INTELENS

Materiale attivo: Etravirina
Quando ATH: J05AG
CCF: Viricide, attiva contro l'HIV
ICD-10 codici (testimonianza): B24
Quando CSF: 09.01.04.01.02
Fabbricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco o quasi bianco, Ovale, Inciso “T125” su un lato e “100” – altro.

Eccipienti: gipromelloza, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, lattosio monoidrato (incl. lattosio 160 mg).

120 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Viricide, inibitore della trascrittasi inversa non-nucleosidici (NNRTI) HIV-1. Etravirina comunica direttamente con trascrittasi inversa e blocca l'attività della polimerasi del DNA RNA-dipendente del DNA-dipendente, causando la distruzione dei siti catalitici dell'enzima.

Attività antivirale in vitro

Etravirina è attivo contro ceppi di laboratorio e gli isolati clinici di HIV-1 wild type in linee a cellula t acutamente infettate, Cellule mononucleate periferiche umane e in monociti / macrofagi di umano.

Ha attività antivirale in vitro contro una vasta gamma di rappresentanti del gruppo m HIV-1 (sottotipi (A), B, C, D, E, F, Sol) e isolati primari di G, per cui la concentrazione efficace media (UE₅₀) Varia tra 0.7 a 21.7 nM.

Etravirina non è un antagonista di uno qualsiasi dei farmaci antiretrovirali ha studiato. Ha attività antivirale additiva in combinazione con inibitori della proteasi: amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, saquinavir e tipranavir; con nucleosidi o nucleotidi inibitori della transcrittasi: zalcitabina, didanozinom, stavudina, abacavir e tenofovir; con inibitori della trascrittasi inversa, non jefavirenzom, delavirdina e nevirapina, come pure in combinazione con la fusione enfuvirtide. Etravirina dà effetto sinergico o additivo antivirale in combinazione con inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa analogico inibitori emtricitabina, lamivudina e zidovudina.

Resistenza

Etravirina ha mostrato forte attività antivirale contro 56 da 65 ceppi di HIV-1 con un singolo aminoacido sostituzione in posizione RT, associato con resistenza agli NNRTI, tra cui la mutazione K103N e Y181C più comune. Sostituzioni di amminoacidi, che causano il più alta resistenza a jetravirinu nella coltura delle cellule, mutazioni Y181I (13-45-fold cambiando i valori dell'UE₅₀) e Y181V (17-45-fold cambiando i valori dell'UE₅₀). Attività antivirale in colture cellulari contro etravirina 24 Ceppi di HIV-1 con sostituzioni di amminoacidi multipla, che causano resistenza agli NNRTI e/o proteasi inibitori, simile all'attività contro il ceppo selvatico del virus HIV-1.

Selezione in vitro di resistente agli jetravirinu ceppi di HIV-1 di selvaggio-tipo di diversa origine e diversi subtipov, e la selezione di ceppi di HIV-1, resistente agli NNRTI, Non c'era più in alto, e con un basso inokuljate virale. Sviluppo della resistenza alla jetravirinu di solito richiedono mutazioni multiple della trascrittasi inversa, di cui il seguente più frequente: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C e M230I.

Mutazioni, più spesso incontrate in pazienti con risultati sfortunati di trattamento virologici combinazioni, contenenti etravirina, erano V179F non, V179I, Y181C e Y181I.

Resistenza crociata

È stata rivelata limitata resistenza crociata tra etravirina e jefavirenzom hanno in vitro 3 da 65 ceppi mutanti di HIV-1, con mutazione, che causa la resistenza a NNRTI. Altri ceppi di posizioni aminoacidiche, associati con ridotta sensibilità alla etravirina ed efavirenz, vario. Etravirina mantiene l'UE₅₀ <10 contro nM 83% da 6171 isolati clinici, resistente alla delavirdinu, efavirenz e / o nevirapina. Non è consigliabile trattare delavirdina, pazienti efavirenz e / o nevirapina, quale modalità di, contenenti etravirina, era inefficiente con punto di vista virologico.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'assunzione di cibo (C)_max Etravirina plasma raggiunto entro 4 no.

Concentrazione nel plasma di etravirina sono simili quando viene ricevuto dopo il cibo standard e dopo la ricezione di cibi grassi. Etravirina concentrazione quando viene ricevuto dopo il cibo standard, la concentrazione del farmaco è diminuito quando viene ricevuto il cibo standard (su 17%), o su uno stomaco vuoto (su 51%). Quindi, per un ottimo assorbimento di Intelence^® deve essere assunto dopo i pasti.

Nelle persone sane, etravirina assorbimento non dipende l'assunzione contemporanea di ranitidina o omeprazolo, che aumentano il pH gastrico.

Distribuzione

In vitro su 99.9% Etravirina si lega alle proteine plasmatiche, soprattutto all'albumina (99.6%) e con α₁-acido glikoproteinom (97.66 - 99.02%). Distribuzione di etravirina in altri liquidi (ad esempio,, liquido cerebrospinale) persone non hanno studiato.

Metabolismo

Esperimenti in vitro con mikrosomami del fegato umano ha rivelato, Che cosa è principalmente etravirina subisce un metabolismo ossidativo sotto l'influenza degli isoenzimi epatici e CYP3A famiglia, Di meno, sotto l'influenza della famiglia di isoenzimi CYP2C, seguita da andando glukuronizatia.

Detrazione

Una volta dentro la dose dell'etichetta ¹⁴P-etravirina 93.7% e 1.2% la dose trovata nelle feci e nelle urine, rispettivamente. La quota invariata etravirina Calais dovuto 81.2-86.4% la dose. Nelle urine non viene rilevato etravirina invariato. La finale T_1/2 Etravirina è circa 30-40 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Studi di farmacocinetica di etravirina nei bambini e negli adolescenti.

Farmacocinetica di etravirina non dipendono dall'età dei studiati (da 18 a 77 anni).

Non c'erano differenze significative nella farmacocinetica di etravirina a seconda del sesso del paziente.

Etravirina è metabolizzato ed eliminato principalmente dal fegato. Farmacocinetica di etravirina non è stato modificato in pazienti con lieve e moderato acuto fegato umano (dose Intelensa^® inferiore non è necessaria). In pazienti con gravi violazioni del fegato (Classe sulla scala Chajlda-Pew) farmacocinetica del farmaco Intelence^® Non è stato studiato.

Clearance di etravirina nei pazienti, HIV-1 e l'epatite B e / o epatite C., ridotto (sulla base del profilo di sicurezza di etravirina, ridurre la dose non deve essere).

In pazienti con insufficienza renale non hanno studiato farmakokinetiku etravirina. Con urina compensate con meno di 1.2% la dose etravirina. Etravirina non modificata nelle urine non viene trovato, Di conseguenza,, l'impatto delle violazioni del rene alla eliminazione di etravirina minimamente. Perché etravirina ha un'altissima capacità di legarsi alle proteine plasmatiche, Difficilmente può essere rimosso dal corpo in qualsiasi quantità significativa mediante emodialisi o dialisi peritoneale.

Testimonianza

— trattamento dell'infezione da, causata da virus dell'immunodeficienza umana – HIV-1, pazienti adulti, che hanno ricevuto farmaci antiretrovirali, compresi i pazienti con resistenza agli inibitori della trascrittasi inversa nenukleozidnym in terapia di combinazione.

Dosaggio regime

Intelence^® deve sempre essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antiretrovirali.

Adulti interno nominato 200 mg (2 tab.) 2 volte / giorno dopo i pasti. La dose massima giornaliera - 400 mg.

Non sono necessari aggiustamenti della dose in pazienti anziani. Ci sono informazioni limitate sul trattamento farmaco Intelence^® pazienti in questo gruppo di età.

I pazienti con facile o moderata compromissione fegato (classi a o b su scala Child-Pugh) è necessario un aggiustamento della dose. I pazienti con insufficienza epatica grave (Classe C di Child-Pugh) farmakokinetiku farmaco Intelence^® non ha studiato.

I pazienti con violazioni del rene è necessario un aggiustamento della dose.

Se hai dimenticato di prendere la dose successiva di Intelence^® e ricordato su di esso non più tardi di uno 6 ore dopo la solita ora di dose, Esso deve essere preso appena possibile dopo aver mangiato e poi prendere la dose successiva alla solita ora. Se più di 6 ore dopo la solita ora di dose, il paziente non deve prendere la dose dimenticata, ma semplicemente riprendere assunzione del farmaco nel modo consueto.

Effetto collaterale

Determinare la frequenza degli effetti collaterali: Spesso (≥ 10%), spesso (≥1%, < 10%), a volte (≥ 0.1% e <1% ).

Sistema cardiovascolare: spesso – aumento della pressione sanguigna; a volte – infarto miocardico, Fibrillazione atriale, angina, ictus emorragico.

Dal sistema ematopoietico: spesso – trombocitopenia, anemia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – perifericheskaya neuropatia, mal di testa, allarme, insonnia; a volte – convulsioni, crollo, amnesia, tremore, sonnolenza, parestesia, gipesteziya, ipersonnia, confusione, disorientamento, incubi, disturbi del sonno, nervosismo, sogni inusuali.

Dai sensi: a volte – visione offuscata, vertigine.

Sulla parte del sistema respiratorio: a volte – broncospasmo, mancanza di fiato durante lo sforzo.

Dal sistema digestivo: spesso – reflusso hastroэzofahealnыy, diarrea, vomito, nausea, dolore addominale, flatulenza, gastrite; a volte – pancreatite, ematemesi, stomatite, costipazione, bocca asciutta, vomiturition, epatite, Degenerazione grassa del fegato, epatite citolitica, gepatomegaliya.

Dal sistema urinario: spesso – insufficienza renale.

Metabolismo: spesso – diabete, giperglikemiâ, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, iperlipidemia, dislipidemia; a volte-anoressia; ≤ 5% – lipodistrofia acquisita moderata.

Le reazioni dermatologiche: spesso – eruzione cutanea (la causa più comune di ritiro di droga); a volte – gonfiore del viso, lipoipertrofia, notte sudore, iperidrosi, prurigo, xerosi, lipodistrofia.

Sulla parte del sistema immunitario: a volte – Sindrome da ricostituzione immunitaria, Ipersensibilità al farmaco.

Reazioni allergiche: non più 0.5% – moderatamente espresso angioedema, eritema multiforme; raramente (<0.1%) – Sindrome di Stevens-Johnson.

Dai parametri di laboratorio: aumento dei livelli di amilasi, lipasi, colesterolo totale, LDL, Glucosio, ORO, AST e una riduzione del numero dei neutrofili.

Altro: spesso – stanchezza; a volte lenta, ginecomastia.

Ulteriori informazioni su specifiche popolazioni di pazienti

Pazienti, contemporaneamente è infettato da virus dell'epatite b e/o virus dell'epatite c (HCV), c'era un aumento nell'attività di AST e ALT.

Controindicazioni

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Intolleranza al galattosio, malassorbimento di lattosio o glucosio-galattosio;

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Sicurezza di studi clinici adeguati e ben controllati di etravirina durante la gravidanza non ha avuto luogo.

IN studi sperimentali gli animali sono stato rilevato diretto o indiretto impatto negativo su etravirina durante la gravidanza, sviluppo prenatale, parto e sviluppo post-natale.

Attualmente non esistono dati sull'impatto di etravirina sulla fertilità negli esseri umani.

Sconosciuto, Se allocato etravirina con seno latte in esseri umani. A causa del rischio di trasmissione dell'HIV dalla madre al bambino durante l'allattamento al seno e allattamento al seno le donne stesse sono i potenziali effetti collaterali di etravirina, Donne affette da HIV dovrebbero astenersi dall'allattamento al seno, Se prendono Intelence^®.

Avvertenze

I pazienti devono essere informati del fatto che, che farmaci antiretrovirali moderno non cura l'infezione da HIV e non impediscono la trasmissione dell'HIV ad altre persone con sangue o contatti sessuali. Durante il trattamento con Intelence^® i pazienti devono continuare ad osservare le adeguate misure di sicurezza.

Trattamento con Intelence^® un medico deve condurre, con sufficiente esperienza di trattamento per l'infezione da HIV.

Nell'applicare il farmaco Intelence^® dovrebbe essere guidata dalla storia terapeutica, e, dove è possibile, risultati dell'antibiogramma farmaci antiretrovirali HIV-1. Per il trattamento di pazienti, che ha preso il posto di fallimento virologico in terapia e nukleozidnym NNRTI o proliferazione di inibitore della trascrittasi inversa (NtIOT), Non raccomandato di nominare Intelence in combinazione solo con NtIOT.

Quando trattati con Intelence^® eruzioni cutanee possono verificarsi, più spesso lieve o moderata, generalmente maculare, maculopapulare eritematose o. Solitamente, eruzione cutanea è apparso la settimana 2-nd del trattamento e raramente dopo 4 settimane. Nella maggior parte dei casi, non è necessario un trattamento speciale: il rash di solito scompaiono entro 1-2 settimane con terapia continuata.

Pazienti, contemporaneamente infettati con il virus di epatite b e/o dell'epatite c (HCV) trattamento era necessario fermare a causa di effetti collaterali da fegato o dotti biliari. In pazienti con epatite cronica b sono raccomandato il monitoraggio clinico standard.

Rene klirens etravirina è trascurabile (<1.2%), e pertanto, in pazienti con il rene umano totale klirens etravirina praticamente non cambia. Tali pazienti non hanno bisogno di speciali precauzioni, e non richiedono dosi inferiori del farmaco Intelence^®.

Etravirina altamente connesso con la proteina del plasma, così il ritiro con l'aiuto di emodialisi e dialisi peritoneale, probabilmente, illogico.

In terapia antiretrovirale di combinazione pazienti HIV-infettati accompagnata da una ridistribuzione del tessuto adiposo (lipodistrofia). Questa ridistribuzione include la perdita del tessuto adiposo sottocutaneo periferico e facciale, l'aumento del numero di intraabdominal'nogo e grasso viscerale, ipertrofia delle ghiandole mammarie e accumulo di grasso nella zona di dorsocervikal'noj (la formazione di gobba grassi). Le conseguenze a lungo termine di questo fenomeno non sono attualmente noti., ed il relativo studio inadeguata dei meccanismi. C'è un'ipotesi circa il rapporto tra lipomatosi viscerale e inibitori della proteasi, nonché tra lipoatrofia e gli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa. Il rischio aumentato connesso con tali caratteristiche individuali del paziente, come vecchiaia, così come la terapia antiretrovirale a lungo termine e disordini metabolici riferiti. L'esame clinico dei pazienti HIV-infettati dovrebbe includere una valutazione degli attributi fisici di ridistribuzione del tessuto adiposo.

In pazienti HIV-infettati con immunodeficenza severa durante l'inizio della combinazione antiretrovirale terapia può verificarsi sulla reazione infiammatoria delle infezioni opportunistiche asintomatiche o residuale, che può peggiorare lo stato clinico e il miglioramento dei sintomi esistenti. Tali reazioni avvengono solitamente nelle prime settimane o mesi dopo l'inizio della terapia antiretrovirale di combinazione. Gli esempi includono zitomegalovirusny pigmentosa, infezione generalizzata e/o focale e la polmonite micobatterica, causata da Pneumocystis jiroveci. La comparsa di eventuali sintomi di infiammazione ha bisogno immediato esame e, se necessario, trattamento.

Ogni compressa contiene 160 Mg lattosio. Questa quantità è improbabile può causare sintomi di intolleranza al lattosio. Intelence^® non assegnare un paziente con il congenita lattosio galattosio, lattasi o malabsorbziei del glucosio-galattosio.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Attualmente, non ci sono prove, tale Intelence^® possono interessare queste funzioni. Ciò nonostante, dovrebbe prendere in considerazione il profilo degli effetti collaterali del farmaco.

Overdose

L'overdose di droga Intelence^® in esseri umani sono limitati.

Trattamento: Terapia sintomatica di supporto generale, incluso il monitoraggio dei principali indicatori fisiologici e monitoraggio della condizione clinica del paziente. Se necessario, è possibile rimuovere lo stomaco di etravirina utilizzando artificiali vomito o lavanda gastrica. A tal fine, in modo efficace l'introduzione di carbone attivo. Etravirina ha espresso la capacità di legarsi alle proteine plasmatiche, Di conseguenza, dialisi, probabilmente, non rimuoverà significative quantità di droga dal corpo. Non esiste antidoto specifico etravirina.

Interazioni con altri farmaci

Farmaci, influenza della concentrazione del plasma etravirina

Etravirina è metabolizzata dagli isoenzimi CYP3A4, CYP2C9 e CYP2C19, e suoi metaboliti subiscono glucuronidazione influenzata da enzima uridindifosfatgljukuronoziltransferazy. Farmaci, inducendo il CYP3A4, CYP2C9 o CYP2C19, può accelerare la clearance di etravirina, riducendo così la sua concentrazione nel plasma.

Applicazione simultanea di Intelence^® e preparati, che inibiscono il CYP3A4, CYP2C9 o CYP2C19, può rallentare liquidazione etravirina e la sua concentrazione nel plasma.

Farmaci, sul metabolismo che colpisce etravirina

Etravirina è un debole induttore del CYP3A4. Applicazione simultanea di Intelence^® e preparati, che viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4, può portare ad una diminuzione nelle concentrazioni di questi farmaci nel plasma e, Di conseguenza,, indebolire o accorciare i loro effetti terapeutici.

Inoltre, Etravirina è un debole inibitore del CYP2C9 e CYP2C19 isoenzimi. Applicazione simultanea di etravirina e preparati, che viene metabolizzato principalmente CYP2C9 o CYP2C19, può aumentare la concentrazione di farmaco nel plasma e, Di conseguenza,, migliorare o prolungare i loro effetti terapeutici o laterali.

Farmaco prescritto interazione etravirina con altri farmaci antiretrovirali

Intelence non è raccomandato^® contemporaneamente con altri NNRTI.

Inibitori della trascrittasi inversa nucleosidici o nucleotidici (NNRTI/NtIOT):

Didanosina (400 mg 1 ora / giorno): possono essere combinate senza dosi di correzione. DDI, prendere a stomaco vuoto, quindi è necessario essere 1 ore prima o dopo 2 h dopo la somministrazione del farmaco Intelence^® (che devono essere presi dopo un pasto). Tenofovir (300 mg 1 ora / giorno): possono essere combinate senza dosi di correzione. Altro (ad esempio,, Abacavir, эmtricitabin, lamivudina, stavudina e zidovudina) NET fuori la notizia, Di conseguenza, è considerato, Che cosa è etravirina non interagisce con questi farmaci.

Inibitori della proteasi senza ritonavir a basso dosaggio

Atazanavir (400 mg 1 ora / giorno): Non è consigliabile contemporaneamente con il farmaco Intelence^® applicare senza atazanavir ritonavir a basso dosaggio (concentrazione di atazanavir è ridotto da 47%, Etravirina aumenti di concentrazione di 58%). Ritonavir: Quando la combinazione farmaco Intelence^® con ritonavir a dose piena (600 mg 2 volte / die) Forse clinicamente significativa diminuzione della concentrazione di plasma etravirina. Questo può portare alla perdita della droga effetto terapeutico Intelence^®. Pertanto, si raccomanda di non nominare contemporaneamente Intelence^® e ritonavir a dose piena. Nelfinavir: Mentre l'uso può aumentare le concentrazioni di nelfinavir nel plasma. Fosamprenavir: Mentre l'uso può aumentare le concentrazioni di amprenavir nel plasma. Altro: Intelence non è raccomandato^® con altri inibitori della proteasi senza ritonavir a basso dosaggio (anche per quanto saquinavir).

Inibitori della proteasi durante l'assunzione di ritonavir

Tipranavir/ritonavir (500/200 mg 2 volte / die): Non è consigliabile applicare contemporaneamente una combinazione di tipranavir/ritonavir e Intelence^® (tipranavir aumenti di concentrazione di 24%, Etravirina concentrazione diminuisce di 82%). Fosamprenavir/ritonavir (700/100 mg 2 volte / die): Durante l'applicazione del farmaco Intelence^® e combinazioni di Fosamprenavir/ritonavir possono richiedere correzione dosi di questi farmaci. Atazanavir/ritonavir (300/100 1 ora / giorno): Intelence^® può essere utilizzato in combinazione con una combinazione della dose di atazanavir/ritonavir senza correzione. Darunavir/ritonavir (600/100 mg 2 volte / die): Intelence^® può essere utilizzato in combinazione con una combinazione della dose di darunavir/ritonavir senza correzione. Lopinavir/ritonavir (capsule soft gel) (400/100 mg 2 volte / die): Intelence^® Può essere utilizzato contemporaneamente con la combinazione di lopinavir / ritonavir senza aggiustamenti posologici. Saquinavir / ritonavir (1000/100 mg 2 volte / die): Intelence^® Può essere utilizzato contemporaneamente con la combinazione di saquinavir / ritonavir senza aggiustamenti posologici.

Una combinazione di due inibitori della proteasi ritonavir ricevere simultaneamente

Lopinavir / saquinavir / ritonavir (400/800-1000/100 mg 2 volte / die): Intelence^® Può essere utilizzato contemporaneamente con la combinazione di lopinavir / saquinavir / ritonavir senza aggiustamenti posologici.

Inibitori Fusion

Enfuvirtid (90 mg 2 volte / die): Assunse, che, mentre l'uso del farmaco Intelence^® e non vi è alcuna interazione tra enfuvirtide.

Inibitori dell'integrasi

Raltegravir (400 mg 2 volte / die): combinazione di farmaci Intelence^® e raltegravira può essere utilizzato senza dosi di correzione.

Droga di interazione paziente Intelence^® con altri farmaci

Antiaritmici fondi (Amiodarone, bepridil, disopiramide, flekainid, lidocaina/in, mexiletina, propafenone, chinidina): la concentrazione di queste complicazioni può diminuire quando viene usato contemporaneamente con il farmaco Intelence^®. Durante l'applicazione del farmaco Intelence^® e complicazioni con cautela e, forse, monitorare le ultime concentrazioni nel plasma.

Antykoahulyantы (warfarin): concentrazione di warfarin può variare quando applicati simultaneamente con il farmaco Intelence^®. Si raccomanda di monitorare l'INR durante la nomina del warfarin della droga e Intelence^®.

Anticonvulsivi (Carbamazepina, fenobarbital, fenitoina): sono induttori degli isoenzimi CYP450 sistema. Intelence^® Non è possibile assegnare contemporaneamente con questi farmaci, perché può causare una riduzione significativa delle concentrazioni di etravirina nel plasma, quale, a sua volta, può portare alla perdita della droga effetto terapeutico Intelence^®.

Antifungini (fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo,Posaconazolo, voriconazolo): fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo sono potenti inibitori degli isoenzimi CYP3A4 e può causare aumento delle concentrazioni di etravirina nel plasma. D'altra parte, etravirina è in grado di ridurre la concentrazione di ketoconazolo e plasma itraconazolo, dal momento che sono substrati anche per il CYP3A4. Voriconazolo è un substrato ed inibitore del CYP3A4 e CYP2S19 CYP2S. Applicazione di vorikonazola contemporaneamente con il farmaco Intelence^®può portare a concentrazioni plasmatiche di entrambi i farmaci.

Agenti antimicrobici: Azitromicina è naturalmente escreti reni, e così egli, probabilmente, Non interagisce con il farmaco Intelence^®. Claritromicina (500 mg 2 volte / die): Etravirina riduce la concentrazione = = nel plasma 53%; contemporaneamente, concentrazione del metabolita attivo, 14-idrossi-claritromicina, aumentato a 46%. Quanto 14-gidroksiklaritromicin ha ridotto l'attività contro il complesso di avium del micobatterio (MAS), Totale attività della claritromicina e del suo metabolita nei confronti di MAS può cambiare. Da qui, per trattare le infezioni, causato da MAS, Si consiglia di utilizzare farmaci, claritromicina alternativo, come azitromicina.

Droghe anti-TB: rifampicina, Rifapentina sono potenti induttori degli isoenzimi del CYP450. Intelence^®Esso non deve essere utilizzato in combinazione con rifampicina e rifapentinom, perché può causare una riduzione significativa delle concentrazioni nel plasma ed etravirina, Di conseguenza,, la perdita del suo effetto terapeutico. Rifabutina (300 mg 1 ora / giorno): possono essere combinate senza dosi di correzione.

Agenti antivirali (Ribavirina) Elimina i reni, e così egli, probabilmente, non interagisce farmaco Intelence^®.

Benzodiazepine (diazepam): applicazione di etravirina simultaneamente con diazepam può aumentare la concentrazione del plasma.

GCS (desametasone oralmente o parenteralmente): desametasone induce CYP3A4 e CYP possono ridurre la concentrazione nel plasma etravirina. La conseguenza di ciò potrebbe essere la perdita di droga effetto terapeutico Intelence^®. Desametasone (eccetto per uso esterno) Deve essere somministrato con cautela o uso di farmaci alternativi, soprattutto quando la terapia a lungo termine.

Contraccettivi a base di estrogeni (etinilestradiolo, noretisterone): contraccettivi combinati basati su Intelence e/o del progesterone e dell'estrogeno^® Può essere utilizzato senza aggiustamento di dosaggio.

Farmaci, contenenti erba di San Giovanni (Iperico perforato): Hypericum perforatum (Iperico perforato) è un potente induttore del CYP450 sistema, izofermentov. Intelence^® non può essere utilizzato in combinazione con farmaci, contenenti Hypericum perforatum, perché questo può portare a una riduzione significativa delle concentrazioni di etravirina nel plasma e la perdita del suo effetto terapeutico.

Inibitori della HMG-Ingibitsii KOA-reduktaza (Statine): mentre riceveva il farmaco Intelence^® e atorvastatina (40 mg 1 ora / giorno) ultima dose deve essere regolata per ottenere l'effetto clinico desiderato (Atorvastatina concentrazione diminuisce di 37%, aumenta la concentrazione di 2-gidroksiatorastatina 27%).

Pravastatina, probabilmente, Non interagisce con il farmaco Intelence^®.

Lovastatina, rosuvastatina e simvastatina sono substrati di CYP3A4, Pertanto, l'uso concomitante di questi farmaci con etravirina può causare un calo nelle loro concentrazioni nel plasma.

Fluvastatina, rosuvastatina e, Di meno, pitavastatina metabolizzato dal CYP2C9 izofermentom e loro applicazione simultanea con il farmaco Intelence^® può portare a concentrazioni plasmatiche delle statine. Può essere necessario regolare le loro dosi.

Gistaminovykh bloccanti n₂-recettori (ranitidina 150 mg 2 volte / die): È possibile assegnare contemporaneamente senza dosi di correzione.

Immunosoppressiva: Usare cautela quando si prescrive il farmaco Intelence^® allo stesso tempo con sistema immunodepressantami (ciclosporina, sirolimus, tacrolimus), etravirina può cambiare come le concentrazioni nel plasma.

Analgesici oppioidi: (metadone 60-130 mg / giorno): in mezzo di applicazione simultanea con il farmaco Intelence^® e poi non c'era alcun bisogno di aggiustamento della dose di metadone.

Inibitori della PDE5: (sildenafil, Vardenafil, tadalafil 50 mg): Se si applicano a FDJe5 inibitori e farmaco Intelence^® possono richiedere un aggiustamento di dose FDJe5 al fine di conseguire l'effetto clinico desiderato (le concentrazioni di sil'denafila e N-desmetil-sil'denafila è diminuito di 57% e 41% rispettivamente).

Inibitori della pompa del protone: (omeprazolo 40 mg 1 ora / giorno): non è richiesto aggiustamento della dose.

Inibitori della ricaptazione della serotonina di Selktivnye (paroxetina 40 mg 1 ora / giorno): non è richiesto aggiustamento della dose.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza - 2 anno.

Il farmaco deve essere conservato nella confezione originale. Bottiglia negozio buona ukuporennym per proteggere dall'umidità. Non gettare sacchetti con essiccante.