Eletriptánnal

Amikor ATH:
N02CC06

Farmakológiai hatás

Средство для лечения мигрени. Szelektív-agonista a szerotonin 5-HT1B- és 5-HT1D receptorok, elsősorban, amelyek, az erek голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, különösen, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Pharmacokinetics

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Az abszolút biológiai hozzáférhetőség körülbelül 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 nem.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Azonosított 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inaktív) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 nem, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% a teljes hasmagasság; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, főleg, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h 5.7 nem.

Olyan betegeknél, akiknél a májfunkciós (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Bizonyság

Relief migrénes rohamok (с аурой и без ауры).

Adagolási séma

A belsejében. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

A maximális napi adag 160 mg.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: ощущение тепла или приливы жара к лицу, szívverés, tachycardia, mellkasi fájdalom, emelkedett vérnyomás.

A központi és perifériás idegrendszer: álmosság, szédülés, paresthesiát, fejfájás, gipesteziya, fokozott izzadás, érzés “kóma” a torokban.

A része az emésztőrendszer: hasfájás, szájszárazság, hányinger, dyspepsia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: myasthenia, izomfájás.

A légzőrendszer: torokgyulladás.

Allergiás reakciók: kiütés, viszket, csalánkiütés.

Ellenjavallatok

Súlyos máj, kezeletlen magasvérnyomás-, CHD (incl. Prinzmetal angina, miokardiális infarktus, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, okkluzív perifériális érbetegség, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, gyermek- és serdülőkorban fel 18 év, повышенная чувствительность к элетриптану.

Vigyázat!

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptánnal, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, még (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Gyógyszer kölcsönhatások

Eritromicinnel egyidejűleg alkalmazva (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1 / 2 элетриптана.

Egyidejű használata vagy koffein ergotamin enyhe, de egy additív vérnyomás emelkedés.