; dažnai – vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, skrandžio diskomfortas, dispepsija, dujų susikaupimas, burnos džiūvimas; retai – vėmimas krauju, kraujas išmatose, gastritas, gastroezofaginio refliukso liga, pilvo skausmas, trakto sutrikimai, pažeidimas kėdės, raugėjimas, strazdas, gerklės dantenos, liežuvio apnašos, pokyčiai kepenų funkcijos.

Dermatologinės reakcijos: retai – išplitęs bėrimas, эritema, prurit, spuogas, hiperhidrozė, padidėjęs prakaitavimas naktį.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – sąnarių sustingimas, raumenų spazmai, skausmas krūtinės ląstoje, costochondritis.

Nuo šlapimo sistema: retai – glikozurija, naktinis šlapinimasis, poliurija.

Lytinės sistemos: retai – menorragija, išskyros iš makšties, seksualinės funkcijos sutrikimas, padidėjęs seksualinis potraukis, sumažėjęs lytinis potraukis, pokyčiai spermos.

Kitas: dažnai – nuovargis; retai – diskomfortas krūtinėje, krūtinės skausmas, karščiavimas, Šalčio pojūtis, astenija, paros ritmo miego, bendras negalavimas, cista, sumažinti trombocitų skaičius, Padidėjęs C-reaktyviojo baltymo.

Rūkymo nutraukimas terapija su arba be lydi nikotino abstinencijos simptomų vystymąsi ir psichiatrijos gretutinių paūmėjimo.

Poregistracinių tyrimų metu pacientai, bando mesti rūkyti su vareniklino pagalba^®, užregistruotus prislėgta nuotaika, ažitacii, elgesio sutrikimai, mintys apie savižudybę ir bandymų nusižudyti. Kadangi šie įvykiai yra registruojami dėl savanoriško gyventojų neapibrėžto dydžio žinučių rezultatų, ne visada galima tiksliai nustatyti jų dažnumą arba priežastinis ryšys su narkotikais veiksmų. Ne visi pacientai, aprašyta šiose ataskaitose, turėjo psichikos ligos istorija ir ne visi iš jų nustojo rūkyti. Vareniklino vaidmuo^® į reakcijų, aprašyta šiose ataskaitose, nežinomas. Taip pat registruojami atvejai alerginių reakcijų – angioneurozinė edema ir patinimas veido.

Kontraindikacijos

- Paskutinės stadijos inkstų liga;

- Iki 18 metų (Nepakanka klinikinių duomenų apie saugumą ir veiksmingumą šio narkotiko šios amžiaus grupės);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų dėl vareniklino saugos^® nėštumo metu buvo atliktas, Todėl šio narkotiko naudojimas draudžiama.

Nežinomas, ar vareniklinas skiriama krūties pieną. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti žindymą.

Įspėjimai

Fiziologiniai pokyčiai, kurie įvyksta po mesti fone arba be gydymo CHAMPIX^®, gali pakeisti farmakokinetikos ar farmakodinamikos kai kurių vaistų, kurių gali prireikti keisti dozę (pvz, už teofilino, varfarino ir insulino).

Užbaigimas gydymo vareniklino jau 3% pacientai lydi padidėjęs dirglumas, potraukį, depresija ir / ar nemiga.

Per poprekybinėje narkotiko vartojimas buvo pranešta atsiradimo neuropsichiatrinių sutrikimų, įskaitant pažeistas elgesio, sujaudinimas, prislėgta nuotaika, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys pacientams, gydomi vareniklino^® su mesti rūkyti tikslas. Gydytojas turi paaiškinti pacientams, gauti narkotikų, neuropsichiatrinių simptomų galimybė ir laipsniškai mažinti dozę reikia. Pacientai,, jų šeimoms ar globėjams reikia patarti, kad reikia nustoti vartoti vareniklino^® ir neatidėliotinas gydymas su gydytoju, jei turite elgesio sutrikimų, sujaudinimas ar depresijos nuotaikos, kurie anksčiau nebuvo būdingas paciento, taip pat savižudybe nuotaikos ar elgesio atsiradimo. Prieš gydymą reikia išsiaiškinti, ar pacientas neturėjo ankstesni psichikos sutrikimus.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

CHAMPIX^® gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, taip pacientai nerekomenduojama vairuoti, naudoti sudėtingų technologijų ar atlikti kitus potencialiai pavojingų užduotis įvertinti individualų atsaką į vaistą.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejai registruojami vareniklino.

Gydymas: simptominis ir palaikomasis gydymas ūkis. Wareniklina atsiras hemodializuojamiems pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, Tačiau patirtis su dializės perdozavimo nėra.

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistais Vareniklino neatskleidė. Dozės koreguoti vareniklino ar šių preparatų, tuo tarpu prašymas nebūtinas.

In vitro tyrimai rodo, kad, kad vareniklinas nekeičia narkotikų farmakokinetika, yra metabolizuojamas citochromo P450 izofermento sistemos veiksmų. Nuo vareniklinas klirensas yra mažesnis nei 10% tuo metabolizmo sąskaita, nepanašu, kad medžiaga, nepaveikiant fermento sistemos aktyvumą, gali turėti įtakos vareniklino farmakokinetiką, todėl dozės koreguoti vareniklino^® nebūtinas.

Wareniklina gydomoji koncentracija neslopina inkstų transporto baltymus žmonėms. Taigi, Wareniklina neturėtų įtakos vaistinių preparatų farmakokinetikai, kuri yra gauta inkstų sekrecijos (ypatingai, metformino).

Paraiškoje nereikalauja keisti dozę vareniklino^® ir šie vaistai.

Metforminas. Wareniklina įtakos farmakokinetiku metforminą. Metforminas nesukelia pokyčius Vareniklino farmakokinetika.

Cimetidinas. Cimetidinas sukelia AUC padidėjo vareniklino nuo 29% mažinant jo klirensas per inkstus.

Digoksinas. Wareniklina nepakeitė digoksino farmakokinetikai sukėlė į pusiausvyros būklę.

Varfarinas. Wareniklina nepakeitė varfarino farmakokinetikai neturėjo protrombino laiko poveikio (Mho). Metus rūkyti, gali sukelti pokyčius varfarino farmakokinetikai.

Vartojimas kartu su kitais vaistais nuo rūkymo

Bupropionas. Wareniklina nesukėlė pokyčius bupropiono farmakokinetikos pusiausvyros būklę.

Nikotinzamestitelynaya terapija (NZT). Su vienu metu naudoti vareniklino ir tinko, nikotino, kurių sudėtyje yra, metu 12 Dienos rūkalių buvo statistiškai reikšmingai sumažėjo vidutiniškai sistolinis kraujospūdis (apie 2.6 mmHg. Str.) paskutinė diena tyrimo. Pykinimui dažnis, galvos skausmas, vėmimas, svaigulys, dispepsija ir nuovargis Kombinuotąja terapija buvo didesnis, nei apie vieną iš NRT fone.

Saugumas ir veiksmingumas CHAMPIX^® kartu su kitais vaistais nuo rūkymo netirta.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, esant temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 2 metai.