Atenolol

Aktyvus medžiagos: Atenolol
Kai ATH: C07AB03
KKSK: Beta₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas (sausas), metilparabenas, propilo, magnio stearatas, natrio krakmolo glikolatas, koloidinis silicio dioksidas, vanduo.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kardioneselektyvių Beta₁-8. nėra vidinio simpatomimetinio. Suteikia antihipertenzinių, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: sumažinti širdies susitraukimų dažnį, oppressing laidumas ir nerimo, sumažina miokardo susitraukimus. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (pirmas 24 h po žodžiu priėmimo) padidėja (kaip abipusio padidėjo α-adrenoreceptorių stimuliacijos ir pašalinti β veiklos rezultatas₂-adrenoreceptorov), per 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Hipotoniškiems poveikis yra susijęs su širdies išmetimo sumažėjimo, sumažėjo aktyvumas renino-angiotenzino sistemos (Tai daug svarbiau už pacientams, sergantiems pradinio padidėjusiu renino), чувствительности барорецепторов дуги аорты (not gonna padidinti savo veikla reaguojant į PRAGARĄ mažėja) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Antianginalny poveikį lemia miokardo deguonies poreikis kai sumažėjo širdies RITMO sumažėjimas (prailginimo diastolinis spaudimas ir miokardo perfuzijos tobulinimo) ir susitraukiamumas, bei miokardo jautrumas pasekmės simpatiškas Inervacijos sumažėjimas. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Tuo didinti galinis diastolinis spaudimas kairiajame skilvelyje sąskaita ir padidino tempimo skilvelių raumenų skaidulos gali padidinti deguonies poreikis, ypač ligoniams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Antiaritminiais poveikis yra dėl to, kad aritmogeninio veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjo aktyvumas simpatinės nervų sistemos, padidėjo cAMP, hipertenzija), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Priešingai, neselektyvių beta adrenoblokatoriais, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (kasa, skeleto raumenų, lygiųjų raumenų periferinių arterijų, bronchų ir gimdos), ir angliavandenių apykaitą; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, Ino- и дромотропное действие. Kai naudojamas didelėmis dozėmis (daugiau 100 mg / per dieną) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ne, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 gydymo savaitę. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h pavartojus, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ne.

Farmakokinetika

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, biologinis prieinamumas – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Prastas įsiskverbti į BBB. Plazmos baltymais – 6-16%.

T_1/2 yra 6-9 ne. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: Kai KK mažiau 35 мл / мин T_1/2 yra 16-27 ne, Kai KK mažiau 15 ml / min, – daugiau 27 ne, при анурии удлиняется до 144 ne. Выводится в ходе гемодиализа.

Senyvi pacientai T_1/2 padidėja.

Liudijimas

Arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė, mitralinio vožtuvo prolapsas, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, neurocirculatory astenija hipertenzija tipas.

Gydymas: IŠL, angina (Įtampa, покоя и нестабильная).

Gydymas ir profilaktika: miokardo infarktas (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Aritmijos (įsk. при общей анестезии, įgimtas ilgo QT sindromas, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, Tirotoksikozė), sinusinė tachikardija, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventrikulinė ir skilvelių priešlaikinių plaka, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, Prieširdžių tachyarrhythmia, prieširdžių plazdėjimas.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Be Kombinuotosios terapijos: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feochromocitoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), Tirotoksikozė; migrena (prevencija).

Dozuoti

Sukurti atskirai. Обычная доза для взрослых – viduje, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 laikas / dieną. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min, – iki 50 mg / per dieną; Kai KK mažiau 15 ml / min, – iki 50 mg per dieną.

Maksimali dozė: suaugusiųjų nurijimas – 200 mg / per dieną 1 arba 2 priėmimas.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: Kai kuriais atvejais – bradikardija, hipotonija, pažeidimų AV laidumo, simptomų stazinis širdies nepakankamumo atsiradimo.

Nuo virškinimo sistemos: в начале терапии возможны тошнота, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: в начале терапии возможны усталость, svaigulys, depresija, легкая головная боль, miego sutrikimai, šalčio pojūtis ir parestezijų galūnių, снижение реакционной способности пациента, sumažino sekreciją ašarų skysčio, konjuktyvitas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: sumažintas stiprumas, gipoglikemicakie valstybės pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Kvėpavimo sistema: Turintiems polinkį pacientams – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Alerginės reakcijos: niežulys.

Kitas: padidėjęs prakaitavimas, eritema.

Kontraindikacijos

II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialynaya blokada, FAQ, bradikardija, (HR mažiau 40 U. / min), hipotonija (в случае применения при инфаркте миокарда, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg.), kardiogeninis šokas, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, ūminis širdies nepakankamumas, Prinzmetal krūtinės angina, žindymo laikotarpis, vienu metu MAO inhibitoriai, повышенная чувствительность к атенололу.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Todėl nėštumo metu galima tik tuo atveju,, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Įspėjimai

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (įsk. bronchų astma, emfizema), metabolinė acidozė, Hipoglikemija; аллергических реакциях в анамнезе, lėtinis širdies nepakankamumas (kompensuota), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (pertrūkiais Claudication, Raynaud sindromo), feochromocitoma, kepenų funkcijos nepakankamumas, lėtinis inkstų nepakankamumas, sunkiąja, Tirotoksikozė, depresija (įsk. istorija), psoriaze, Nėštumas, senyviems pacientams, в педиатрии (veiksmingumas ir saugumas nėra apibrėžta).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, kurios daro įtaką pacientų, naudojant kontaktinius lęšius.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientai,, veikla, kuri reikalauja didelio dėmesio koncentraciją, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, išreikšti laidumo sutrikimai; описаны случаи постуральной гипотензии, svaigulys, kairiojo skilvelio nepakankamumas, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_SS, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedacija, burnos džiūvimas.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, kuris gali sukelti žymiai padidinti kraujo spaudimo, iš hipertenzinės krizės plėtra.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.