サント

活物質: レボドパ, エンタカポン, カルビドパ
ときATH: N04BA03
CCF: 抗薬の – комбинация предшественника допамина с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором KOMT
ICD-10コード (証言): G20, G21
ときCSF: 02.06.01.01.02
メーカー: ORION株式会社オリオンファーマ (フィンランド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました коричневато-красного или серовато-красного цвета, ラウンド, レンズ状の, リスクなし, コー​​ティングされたコード “LCE 50” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, マンニトール, クロスカルメロースナトリウム, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤, ステアリン酸マグネシウム, ポリソルベート 80, グリセロール 85%, 精製水, エタノール 96%.

30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました коричневато-красного или серовато-красного цвета, 横長の楕円, レンズ状の, リスクなし, コー​​ティングされたコード “LCE 100” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, マンニトール, クロスカルメロースナトリウム, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤, ステアリン酸マグネシウム, ポリソルベート 80, グリセロール 85%, 精製水, エタノール 96%.

30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, レンズ状の, リスクなし, コー​​ティングされたコード “LCE 150” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, マンニトール, クロスカルメロースナトリウム, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤, ステアリン酸マグネシウム, ポリソルベート 80, グリセロール 85%, 精製水, エタノール 96%.

30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (KOMT).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, これ, しかしながら, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, CNSに入ります.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (KOMT) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-UMD).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

薬物動態

レボドパ

吸収と分布

Быстро, 完全にではなく (20-30% 用量の) 胃腸管から吸収されます. 食べること, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.

C言語_マックス 摂取が達成された後 2-3 いいえ. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.

Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). Ⅴ_(d) – 1.6 l/kg.

代謝および排泄

Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, ノルエピネフリン, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 いいえ. В неизмененном виде выводится с мочой (35% のために 7 いいえ) と糞便. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 i / m投与による総クリアランス.

T_1/2 あります 0.6-1.3 いいえ.

カルビドパ

吸収と分布

По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.

代謝産物の中には, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 あります 2-3 いいえ.

代謝および排泄

Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% 尿中に排出されます. 代謝産物の中には, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 あります 0.6-1.3 いいえ.

エンタカポン

吸収と分布

急速に消化管から吸収されます. C言語_マックス при однократном приеме внутрь достигается через 1 いいえ. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 ミリグラム).

血漿タンパク質に関連付けられています。 98%, 主にアルブミンへ; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (税込. ワルファリン, кислота салициловая, フェニルブタゾン, ジアゼパム). Ⅴ_(d) – 0.27 l/kg.

代謝および排泄

Почти полностью метаболизируется. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります, небольшое количество энтакапона, これ (E)-異性体, それがに変わり (FROM)-異性体 (約 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита – конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью – オン 80-90%. 総クリアランスは、についてです 0.7 i / m投与による総クリアランス. T_1/2 あります 0.4-0.7 いいえ.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

特別な臨床状況における薬物動態

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 年) и более пожилого (65-75 年) возраста одинаковы.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, 位相除去.

腎機能障害は、エンタカポンの薬物動態に影響を及ぼさありません. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

証言

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) どこ, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

投薬計画

薬は、経口投与, 関係なく、食事の, без деления таблетки на части.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 ミリグラム, 100/25/200 MGまたは 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 タブ. любой дозировки. 最大日量 – 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (マッチ 10 タブ. Сталево 150/37.5/200 ミリグラム).

При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

副作用

中枢および末梢神経系から: 運動失調, 痺れ, Trizm, активация латентного синдрома Хорнера, 運動障害 (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), hyperkinesias, bradikineziâ (現象 “включение-выключение”), ухудшение симптомов паркинсонизма, 瞬けいれん, 歯ぎしり; 眠気, 目まい, 頭痛の種, 食欲不振, 混乱, 不眠症, 悪夢, 幻覚, 励起, 不安, 幸福感; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

ビジョンの臓器の一部に: 複視, размытое зрительное восприятие, 散瞳, 注視危機.

心臓血管系: 不整脈, 起立性低血圧, 動脈性高血圧, 静脈炎.

消化器系の一部: 口渇, 口の中に苦味, 吐き気, 嘔吐, よだれ, 嚥下障害, Ikotech, боли и дискомфортные ощущения в животе, 便秘, 下痢, 鼓腸, ощущение жжения на языке, 胃腸出血, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, 肝炎.

皮膚科の反応: 皮膚の潮紅, ощущение приливов крови, 多汗症, изменение цвета пота (暗くなる), 脱毛, эритематозные или макулоподобные высыпания, じんましん.

泌尿器系: 尿閉, 尿失禁, 尿の変色, 持続勃起症.

呼吸器系: 胸痛, 呼吸困難.

造血系から: 貧血 (税込. 溶血性の), 血小板減少症, 無顆粒球症.

その他: 弱点, 疲労, disfonija, 悪性黒色腫.

禁忌

- 発現されたヒトの肝臓;

- Zakrыtougolynaya緑内障;

- 褐色細胞腫;

— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (例えば, フェネルジン, トラニルシプロミン);

— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (税込. 歴史).

- 小児および青年期まで 18 年;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, ぜんそく, 肝疾患, 腎臓病; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, びらん性と消化管の潰瘍性病変; 痙攣 (歴史), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; 開放隅角緑内障. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D₂-受容体); с трициклическими антидепрессантами, デシプラミン, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (パロキセチン).

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中には禁忌であります (除きます, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) と授乳.

注意事項

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, 腎臓, 心臓血管の. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 ミリグラム.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

過剰摂取

症状: 副作用の重症度の増加.

治療: 入院, 胃洗浄, 活性炭の投与, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; 必要であれば – антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

薬物相互作用

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), フェニトイン, папаверином.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, diazepamom, イブプロフェン.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.