Wareniklina

Kai ATH:
N07BA03

Farmakologinis

Снижающее никотиновую зависимость.

Farmakokinetika

Варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, atžvilgiu которых он является частичным агонистом, t.y. одновременно проявляет агонизм (bet mažiau, nei nikotino) ir antagonizmas į nikotino.

Elektrofiziologiniai tyrimai in vitro ir in vivo parodė, neyrobiohimicheskie, что варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, bet daug mažiau, nei nikotino. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3,400 nM) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 M, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (agonistas veikla) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Liudijimas

Никотиновая зависимость у взрослых.

Dozuoti

Варениклин применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 mg du kartus per parą. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:

1 – 3дни – 0,5 mg kartą per parą 4 – 7дни – 0,5 mg du kartus per parą 8 день – конец лечения – 1 мг два раза день

Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение варениклином следует начать за 1-2 недели до этой даты.

Если больной не переносит нежелательные эффекты варениклина, то дозу можно на время или постоянно снизить до 0,5 mg du kartus per parą.

Таблетки варениклина следует проглатывать целиком и запивать водой. Варениклин можно принимать с пищей или без пищи.

Лечение варениклином продолжают в течение 12 savaites.

Pacientai,, прекративших курение в течение 12 savaites, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения варениклином в дозе 1 mg du kartus per parą.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, ir pacientams, которые возобновили курение после завершения терапии, ne.

При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.

Šalutinis poveikis

Reakcija, susijęs su metimu rūkyti, (Nikotinas atšaukimas), на фоне или без терапии варениклином: prislėgta nuotaika ir disforija, nemiga, irzlumas, jausmas nepasitenkinimą ir pyktį, žadintuvas, sutrikęs gebėjimas susikaupti, neramumas, širdies ritmo sumažėjimas, padidėjęs apetitas ar svorio padidėjimas, galima pasunkėjimas psichiatrijos gretutinių.

Ни при разработке схем клинических исследований варениклина, nei jų rezultatų analizę nėra atskirti bandymų nepageidaujamų reiškinių, susijusios su tiriamam vaistui, ir nepageidaujamos reakcijos, galbūt, susijęs pati nikotino abstinencijos simptomų.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Mes buvome, paprastai, lengvas ar vidutinio sunkumo ir jų dažnumas nepriklauso nuo amžiaus, rasės ar lyties pacientui. Pacientai,, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 mg 2 kartus / per dieną po titravimo laikotarpiu, Dažniausia iš nepageidaujamos reakcijos buvo pykinimas (28.6%). Bylų pykinimas dauguma įvyko anksti terapija, Ji pareiškė lengvas ar vidutinio sunkumo, nutraukus vaisto retai reikia.

Iš nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 11.4% į grupės, poluchavshey ir vareniklinas 9.7% su placebu. Vartojimo nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamų reakcijų pagrindinės grupės, gauti vareniklino ir placebo, atitinkamai: pykinimas - 2.7% ir 0.6%; galvos skausmas - 0.6% ir 1.0%; Nemiga - 1.3% ir 1.2%; neįprasti sapnai - 0.2% ir 0.2%.

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: Dažnai (≥ 1/10); dažnai (≥ 1/100 bet < 1/10); retai (≥ 1/1000, bet < 1/100).

Infekcija: retai – bronchitas, nazofaringit, sinusitas, grybelinės infekcijos, virusinės infekcijos.

Medžiagų apykaita: dažnai – padidėjęs apetitas; retai – anoreksija, sumažėjęs apetitas, polidipsija, svorio priaugimas, Sumažinus kraujospūdį kalcio.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – neįprasti sapnai, nemiga, galvos skausmas; dažnai – mieguistumas, svaigulys, disgevziya; retai – panikos reakcija, bradifreniją, Psichikos nepakankamai, nuotaikų kaita, drebulys, koordinacijos sutrikimas, dizartrija, neramumas, disforija, gipesteziya, apatija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – padidėjęs kraujospūdis, ST segmento depresija EKG, mažėti, T bangos dėl EKG amplitudės, padidinti širdies susitraukimų dažnis, Prieširdžių virpėjimas, širdies plakimas.

Nuo pojūčių: retai – skotoma, spalvos pakitimas skleros, skausmas akies obuolio, midriazė, šviesos baimė, trumparegystė, ašarojimo sustiprėjimas, triukšmas ausyse, sumažės skonio pojūtis.

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys, kosulys, užkimimas, skausmas, gerklės ir gerklų, gerklės dirginimas, užgulimas, kvėpavimo takų, stagnacija šalutinėse nosies ančių, eksudatas į nosiaryklę, rinorėja, knarkimas.

Nuo virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas; dažnai – vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, skrandžio diskomfortas, dispepsija, dujų susikaupimas, burnos džiūvimas; retai – vėmimas krauju, kraujas išmatose, gastritas, gastroezofaginio refliukso liga, pilvo skausmas, trakto sutrikimai, pažeidimas kėdės, raugėjimas, strazdas, gerklės dantenos, liežuvio apnašos, pokyčiai kepenų funkcijos.

Dermatologinės reakcijos: retai – išplitęs bėrimas, эritema, prurit, spuogas, hiperhidrozė, padidėjęs prakaitavimas naktį.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – sąnarių sustingimas, raumenų spazmai, skausmas krūtinės ląstoje, costochondritis.

Nuo šlapimo sistema: retai – glikozurija, naktinis šlapinimasis, poliurija.

Lytinės sistemos: retai – menorragija, išskyros iš makšties, seksualinės funkcijos sutrikimas, padidėjęs seksualinis potraukis, sumažėjęs lytinis potraukis, pokyčiai spermos.

Kitas: dažnai – nuovargis; retai – diskomfortas krūtinėje, krūtinės skausmas, karščiavimas, Šalčio pojūtis, astenija, paros ritmo miego, bendras negalavimas, cista, sumažinti trombocitų skaičius, Padidėjęs C-reaktyviojo baltymo.

Rūkymo nutraukimas terapija su arba be lydi nikotino abstinencijos simptomų vystymąsi ir psichiatrijos gretutinių paūmėjimo.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью варениклина, užregistruotus prislėgta nuotaika, ažitacii, elgesio sutrikimai, mintys apie savižudybę ir bandymų nusižudyti. Kadangi šie įvykiai yra registruojami dėl savanoriško gyventojų neapibrėžto dydžio žinučių rezultatų, ne visada galima tiksliai nustatyti jų dažnumą arba priežastinis ryšys su narkotikais veiksmų. Ne visi pacientai, aprašyta šiose ataskaitose, turėjo psichikos ligos istorija ir ne visi iš jų nustojo rūkyti. Роль варениклина в развитии реакций, aprašyta šiose ataskaitose, nežinomas. Taip pat registruojami atvejai alerginių reakcijų – angioneurozinė edema ir patinimas veido.

Kontraindikacijos

терминальная стадия почечной недостаточности;

Amžius iki 18 metų (Nepakanka klinikinių duomenų apie saugumą ir veiksmingumą šio narkotiko šios amžiaus grupės);

nėštumas;

žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis);

Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения варениклина при беременности не проводилось, Todėl šio narkotiko naudojimas draudžiama.

Nežinomas, ar vareniklinas skiriama krūties pieną. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti žindymą.

Įspėjimai

Fiziologiniai pokyčiai, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом варениклин, gali pakeisti farmakokinetikos ar farmakodinamikos kai kurių vaistų, kurių gali prireikti keisti dozę (pvz, už teofilino, varfarino ir insulino).

Užbaigimas gydymo vareniklino jau 3% pacientai lydi padidėjęs dirglumas, potraukį, depresija ir / ar nemiga.

Per poprekybinėje narkotiko vartojimas buvo pranešta atsiradimo neuropsichiatrinių sutrikimų, įskaitant pažeistas elgesio, sujaudinimas, prislėgta nuotaika, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys pacientams, получавших варениклин с целью отказа от курения. Gydytojas turi paaiškinti pacientams, gauti narkotikų, neuropsichiatrinių simptomų galimybė ir laipsniškai mažinti dozę reikia. Pacientai,, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, sujaudinimas ar depresijos nuotaikos, kurie anksčiau nebuvo būdingas paciento, taip pat savižudybe nuotaikos ar elgesio atsiradimo. Prieš gydymą reikia išsiaiškinti, ar pacientas neturėjo ankstesni psichikos sutrikimus.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Варениклин может вызвать головокружение и сонливость, taip pacientai nerekomenduojama vairuoti, naudoti sudėtingų technologijų ar atlikti kitus potencialiai pavojingų užduotis įvertinti individualų atsaką į vaistą.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejai registruojami vareniklino.

Gydymas: simptominis ir palaikomasis gydymas ūkis. Wareniklina atsiras hemodializuojamiems pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, Tačiau patirtis su dializės perdozavimo nėra.

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistais Vareniklino neatskleidė. Dozės koreguoti vareniklino ar šių preparatų, tuo tarpu prašymas nebūtinas.

In vitro tyrimai rodo, kad, kad vareniklinas nekeičia narkotikų farmakokinetika, yra metabolizuojamas citochromo P450 izofermento sistemos veiksmų. Nuo vareniklinas klirensas yra mažesnis nei 10% tuo metabolizmo sąskaita, nepanašu, kad medžiaga, nepaveikiant fermento sistemos aktyvumą, gali turėti įtakos vareniklino farmakokinetiką, в связи с чем коррекция дозы варениклина не требуется.

Wareniklina gydomoji koncentracija neslopina inkstų transporto baltymus žmonėms. Taigi, Wareniklina neturėtų įtakos vaistinių preparatų farmakokinetikai, kuri yra gauta inkstų sekrecijos (ypatingai, metformino).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата варениклин и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metforminas. Wareniklina įtakos farmakokinetiku metforminą. Metforminas nesukelia pokyčius Vareniklino farmakokinetika.

Cimetidinas. Cimetidinas sukelia AUC padidėjo vareniklino nuo 29% mažinant jo klirensas per inkstus.

Digoksinas. Wareniklina nepakeitė digoksino farmakokinetikai sukėlė į pusiausvyros būklę.

Varfarinas. Wareniklina nepakeitė varfarino farmakokinetikai neturėjo protrombino laiko poveikio (Mho). Metus rūkyti, gali sukelti pokyčius varfarino farmakokinetikai.

Vartojimas kartu su kitais vaistais nuo rūkymo

Bupropionas. Wareniklina nesukėlė pokyčius bupropiono farmakokinetikos pusiausvyros būklę.

Nikotinzamestitelynaya terapija (NZT). Su vienu metu naudoti vareniklino ir tinko, nikotino, kurių sudėtyje yra, metu 12 Dienos rūkalių buvo statistiškai reikšmingai sumažėjo vidutiniškai sistolinis kraujospūdis (apie 2.6 mmHg. Str.) paskutinė diena tyrimo. Pykinimui dažnis, galvos skausmas, vėmimas, svaigulys, dispepsija ir nuovargis Kombinuotąja terapija buvo didesnis, nei apie vieną iš NRT fone.

Безопасность и эффективность варениклин в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.