INTELENCE
活物質: エトラビリン
ときATH: J05AG
CCF: 殺ウイルス剤, HIVに対して活性
ICD-10コード (証言): B24
ときCSF: 09.01.04.01.02
メーカー: JOHNSON & JOHNSON LTD (ロシア)
製薬 FORM, 組成物および包装
タブレット 白色または白色に近いです, オーバル, 刻印 “T125” 一方の側と “100” – 別の.
| 1 タブ. | |
| エトラビリン | 100 ミリグラム |
賦形剤: ポリマー, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, ラクトース一水和物 (税込. 乳糖 160 ミリグラム).
120 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
薬理作用
殺ウイルス剤, 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 (NNRTIの) HIV-1. エトラビリンは逆転写酵素に直接結合し、RNA依存性およびDNA依存性のDNAポリメラーゼ活性をブロックします。, 酵素の触媒部位の破壊を引き起こします.
invitroでの抗ウイルス活性
エトラビリンは、急性感染したT細胞株における野生型HIV-1の実験室株および臨床分離株に対して活性があります, ヒト末梢単核細胞およびヒトによる単球/マクロファージにおける.
それは、HIV-1グループMの幅広い代表者に対してinvitroで抗ウイルス活性を持っています (サブタイプA, B, C言語, D, IS, ふ, G) とGの一次分離株, その平均有効濃度 (EU50) それはの間で変化します 0.7 へ 21.7 nMで.
エトラビリンは、研究された抗レトロウイルス薬のいずれの拮抗薬でもありません. それはプロテアーゼ阻害剤と組み合わせて相加的な抗ウイルス活性を持っています。: アンプレナビル, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, ロピナビル, nelfinavirom, ritonavirom, サキナビルとチプラナビル; ヌクレオシドまたはヌクレオチド逆転写酵素阻害剤と: ザルシタビン, didanozinom, スタブジン, アバカビルとテノホビル; 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤エファビレンツ, デラビルジンとネビラピン, ならびに融合阻害剤エンフビルチドとの組み合わせで. エトラビリンは、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤であるエムトリシタビンと組み合わせて、相乗的または相加的な抗ウイルス効果をもたらします。, ラミブジンとジドブジン.
抵抗
エトラビリンは、に対して強力な抗ウイルス活性を示しました 56 から 65 位置RTにおける単一のアミノ酸置換を有するHIV-1株, NNRTI耐性に関連する, 最も一般的な変異のK103NおよびY181Cを含みます. アミノ酸置換, 細胞培養でエトラビリンに対して最も高い耐性を引き起こす, 変異Y181I (13-EU価値の複数の変化50) иY181V (17-EU価値の複数の変化50). 細胞培養物のエトラビリンに対する抗ウイルス活性 24 複数のアミノ酸置換を有するHIV-1株, NNRTIおよび/またはプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を引き起こす, HIV-1の野生株に対する活性に類似.
異なる起源および異なるサブタイプのエトラビリン耐性HIV-1野生型株のinvitro選択, およびHIV-1の株の選択, NNRTIに耐性, 高いところで起こった, ウイルス接種量が少ない. エトラビリンに対する耐性の発達には、通常、複数の逆転写酵素変異が必要でした。, これは最も頻繁に次の: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181CおよびM230I.
突然変異, これは、組み合わせによる治療のウイルス学的結果が失敗した患者で最も頻繁に発生しました, エトラビリンを含む, V179Fがありました, V179I, Y181CとY181I.
交差耐性
エトラビリンとエファビレンツの間の限られた交差耐性がinvitroで確認されています 3 から 65 HIV-1の変異株, 突然変異を有します, それはNNRTIへの抵抗を引き起こします. アミノ酸位置の他の株, エトラビリンとエファビレンツに還元感受性と関連します, 多様な. エトラビリンはECを節約します50 <10 nmのに対して、 83% から 6171 臨床分離株, デラビルジンに耐性, エファビレンツおよび/またはネビラピン. デラビルジンで治療することはお勧めしません, エファビレンツおよび/またはネビラピン患者, そのモード, エトラビリンを含む, ウイルス学的観点からは効果がないことが証明された.
薬物動態
吸収
食物摂取後Cマックス 血漿中のエトラビリンは内で達成されます 4 いいえ.
血漿エトラビリン濃度は、標準的な食事の後と脂肪の多い食事の後に摂取した場合と同様です。. 標準食後に摂取した場合のエトラビリンの濃度と比較, この薬の濃度は、標準的な食事に摂取すると減少しました (オン 17%), または空腹時に (オン 51%). このようにして, インテレンスの最適な吸収のために® 食後に服用する必要があります.
健康な人では、エトラビリンの吸収は、ラニチジンまたはオメプラゾールの同時経口投与によって影響を受けません。, 胃のpHを増加させます.
配布
インビトロで約 99.9% エトラビリンは血漿タンパク質に結合します, 主にアルブミン (99.6%) そしてαで1-酸性糖タンパク質 (97.66 - 99.02%). 他の液体中のエトラビリンの分布 (例えば, 脳脊髄液) 人間で研究されていません.
代謝
ヒト肝ミクロソームを用いたinvitro実験で, そのエトラビリンは主に肝臓のCYP3Aファミリーアイソザイムによって酸化的に代謝され、, もっと少なく, CYP2Cファミリーのアイソザイムの作用下, グルクロン酸抱合が続く.
控除
ラベルの経口投与後 14C-エトラビリン 93.7% と 1.2% 用量はそれぞれ糞便と尿で発見されました。. 糞便中の未変化のエトラビリンの割合が説明された 81.2-86.4% 用量. 尿中に変化のないエトラビリンは見つかりませんでした。. 最終的なT1/2 エトラビリンは約 30-40 いいえ.
特別な臨床状況における薬物動態
小児および青年におけるエトラビリンの薬物動態研究が進行中です。.
エトラビリンの薬物動態は、被験者の年齢に依存しません (から 18 へ 77 年).
患者の性別によるエトラビリンの薬物動態に有意差はありませんでした。.
エトラビリンは主に肝臓で代謝され、排泄されます。. エトラビリンの薬物動態は、軽度から中等度の肝機能障害のある患者では変化しませんでした。 (インテレンの用量® 削減は必要ありません). 重度の肝機能障害のある患者 (チャイルドピュースケールのクラスC) 薬物インテリジェンスの薬物動態® 研究されていません.
患者におけるエトラビリンのクリアランス, HIV-1およびB型肝炎および/またはC型肝炎, 下げた (エトラビリンの安全性プロファイルに基づく, 用量を減らすべきではありません).
エトラビリンの薬物動態は、腎不全の患者では研究されていません。. 尿中排泄量が少ない 1.2% エトラビリンの服用量. 尿中に変化のないエトラビリンは見つかりませんでした。, 従って, エトラビリンの排出に対する腎機能障害の影響は最小限です. エトラビリンは血漿タンパク質に結合する非常に高い能力を持っているので, 血液透析または腹膜透析によって体からかなりの量が除去される可能性は低いです。.
証言
-感染症の治療, ヒト免疫不全ウイルスによって引き起こされる – HIV-1, 成人患者, 抗レトロウイルス薬を受け取った人, 併用療法における非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤に耐性のある患者を含む.
投薬計画
Intelence® 常に他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用する必要があります.
大人 インテリア任命 200 ミリグラム (2 タブ。) 2 食後回/日. 最大日量 - 400 ミリグラム.
高齢の患者は用量調整を必要としません。. INTELENCEによる治療に関して入手できる情報は限られています。® この年齢層の患者.
の患者 軽度または中等度の肝機能障害 (チャイルドピュースケールのクラスAまたはB) 投与量の調節が必要とされます. の患者 重度の肝障害 (クラスCチャイルド·ピュー) 薬物インテレンの薬物動態® 勉強しなかった.
の患者 腎機能障害 投与量の調節が必要とされます.
患者がインテレンスの次の服用を忘れた場合® 遅くともそれを覚えていた 6 薬を服用する通常の時間の数時間後, それから彼は食後できるだけ早くそれを服用しそしてそれから彼女の通常の時間に次の服用をするべきです. 以上の場合 6 薬を服用する通常の時間の数時間後, 患者は逃した線量を取るべきではありません, 単に通常の方法で薬を服用再開.
副作用
副作用の頻度を決定します: 多くの場合 (≥ 10%), 多くの場合 (≥1％, < 10%), 時々 (≥ 0.1% と <1% ).
心臓血管系: 多くの場合 – 血圧上昇; 時々 – 心筋梗塞, 心房細動, 狭心症, 出血性脳卒中.
造血系から: 多くの場合 – 血小板減少症, 貧血.
中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – perifericheskayaニューロパチー, 頭痛の種, アラーム, 不眠症; 時々 – 痙攣, 崩壊, 健忘, 震え, 眠気, 知覚異常, gipesteziya, 睡眠過剰, 混乱, 見当識障害, 悪夢, 睡眠障害, 緊張, 異常な夢.
五感から: 時々 – ぼやけた視界, 目まい.
呼吸器系の側から: 時々 – 気管支けいれん, 労作時の息切れ.
消化器系の一部: 多くの場合 – hastroэzofahealnыy逆流, 下痢, 嘔吐, 吐き気, 腹部の痛み, 鼓腸, 胃炎; 時々 – 膵炎, 吐血, 口内炎, 便秘, 口渇, 悪心, 肝炎, 肝臓の脂肪変性, 細胞溶解性肝炎, gepatomegaliya.
泌尿器系: 多くの場合 – 腎不全.
代謝: 多くの場合 – 糖尿病, giperglikemiâ, 高コレステロール血症, 高トリグリセリド血症, 脂質異常症, 脂質異常症; 時々食欲不振; ≤ 5% – 中等度に重度の後天性脂肪異栄養症.
皮膚科の反応: 多くの場合 – 皮膚発疹 (薬物離脱の最も一般的な理由); 時々 – 顔の腫れ, 脂肪肥大, 寝汗, 多汗症, 痒疹, 乾燥症, 脂肪異栄養症.
免疫システムの一部に: 時々 – 免疫再構築症候群, 薬剤過敏症.
アレルギー反応: もういや 0.5% – 中等度の血管浮腫, 多形性紅斑; まれに (<0.1%) – スティーブンス·ジョンソン症候群.
検査値から: アミラーゼレベルの増加, リパーゼ, 総コレステロール, LDL, グルコース, ゴールド, ASTおよび減少した好中球.
その他: 多くの場合 – 疲労; 時々無気力, 女性化乳房.
特別な患者集団に関する追加情報
患者, B型肝炎ウイルスおよび/またはC型肝炎ウイルスに同時に感染すると、ASTおよびALTの活性の増加が観察されました。.
禁忌
- 小児および青年期まで 18 年;
- 妊娠;
-母乳 (母乳育児);
- ガラクトース不耐症, 乳糖またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良;
-準備コンポーネントに対する過敏症.
妊娠·授乳期
妊娠中のエトラビリンの安全性に関する適切で十分に管理された臨床研究はありません。.
IN 実験的研究 動物では、妊娠過程に対するエトラビリンの直接的または間接的な悪影響は明らかにされませんでした, 子宮内発達, 出産、産後の開発.
現在、エトラビリンが人間の出生力に及ぼす影響に関するデータはありません。.
不明, エトラビリンは人間の母乳に排泄されますか？. 母乳育児中のHIVの母子感染のリスクと、授乳中の女性自身におけるエトラビリンの潜在的な副作用のため, HIVに感染した女性は母乳育児を控えるべきです, 彼らがインテリジェンスを取る場合®.
注意事項
患者は、, 現在の抗レトロウイルス薬は、HIV感染を治したり、血液や性的接触による他者へのHIV感染を防いだりすることはありません。. インテレンスによる治療中® 患者は引き続き適切な安全予防措置に従う必要があります.
インテレンスによる治療® 医師が実施する必要があります, HIV感染症の治療に十分な経験を持つ.
薬物インテレンスを使用する場合® 病歴を考慮に入れる必要があります, と, 可能であれば, 抗レトロウイルス薬に対するHIV-1の感受性を決定した結果. 患者の治療のため, NNRTIおよびヌクレオシドまたはヌクレオチド逆転写酵素阻害剤によるウイルス学的失敗を経験した人 (NTIOT), INTELENCEをNTITI単独と組み合わせることはお勧めしません。.
インテレンスで治療した場合® 皮膚の発疹が発生する可能性があります, ほとんどの場合、軽度または中程度, 一般的に黄斑, maculo-丘疹性紅斑または. 通常, 発疹は治療の2週間で発生し、4週間後に再発することはめったにありません. ほとんどの場合、特別な処理は必要ありませんでした。: 発疹は通常、内に消えました 1-2 治療を続けながら数週間.
患者, B型肝炎ウイルスおよび/またはC型肝炎ウイルスに重複感染した場合、肝臓または胆道からの副作用のために治療を中止しなければなりませんでした. 慢性肝炎の患者では、定期的な臨床モニタリングが推奨されます。.
エトラビリンの腎クリアランスはごくわずかです (<1.2%), したがって、腎機能障害のある患者では、エトラビリンの総クリアランスは実質的に変化しません。. これらの患者は特別な予防措置を必要としません。, インテレンスの減量は必要ありません®.
エトラビリンは血漿タンパク質に強く結合しています, したがって、血液透析および腹膜透析によるその除去, 多分, 取るに足らない.
HIV感染患者では、抗レトロウイルス薬の併用療法は体脂肪の再分布を伴います (リポジストロフィー). この再分布には、末梢および顔面の皮下脂肪組織の喪失が含まれます。, 腹腔内および内臓脂肪の増加, 乳腺肥大と背頸部の脂肪の蓄積 (脂肪こぶの形成). この現象の長期的な影響は現在わかっていません。, そしてそのメカニズムはよく理解されていません。. 内臓脂肪腫症とプロテアーゼ阻害剤の関係についての仮説があります, ならびに脂肪組織萎縮症およびヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤との間. リスクの増加は、患者のそのような個々の特徴に関連しています, 老後のように, 長期の抗レトロウイルス療法および関連する代謝障害と同様に. HIV感染患者の臨床検査には、脂肪組織の再分布の身体的兆候の評価を含める必要があります。.
重症免疫不全症のHIV感染患者では、無症候性または残存日和見感染症に対する炎症反応が、抗レトロウイルス薬の併用療法の開始中に発生する可能性があります。, これは、臨床状態の悪化と既存の症状の増加によって現れる可能性があります. 通常、このような反応は、抗レトロウイルス薬の併用療法を開始してから最初の数週間または数か月後に観察されます。. 例としては、サイトメガロウイルス網膜炎があります, 全身性および/または限局性マイコバクテリア感染症および肺炎, ニューモシスチスジロベチによる. 炎症の症状の出現は、即時の検査と, 必要であれば, 治療.
各錠剤に含まれています 160 乳糖MG. この量が乳糖不耐症の症状を引き起こす可能性は低いです。. Intelence® 先天性ガラクトース不耐性の患者には投与しないでください, ラクターゼまたはグルコース-ガラクトース吸収不良.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
現在、証拠はありません, その知性® これらの機能に悪影響を及ぼす可能性があります。. それにもかかわらず, 薬の副作用プロファイルを考慮に入れる必要があります.
過剰摂取
薬物INTELENSの過剰摂取に関するデータ® 人は限られています.
治療: 一般的な対症療法, 基本的な生理学的パラメータのモニタリングと患者の臨床状態の観察を含む. 必要に応じて、エトラビリンは人工嘔吐または胃洗浄によって胃から取り除くことができます。. この目的のために、活性炭の導入も効果的です。. エトラビリンは血漿タンパク質に結合する顕著な能力を持っています, だから透析, 多分, 体からかなりの量の薬を取り除くことにはなりません. エトラビリンに対する特定の解毒剤はありません。.
薬物相互作用
薬, 血漿中のエトラビリンの濃度に影響を与える
ЭтравиринметаболизируетсяизоферментамиCYP3A4, CYP2C9およびCYP2C19, そしてその代謝物は酵素ウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼの影響下でグルクロン酸抱合を受けます. 薬, индуцирующиеCYP3A4, CYP2C9 や CYP2C19, エトラビリンのクリアランスを加速する可能性があります, これにより、血漿中のその濃度を低下させます.
インテレンスの同時投与® と準備, которыеингибируютCYP3A4, CYP2C9 や CYP2C19, エトラビリンのクリアランスを遅らせ、その血漿濃度を上昇させる可能性があります.
薬, その代謝はエトラビリンの影響を受けます
エトラビリンはCYP3A4の弱い誘導因子であります. インテレンスの同時投与® と準備, これらは主にCYP3A4によって代謝されます, そのような薬の血漿濃度の低下につながる可能性があり、, 従って, それらの治療効果を弱めるかまたは短くする.
ほかに, エトラビリンはCYP2C9およびCYP2C19アイソザイムの弱い阻害剤です. エトラビリンと薬の同時使用, 主にCYP2C9またはCYP2C19によって代謝される, そのような薬の血漿中濃度を上昇させる可能性があり、, 従って, それらの治療効果または副作用を強化または延長する.
エトラビリンと他の抗レトロウイルス薬との薬物相互作用
INTELENCEは推奨されません。® 他のNNRTIと一緒に.
ヌクレオシドまたはヌクレオチド逆転写酵素阻害剤 (NIOT / NTIOT):
ディダノシン (400 ミリグラム 1 回/日): 組み合わせは、用量調整なしで使用することができます. 空腹時に摂取したジダノシン, したがって、それは次のように解釈する必要があります 1 h の前後に 2 薬インテレンを服用した後h® (食後に服用する). テノホビル (300 ミリグラム 1 回/日): 組み合わせは、用量調整なしで使用することができます. その他 (例えば, アバカビル, эmtricitabin, ラミブジン, スタブジンとジドブジン) 主に腎臓によって排除されます, したがって、考慮されます, そのエトラビリンはこれらの薬と相互作用しません.
低用量リトナビルを併用しないプロテアーゼ阻害剤
アタザナビル (400 ミリグラム 1 回/日): INTELENCEと併用することはお勧めしません® 低用量リトナビルの同時投与なしでアタザナビルを使用する (アタザナビル濃度が 47%, エトラビリン濃度は 58%). リトナビル: 準備インテリジェンスの組み合わせで® 全用量のリトナビル (600 ミリグラム 2 回/日) 血漿エトラビリン濃度の臨床的に有意な減少の可能性. これは、薬物インテレンスの治療効果の喪失につながる可能性があります。®. したがって、同時にインテレンスを処方することはお勧めしません。® とリトナビルの全用量. ネルフィナビル: 同時使用により、ネルフィナビルの血漿中濃度の上昇が可能です. ホスアンプレナビル: 同時使用により、アンプレナビルの血漿中濃度の上昇が可能です. その他: INTELENCEは推奨されません。® 低用量リトナビルの同時投与なしで他のプロテアーゼ阻害剤と (サキナビルとして含みます).
リトナビル服用中のプロテアーゼ阻害剤
チプラナビル/リトナビル (500/200 ミリグラム 2 回/日): チプラナビル/リトナビルとインテレンスの併用はお勧めしません。® (チプラナビル濃度は 24%, エトラビリン濃度は 82%). ホスアンプレナビル/リトナビル (700/100 ミリグラム 2 回/日): 薬物インテレンスを使用している間® ホスアンプレナビル/リトナビルの組み合わせでは、これらの薬剤の用量調整が必要になる場合があります. アタザナビル/リトナビル (300/100 1 回/日): Intelence® 用量調整なしでアタザナビル/リトナビルと同時投与することができます. ダルナビル/リトナビル (600/100 ミリグラム 2 回/日): Intelence® 用量調整なしでダルナビル/リトナビルと同時投与することができます. ロピナビル/リトナビル (ソフトジェルカプセル) (400/100 ミリグラム 2 回/日): Intelence® 用量調整なしでロピナビル/リトナビルと同時投与することができます. サキナビル/リトナビル (1000/100 ミリグラム 2 回/日): Intelence® 用量調整なしでサキナビル/リトナビルと同時投与することができます.
リトナビルを服用している間の2つのプロテアーゼ阻害剤の組み合わせ
ロピナビル/サキナビル/リトナビル (400/800-1000/100 ミリグラム 2 回/日): Intelence® 用量調整なしでロピナビル/サキナビル/リトナビルと同時投与することができます.
融合阻害剤
Enfuvirtid (90 ミリグラム 2 回/日): それは仮定しました, 薬物インテレンスの同時使用とそれ® とエンフビルタイドの相互作用は発生しません.
インテグラーゼ阻害剤
ラルテグラビル (400 ミリグラム 2 回/日): 併用薬インテレンス® ラルテグラビルは用量調整なしで使用できます.
INTELENCE薬物相互作用® 他の薬剤との
抗不整脈の資金 (アミオダロン, ベプリジル, dizopiramid, flekainid, リドカインIV, メキシレチン, プロパフェノン, キニジン): これらの抗不整脈薬の濃度は、INTELENCEと併用すると減少する可能性があります。®. 薬物インテレンスの同時使用で® および抗不整脈薬、注意が必要であり、, たぶん, 後者の血漿濃度を監視する.
Antykoahulyantы (ワルファリン): INTELENCEと併用すると、ワルファリン濃度が変化する可能性があります®. ワルファリンとインテレンスを処方している間、INRを監視することをお勧めします。®.
抗けいれん薬 (カルバマゼピン, フェノバルビタール, フェニトイン): CYP450システムのアイソザイムの誘導物質です. Intelence® これらの薬と併用して投与するべきではありません, 血漿エトラビリン濃度の有意な低下を引き起こす可能性があるため, これ, 順番, INTELENSという薬の治療効果の喪失につながる可能性があります®.
抗真菌薬 (フルコナゾール, イトラコナゾール, ケトコナゾール,ポサコナゾール, ボリコナゾール): フルコナゾール, イトラコナゾール, ケトコナゾール, ポサコナゾールはCYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤であり、血漿エトラビリン濃度の上昇を引き起こす可能性があります. 一方, エトラビリンは、ケトコナゾールおよびイトラコナゾールの濃度プラズマを低減することができます, 彼らはまた、CYP3A4の基質であるので. ボリコナゾールはCYP2C19基質であり、CYP3A4およびCYP2Cの阻害剤です。. インテレンスとボリコナゾールの同時投与®両方の薬の血漿中濃度の上昇につながる可能性があります.
抗菌剤: アジスロマイシンは腎臓によって排除されます, そして彼は, 多分, インテレンスと相互作用しません®. クラリスロマイシン (500 ミリグラム 2 回/日): エトラビリンはクラリスロマイシンの血漿中濃度を 53%; 同時に, 活性代謝物濃度, 14-ヒドロキシクラリスロマイシン, によって増加 46%. 14-ヒドロキシクラリスロマイシンはマイコバクテリウムアビウムコンプレックスに対する活性が低下しているため (マック), MACに対するクラリスロマイシンとその代謝物の全体的な活性が変化する可能性があります. 従って, 感染症を治療するために, MACが原因, 薬を使用することをお勧めします, クラリスロマイシンの代替品, 例えばアジスロマイシン.
抗結核薬: リファンピシン, リファペンチンはCYP450アイソザイムの強力な誘導物質です. Intelence®リファンピシンおよびリファペンチンと組み合わせて使用しないでください, これは血漿エトラビリン濃度の有意な低下を引き起こす可能性があるため、, 従って, その治療効果の喪失に. リファブチン (300 ミリグラム 1 回/日): 組み合わせは、用量調整なしで使用することができます.
抗ウイルス剤 (リバビリン) 腎臓によって排除されます, そして彼は, 多分, インテレンスと相互作用しません®.
ベンゾジアゼピン系薬 (ジアゼパム): ジアゼパムと併用してエトラビリンを使用すると、ジアゼパムの血漿濃度が上昇する可能性があります.
GCS (デキサメタゾン経口または非経口): デキサメタゾンはCYP3A4を誘発し、血漿エトラビリン濃度を低下させる可能性があります. これの結果は、薬物インテレンスの治療効果の喪失である可能性があります®. デキサメタゾン (外用除きます) 注意して投与するか、代替薬を使用する必要があります, 場合は特に長期治療.
エストロゲンベースの避妊薬 (エチニルエストラジオール, ノルエチステロン): エストロゲンおよび/またはプロゲステロンベースの避妊薬とインテレンスの組み合わせ® これは、用量調節なしで使用することができ.
薬, セイヨウオトギリソウを含む (セイヨウオトギリソウ): セントジョンズワート (セイヨウオトギリソウ) CYP450アイソザイムの強力な誘導物質です. Intelence® 薬と同時に使用することはできません, セントジョンズワートを含む, これは血漿エトラビリン濃度の有意な低下とその治療効果の喪失につながる可能性があるためです.
HMG-CoAレダクターゼ阻害剤 (スタチン系薬剤): インテレンスを服用している間® およびアトルバスタチン (40 ミリグラム 1 回/日) 最後の投与量は、所望の臨床効果を達成するために調整されなければなりません (アトルバスタチン濃度は 37%, 2-ヒドロキシアトルスタチンの濃度は 27%).
プラバスタチン, 多分, インテレンスと相互作用しません®.
ロバスタチン, ロスバスタチンとシンバスタチンはCYP3A4の基質です, したがって、これらの薬剤をエトラビリンと併用すると、血漿中濃度が低下する可能性があります。.
フルバスタチン, ロスバスタチンと, もっと少なく, ピタバスタチンはCYP2C9アイソザイムによって代謝され、薬剤INTELENCEとの同時使用® スタチンの血漿中濃度の上昇につながる可能性があります. これは、それらの用量を調節する必要があるかもしれません.
ヒスタミンHブロッカー2-受容体 (ラニチジン 150 ミリグラム 2 回/日): 用量調整なしで同時に投与することができます.
免疫抑制性の: インテレンスを処方するときは注意が必要です® 全身性免疫抑制剤と併用 (シクロスポリン, シロリムス, タクロリムス), エトラビリンは、血漿中の濃度として、変更される可能性があり.
オピオイド鎮痛薬: (メタドン 60-130 mg /日): 薬物インテレンスとの同時使用を背景に® その後、メタドンの投与量を調整する必要はありませんでした.
PDE5阻害剤: (sil′denafil, バルデナフィル, タダラフィル 50 ミリグラム): PDE5阻害剤と薬剤インテレンスの同時使用® 望ましい臨床効果を達成するために、PDE5の用量調整が必要な場合があります (シルデナフィルとN-デスメチルシルデナフィルの濃度は 57% と 41% それぞれ).
プロトンポンプ阻害剤: (オメプラゾール 40 ミリグラム 1 回/日): 補正用量が必要とされていません.
選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (パロキセチン 40 ミリグラム 1 回/日): 補正用量が必要とされていません.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ - 2 年.
薬剤は、元のパッケージに入れて保管する必要があります. 湿気から保護するために、ボトルをしっかりと閉じてください。. 乾燥剤バッグを捨てないでください.
