AKRIDILOL

Aktyvus medžiagos: Karvedilol
Kai ATH: C07AG02
KKSK: Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I50.0
Gamintojas: Chemijos-farmacijos gamyklą QUINACRINE UAB (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė Valium, aspektas ir "Valium, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, Šiek tiek priemaišomis.

Pagalbinės medžiagos: ludipress LCE (laktozė, povidonas), natrio krakmolo glikolatas (natrio karboksimetilceliuliozė), magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.

Dražė квадратные с округленными углами, iškilios, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – kitas, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, Šiek tiek priemaišomis.

Pagalbinės medžiagos: ludipress LCE (laktozė, povidonas), natrio krakmolo glikolatas (natrio karboksimetilceliuliozė), magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.

Dražė Ovalus, iškilios, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” vienoje pusėje, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, Šiek tiek priemaišomis.

Pagalbinės medžiagos: ludipress LCE (laktozė, povidonas), natrio krakmolo glikolatas (natrio karboksimetilceliuliozė), magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– ir α₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginalnoe ir antiaritmicescoe veiksmų. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Jis turi antioksidacinį poveikį, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas karvedilolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.. Обладает высокой липофильностью. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-1.5 ne. Biologinis prieinamumas – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, išsiskiria į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Išskaitymas

T_1/2 yra 6-10 ne.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos);

- IŠL: stabili krūtinės.

Dozuoti

Į hipertenzija начальная доза для Suaugęs yra 6.25-12.5 mg / per dieną, 2 dienos. Затем назначают по 25 mg / per dieną 1 laikas / dieną rytą. Jei reikia, po to, kai 14 дней можно еще повысить дозу в 2 kartų. Didžiausia paros dozė yra 50 mg 1 laikas / dieną (возможно в 2 priėmimas).

Į IŠL в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 kartus / per dieną pirmą kartą 2 dienų gydymo, tada – iki 25 mg 2 kartus / per dieną. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kartų. Didžiausia paros dozė yra 100 mg (iki 50 mg 2 kartus / per dieną).

Į lėtinis širdies nepakankamumas Gydymą reikia pradėti dozėmis 3.125 mg 2 kartų / dieną 2 savaites. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 savaites prieš 6.25 mg 2 kartus / per dieną, tada 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 kartus / per dieną. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Į Pacientai, sveriantys mažiau nei 85 kilogramas целевая доза составляет 50 mg / per dieną; į pacientams, sveriantiems daugiau nei 85 kilogramas целевая доза составляет 75-100 mg / per dieną.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, geriamojo nedidelį kiekį skysčio.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas (paprastai, не сильные и в начале лечения), sąmonės netekimas, sunkiąja (dažniau gydymo pradžioje), nuovargis, depresija, miego sutrikimai, parestezija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, ortostatinė hipotenzija, II ir III laipsnio AV blokada; retai – нарушение периферическою кровообращения, širdies nepakankamumo progresavimą (в период увеличения доз), edema apatinių galūnių, angina, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas.

Nuo virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas, padidėjęs kepenų transaminazių.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, leukopenija.

Medžiagų apykaita: svorio priaugimas, нарушение углеводного обмена.

Alerginės reakcijos: alerginės odos reakcijos (išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, išbėrimas), žvynelinės paūmėjimas, nosies užgulimas.

Kvėpavimo sistema: одышка и бронхоспазм (polinkį pacientams).

Kitas: neryškus matymas, sumažėjimas ašarojimas, į gripą panašūs simptomai, chikhaniye, mialgija, artralgija, skausmas galūnėse, pertrūkiais Claudication; retai – pažeidimas šlapinimasis, inkstų funkcijos nepakankamumas.

Kontraindikacijos

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- AV блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradikardija (mažiau 50 U. / min);

- FAQ;

- Hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 85 mmHg. Str.);

- Yra kardiogeninis šokas;

- LOPL;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

IŠ atsargumas следует применять препарат при стенокардии Принцметала, Tirotoksikozė, okliuzinė periferinių kraujagyslių liga, feochromocitoma, psoriaze, inkstų nepakankamumas, AV-блокаде Aš степени, Platus chirurginių intervencijų ir bendrąją anesteziją, diabetas, Hipoglikemija, Kai depresija, sunkiąja.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Įspėjimai

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, TK. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, metu 1-2 savaites.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamilis) и бензотиазепина (diltiazemo), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacientai,, использующим контактные линзы, turėtų būti laikoma, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Gydymo reikia vengti alkoholio metu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Perdozavimas

Simptomai: kraujospūdžio sumažėjimas, (сопровождающееся головокружением или обмороком, Toliau sistolinis BP 80 mm Hg.), bradikardija. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, kvėpavimo nepakankamumas, painiava, laidumo sutrikimai.

Gydymas: simptominis gydymas. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, jei būtina – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonistai (epinefrino, norepinefrino).

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitratai).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos (cimetidinas) padidinti, ir induktyvumo ritės (fenobarbitalis, rifampicinu) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Jei hipoglikemijos simptomai (ypač tachikardija) galite, kamufliažas, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparatai, снижающие содержание катехоламинов (rezerpino, MAO inhibitoriai), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas sausas, apsaugotas nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje, temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.