Enfuvirtid
ときATH:
J05AX07
薬理作用
融合阻害剤 (合流). 特定のHIV-1の糖タンパク質のgp41に結合する細胞であり、その構造的再配列を阻害します, 侵入を防止 вируса внутрь клетки. これは、細胞内の活性化を必要としません。. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса
薬物動態
После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 MG Cマックス – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC - 55.8±12.1マイクログラムのx H / mlの, 絶対的バイオアベイラビリティ - 84.3±15.5％. ときS /用量の範囲の導入 45-180 生物学的利用能は、入力mg用量に比例し. 吸収は、投与部位に依存しません. C言語SS 用量で 90 MG - 2.6-3.4 UG / mlの. Ⅴ(d) I / V投与後 90 MG - 5.5±1.1 L. 血漿タンパク結合 – 92% (主にアルブミンと, もっと少なく – с кислым α1-糖タンパク質).
これは、ペプチドであります, 酸異化アミノ酸にかけ, その構成, 本体の中のその後の使用率. Не ингибирует изоферменты системы CYP. C末端アミノ酸のフェニルアラニンのアミド基の加水分解は、インビトロで脱アミド化代謝産物の形成をもたらす、この代謝産物の形成は、NADPHに依存しません. AUCとエンフビルチドの投与後の血漿中に見出さ代謝産物 2.4-15% отAUCэнфувиртида.
После п/к введения энфувиртида в дозе 90 Tмг1/2 – 3.8±0.6 ч, クリアランス - 1.7±0.4リットル/時間.
証言
HIV-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).
投薬計画
Вводят п/к в область плеча, 大腿前部または腹壁. 投与量は、個別に設定しました, в зависимости от возраста и массы тела пациента. よりCCの患者には投与量の調節はありません 35 ml /分は必要ありません。.
副作用
中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, perifericheskayaニューロパチー, 目まい, 味覚異常, 不眠症, うつ病, アラーム, 悪夢, 易刺激性, gipesteziya, 障害濃度, 震え.
呼吸器系: 咳, 喉の痛み, 副鼻腔炎, 毛嚢炎, 肺炎, 呼吸窮迫症候群.
皮膚科の反応: かゆみ, 寝汗, 乾燥症, 発汗増加, 脂漏性皮膚炎, эritema, にきび, 単純ヘルペス, 皮膚乳頭腫.
筋骨格系の一部に: 筋肉痛, 関節痛, 腰痛, 四肢の痛み, 筋肉のけいれん.
泌尿器系: 腎臓で結石, 血尿, 糸球体腎炎.
消化器系の一部: 吐き気, 上腹部痛, 便秘, 下痢, 膵炎, 食欲減退, 食欲不振, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, 吐き気, 嘔吐, 肝 transaminaz の増加.
五感から: 結膜炎, 目まい, 耳炎.
アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ, 発熱, 寒気, 震え, 血圧の低下, 一次免疫複合体の反応.
局所反応: 痛み, 注射部位の不快感, パッキング, эritema, ノード, 嚢胞, かゆみ, 斑状出血; まれに – 膿瘍および蜂巣.
その他: 弱点, 減量, 疲労, インフルエンザ様症状, リンパ節症, インフルエンザ; 検査パラメータの変更 (чаще у пациентов, エンフビルチド最適化されたベースの抗レトロウイルス療法との併用療法で処置, 患者と比較, 基本的な最適化された抗レトロウイルス療法を受けます) – eozinofilija, 増加ALT, CPK, ヘモグロビンの減少.
禁忌
授乳 (母乳育児), повышенная чувствительность к энфувиртиду.
妊娠·授乳期
Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳を停止する必要があります.
IN 実験的研究 энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; これは、用量で雄および雌ラットにおける受胎能に影響を及ぼさありませんでした, に優れ 0.7, 2.5 と 8.3 回、最大はヒトへの一日投与量を推奨し、MG / kgのS / Cで計算されました.
注意事項
Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.
При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. 全身反応の発症後の治療を更新しません, возможно связанных с приемом энфувиртида. 危険因子, これはアレルギー反応の発症または重症度を決定することができるインストールされていません.
На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, いくつかのケースではこれは致命的でした. 肺炎の危険因子は、低い初期CD4リンパ球数が含まれて, 高ウイルス量, в/в введение лекарственных средства, 歴史の中での喫煙と肺疾患. これは、慎重に感染の症状の出現をモニターすることが必要です, 特に, 肺炎を発症する危険因子が存在する場合.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.
薬物相互作用
Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤, 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤およびプロテアーゼ阻害剤), ジドブジンとして含みます, ラミブジン, ネルフィナビル, インジナビルとэfavirenz, 彼らは、相乗効果への添加剤の存在及び拮抗作用の欠如を示しました.
