レボドパ
ときATH:
N04BA01
薬理作用
抗パーキンソン病. これは、ジヒドロキシの左旋性異性体であります – ドーパミン前駆体, レボドパは、影響を受けて変換します 酵素ドーパ脱炭酸酵素. 中枢神経系への直接のドーパミンへの変換のためにレボドパの抗パーキンソン病効果, 中枢神経系におけるドーパミン不足を補充するためにつながります. しかし、身体によって受信されたレボドパのほとんどは、末梢組織におけるドーパミンに変換されます。. 末梢組織で得られたドーパミンは、レボドパの抗パーキンソン効果の実装に関与しません, TK. これは、CNSに浸透しません, ほかに, それは、レボドパの末梢副作用の大半を引き起こし. これに関連し、それは末梢ドーパデカルボキシラーゼの阻害剤と組み合わせたレボドパすることが推奨されます (カルビドパ, ベンセラジド), 大幅レボドパの投与量と副作用の重症度を低減することができます.
薬物動態
摂取は急速に消化管から吸収された場合. 吸収は、胃内容物の排出と、それのpHの速度に依存します. 胃の中の食物の存在は、吸収を遅く. いくつかの食品のアミノ酸は、BBBを通過して腸および輸送からの吸収のためにレボドパと競合することができます. C言語マックス 血漿レベルは、後に達成します 1-2 摂取後時間.
のみ 1-3% 活性剤は、脳内に侵入します, 残りはextracerebral代謝されます, 主にドーパミンを形成するために、脱炭酸によって, 血液脳関門を通過しません.
約 75% 以下のための代謝物として尿中に排泄 8 いいえ.
証言
パーキンソン病, パーキンソン症候群 (パーキンソニズムを除きます, 神経遮断薬誘発).
投薬計画
個人. 治療は、小さな投薬量で開始されます, 徐々に患者ごとに最適なまでそれを上げます. 治療の開始時に、投与量は、 0.5-1 G /日, 平均治療用量 – 4-5 G /日. 薬を治療する場合, 周辺ドーパ脱炭酸酵素でレボドパを含む阻害剤, 使用レボドパに基づいて大幅に低い日用量.
最大日量: 摂取 – 8 G.
副作用
心臓血管系: 多くの場合 – 起立性低血圧, 不整脈.
消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 心窩部痛, 嚥下障害, 潰瘍誘発作用 (素因の患者では).
中枢神経系: 多くの場合 – 自発運動, 睡眠障害, ažitaciâ, 目まい; まれに – うつ病.
造血系から: まれに – 白血球減少症, 血小板減少症.
薬を治療する場合, 周辺ドーパ脱炭酸酵素でレボドパを含む阻害剤, これらの副作用はあまり一般的です.
禁忌
肝臓の式, 腎臓, 心血管および/または内分泌系, 重度の精神病, zakrыtougolynaya緑内障, 黒色腫, レボドパに対する過敏症, 小児期.
妊娠·授乳期
私たちは、妊娠中のレボドパの使用はお勧めしません。, 厳しい指摘を除いて.
必要に応じて、レボドパの使用は、授乳は授乳の終了の問題を決定する必要があります.
注意事項
腎臓病の患者では慎重に, 光, 内分泌系, 心臓血管の, 特に心筋梗塞の既往を指定するとき, 異常な心臓のリズム; 精神障害のために, 肝疾患, 消化性潰瘍, 骨軟化症; 疾患を有する患者で, 交感神経興奮薬の適用を必要とするかもしれないいます (税込. 気管支ぜんそく), 降圧剤.
レボドパの突然の中止は避けてください.
末梢ドーパデカルボキシラーゼレボドパの阻害剤とレボドパ治療にレボドパによる治療に患者を転送するときに中止すること 12 約束の組み合わせ製剤の前に時間.
MAO阻害剤とレボドパの同時使用 (MAO-B阻害剤を除きます) お勧めできません, なぜなら可能な循環障害の, 税込. 動脈性高血圧, 励起, ハートビート, 顔の赤み, 目まい.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
レボドパの期間中の活動を避ける必要があります, その時に高濃度と精神運動反応の速度を必要とします.
薬物相互作用
制酸剤のアプリケーションに副作用のリスクを増大させます.
抗精神病薬の使用していますが (神経遮断薬) ブチロフェノン誘導体, dipheyylbutylpiperidine, チオキサンテン, フェノチアジン, ピリドキシンかもしれ弾圧のprotivoparkinsonicheskogoアクション.
β-アゴニストの使用は、心臓不整脈であり得るが.
しばらくMAO阻害剤の使用 (MAO-B阻害剤を除きます) 可能性循環障害. これは、レボドパのドーパミンとノルエピネフリンの影響を受けて蓄積によるものです, MAO阻害剤の影響を受けて不活性化を遅くしています.
M-holinoblokatoramiの使用は、抗パーキンソン病作用を減少させることができるが; 麻酔のための手段と – 不整脈のリスク.
レボドパの生物学的利用能の減少の証拠は、三環系抗うつ薬の使用が、あります.
ジアゼパムと同時に適用する場合, klozepinom, メチオニン, クロニジン, フェニトインは、抗パーキンソン病作用が低下することがあり.
リチウム塩を使用してアプリケーションにジスキネジア及び幻覚を発症するリスクを増大させることができます.
パパベリン塩酸塩の使用していますが, レセルピンは大幅に抗パーキンソン病行動を減らすことができます; スキサメトニウムと – 可能性不整脈; tubokurarinomと – 低血圧のリスク増加.
