RUMIKOZ

Aktív anyag: Itrakonazol
Amikor ATH: J02AC02
CCF: Gombaellenes szer
BNO-10 kódok (bizonyság): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Amikor CSF: 08.01.01
Gyártó: OAO Valenta Gyógyszerészet (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula fehér test és rózsaszínes barna sapka, mérete №0; tartalmát kapszulák – gömb alakú mikro-granulátumok világossárgából sárgás-bézs.

Segédanyagok: gipromelloza, poioxamer (Lutroi®), búzakeményítő, szacharóz.

A kompozíció a kemény zselatin kapszulák: zselatin, Titán-dioxid, kinolin sárga, vörös vas-oxid, fekete vas-oxid, Sárga naplemente, azoruʙin.

5 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (3) – csomag karton.
6 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Szintetikus gombaellenes széles spektrumú, triazol-származék. Gátolja az ergoszterol szintézisét sejtmembrán gombák, ami gombaellenes hatás a gyógyszer.

Itrakonazol ellen aktív dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), élesztő és élesztő (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichospo spp., Geoírichum spp., Candida spp., köztük a Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria bovdii, Penicillium marneffei, valamint kapcsolata más élesztők és penészek.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Orális beadást követően a maximális biológiai hozzáférhetőségét itrakonazol figyelhető meg, ha a kapszulák szedését közvetlenül étkezés után. C_max plazma elért 3-4 órával a bevétel után.

Elosztás

Krónikus alkalmazása C_ss Ez belül elérhető 1-2 hétig. C_ss Itrakonazol plazma keresztül 3-4 órával a beadás után a 0.4 ug / ml-es (100 kézhezvételét mg 1 idő / nap), 1.1 ug / ml-es (200 kézhezvételét mg 1 idő / nap) és 2 ug / ml-es (200 kézhezvételét mg 2 szor / nap).

A plazmafehérjékhez való kötődés 99.8% plazma fehérje.

Az itrakonazol hatol jól eloszlik a szövetekben és szervekben. A hatóanyag koncentrációja a tüdő, vese, máj, csontok, gyomor, lép, a vázizmok 2-3 szer magasabb, mint a plazma-koncentráció. A felhalmozódás itrakonazol keratintartalmú szövetekben, különösen a bőrben, -ban 4 alkalommal való felhalmozódása a plazmában, és eliminációs sebessége függ az epidermisz regenerálódását.

Ezzel szemben, a plazmakoncentráció, amelyek nem kimutatható belül 7 napon belül a terápia befejezését, terápiás koncentráció a bőrön fennállhat 2-4 héttel leállítása után 4 héttel a kezelés; a nyálkahártya a hüvely – alatt 2 napon belül a végén a 3-napos kezelés dózisban 200 mg/nap, és 3 napon belül a végén a 1-napos kezelés dózisban 200 mg 2 szor / nap. Terápiás koncentráció köröm keratin meghatározni 1 Egy hét után a kezelés kezdetén és fenntartani 6 hónap 3 hónap után a terápia. Az itrakonazol is meghatározzuk a váladék a faggyúmirigyek és a verejtékmirigyek.

Anyagcsere

Ez a májban a az aktív metabolitok képződésére, amelyek közül az egyik – gidroksiitrakonazol összehasonlítható Itrakonazollal gombaellenes hatást in vitro.

Levonás

Levezethető a plazmából kétfázisú, a végső T_1/2 -tól 24-36 nem.

Kiválasztódását az ürülék-re 3% hogy 18% dózis. A vizelettel történő kiválasztás kevesebb mint 0.03%. Körülbelül 35% ürült ki a vizeletben metabolitok formájában az 1 A hét.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint néhány betegnél a csökkent immunitás (pl, a SPID, szervátültetés után, vagy abban az esetben, neutropenia) csökkentheti a gyógyszer biológiai hasznosulását.

A cirrhosisban a biohasznosulása itrakonazol csökkentett, T_1/2 itrakonazol nőtt.

Bizonyság

- Ótvar;

- Gombás szaruhártya-gyulladás;

- Onychomycosis, által okozott dermatophytes és / vagy élesztők és penészgombák;

- A szisztémás mycosis: szisztémás aspergillosis és candidiasis; kryptokokkoz, beleértve cryptococcus meningitis (immunhiányos betegeknél és azoknál a betegeknél központi idegrendszeri kríptokokkózis Rumikoz^® Úgy kell használni, csak abban az esetben,, ha az első sorban a kezelés gyógyszerek nem alkalmazhatók ebben az esetben nem hatékonyak, vagy); hisztoplazmózis; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomycosis; egyéb szisztémás vagy trópusi mycoses;

- candidiasis bőrelváltozások vagy nyálkahártya (incl. vulvovaginális candidiasis);

- mély zsigeri candidiasis;

- Chromophytosis.

Adagolási séma

A gyógyszert orálisan adjuk be étkezés után.

Táblázat 1.

A biológiai hasznosulás orális itrakonazol csökkenthető bizonyos immunkárosodott betegek, pl, betegeknél, neutropéniás, AIDS-betegek vagy átültetett szervek. Ilyen esetekben szükség lehet egy dózisának megkétszerezése.

Onychomycosis, által okozott dermatophytes és / vagy élesztő, öntőformák

Pulse terápia

Az egyik során impulzus terápia napi Rumikoza^® által 200 mg 2 szor / nap (által 2 sapkák. 2 szor / nap) alatt 1 A hét (táblázat 2).

Kezelésére gombás fertőzések a körömlemez kefék ajánlott 2 árfolyam.

Kezelésére gombás fertőzések a körömlemez megálló ajánlott 3 árfolyam.

Az intervallum közötti időszakban, amely alatt nem kell, hogy a gyógyszer, van 3 A hét. Klinikai eredmények nyilvánvalóvá válnak a kezelés után, mint regrowth a köröm.

Táblázat 2.

Folyamatos terápia

At vereség szeglemezek megáll vereség vagy anélkül vereség szeglemezek kezek dózis 200 mg / nap, a kezelés időtartama – 3 Hónapok.

visszavonása Rumikoza^® A bőr és a köröm szövet lassabb, mint a plazmából. Így, Optimális klinikai és mikológiai hatásokat elérni 2-4 héttel a kezelés végén a bőrsérülések és a 6-9 hónappal a kezelés után a köröm betegségek.

Szisztémás gombás fertőzések

Javasolt dózisok függnek a fertőzés típusától.

Táblázat 3.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: dyspepsia, hányinger, hányás, étvágycsökkenés, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, reverzibilis májenzimek emelkedését, májgyulladás; ritkán – Súlyos máj-toxicitás, incl. Az akut májelégtelenség halálos kimenetelű.

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, perifericheskaya neuropathia.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszkető, csalánkiütés, angioödéma; ritkán – erythema multiforme exudatív (Stevens-Johnson-szindróma).

Bőrreakciók: alopecia, fényérzékenységi.

Más: menstruációs zavarok, kaliopenia, ödémás szindróma, pangásos szívelégtelenség és tüdőödéma, festést a vizelet sötét színű, giperkreatininemiя.

Ellenjavallatok

- egyidejű Rumikozom^® az alkalmazott gyógyszerek, metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim, amelyek képesek fokozni QT-intervallum (terfenadin, astemizol, mizolasztin, cisapride, dofetilid, kinidin, pimozid, levomethadone, szertindol); HMG-CoA reduktáz, metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim (simvastatin, lovasztatin); midazolam és triazolama (orálisan); ergot-alkaloidok készítmények (digidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilergometrin);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság kell használni a gyógyszer gyermekeknél, súlyos szívelégtelenségben, máj betegségek (incl. kísért májelégtelenség), krónikus veseelégtelenség.

Terhesség és szoptatás

A terhesség alatt a gyógyszer kell felírni csak, A potenciális terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.

Szülőképes korú nők, részesülő itrakonazol, akkor kell használni megfelelő fogamzásgátlási módszert során a kezelést, amíg a kezdete az első menstruáció, annak befejezését követően.

Vigyázat!

A tanulmány / a dózisformában az itrakonazol megfigyelt átmeneti aszimptómás csökken a bal kamrai ejekciós frakció, normalizálják, amíg a következő infúzió.

Észlelt, itrakonazol negatív inotrop hatás. Esetekben szívelégtelenség, kapcsolódó vételi Rumikoza^®. Ezért a gyógyszer nem alkalmazható olyan betegeknél, krónikus szívelégtelenségben vagy a betegség jelenlétére történelem, kivéve, a várható előny terápia meghaladják a lehetséges kockázatokat jelentősen.

Kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotrop hatás, ami súlyosbíthatja ezt a hatást az itrakonazol; itrakonazol lassítja az anyagcsere kalcium-csatorna blokkolók. Egyidejű alkalmazása itrakonazol és kalcium-csatorna blokkolók gondos.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkentheti a biológiai hozzáférhetősége itrakonazol, Ilyen esetekben szükség lehet a dózis módosítására.

Alacsony savtartalma gyomorsav itrakonazol felszívódása törött. A betegeket, részesülő savkötők (pl, alumínium-hidroxid), ajánlott, hogy vigye őket legkorábban 2 h, majd venni Rumikoza^®. Betegek achlorhydria, valamint a betegek, fogadó blokkolók hisztamin H₂-receptorokon vagy proton pumpa gátlók, Azt javasolta, hogy az itrakonazol savas ital.

Nagyon ritka esetekben a kérelem Rumikoza^® alatt súlyos máj-toxicitás, néha akut májelégtelenség és halálos. Ezt megfigyelték betegeknél már meglévő májbetegségben, és olyan betegeknél,, részesülő más gyógyszerekkel, rendelkező májkárosító. Számos ilyen eset merült fel a kezelés első hónapjában, és néhány – A kezelés első hetében. Ebben az összefüggésben érdemes rendszeresen nyomon követi a májműködést betegek, részesülő Rumikoz^®.

A kezelést meg kell szüntetni a neuropathia, ami összefüggésben lehet a vételi Rumikoza^®.

Nincs bizonyíték arra, cross-túlérzékenység itrakonazol és más azol gombaellenes szerek. Rumikoz^® kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik túlérzékenyek más azol gombaellenes szerek.

Ebben immunkárosodott betegek (AIDS, állam szervátültetés utáni, neutropenia) szükség lehet a dózis növelése Rumikoza^®.

Alkalmazása Pediatrics

Rumikoz^® nem adható gyermekeknek, kivéve, a várható előnyök terápia meghaladja a potenciális kockázat.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Képességre gyakorolt ​​hatások vezetni az autót, és működjön együtt a technika nem volt megfigyelhető.

Overdose

Adatok a kábítószer-túladagolás Rumikoz^® nem.

Kezelés: A véletlen túladagolás kell alkalmazni szupportív. Ami gyomormosás az első órában, és, ha szükséges, rendeljen aktív szén. Az itrakonazol nem választódik ki a hemodialízis. Nincs specifikus ellenszere.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kábítószer, érintő absorbtsiyu itrakonazol

Előkészületek, csökkentve a gyomor savasságát, snizhayut absorbtsiyu itrakonazol.

Kábítószer, metabolizmusát befolyásoló itrakonazol

Az itrakonazol főleg a CYP3A4 izoenzim által metabolizálódó. Egy alkalmazás rifampicin, rifabutinom, fenitoin, karʙamazepinom, izoniazidom, Ez egy erős CYP3A4, biohasznosulása itrakonazol és hidroxi-itrakonazol jelentősen csökken, ami egy hatékonyságának jelentős csökkenésével (egyidejű alkalmazása Rumikoza^® ezekkel a gyógyszerekkel nem javasolt).

Potens inhibitorai a CYP3A4 enzim, mint a ritonavir, indinavir, klaritromicin és эritromitsin, növelheti a biológiai hozzáférhetőséget az itrakonazol.

Hatása Az itrakonazol a más gyógyszerek metabolizmusára

Az itrakonazol gátolhatja CYP3A4 által mediált metabolizmusát gyógyszerek, ami oda vezethet, hogy nő vagy hatástartam, incl. mellékhatások. Miután a kezelés befejezése Rumikoz^® itrakonazol-koncentráció a plazmában lassan csökken, A dózistól függően, és a kezelés időtartama. Ezt figyelembe kell venni a kombinációs terápiával.

Előkészületek, amelyet nem lehet egyidejűleg adagoljuk az itrakonazol

Kalcium-csatorna blokkolók, más, mint egy lehetséges farmakokinetikai interakció, társítva van egy közös CYP3A4 által közvetített metabolizmus, tudnak kifejteni negatív inotrop hatás, ami felerősítheti hasonló hatása, mutatja itrakonazol.

Előkészületek, ahol a feladat figyelemmel kell kísérnie azok koncentrációja a plazmában, akció, mellékhatások

- Szájon át szedett véralvadásgátlók;

- HIV proteáz inhibitorok (ritonavir, indinavir, saquinavir);

- rákellenes gyógyszerek (vinkaalkaloidok, busulfan, docetaxel, trimetrexát);

- kalcium-csatorna blokkolók (digidropiridin, verapamil), a CYP3A4 izoenzim metabolizálja;

- immunszuppresszív szerek (ciklosporin, takrolimusz, szirolimuszra);

- HMG-CoA reduktáz, a CYP3A4 izoenzim metabolizálja;

- néhány, a GCS (ʙudezonid, dexametazon és metilprednizolon);

- Más készítmények: Digoxin, Carbamazepine, buspirone, alfentanillal, alprazolam, ʙrotizolam, midazolam on / a, rifabutin, eʙastin, reboxetinnel, cilostazol, dizopiramidot, Eletriptánnal, galofantrin, repaglinid.

Ha szükséges, az egyidejű alkalmazását Rumikozom^® Ez lehet szükség az adag csökkentése ezen gyógyszerek.

Közötti kölcsönhatások itrakonazolom és zidovudinom, fluvasztatin nem észleli.

Nem volt hatása itrakonazol metabolizmusát etinilösztradiol és noretiszteron.

Az in vitro vizsgálatok nem mutattak közötti kölcsönhatást itrakonazol és propranolol, imipramine, diazepamom, cimetidin, Indomethacin, tolʙutamidom, Sulfamethazine, amikor kötődik a plazmafehérjékhez.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év.