AGALATES

Aktyvus medžiagos: Kaʙergolin
Kai ATH: G02CB03
KKSK: Prolaktino sekrecija inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): D35.2, E22.1, N91
Gamintojas: IVAX farmacija s.r.o. (Čekijos Respublika)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė baltas, butas, Ovalus, su aspektas ir Valium apie vienos šalies, Graviruotas “0.5” iš vienos pusės nuo rizikos ir “CBG” su kitu,.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, L-leucinas, magnio stearatas (E572).

2 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.
8 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Dopamino receptorių agonistas. Kaʙergolin – sintetinių skalsių alkaloidų, èrgolina darinys, ilgo veikimo Dopamino agonistas, slopina prolaktino sekreciją. Kabergolina veikimo mechanizmas apima centrinės dopaminovykh receptorių stimuliacijos pogumburio. Dozės didesnės, nei reikalaujama, kad slopina prolaktino sekreciją, vaistas sukelia centrinės dopaminergičeskij poveikį, dėl dopaminovykh D stimuliacija₂-receptoriai. Narkotikų yra dozozawisimy pobūdžio. Sumažinti prolaktino kiekis kraujyje paprastai yra už 3 h ir trunka 2-3 savaites, Taigi slopinti pieno sekreciją yra pakankamas atsižvelgiant vieną dozę. Gydant giperprolaktinemii prolaktino kiekis kraujyje į normalų per 2-4 savaičių pasirengti veiksminga dozė. Normalaus lygio prolaktino gali tęstis praėjus keliems mėnesiams po narkotikų atšaukimas.

Kabergolino yra vysokoselektivnym veiksmų ir neturi įtakos nuvalkioti kitų hormonų hipofizės ir kortizolio sekrecija. Vienintelis farmakodinamičeskim poveikis, nėra susiję su terapinio poveikio, yra PRAGARAS mažinimas. Didžiausią gipotenzivny poveikį paprastai išsivysto per 6 h po Vienkartinės dozės; sumažinti sergamumo skelbimą ir gipotenzivnogo efektą dozozawisima laipsnis.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai suvartojamų greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto kabergolino. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 0.5-4 ne. Maistas neturi įtakos absorbcijos arba paskirstymo kabergolina.

Farmakokinetika yra tiesinė dozė 7 mg / per dieną.

Pasiskirstymas

Susieti kabergolina (koncentracija 0.1-10 ng / ml) kraujo plazma yra 41-42%.

Medžiagų apykaita

Šlapime aptikta metabolitų kabergolina: 6-alilo 8β-Karbotermijos-èrgolin kiekis 4-6% dozės, ir trys kiti metabolita su bendras kiekis mažesnis 3%.

Visų metabolitų ir daug rečiau (palyginti su kabergolinom) slopina prolaktino sekreciją.

Išskaitymas

Kabergolino yra ilgas T_1/2. T_1/2 sveikų savanorių yra 63-68 ne, T_1/2 pacientams, sergantiems giperprolaktinemiei yra 79-115 ne. Su šiuo T_1/2 pasiekti pusiausvyrą 4 Savaitės.

Šlapimu ir išmatomis buvo nustatyta, atitinkamai, 18% ir 72% dozės. Turinys nepakeistas kabergolina šlapime yra 2-3%.

Liudijimas

-Slopina fiziologinius laktacijos po gimdymo (tik būtinoji);

-Slopina jau nustatyta laktacijos (tik būtinoji);

-pažeidimus, susijusios su giperprolaktinemiei (įskaitant funkcinių sutrikimų, tokių kaip amenorėja, spanomenorrhea, atsiradusiam dėl ovuliacijos nebuvimo, galaktorėja);

- Prolaktino hipofizės adenomos (Mikro- ir macroprolactinoma);

-idiopatinė hiperprolaktinemija.

Dozuoti

Kabergolino yra viduje, pageidautina valgymo metu.

Į pažeidimų tvarkymas, susijęs su hiperprolaktinemija, Rekomenduojama pradinė dozė yra 500 mikrogramų per savaitę 1 arba 2 priėmimas (pvz, Pirmadienis ir ketvirtadienis). Dozė laipsniškai didinama, paprastai 500 MCG per savaitę ne rečiau 1 mėnesį pasiekti optimalų terapinį efektą. Palaikomoji dozė – 1 mg per savaitę (0.25-2 mg per savaitę); kai kuriais atvejais, pacientams, sergantiems giperprolaktinemiei – į 4.5 mg per savaitę.

Jei naudojate narkotikų dozės aukščiau 1 mg per savaitę, Rekomenduojama, kad jums padalinti savaitės dozė 2 ar daugiau priėmimai atsižvelgiant perkeliamumas.

Į Slopinimo žindymo Rekomenduojama dozė – 1 mg vieną kartą per pirmą 24 valandas po vaiko gimimo.

Turint omenyje nuorodos, patirtis taikant kabergolina u Senyvi pacientai ribotas. Turimi duomenys rodo, kad yra specifinės rizikos.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamas poveikis paprastai priklauso nuo dozės ir sumažinti, kai jis palaipsniui mažėja.

Slopinimas laktacijos: neigiamo poveikio kurti apie 14% pacientai. Dažniausiai: kraujospūdžio sumažėjimas, (12%), svaigulys (6%) ir galvos skausmas (5%). Ilgalaikės priežiūros, šių reiškinių dažnis padidėja į 70%.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis, kurį sudaro toliau gradacija: dažnai (Nuo ≥1 / 100, <1/10), kartais (≥1 / 1000, <1/100), retai (≥1 / 10 000, <1/1000).

Nuo nervų sistemos: dažnai – depresija, galvos skausmas ir svaigulys, parestezija, nuovargis, mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – sumažinti PRAGARAS, dažnių širdies ir krūtinės skausmo; kartais – kraujavimas iš nosies; retai – alpulys.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, gastralgia, gastritas, vidurių užkietėjimas; retai – nenormalūs kepenų funkcija.

Iš šono odos ir poodinio audinio: dažnai – veido paraudimas.

Dėl regėjimo organo dalis: kartais – hemianopsia.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – pirštų ir gastrocnemius raumenų spazmai.

Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas.

Sumažinus kraujospūdį (Sistolinis daugiau nei 20 mmHg. Straipsnis. ir diastolinis daugiau nei 10 mmHg. Str.) stebimi per 3-4 kitą dieną po vienÄ... dozÄ, kabergolina 1 mg moterims po gimdymo.

Neigiamo poveikio paprastai išsivysto per pirmąsias dvi savaites, tada sumažėja arba išnyksta. Atšaukti narkotikų su šalutinis poveikis buvo būtina 3% atvejai.

Postmarketingovoe stebėsena

Lydi didelis mieguistumas dienos metu ir staigaus miego epizodų gydymas kabergolinom, ypač pacientams, sergantiems Parkinsono liga.

Yra pranešimų apie didėjančio libido pacientams, sergantiems Parkinsono liga kai gydymo Dopamino agonistai, įskaitant kabergolino, ypač didelėmis dozėmis. Taip pat kabergolinom gydant pažymėtos pleuros eksudato, plyevralinyi fibrozė, valvulopatyya, kvėpavimo pažeidimus (įsk. kvėpavimo nepakankamumas).

Kontraindikacijos

-Po gimdymo ar nekontroliuojamai arterinės hipertenzijos;

- Sunkus kepenų;

-nepageidaujamo poveikio nuo šviesos, pavyzdžiui, pleuritas ar fibrozė (įsk. istorija), susijusių su pradėdami vartoti Dopamino agonistai;

— Psichozė (įsk. istorija) arba rizikos jų plėtros;

-Nėštumas ir sukurti savo fone preeklampsija ir eklampsijos;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

-padidėjusio jautrumo kabergolinu, kiti alkaloidai lpv ar bet kuriai iš preparato sudėtinių dalių.

Veiksmingumas ir saugumas kabergolina vaikams pagal 16 metų nėra žinoma.

IŠ atsargumas turėtų paskirti produkto pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligos, hipotonija, Raynaud sindromas, pepsinė opa arba kraujavimas iš virškinimo trakto, pacientams su pabaigos stadijos inkstų nepakankamumas arba gemodialise, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Prieš jums pradėti vartoti narkotikus, turėtų būti panaikintas nėštumo. Patartina vengti nėštumo už ne mažiau kaip 1 mėnesiams po gydymo pabaigos. Yra tik duomenų įtraukimo narkotikus nėštumo metu, gavo per pirmuosius 8 savaites po apvaisinimo. Taikymo kabergolina lydėjo ne padidėjusi rizika abortų, priešlaikinis gimdymas, kelis nėštumo arba gimimo pažeidimų. Kitus duomenis gauna tiek, kiek.

Į eksperimentiniai tyrimai gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio kabergolina nėštumo metu, plėtra embrionui / vaisiui, gimimo ar postnataliniam vystymuisi neaptiktas.

Atsižvelgiant į ribotą patirtį su kabergolina nėštumo metu, Kai ji planuoja narkotikų turėtų būti panaikintas. Jei nėštumo gydymo metu, su kabergolino iškart atšaukiamos. Atsižvelgiant į galimybę augimo parengtine navikų turėtų būti kontroliuojamas augti hipofizės nėščioms moterims.

Kadangi kabergolino slopina laktacijos, narkotikų į motinos turi būti skiriamas ne, kurie nori krūtimi kūdikiams. Gydymo metu turi nutraukti žindymo kabergolinom.

Įspėjimai

Norėdami atidaryti butelio, Pirma, spauskite ant viršelio, tada įjunkite ją, kaip parodyta ant viršelio. Kapsulė su silikageliu iš butelių negalima išgauti ir praryja.

Duomenų apie veiksmingumą ir saugumą, kabergolina pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų liga yra tik. Kabergolina Farmakokinetika reikšmingai nepakito kai vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, ne buvo tiriamas pacientams, sergantiems pabaigos stadijos inkstų nepakankamumu arba gemodialise. Todėl šiems pacientams, narkotikų turėtų būti naudojama atsargiai.

Alkoholio poveikis kabergolina bendrą perkėlimo neįdiegta.

Kabergolino gali sukelti simptominis hipertenzija hipotenzija, ypač kai kartu su narkotikų, sumažinti reklamos. Rekomenduojama reguliariai matuoti per velnias visų pirma 3-4 dienų nuo gydymo pradžios.

Hiperprolaktinemija kartu su amenorėja ir nevaisingumas gali būti susijęs su hipofizės navikų, Todėl, prieš pradedant gydymą kabergolinom jums reikia sužinoti, kodėl giperprolaktinemii.

Rekomenduojama patikrinti turinį, prolaktino kraujo serume kiekvieno mėnesio, Kadangi vykdant veiksmingą gydymo režimai normalus prolaktino lygio palaikoma 2-4 savaites.

Po narkotikų giperprolaktinemia daugkartinį vėl. Tačiau, kai kuriems pacientams, buvo nuolat smuko prolaktino koncentracija mėnesiais.

Kabergolino atkuria ovuliacijos ir vaisingumą moterims su giperprolaktinemičeskim hipogonadizmu. Nes nėštumo metu gali atsirasti prieš menstruacijas atnaujinimas, nėštumo testai rekomenduojama amenorėja laikotarpiu, ir po to į menstruacijų ciklo – visais atvejais, terminus, daugiau nei 3 diena. Moterys, kurie nenori pastoti, Rekomenduojama taikyti veiksmingas nehormoninių kontraceptinių gydymo metu ir po to kabergolinom. Moterys, planuojančioms moterims, Rekomenduojama, kad jums įsivaizduoti Nr anksčiau nei 1 per mėnesį po narkotikų. Nemažai pacientų ovulâtornyj ciklas buvo išlaikomi, 6 mėnesiams po narkotikų atšaukimas.

Su ilgalaikio naudojimo, kabergolina, kaip ir kiti skalsių dariniai, pleuros eksudato gali pasirodyti/plaučių fibrozė ir širdies vožtuvo pakitimai. Kartais šie reiškiniai buvo stebima pacientams, anksčiau gydytas dopamino agonistais skalsių grupės. Atšaukti kabergolina jei tai yra nurodyta patologija atsirado pagerinti paciento būklė.

Kada naujų klinikinių simptomų kvėpavimo sistemos, rekomenduojama, kad plaučių roentgenoscopy. Pacientams, sergantiems plevral′nymi vypotami/fibrozė pažymėti padidėjo ESR, Šiuo atveju padidėjusi ESR akivaizdus klinikinių požymių, taip pat turėtų atlikti radiologinis ištyrimas.

Kai naudojate kabergolina gali atrodyti mieguistas ir staigaus miego epizodų, ypač pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Staiga užmigti per kasdienę veiklą, plėtoti kai kuriais atvejais be pirmtakai, Rašteliai labai retai.

Narkotikų sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas formos, laktazės stygius, arba pažeidžiant gliukozės-galaktozės malabsorbcijos neturėtų imtis kabergolino.

Poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ir valdymo mechanizmai

Kabergolino mažina skelbimų, kad gali trukdyti greičiau pateikti atsiliepimus, kai kuriems pacientams. Tai turėtų būti atsi velgta situacijose, reikalaujantis dėmesio koncentraciją, pvz., vairuoti automobilį ar kontrolės mechanizmų. Pacientus reikia informuoti apie būtinybę laikytis atsargiai važiuojant ar valdymo mechanizmus.

Pacientai,, jau teko patirti mieguistumas ir (arba) staigus epizodų užmigti ir kabergolinom gydymas, atsisakyti vairuotojo ar kito, pavojinga veikla, Kada pažeidimus reakcijos normos gali atstovauti už juos ir kitų žmonių rizikos rimtų traumų ar mirties. Kartais patartina sumažinti dozę ar pašalinimas iš rinkos.

Ikiklinikinės saugos duomenys

Kaip nurodyta ikiklinikinius tyrimus, kabergolino yra saugus per daug dozių ir apsigimimų, mutageninį arba kancerogeninį poveikį.

Perdozavimas

Duomenys apie narkotikų perdozavimą nėra. Eksperimentai su gyvūnais rezultatais, Galite tikėtis atsiradimas simptomai, dėl hiperstimuliacijos dopaminovykh receptorių: pykinimas, vėmimas, kraujospūdžio sumažėjimas,, žmogaus sąmonės/psichozė ar haliucinacijos.

Gydymas: Pagal reabilitacijos priemones reikėtų PRAGARAS. Be, Kai išreikšti simptomai centrinės nervų sistemos (haliucinacijos) Galbūt norėsite naudoti dopamino antagonistais.

Sąveika su kitais vaistais

Makrolidų grupės antibiotikų poveikį plazmos kabergolina dalijantis nėra žinoma. Svarsto galimybę padidinti lygį, kabergolina, vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su makrolidų grupės.

Kabergolina veikimo mechanizmas yra susijęs su tiesioginiu dopaminovykh receptorių stimuliacijos, Todėl jis neturėtų būti naudojamas kartu su dopaminovykh receptorių antagonistai (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramidas).

Nėra informacijos apie kabergolina sąveiką su kitų skalsių alkaloidų, Tačiau, nerekomenduojama ilgai naudoti tokio derinio.

Atsižvelgiant į Farmakodinaminės savybes, kabergolina (gipotenzivne efektas), Būtina atsižvelgti į sąveikos su narkotikų, sumažinti reklamos.

Klinikinių tyrimų pacientams, sergantiems Parkinsono liga su levodopos sąveika arba farmakokinetinės selegilinom neaptiktas.

Farmakokinetinės sąveikos su kitais vaistais, remiantis turima informacija, medžiagų apykaitą, kabergolina negalima prognozuoti.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas sausas, vaikams nepasiekiamoje vietoje, į sandariai uždarytą originalus butelis temperatūra ne aukštesnė kaip 30° c. Tinkamumo laikas – 2 metai.