ALZOLAM

Aktyvus medžiagos: Alprazolamas
Kai ATH: N05BA12
KKSK: Raminamieji (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Kai KSF: 02.04.01
Gamintojas: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė turas, Valium, žalios spalvos, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – su kitu,.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, krakmolas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, Dažai (chinolino geltonasis, briliantinis mėlynasis).

10 PC. – tara Valium planimetrinis (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Anksiolitinis agentas (raminamieji), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedacija, snotvornoe, epilepsijos, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, baimė, nerimas) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetika

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 1-2 ne.

Jungimasis su plazmos baltymais yra 80%.

Jis yra metabolizuojamas kepenyse.

T_1/2 vidurkiai 12-15 ne. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Liudijimas

Тревожные состояния, neurozės, lydi nerimas prasme, опасности, nerimas, Įtampa, ухудшением сна, irzlumas, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, rūpestis, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Dozuoti

Individualus. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Pradinė dozė yra 250-500 g 3 kartus / per dieną, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / per dieną.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 kartus / per dieną, palaikomosios dozės – 500-750 mg / per dieną, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, kaip 500 MCG 3 diena; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Šalutinis poveikis

CNS: gydymo pradžioje (ypač senyviems pacientams) mieguistumas, nuovargis, svaigulys, sumažėjo gebėjimą susikaupti, ataksija, dezorientacija, netvirtas eisena, protinis atsilikimas, ir autotransporto atsakymai; retai – galvos skausmas, euforija, depresija, drebulys, atminties sumažėjimas, sutrikusi judesių koordinacija, подавленность настроения, painiava, Distonijos ekstrapiramidinių reakcijų (nevaldomų judesių, įsk. akis), silpnumas, sunkiąja, dizartrija; Kai kuriais atvejais – paradoksinės reakcijos (агрессивные вспышки, painiava, psichomotorinis sujaudinimas, baimė, polinkis į savižudybę, raumenų spazmai, haliucinacijos, sužadinimas, irzlumas, nerimas, nemiga).

Nuo virškinimo sistemos: возможны сухость во рту или слюнотечение, rėmuo, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, nenormalūs kepenų funkcija, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės, gelta.

Nuo kraujodaros sistemos: возможны лейкопения, neutropenija, agranuliocitozė (drebulys, hipertermija, skaudanti gerklė, pernelyg nuovargis ar silpnumas), anemija, trombocitopenija.

Nuo šlapimo sistema: возможны недержание мочи, šlapimo susilaikymas, inkstų funkcijos nepakankamumas, снижение или повышение либидо, dismenorėja.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, nereguliarios menstruacijos,.

Širdies ir kraujagyslių sistema: įmanoma, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija.

Alerginės reakcijos: įmanoma odos bėrimas, niežulys.

Kontraindikacijos

Koma, šokas, sunkiąja, zakrыtougolynaya glaukoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, ūminis kvėpavimo nepakankamumas, sunki depresija (могут проявляться суицидальные наклонности), nėštumas (ypač Aš trimestras), žindymo laikotarpis, vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų, padidėjęs jautrumas benzodiazepinams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, raumenų tonusas, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

Į eksperimentiniai tyrimai rodo, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Įspėjimai

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacientai,, ранее не принимавших лекарственные средства, paveikti centrinę nervų sistemą, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, ypatingai pacientams,, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, vėmimas, усилением потоотделения, drebulys ir traukulių. Синдром отмены чаще встречается у лиц, užtęstai (daugiau 8-12 Skm) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 ai neįdiegta. Vaikai, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Gydymo metu, vengti alkoholio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu reikėtų susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makrolidų grupės antibiotikus – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolama.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, TK. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.