AMLORUS
Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: Sintezė (Rusija)
Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Dražė baltas, turas, ploskotsylindricescoy formos su aspektas.
| 1 kortelė. | |
| amlodipinas (besilato forma) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozė, bulvių krakmolas, povidonas, krospovydon, mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearato, talkas.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
Farmakologinis
2 kartos lėtas kalcio kanalų blokatorius, dihidropiridino darinys. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas su dyhydropyrydynovыmy receptorius, blokuoja kalcio kanalus, sumažina transmembraninį praėjimą kalcio jonų į ląstelę (daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, nei kardiomiocitų).
Antianginalinis poveikis atsiranda dėl vainikinių ir periferinių arterijų bei arteriolių išsiplėtimo: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, sumažina turas, sumažina širdies pokrūvį, sumažinti miokardo deguonies poreikis. Pagrindinių vainikinių arterijų ir arteriolių išplėtimas nepakitusiose ir išeminėse miokardo zonose, padidina miokardo aprūpinimą deguonimi (ypač vazospazmine krūtinės angina); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (įsk. dėl rūkymo sukeltų). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, sulėtina ST segmento krūtinės anginos ir išeminės depresijos vystymąsi, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Jis turi ilgą dozės priklausomą antihipertenzinį poveikį. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Kai hipertenzija vienkartinė dozė suteikia kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas per 24 ne (su paciento gulėti ir atsistojus). Nesukelia staigaus kraujospūdžio sumažėjimo, sumažinti fizinio krūvio toleranciją, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija.
Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofija laipsnį, Jis turi antiaterosklerotinio ir kardioprotekcinio poveikį išeminės širdies ligos. Nr miokardo susitraukimo ir laidumo poveikis, nesukelia refleksinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo, тормозит агрегацию тромбоцитов, didina glomerulų filtracijos greitį, Jis turi silpną poveikį natriurezinis. Sergant diabetine nefropatija, mikroalbuminurijos sunkumas nepadidėja. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Laikas poveikio pradžia – 2-4 ne, trukmė poveikio 24 ne.
Farmakokinetika
Absorbcija
Išgertas amlodipinas lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas 64-90%. Cdaugiausia kraujo plazmoje per 6-9 ne. CSS pasiekti po 7 dienų gydymo. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Pasiskirstymas
Vidutinis Vd yra 21 l / kg, Tai rodo, kad didžioji vaisto dalis yra audiniuose, ir palyginti mažiau – kraujyje. Prisijungimo prie plazmos baltymų – 95%.
Narkotikų kerta kraujo-smegenų barjerą. Jei su motinos pienu.
Medžiagų apykaita
Amlodipinas vyksta lėtai, bet platus metabolizmas (90%) kepenyse į neaktyvius metabolitus, susipažinusioms poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Išskaitymas
После однократного перорального приема T1/2 Ji svyruoja nuo 31 į 48 ne, при повторном назначении T1/2 maždaug 45 ne. Apie 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – į nepakitusios formos, 20-25% – su išmatomis. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 ml / sek / kg (7 ml / min / kg,, 0.42 L / h / kg,).
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Senyvi pacientai (vyresnysis 65 metų) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 ne) palyginti su jaunesnių pacientų, Tačiau šis skirtumas neturi klinikinės reikšmės. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, padidėja T1/2, o vartojant ilgai, vaisto kaupimasis organizme bus didesnis (T1/2 – į 60 ne).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Kai hemodializė nepašalinamas.
Liudijimas
- Arterinė hipertenzija (kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais: Diuretikai, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai);
- Stabili krūtinės, vazospastical stenokardija (Prinzmetal krūtinės angina) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Dozuoti
Vaistas yra nustatyta viduje.
Gydant hipertenzija ir angina начальная составляет 5 mg 1 laikas / dieną. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 laikas / dieną. Į hipertenzija palaikomoji dozė gali būti 5 mg / per dieną.
Į vazospazmine krūtinės angina (Prinzmetal krūtinės angina) – 5-10 мг /сут в 1 priėmimas.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, beta-blokatoriai, AKF inhibitoriai.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Į Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu, Senyvi pacientai начальная доза при hipertenzija gali būti 2.5 mg.
Šalutinis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, dusulys, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, vaskulitas, patinimas (patinimas kulkšnių ir pėdų), paraudimas; retai – aritmijos (bradikardija, skilvelinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas), krūtinės skausmas, ortostatinė hipotenzija; Kai kuriais atvejais – išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, aritmija, migrena.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, fatiguability, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai, traukuliai; retai – sąmonės netekimas, gipesteziya, nervingumas, parestezija, drebulys, svaigulys, astenija, bendras negalavimas, nemiga, depresija, neįprasti sapnai; Kai kuriais atvejais – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.
Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, epigastriumo skausmas, retai – padidėjęs kepenų transaminazių ir gelta kiekis (sukelia cholestazė), pankreatitas, burnos džiūvimas, dujų susikaupimas, giperplaziya teisė, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas; Kai kuriais atvejais – gastritas, padidėjęs apetitas.
Nuo šlapimo sistema: retai – thamuria, Tenezmai, naktinis šlapinimasis; Kai kuriais atvejais – dizurija, poliurija.
Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: retai – seksualinės funkcijos sutrikimas (įsk. sumažintas stiprumas), ginekomastija.
Dermatologinės reakcijos: Kai kuriais atvejais – dermatoxerasia, alopecija, dermatitas, purpuros, Odos spalvos pokytis.
Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas (t. ne. эritematoznaya, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė), angioneurozinė edema.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artrozė, mialgija (Ilgai vartojant); Kai kuriais atvejais – sunkiąja.
Medžiagų apykaita: retai – poliurikemiya, padidėjimas / sumažėjimas kūno svorio, giperglikemiâ, padidėjo prakaitavimas, troškulys; Kai kuriais atvejais – šaltas lipnus prakaitas.
Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, leukopenija.
Nuo pojūčių: retai – neryškus matymas, diplopija, konjuktyvitas, gerklės akys, spengimas ausyse, parosmija, disgeuzija, ccomodation, Xerophthalmia.
Kvėpavimo sistema: retai – dusulys, kraujavimas iš nosies, kosulys, rinitas.
Kitas: retai – nugaros skausmas.
Kontraindikacijos
- Ūminė hipotenzija;
- Nėra;
- Yra kardiogeninis šokas;
- Nestabili krūtinės angina (išskyrus Prinzmetal'o krūtinės angina);
- Nėštumas;
- Žindymas;
- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);
- Padidėjęs jautrumas amlodipinui ir kitiems dihidropiridino dariniams.
IŠ atsargumas - paciento nesugebėjimas išlikti vertikaliai nenormalūs kepenų funkcija, FAQ (vыrazhennaya bradikardija, tachikardija), lėtinis širdies nepakankamumas, dekompensuota, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortos stenozė, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, ūminio miokardo infarkto (ir 1 месяца после него), diabetas, lipidų profilis, senyviems pacientams.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).
Įspėjimai
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Būtina išlaikyti dantų higienos ir dažnai lankytis pas odontologą (kad būtų išvengta skausmo, krovotochivosti ir giperplazii teisė).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, taip pat, kaip ir pacientų kitų amžiaus grupių.
Didinant dozę, reikia atidžiai stebėti senyvų pacientų.
Nepaisant to, kalcio kanalų blokatoriais lėtas abstinencijos stokos, prieš gydymą nutraukimo, rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę.
Amlodipinas neturi koncentracija kraujo plazmoje kalio poveikį, Gliukozė, TG, bendro cholesterolio, MTL, Šlapimo rūgšties, kreatininas ir karbamido azotas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Tačiau, Kai kurie pacientai,, geriau, kai gydymo pradžioje, gali pasireikšti mieguistumas ar galvos svaigimas. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Perdozavimas
Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatacija.
Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies, Siekiant išlaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, kontrolės atlikimas, širdies ir plaučių, padidėjusi poziciją galūnės, контроль ОЦК, diurezė. Norėdami atkurti kraujagyslių tonusą – vazokonstrikcinių vaistų vartojimas (į kontraindikacijas nesant jų naudojimo); pašalinti kalcio kanalų blokados padarinius – kalcio gliukonato įvedimas į veną. Hemodializė nyeeffyektivyen.
Sąveika su kitais vaistais
Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos padidinti amlodipino koncentraciją plazmoje,, padidėti šalutinio poveikio rizika, ir induktoriai mikrosomų kepenų fermentų – sumažinti.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, ypač indometacino (natrio sulaikymas ir prostaglandinų sintezės blokada inkstuose), alfa adrenostimuliatoriai, Estrogenai (natrio susilaikymas), Simpatomimetinį.
Ir tiazidų “kilpa” Diuretikai, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, AKF inhibitoriai ir nitratai padidinti antiangininį ir hipotenzinį poveikį.
Amjodaronas, chinidino, alfa1-adrenoblokatorы, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Nėra farmakokinetikos parametrams digoksino ir varfarino poveikis.
Cimetidinas neturi įtakos amlodipino farmakokinetiku įtaką.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, drebulys, triukšmas ausyse).
Kalcis gali sumažinti kalcio kanalų blokatoriais lėtai poveikį.
Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, sustiprinti neigiamą inotropinį poveikį ir gali padidinti riziką reikšmingai pailginti QT intervalą.
Greipfrutų sultys gali sumažinti amlodipino koncentraciją plazmoje, Tačiau šis sumažėjimas yra toks mažas,, kad žymiai nekeičia amlodipino poveikį.
Pasiūlos sąlygos, vaistinių
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Sąlygos ir nuostatos
B sąrašas. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.
