AMIKACINO

Aktyvus medžiagos: Amikacinas
Kai ATH: J01GB06
KKSK: Antibiotikų gruppы aminoglikozidov
TLK-10 kodai (liudijimas): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L 89,, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Kai KSF: 06.05.01
Gamintojas: Sintezė {Rusija}

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Sprendimas į / ir / m aiškus, bespalvis arba šiek tiek spalvotas.

Pagalbinės medžiagos: natrio Bisulfitinis (natrio metabisulfitas), natrio citratas d / ir (natrio citratas pentaseskvigidrat), sieros rūgštis, Išsiskyręs/išsiskyrusi, vandens D / ir.

2 ml – stiklo ampulė (5) – kontūras ląstelių paketas (1) – pakuočių kartoną.
2 ml – stiklo ampulė (5) – kontūras ląstelių paketas (2) – pakuočių kartoną.
2 ml – stiklo ampulė (10) – kontūras ląstelių paketas (1) – pakuočių kartoną.
2 ml – stiklo ampulė (10) – cardboard boxes.

Sprendimas į / ir / m aiškus, bespalvis arba šiek tiek spalvotas.

Pagalbinės medžiagos: natrio Bisulfitinis (natrio metabisulfitas), natrio citratas d / ir (natrio citratas pentaseskvigidrat), sieros rūgštis, Išsiskyręs/išsiskyrusi, vandens D / ir.

4 ml – stiklo ampulė (5) – kontūras ląstelių paketas (1) – pakuočių kartoną.
4 ml – stiklo ampulė (5) – kontūras ląstelių paketas (2) – pakuočių kartoną.
4 ml – stiklo ampulė (10) – kontūras ląstelių paketas (1) – pakuočių kartoną.
4 ml – stiklo ampulė (10) – cardboard boxes.

Milteliai injekciniam tirpalui I / O, ir / m balti arba beveik balti, higroskopinė.

Buteliukai 10 ml (1) – pakuočių kartoną.
Buteliukai 10 ml (5) – pakuočių kartoną.
Buteliukai 10 ml (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Polusinteticeski antibiotikas plataus veikimo spektro aminoglikozidų nuo, baktericidinis poveikis. Bendraujant su 30S subjedinica ribosom, apsaugo nuo sudėtingų transporto ir iRNR susidarymo, blokavimo baltymų sintezę, taip pat sunaikinti bakterijų membranos zitoplazmaticalkie.

Vsokoakteven prieš Aerobinių gramneigiamų mikroorganizmų: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; kai kurie Gram-teigiamas mikroorganizmai: Staphylococcus spp. (įsk. atsparus penicilinui, kai zefalosporynam).

Vidutiniškai aktyvus prieš Streptococcus padermės.

Kartu su paskyrimu benzilpenitsillinom rodo sąveiką veiksmų prieš Enterococcus faecalis.

Anaerobinių mikroorganizmų poveikio.

Amikacino nepraranda veiklos pagal fermentų, inaktivirujushhih kitiems aminoglikozidams, ir gali likti aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa, atsparūs tobramicinu, gentamicino ir netilmicinu.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to / m greitai ir visiškai absorbuojamas. C_daugiausia plazmoje su į / m dozė 7.5 mg / kg, – 21 ug / ml,, po 30 min/į infuzijos dozę 7.5 mg / kg, – 38 ug / ml,. Po to / m t_daugiausia – apie 1.5 ne.

Vidutinės gydomosios koncentracijos/arba / m Įvadas išlaikytas ilgiau kaip 10-12 ne.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 4-11%. V_d suaugęs – 0.26 l / kg, vaikai – 0.2-0.4 l / kg, naujagimiui: Būdamas mažesnis nei 1 savaičių ir sveria mažiau nei 1500 g – į 0.68 l / kg, Būdamas mažesnis nei 1 savaičių ir sveria daugiau kaip 1500 g – į 0.58 l / kg, cistine fibroze sergantiems pacientams – 0.3-0.39 l / kg.

Šios pajamos paskirstomos, tarpląstelinio skysčio (turinys abscesai, pleuros ertmėje, ascite, perikardo, sinovijos, limfinės ir pilvaplėvės skystyje); didelės koncentracijos aptikti šlapime; mažai – su tulžimi, motinos pienas, akies skystį akies, bronchų sekrete, skreplių ir smegenų skysčio. Jis prasiskverbia į visus organizmo audiniuose, Jeigu sukaupta ląstelės viduje; didelės koncentracijos būtų laikomasi organuose, turinčiuose gerą kraujotaką: plaučiai, kepenys, miokardo, blužnis, ir ypač į inkstus, tais atvejais, kai yra sukaupta žievės medžiagos, mažesnės koncentracijos – raumuo, riebalinis audinys ir kaulų.

Kai priskiriate sredneterapevticheskih dozėmis (gerai) Suaugusieji nereikia kirsti Geb amikacino, Kai šiek tiek padidina smegenų nervų membranų pralaidumą. Naujagimio yra pasiekti didesnės koncentracijos smegenų skystyje, nei suaugusiems. Jis prasiskverbia per placentos barjerą: aptinkami kraujo vaisius ir amniono.

Medžiagų apykaita

Ar preparatas nėra metabolizuojamas.

Išskaitymas

T_1/2 suaugęs – 2-4 ne, naujagimiui – 5-8 ne, vyresni vaikai turi – 2.5-4 ne. Galutinis, T_1/2 – daugiau 100 ne (išleidimo iš ląstelėje sandėlių).

Ataskaitą per inkstus vykstant clubockova filtravimas (65-94 %) daugiausia nepakitęs. Inkstų klirensas – 79-100 ml / min,.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

T_1/2 suaugusiesiems, sergantiems inkstų funkcijos pažeidimas priklauso nuo pažeidimo mastas – į 100 ne, pacientams, sergantiems cistinės fibrozės – 1-2 ne, pacientams, sergantiems nudegimų ir hipertermija T_1/2 gali būti trumpesnis nei vidutiniškai dėl didesnės prošvaisos.

Parodytas Hemodializės (50% už 4-6 ne), peritoninė dializė yra mažiau veiksmingas (25% už 48-72 ne).

Liudijimas

Infekcinės-uždegiminės ligos, sukelia gramneigiamų mikroorganizmų (atsparus gentamicino, sizomitsinu ir kanamicino) arba asociacijos gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų:

- Kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, plaučių uždegimas, empiema, plaučių abscesas);

- Sepsis;

- Bakterinis endokarditas;

-CNS infekcijų (įskaitant meningitą);

- Infekcijos pilvo ertmę (įsk. peritonitas);

- Šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, cistitas, uretrit);

-nuovargis, odos ir minkštųjų audinių infekcijos (įsk. infekuotų nudegimų, infekuotų opos ir pragulas įvairaus genezės);

- Infekcija tulžies takų;

- Kaulų ir sąnarių infekcijos (įsk. osteomielitas);

-žaizdos infekcija;

- Pooperacinės infekcijos.

Dozuoti

Narkotikų yra įvedamas į / m, Aš / (purkšti, metu 2 minučių arba lašinimu) Suaugusieji ir vyresni kaip 6 metų – iki 5 mg / kg, kiekvienas 8 arba h 7.5 mg / kg, kiekvienas 12 ne. Į bakterinės šlapimo takų infekcijos (nesudėtinga) – iki 250 mg kas 12 ne; Po to hemodializės seanso metu gali būti paskirtas papildomos dozės – 3-5 mg / kg,.

Didžiausia dozė Suaugęs – 15 mg / kg / per dieną, , bet ne daugiau 1,5 g / dieną 10 dienos. Trukmės gydymo įjungimo/įvade – 3-7 dienos, su jais – 7-10 dienos.

Į neišnešioti kūdikiai pradinė vienkartinė dozė 10 mg / kg,, tada 7.5 mg / kg, kiekvienas 18-24 ne; į kūdikiai ir vaikai iki 6 metų Pradinė dozė – 10 mg / kg,, tada 7.5 mg / kg, kiekvienas 12 h 7-10 dienos.

Į infekuotų nudegimų gali reikėti dozę 5-7.5 mg / kg, kiekvienas 4-6 h dėl trumpesnio T_1/2 (1-1.5 ne) Šioje pacientų kategorijoje.

Į/į lašelinę dėl klaidinančių amikacino 30-60 m,, esant reikalui, – purkšti.

Dėl i / v administravimo (lašas) prieš tai buvo praskiestas vaistas 200 ml 5% dekstrozė (Gliukozė) arba 0.9% natrio chlorido tirpalas. Amikaczina koncentracija tirpale, įjungimo/įvade turi būti ne didesnis kaip 5 mg / ml,.

Į pažeidimo šalinimo funkcijas, inkstų Būtina sumažinti vaisto dozę arba padidinti intervalą tarp wvedeniami. Tuo atveju, kai yra tarpas tarp wvedeniami (Jei reikšmė CC yra nežinomas, ir paciento būklė stabili) intervalas tarp įvedimo preparatą pagal šią formulę:

intervalas (ne) -išrūgų × kreatinino koncentracija 9.

Jei kreatinino koncentracija yra 2 mg / dL, Rekomenduojama vienkartinė dozė (7.5 mg / kg,) Turite įvesti kiekvieną 18 ne. Kai jums padidinti vienos dozės intervalo nekeičia.

Jei vieną dozę su yra nepakeistas pirmosios dozės dozavimo režimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu yra 7.5 mg / kg,. Vėlesnės dozės apskaičiavimas yra toks:

Dozė (mg), galite įvesti kiekvieną 12 h = QC (ml / min,) pacientų × pradinė dozė (mg)/KU GERAI (ml / min,).

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, nenormalūs kepenų funkcija (veikla padidėjimas “Kepenų” transaminazių, giperʙiliruʙinemija).

Nuo kraujodaros sistemos: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, mieguistumas, neurotoksiniai poveikis (Raumenų sutrumpinimas, Ścierpnięty sensacija, dilgčiojimas, traukuliai), pažeidimas nervų perdavimo (kvėpavimo sustojimas).

Nuo pojūčių: ototoksiškumas (klausos, vestibuliarinės ir labirintų sutrikimai, negrįžtamas kurtumas), toksinis poveikis vestibuliarinės sistemos (discoordination judesiai, svaigulys, pykinimas, vėmimas).

Nuo šlapimo sistema: nefrotoksinis – inkstų funkcijos nepakankamumas (oligurija, proteinurija, mikrogematuriâ).

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dermahemia, karščiavimas, angioneurozinė edema.

Vietinės reakcijos: skausmingumas injekcijos vietoje, dermatitas, flebitas ir periphlebitis (ne / įvade).

Kontraindikacijos

-Dėl klausos nervo neuritas;

-sunkus lėtinis inkstų funkcijos nepakankamumas su azotemija ir uremyei;

- Nėštumas;

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

-padidėjęs jautrumas kitiems aminoglikozidam istorija.

IŠ atsargumas narkotikų neturėtų būti naudojamas, kai sunkiąja, Parkinsono, botulizme (aminoglikozidai gali sukelti nervų perdavimo pažeidimą, kuris veda į dar labiau silpnina skeleto raumenų), degidratacii, inkstų nepakankamumas, naujagimiui, neišnešiotiems kūdikiams, senyviems pacientams, žindymo laikotarpis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų nėštumo.

Dalyvaujant gyvenimo liudijimas narkotikų gali būti naudojamas žindančioms moterims. Reikia suprasti,, kad aminoglikozida išsiskiria su motinos pienu, nedideliais kiekiais. Jie yra prastai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, ir susijusių komplikacijų kūdikiams nėra registruotas.

Įspėjimai

Prieš naudojant pasirinktą patogenų nustatyti jautrumą, naudojant diskų, kuriame yra 30 mikrogramų amikaczina. Skersmens augimo be zonoje 17 mm ar daugiau yra laikomos jautri organizmo, nuo 15 į 16 mm – vidutiniškai jautri, mažiau 14 mm – tvaraus.

Amikaczina koncentracija plazmoje neturi viršyti 25 ug / ml, (terapinė koncentracija yra 15-25 ug / ml,).

Gydymo laikotarpiu turėtų būti ne mažiau kaip 1 kartus per savaitę stebėti inkstų funkciją, klausos nervų ir vestibuliarinės aparatą.

Tikimybė didesnė toksinio poveikio inkstams pacientams su inkstų funkcijos, taip pat skiriant didelėmis dozėmis arba ilgai (Šios kategorijos pacientams gali prireikti paros stebėti inkstų funkciją).

Audiometrinė testas yra nepatenkinami, sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Pacientams, sergantiems šlapimo takų infekcinių ir uždegiminių ligų patariama imtis suma padidėjo skysčio su tinkama diureze.

Teigiamas klinikinis dinamika nėra turėtų būti prisimindama galimas plėtros atsparių mikroorganizmų. Tokiais atvejais būtina nutraukti gydymą ir pradėti atitinkamą gydymą.

Pateikta sudėtis natrio disulfit gali sukelti pacientams, sergantiems alergija komplikacijų išsivystymo (iki anafilaksinės reakcijos), ypač pacientams, kurių allergological.

Perdozavimas

Simptomai: toksinių reakcijų – klausos, ataksija, svaigulys, šlapinimosi sutrikimai, troškulys, sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, skambėjimo pojūtis ausyse dedeklių arba, kvėpavimo nepakankamumas.

Gydymas: kėlimo embargą nervų ir raumenų perdavimo ir jo pasekmės – hemodializė ar peritoninė dializė; anticholinesterase agentai, kalcio druskos, IVL, kitas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Rodo aukštą sąveika su karbenicillinom, benzilpenicillinom, cefalosporinai (pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu inkstų funkcijos kartu su beta-laktaminiams antibiotikams vartojimas gali sumažinti aminoglikozidų veiksmingumą).

Nalidikso rūgštis, polimiksino b, cisplatina, vankomicino padidina OTO išsivystymo rizika- ir inkstams.

Diuretikai (ypač furozemido), cefalosporinai, penicilinai, sulfonamidus ir NVNU, konkuruoja dėl aktyvios sekrecijos, kaulų nefrona, blokas eliminatiu aminoglikozidais, padidinti jų koncentraciją serume, sustiprinti nefro- ir neurotoksinis poveikis.

Amikacino pagerina miorelaksirutee kurarepodobnykh vaistai.

Kartu su amikacino metoksifluranu, Parenteriniu būdu polimiksino, capreomycin ir kitų vaistų, blokuoja nervų ir raumenų perdavimo (halogeninti angliavandeniliai – tai Įkvėpimas narkozės, Opioidinių analgetikų), daug kraujo perpylimo citratnymi konservantai gali padidėti kvėpavimo sustojimai.

Injekcijų yra indometacin padidėja toksinio poveikio aminoglikozidov (didėjimo T_1/2 ir prošvaisa riboto).

Amikacino sumažina veiksmingumą antimiasteniceskih narkotikų.

Farmacijos sąveika

Farmatsevticeski nesuderinamas su penitsillinami, geparinom, cefalosporinai, capreomycin, amfotericino B, gidroxlorotiazidom, Eritromicinas, Nitrofurantoinas, Vitaminai b ir c, kalio chloridas.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsioje vietoje nuo 5° c iki 25° c temperatūroje.. Tinkamumo laikas – 2 metai.