АЗАРАН

Aktyvus medžiagos: Ceftriaksonas
Kai ATH: J01DD04
KKSK: III kartos cefalosporinai
TLK-10 kodai (liudijimas): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Gamintojas: Hemofarm A.D. (Serbija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Milteliai injekciniam tirpalui I / O, ir / m nuo baltos iki baltai su gelsvu atspalviu.

Buteliai iš bespalvio stiklo (1) – pakuočių kartoną.
Buteliai iš bespalvio stiklo (10) – pakuočių kartoną.
Buteliai iš bespalvio stiklo (50) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Efektyvus baktericidinis, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, pagaminta dauguma gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų.

Jis yra aktyvus gramteigiamas aerobinių bakterijų: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gramneigiamų aerobinių bakterijų: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Štamai Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus influenzae ducreyi, Haemophilus influenzae (įsk. kamienai, ПРОДУЦИРУЮЩИЕ ПЕНИЦИЛЛИНАЗУ), Haemophilus influenzae parainfluenzae, Klebsiella spp. (įsk. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (įsk. kamienai, ПРОДУЦИРУЮЩИЕ ПЕНИЦИЛЛИНАЗУ), Neisseria meningitidis,, Plesiomonas shigelloides, Proteusas yra nuostabus, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (įsk. Salmonelės typhi), Serratia spp. (įsk. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (įsk. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (įsk. Yersinia enterocolltlca), Pseudomonas aeruginosa (kai kurie štamai); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides padermės. (įsk. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (išskyrus Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C narkotikų atsparus метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие B-лактамазы).

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Kvėpavimo takų, kaulai, суставы, мочевыводящий тракт, oda, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г C_daugiausia plazmoje yra 38 ug / ml, 76 ug / ml,, ne / į dozės 500 mg, 1 ir g 2 g – 82 ug / ml,, 151 ug / ml, 257 ug / ml,. У взрослых через 2-24 valandos po narkotikų įvedimui doze 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (albuminami) составляет 83–95%.

V_d yra 5.78-13.5 L (0.12-0.14 l / kg), vaikai – 0.3 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Išskaitymas

T_1/2 yra 6-9 ne, leidžia jums naudoti narkotikus 1 laikas / dieną.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.

У взрослых пациентов течение 48 ne 50-60% Vaistas išsiskiria per inkstus nepakitęs, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produktas.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (Amžius 75 metų), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 žymiai padidėja.

Pacientai,, hemodializė (CK 0-5 ml / min,), T_1/2 yra 14.7 ne; ne CK 5-15 ml / min, – 15.7 ne; ne CK 16-30 ml / min, – 11.4 ne; ne CK 31-60 ml / min, – 12.4 ne.

У детей с менингитом Т_1/2 po to, kai / į medžiagos dozės 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ne.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Liudijimas

Gydymas infekcinių ir uždegiminių ligų,, sukelia atsparių mikroorganizmų,:

- Infekcijos viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų (įsk. plaučių uždegimas, plaučių abscesas, empiema);

- Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių;

- Kaulų ir sąnarių infekcijos;

- šlapimo takų infekcijos (įsk. pielonefritas);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (įsk. kholangit, tulžies pūslės empiema);

- Dubens infekcija;

- Peritonitas;

- Bakterinis meningitas;

- Bakterinis endokarditas;

- Sepsis;

— острая неосложненная гонорея;

- Laimo ligos;

— шигеллез;

- Salmoneliozė.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Dozuoti

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Į Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų vidutinė paros dozė yra 1-2 g 1 laikas / dieną. Didžiausia paros dozė suaugusiems – 4 g.

Į новорожденных в возрасте до 14 dienos dozė 20-50 mg / kg / per dieną. Didžiausia paros dozė 50 mg / kg,.

Į metų amžiaus vaikų 15 дней и до 12 metų paros dozė yra 20-80 mg / kg,.

Vaikams, sveriantiems daugiau 50 kilogramas paskirtą dozę suaugusiems.

Paros dozė 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m,.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Į профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Į bakterinis meningitas у грудных детей и детей младшего возраста dozė 100 mg / kg, 1 laikas / dieną. Didžiausia paros dozė - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, sukelia Neisseria meningitidis, į 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Į ūminis nekomplikuota gonorėja препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.

Į Laimo ligos paskirtas Suaugusieji ir vaikai dozė 50 mg / kg, 1 laikas / dieną, Didžiausia paros dozė – 2 g. Gydymo trukmė – 14 dienos.

Į Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi коррекция дозы требуется только при sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min,), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.

Į Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

Į Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

Į сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Pacientai,, hemodializė, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, TK. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Приготовление раствора для в/м введения

1 g narkotikų ištirps 3.6 ml, injekcinis vanduo, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 g narkotikų ištirps 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Reikėtų prisiminti, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 g narkotikų ištirps 9.6 ml sterilaus injekcijų vandens,, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m,.

Tirpalo paruošimas už i / v infuzijos

2 g narkotikų ištirps 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% natrio chlorido tirpalas; 0.45% natrio chlorido tirpalas + 2.5% Gliukozės; 5% Gliukozės; 10% Gliukozės; 6% раствор декстрана в 5% dekstrozė; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m,.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Šalutinis poveikis

CNS: galvos skausmas, svaigulys.

Nuo šlapimo sistema: inkstų funkcijos nepakankamumas (azotemija, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glikozurija, цilindrurija, hematurija, oligurija, anurija).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, skonio pojūčio pokytis, dujų susikaupimas, stomatitas, glositas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pseudomembraninis enterokolitas, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), disbiozė, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės, giperʙiliruʙinemija, cholestazinė gelta.

Nuo kraujodaros sistemos: anemija, leukopenija, leukocitozė, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitozė, ʙazofilija, gemoliticheskaya anemija.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), kraujavimas iš nosies, padidėjo protrombino laikas.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, išbėrimas, niežulys, karščiavimas, drebulys; retai – bronchospazmas, patinimas, eozinofilija, daugiaformė eksudacinė eritema (įsk. Stevens-Johnson sindromas), anafilaksinis šokas, seruminė liga.

Vietinės reakcijos: ne / įvade – flebitas, болезненность по ходу вены; kai i / m, administracija – skausmingumas injekcijos vietoje.

Kitas: iškaltas infekcija (įsk. kandidamikozė).

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, penicilino ir karbapenemų.

IŠ atsargumas назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Įspėjimai

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodializė, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, TK. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (paraudimas, veido, спастические боли в животе и в области желудка, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, kraujospūdžio sumažėjimas,, tachikardija, dusulys).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, tada – GKS.

Tyrimai in vitro parodė,, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Perdozavimas

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Gydymas: simptominis gydymas. Nėra specifinio priešnuodžio. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Sąveika su kitais vaistais

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (įsk. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Ceftriaksonas, slopina žarnyno florą, trukdo vitamino K sintezei. Todėl, nors narkotikų vartojimas, mažina trombocitų agregaciją (NVNU, salicilaty, sulfinpirazon), Jis padidina kraujavimo riziką.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Kartu su prašymu “kilpa” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Farmacijos sąveika

Farmatsevticeski nesuderinami sprendimai, содержащими другие антибиотики (įsk. ванкомицин и аминогликозиды) ir sprendimai, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, kurių sudėtyje yra kalcio (įsk. с раствором Рингера).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsiai vieta, esant temperatūrai 15 ° iki 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas – 3 metai.