Topotecan

Quando ATH:
L01XX17

Caratteristica.

Analogo semisintetico della camptotecina (alcaloide, isolato dagli steli di cespugli Campotheca acuminata). Topotecan cloridrato - polvere cristallina, Insolubile nell'acqua.

Azione farmacologica.
Antitumorale, citocidnoe, immunosoppressiva.

Applicazione.

Carcinoma ovarico (sotto forma metastatica di una prima linea di terapia di mancata applicazione o successiva terapia), piccole cellule e non a piccole cellule del polmone, sindrome mielodisplastica, leucemia cronica myelomonotsytarnыy.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, mielodeprescia (число нейтрофилов — менее 1,5·10⁹/л и тромбоцитов не более 100·10⁹/l), anemia (уровень гемоглобина меньше 90 g / l), disfunzione renale grave (Cl creatinina inferiore 20 ml / min), gravidanza, lattazione.

Si applicano restrizioni.

Infezione (incl. abilitare Vetryanaya, fuoco di Sant'Antonio), l'inibizione della funzione renale (Cl креатинина 20–39 мл/мин), prima citotossici o radioterapia, infanzia (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non hanno individuato).

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza.

Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): дозозависимая гематотоксичность — анемия (уровень гемоглобина не более 100 г/л — 95%, a 80 г/л — 40%), neutropenia (менее 1,5·10⁹/- 98%, до 0,5·10⁹/- 81%), leucopenia (до 3,0·10⁹/- 98%, менее 1,0·10⁹/- 32%), trombocitopenia (менее 75·10⁹/- 63%, до 25·10⁹/- 26%), angiostaxis, emorragia, incl. nascosto.

Dal tubo digerente: nausea (79%), vomito (58%), diarrea (42%), costipazione (39%), dolore addominale (33%), stomatite (24%), anoressia, ileo.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa (21%), parestesia (9%), affaticabilità, astenia.

Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche (decolorazione della pelle, eruzione cutanea, orticaria e altri.), insufficienza respiratoria, angioedema, dermatite.

Altro: totalynaya alopecia (42%), dispnea (20%), sepsi (0,7% — летальный), febbre, lo sviluppo di infezioni, artralgia, lividi e rossore al sito di iniezione (in caso stravaso).

Cooperazione.

Altri farmaci mielotossicità, La radioterapia può potenziare la neutropenia. Immunosoppressiva (azatioprina, khlorambutsil, glucocorticoidi, ciclofosfamide, mercaptopurina et al.) aumenta il rischio di infezioni. Indebolisce l'efficacia della vaccinazione inattivati ​​vaccini; con vaccini, contenenti virus vivi, migliora la replica e gli effetti collaterali della vaccinazione virali. Sullo sfondo di FANS aumenta il rischio di sanguinamento.

Overdose.

Sintomi: grave mielosoppressione, febbre, emorragia.

Trattamento: ricovero, il monitoraggio delle funzioni vitali; La terapia simptomaticheskaya; se necessario - la trasfusione di emocomponenti, la nomina di antibiotici ad ampio spettro. Antidoto Spetsificheskiy sconosciuto.

Dosaggio e amministrazione.

Carcinoma Ovarico, non a piccole cellule del polmone - / In infusione per 30 dose di min 1,5 mg / m² al giorno 5 giorni di fila; ancora una volta con una pausa nel 21 giorno. Cell Lung Cancer — 1,5–2 мг/м² giorno / in infusione per 30 m 5 giorni di fila; volte con un intervallo di 21 giorno. La durata della terapia per almeno 4 tariffe. Sindrome mielodisplastica, leucemia cronica myelomonotsytarnыy - 2 mg / m²/giorno in infusione 24 ore 5 giorni consecutivi ogni 3-4 settimane per ottenere la remissione, poi 1 una volta al mese. Sullo sfondo di insufficienza renale (Cl креатинина 20–39 мл/мин) la dose raccomandata 0,75 mg / m². In neutropenia grave (менее 0,5·10⁹/l, continuando altro 7 giorni, доза для последующего курса снижается до 0,25 mg / m² assegnato o fattore stimolante le colonie (filgrastim) attraverso 24 ч после введения последней дозы.

Precauzioni.

Utilizzare solo sotto controllo medico, con l'esperienza della chemioterapia. Ci devono essere misure adeguate e strumenti per la diagnosi e il trattamento di eventuali complicanze. Prima e durante il trattamento è necessario determinare emoglobina o ematocrito, il numero di leucociti e piastrine. Lo sviluppo di neutropenia richiede un'attenta osservazione in vista diagnosi tempestiva dei sintomi di infezione. In caso di trombocitopenia consigliato la massima cautela quando si eseguono procedure invasive, Controlli regolari di posti sul / nel, pelle e delle mucose (di segni di sanguinamento), controllo del sangue nelle urine, vomito, Cavolo. I pazienti devono essere attentamente la barba, manicure, lavati i denti, dentisti utilizzano fili e stuzzicadenti; evitare cadute e altre lesioni, nonché l'assunzione di alcol e acido acetilsalicilico, aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale. In caso di successivo trattamento possibile espressione gematotoksichnosti, если уровень гемоглобина достиг 90 g / l, число нейтрофилов не менее 1,0·10⁹л/ и тромбоцитов более 100·10⁹/l. Durante il trattamento deve utilizzare adeguate misure contraccettive. In caso di contatto con la cute e le mucose devono essere accuratamente sciacquati con acqua mucosa, e la pelle è con acqua e sapone. Dissoluzione, diluizione e somministrazione della preparazione viene effettuata da personale medico qualificato con la protezione (guanti, maschera, abbigliamento e altri.).

Avvertenze.

Preparazione della soluzione: 4 мг препарата растворяют при добавлении во флакон 4 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili. Concentrazione della soluzione risultante, che ha un colore giallo o giallo-verde, è 1 mg / ml. Per successiva diluizione 5% o di destrosio 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций получают раствор с концентрацией 25–50 мкг/мл.

Cooperazione