Intelence

Aktív anyag: Etravirin
Amikor ATH: J05AG
CCF: Viricide, ellen aktív HIV-
BNO-10 kódok (bizonyság): B24
Amikor CSF: 09.01.04.01.02
Gyártó: JOHNSON & JOHNSON LTD (Oroszország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Pills fehér vagy piszkosfehér, Ovális, Bevésett “T125” az egyik oldalon és “100” – másik.

Segédanyagok: gipromelloza, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-kroszkarmellóz, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát (incl. laktóz 160 mg).

120 PC. – műanyag palackok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Viricide, nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI) HIV-1-. Etravirin közvetlenül kötődik, és blokkolja a reverz transzkriptáz RNS-függő és a DNS-függő DNS-polimeráz aktivitását, így a pusztítás a katalitikus helyeken az enzim.

Противовирусная активность in vitro

Etravirin szemben aktív laboratóriumi törzsek és a klinikai izolátumok, a HIV-1 vad típusú akutan fertőzött T-sejt-vonalak, Humán perifériás mononukleáris sejtek és monociták / makrofágok által emberi.

Ez antivirális aktivitás in vitro széles skálája ellen tagjai a csoport M HIV-1 (субтипы A, B, C, D, IS, F, G) és az elsődleges izolátumainak G, amelyre az átlagos effektív koncentráció (EU₅₀) Között változik 0.7 hogy 21.7 nM.

Etravirin nem antagonista bármely vizsgált antiretrovirális. Meg van egy additív antivirális aktivitást kombinációban proteáz inhibitorokkal: amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavirrel, nelfinavirom, ritonavirom, szakvinavirrel, tipranavirra; A nukleozid vagy nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok: zalcitabine, didanozinom, stavudine, abakavir és a tenofovir; egy nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok efavirenz, delavirdine és nevirapin, valamint kombinációban a fúziós inhibitor enfuvirtid. Etravirin hozamok egymást erősítő vagy additív antivirális hatása lehet a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok emtricitabinra, lamivudin és zidovudin.

Ellenállás

Etravirin mutatott erős antivirális aktivitást 56 -tól 65 törzsek HIV-1 egyetlen aminosavszubsztitúciót pozícióban RT, rezisztenciával összefüggő NNRTI, beleértve a leggyakoribb mutáció K103N és Y181C. Aminosav helyettesítések, okozza a legnagyobb ellenállás etravirinre sejttenyészetekben, mutációk Y181I voltak (13-szeres változást az EU értékeivel₅₀) и Y181V (17-szeres változást az EU értékeivel₅₀). Antivirális aktivitás sejtkultúrákban etravirinnel ellen 24 HIV-1 törzsek többszörös aminosavszubsztitúciók, rezisztencia indukálására az NNRTI-k és / vagy proteáz-inhibitor, hasonló a elleni aktivitást a vad törzs a HIV-1.

In vitro szelekciója rezisztens törzsek etravirin vad típusú HIV-1 különböző eredetű és különböző altípusainak, és kiválasztása törzsek HIV-1, ellenálló NNRTI, Ez akkor fordul elő mind a magas, és alacsony vírusinokulum. A szembeni rezisztencia kialakulása, etravirin tipikusan szükséges többszörös mutációk a reverz transzkriptáz, amelyek a leggyakoribb következő: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

Mutációk, amely leggyakrabban fordul elő a betegek virológiai sikertelenség kezelés-kombináció, tartalmazó etravirinre, volt V179F, V179I, Y181C и Y181I voltak.

Kereszt-rezisztencia

Találtunk egy korlátozott közötti kereszt-rezisztencia etravirinnel és efavirenz in vitro 3 -tól 65 mutáns törzsek HIV-1, a mutációt hordozó, ami ellenáll a NNRTI. Más törzsek aminosav pozíciók, összefüggő csökkent érzékenységet etravirinre és efavirenz, változatos. Etravirin megtartja EU₅₀ <10 nM ellen 83% -tól 6171 klinikai izolátum, ellenálló delavirdine, efavirenz és / vagy nevirapin. Nem ajánlott kezelésére delavirdine, efavirenz és / vagy nevirapin betegek, akinek az uralma, tartalmazó etravirinre, Hatástalan volt a virológiai szempontból,.

Pharmacokinetics

Abszorpció

A szájon át étellel C_max etravirinre plazma elért 4 nem.

Etravirin plazmakoncentrációt hasonlóak a recepción standard étkezés után, és miután a zsíros étel. Összehasonlítva a koncentrációs etravirinre, ha a vétel standard étkezés után, A hatóanyag-koncentrációk alatt romlott a felvételét a szokásos élelmiszer (tovább 17%), vagy éhgyomorra (tovább 51%). Így, Az optimális felszívódás Intelence^® után kell bevenni étkezés.

Az egészséges emberek etravirinnel felszívódás nem függ egyidejű bevétele ranitidin vagy omeprazol, melyek növelik a gyomor pH.

Elosztás

In vitro около 99.9% etravirinnel kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban albuminhoz (99.6%) и с a₁-glikoproteinsav (97.66 - 99.02%). A terjesztési etravirinnel egyéb folyadékok (pl, agy-gerincvelői folyadék) az emberek még nem vizsgálták.

Anyagcsere

Az in vitro kísérletek az emberi máj mikroszómákkal végzett, hogy etravirinre elsődlegesen oxidatív metabolizmuson megy a keresetet a máj izoenzim CYP3A család és, Kevésbé, hatása alatt egy izoenzim család CYP2C, és utána jön a glükuronidációra.

Levonás

Orális beadását követően a jelzett dózis ¹⁴C-etravirinnel 93.7% és 1.2% a dózis kimutatható a székletben, illetve a vizeletben,. A részesedése változatlan etravirinnel a széklet elszámolt 81.2-86.4% a dózis. A vizeletben a változatlan etravirin nem volt kimutatható. A végső T_1/2 etravirinre szól 30-40 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Jelenleg tanulmányok etravirinnel farmakokinetikáját gyermekeknél és serdülőknél.

Az etravirin farmakokinetikáját nem függ a kortól, a vizsgált (-tól 18 hogy 77 év).

Nem volt szignifikáns különbség a etravirin farmakokinetikáját, nemétől függően a beteg.

Etravirinnel metabolizálódik és főként a májban. Az etravirin farmakokinetikáját nem változott enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás (adag Intelence^® csökkentésére nem szükséges). Azoknál a betegeknél, súlyosan károsodott májfunkció (C osztály Child-Pugh) farmakokinetikáját előkészítése Intelens^® nem vizsgálták.

A végső etravirinre betegek, A HIV-1 és a hepatitis B és / vagy hepatitis C-, csökkentett (alapuló biztonsági profiljának etravirinre, Az adag nem csökkenti a).

Azoknál a betegeknél, vesekárosodás az etravirin farmakokinetikáját nem vizsgálták. A vizelet szüntetni kevesebb 1.2% A dózis etravirinnel. Változatlan etravirin nem volt kimutatható a vizeletben, Következésképpen, A hatás a vesekárosodás etravirinre megszüntetése minimális. Mivel az etravirin van egy nagyon nagy képessége, hogy kötődik a plazmafehérjékhez, aligha lehet távolítani a szervezetből jelentős mennyiségű útján hemodialízis vagy peritoneális dialízissel.

Bizonyság

- Fertőzések kezelése, humán immunhiány vírus – HIV-1-, felnőtt betegek, akik antiretrovirális, beleértve rezisztens betegek nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok kombinációs terápiában.

Adagolási séma

Intelence^® Meg mindig lehet használni más antiretrovirális szerekkel.

Felnőttek kinevezett belső 200 mg (2 fülre.) 2 szor / nap, étkezés után. A maximális napi adag - 400 mg.

Idős betegek korrekciója az adagot nem szükséges. Kevés információ áll rendelkezésre a kezelésére kábítószer Intelence^® A betegek ebben a korcsoportban.

Betegeknél enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás (A vagy B osztályú a Child-Pugh) szükséges a dózis módosítása. Betegeknél Súlyos májkárosodás (C osztály Child-Pugh) farmakokinetikáját a gyógyszer Intelence^® nem vizsgált.

Betegeknél károsodott vesefunkció szükséges a dózis módosítása.

Ha a beteg elfelejtett bevenni a következő adagot a kábítószert Intelence^® és gondoltam rá, legkésőbb 6 óra után a szokásos időben adagolás, ő a lehető leghamarabb, hogy vegye étkezés után, majd a következő adagot a szokásos időben neki. Ha több, mint 6 óra után a szokásos időben adagolás, A beteg ne vegye be a kihagyott adagot, de egyszerűen folytassa a gyógyszer szedését a szokásos módon.

Mellékhatás

Annak meghatározása, a mellékhatások gyakorisága: Gyakran (≥ 10%), gyakran (≥1%, < 10%), néha (≥ 0.1% és <1% ).

Szív-és érrendszer: gyakran – emelkedett vérnyomás; néha – miokardiális infarktus, Pitvarfibrilláció, torokgyulladás, vérzéses stroke.

A hematopoietikus rendszer: gyakran – thrombocytopenia, vérszegénység.

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – perifericheskaya neuropathia, fejfájás, riasztás, álmatlanság; néha – görcsök, összeomlás, amnézia, remegés, álmosság, paraesthesia, gipesteziya, hiperszomnia, zűrzavar, tájékozódási zavar, rémálmok, alvászavarok, idegesség, szokatlan álmok.

A érzékek: néha – homályos látás, szédülés.

A része a légzőrendszer: néha – hörgőgörcs, légszomj terhelésre.

Az emésztőrendszer: gyakran – hastroэzofahealnыy reflux, hasmenés, hányás, hányinger, hasi fájdalom, felfúvódás, gyomorhurut; néha – hasnyálmirigy-gyulladás, hematemezis, szájgyulladás, székrekedés, szájszárazság, öklendezés, májgyulladás, zsíros elfajulás a máj, hepatitis cytolytica, gepatomegaliya.

A húgyúti rendszer: gyakran – veseelégtelenség.

Anyagcsere: gyakran – cukorbetegség, giperglikemiâ, hypercholesterolemia, hipertrigliceridémiát, hyperlipidemia, dyslipidaemia; Néha - anorexia; ≤ 5% – mérsékelten kifejezett szerzett lipodystrophia.

Bőrreakciók: gyakran – bőrkiütés (a leggyakoribb oka a kábítószer megvonás); néha – arc duzzanata, lipohypertrophiát, éjszaka verejték, hyperhidrosis, prurigo, xerosis, lipodisztrófiában.

A része az immunrendszer: néha – Immunrekonstitúciós szindróma, Szembeni túlérzékenység.

Allergiás reakciók: nem több 0.5% – mérsékelten kifejezett angioödéma, erythema multiforme; ritkán (<0.1%) – Stevens-Johnson-szindróma.

A laboratóriumi paraméterek: emelkedett amiláz, lipáz, összkoleszterin, LDL, Szőlőcukor, GOLD, AST és csökkentette a neutrofilek száma.

Más: gyakran – fáradtság; Néha - kedvetlenség, gynecomastia.

További információk speciális betegcsoportokban

A betegeket, társfertőzött a hepatitis B és / vagy hepatitis C vírus volt megfigyelhető fokozott aktivitása AST és ALT.

Ellenjavallatok

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Galactose intolerancia, laktóz vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar;

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatok biztonságát etravirinre terhesség alatt zajlott.

IN kísérleti vizsgálatok Az állatokon nem mutattak közvetlen vagy közvetett negatív hatása a etravirinre terhesség alatt, méhen belüli növekedés, szülés és a születés utáni fejlődés.

Jelenleg nem áll rendelkezésre adat a termékenységre gyakorolt ​​hatást az ember etravirinre.

Ismeretlen, hogy az etravirin szétosztani az emberi anyatejbe. Mivel a HIV-fertőződés kockázatát anyáról baba a szoptatás alatt, valamint az esemény a szoptató nők maguk is lehetséges mellékhatásai etravirinre, HIV-fertőzött nők kerüljék a szoptatást, ha elviszik Intelence^®.

Vigyázat!

A betegek figyelmét fel kell hívni a, hogy a modern antiretrovirális gyógyszerek nem gyógyítja meg a HIV-fertőzés, illetve megakadályozni a HIV vérrel vagy szexuális kapcsolat. A kezelés során a Intelence^® A betegek továbbra is meg kell felelnie a vonatkozó biztonsági intézkedések.

Kezelés Intelence^® kell orvosi kezelést, rendelkező elegendő tapasztalat a kezelés a HIV-fertőzés.

Alkalmazásakor a kábítószer Intelence^® kell, hogy vezérelje a terápiás előzmények, és, Ha lehetséges,, meghatározzuk az érzékenységet a HIV-1 és antiretrovirális gyógyszerek. A betegek kezelésére, lezajlott kezelésére virológailag NNRTI és nukleozid vagy nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok (NtIOT), Intelence nem javasolt együtt csak NtRTIs.

A kezelés a gyógyszer Intelence^® bőrkiütést is, legtöbbször enyhe-közepes, általában makula, maculopapulosus erythemás vagy. Általában, kitörés a 2. héttől, és csak ritkán jelenik meg, miután a 4. héten. A legtöbb esetben különleges kezelés nem szükséges: A kiütés általában eltűnik belül 1-2 Hetek folyamatos terápia.

A betegeket, társfertőzött a hepatitis B és / vagy hepatitis C vírus kezelésére kellett állítani, mert mellékhatások a máj vagy epevezeték. A krónikus hepatitis B ajánlott standard klinikai ellenőrzés.

A vese clearance etravirin elhanyagolható (<1.2%), és ezért károsodott vesefunkció a teljes kiürülés etravirinnel gyakorlatilag nem változott. Az ilyen betegeknek nem kell különleges óvintézkedéseket, és nem igényelnek adag csökkentésére a gyógyszer Intelence^®.

Etravirin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, Ezért a kiválasztás útján hemodialízis és a peritoneális dialízis, valószínűleg, jelentéktelenül.

HIV-fertőzött betegek kombinált antiretrovirális kezelés kíséri testzsírállomány (lipodisztrófiában). Ez újraelosztás tartalmaz végtagokon és az arcon a bőralatti zsírszövet, számának növelése a hasüregi és zsigeri zsír, Hipertrófiás emlőmirigyek és a zsír felhalmozódását a területen dorsotservikalnoy (a kialakulását zsíros púp). Hosszú távú következményekkel jár ez a jelenség jelenleg nem ismert, és mechanizmusok nem ismertek. Van egy hipotézis zsigeri lipomatosis és a proteáz inhibitorok, között, valamint a lipoatrophia és a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok. A magas kockázatára, mint a beteg egyéni, mint az öregségi, valamint a hosszú távú antiretrovirális kezelés és az ehhez kapcsolódó metabolikus rendellenességek. Klinikai vizsgálatát, HIV-fertőzött betegek tartalmaznia kell értékelését fizikai jelei a zsírátrendeződés.

HIV-fertőzött betegeknél, akiknél súlyos immunhiányos idején kezdetét a kombinált antiretrovirális kezelés hatására tünetmentes vagy reziduális opportunista fertőzések, ami nyilvánvaló romlásához klinikai állapot és megerősítése meglévő tünetek. Tipikusan ilyen reakciók lépnek fel az első hét vagy hónap elteltével kombinált antiretrovirális terápia. Példaként CMV retinitis, generalizált és / vagy fokális mycobacterium fertőzések és tüdőgyulladás, által okozott Pneumocystis jiroveci. A megjelenését minden gyulladásos tünetek azonnali vizsgálatot és, ha szükséges, kezelés.

Egy tabletta 160 Laktóz mg. Ez az összeg valószínűleg nem okoz tüneteket a laktóz intolerancia. Intelence^® nem használható veleszületett galaktóz intoleranciában, laktáz vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Jelenleg nincs bizonyíték, hogy Intelence^® hátrányosan érintheti ezeket a funkciókat. Mindazonáltal, figyelembe kell venni a profil a mellékhatások a gyógyszer.

Overdose

Adatok a kábítószer-túladagolás Intelence^® emberekben korlátozott.

Kezelés: általános szupportív terápia, beleértve a vitális jelek monitorozását és a megfigyelés klinikai állapotának a beteg. Ha szükséges, etravirin lehet távolítani a gyomor segítségével egy mesterséges vagy hányás gyomormosás. Erre a célra is a hatékony beadás aktívszén. Etravirin egy markáns képessége, hogy kötődik a plazmafehérjékhez, poetomu dialízis, valószínűleg, Ez nem távolítja el jelentős mennyiségű kiürített kábítószer-. Etravirin specifikus ellenszer nem létezik.

Gyógyszer kölcsönhatások

Gyógyszerek, érintő plazmakoncentráció etravirin

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, és metabolitjai alávetni glukuronidációját hatása alatt az enzim uridindifosfatglyukuronoziltransferazy. Gyógyszerek, индуцирующие CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, felgyorsíthatja a végső etravirinnel, ezáltal csökkentve annak koncentrációja a plazmában.

Egyidejű használata a gyógyszer Intelence^® és készítmények, которые ингибируют CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, etravirinre lassíthatják távolság és növeli annak koncentrációja a plazmában.

Gyógyszerek, amely befolyásolja az anyagcserét a etravirinnel

Etravirin gyenge CYP3A4. Egyidejű használata a gyógyszer Intelence^® és készítmények, amely lebomlik elsősorban a CYP3A4, vezethet csökkentett koncentrációban az ilyen hatóanyagok a plazmában és a, Következésképpen, gyengíti vagy rövidítheti terápiás hatásukat.

Kívül, etravirinre kis mértékben gátolja a izozimeket CYP2C9 és CYP2C19. Az egyidejű használatát etravirinre és készítmények, amely lebomlik elsősorban CYP2C9 vagy CYP2C19, növelheti a koncentráció a gyógyszerek a plazmában és, Következésképpen, fokozhatja vagy meghosszabbíthatja a terápiás és mellékhatások.

Gyógyszerkölcsönhatás etravirinre más antiretrovirális szerekkel

Intelence nem ajánlott^® egyidejűleg más NNRTI.

A nukleozid vagy nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI / NtIOT):

Didanosine (400 mg 1 idő / nap): kombináció alkalmazható dózismódosítás nélkül. Didanosine hogy éhgyomorra, így kell eljárni, mint 1 óra előtt vagy után 2 órával a beadás után a gyógyszer Intelence^® (kell venni étkezés után). Tenofovir (300 mg 1 idő / nap): kombináció alkalmazható dózismódosítás nélkül. Más (pl, abacavir, эmtricitabin, lamivudin, stavudine és zidovudin) Kiesett döntően a vesék, ezért úgy vélte,, etravirin, hogy nem lép kölcsönhatásba a fenti gyógyszerek.

Proteáz inhibitorok egyidejűleg nem recepción alacsony dózisú ritonavirrel

Atazanavir (400 mg 1 idő / nap): Nem ajánlott együtt gyógyszeres Intelence^® atazanavir nélkül alkalmazzák egyidejűleg vétel alacsony dózisú ritonavirrel (a koncentráció az atazanavir csökkent 47%, etravirinre koncentrációk növekedtek 58%). Ritonavir: kombinációjával gyógyszert Intelence^® teljes dózisú ritonavir (600 mg 2 szor / nap) talán klinikailag szignifikáns csökkenését etravirin plazmakoncentrációt. Ez ahhoz vezethet, hogy a veszteség a terápiás hatás a hatóanyag Intelence^®. Ezért nem ajánlott, hogy jelöljön ki egy Intelence^® és teljes dózisú ritonavir. Nelfinavir: míg az alkalmazás növelheti a koncentrációk a nelfinavir plazma. Fosamprenavir: míg az alkalmazás növelheti plazmakoncentrációját amprenavirnak. Más: Intelence nem ajánlott^® más proteáz inhibitorok egyidejűleg nem recepción alacsony dózisú ritonavirrel (beleértve a sakinavir).

Proteáz inhibitorok szedése ritonavir

Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2 szor / nap): ugyanakkor nem ajánlott használni kombinációját tipranavir / ritonavir és Intelence^® (koncentrációja tipranavirra nőtt 24%, koncentrációja etravirint csökken 82%). Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2 szor / nap): míg a gyógyszer használatát Intelence^® és a kettő kombinációjának fosamprenavir / ritonavir adag módosítását teheti szükségessé a fenti gyógyszerek. Atazanavir / ritonavir (300/100 1 idő / nap): Intelence^® Ezt fel lehet használni egyidejűleg atazanavir / ritonavir dózismódosítás nélkül. Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2 szor / nap): Intelence^® egyidejűleg is használható a kombinált darunavir / ritonavir dózis módosítása nélkül. Lopinavir / ritonavir (Lágyzselatin kapszula) (400/100 mg 2 szor / nap): Intelence^® Ezt fel lehet használni egyszerre a kombinált lopinavir / ritonavir dózismódosítás nélkül. Saquinavir / ritonavir (1000/100 mg 2 szor / nap): Intelence^® Ezt fel lehet használni egyidejűleg a szakinavir / ritonavir dózismódosítás nélkül.

Kombinációja két proteáz inhibitorok ritonavirrel egyidejűleg kapó

Lopinavir / szakvinavir / ritonavir (400/800-1000/100 mg 2 szor / nap): Intelence^® Ezt fel lehet használni egyszerre a kombinált lopinavir / szakvinavir / ritonavir dózismódosítás nélkül.

Fúziós inhibitorok

Enfuvirtid (90 mg 2 szor / nap): Vállalt, hogy míg a használata a kábítószer Intelence^® és nincs kölcsönhatás enfuvirtid.

Integráz inhibitorok

Raltegravir (400 mg 2 szor / nap): kombinációs gyógyszer Intelence^® és a raltegravir dózismódosítás nélkül.

Gyógyszerkölcsönhatások kábítószer Intelence^® más gyógyszerekkel

Antiarrhythmiás szerek (Amiodarone, bepridilt, dizopiramidot, flekainid, lidokain / a, mexiletint, propafenon, kinidin): koncentrációban ezek antiarrhytmiás szerek csökkenteni lehet, ha együtt használják kábítószer Intelence^®. Az egyidejű használatát a gyógyszer Intelence^® és antiarrhythmiás szerek vigyáznia kell,, esetleg, ellenőrzésére koncentráció a plazmában.

Antykoahulyantы (warfarin): warfarin koncentráció változhat, ha egyidejűleg alkalmazzák a kábítószer Intelence^®. Javasoljuk, hogy figyelemmel kíséri a INR, míg a kinevezését a kábítószer-warfarin és Intelence^®.

A görcsoldók (Carbamazepine, fenobarbitál, fenitoin): indukáló citokróm P450 izoenzimek rendszer. Intelence^® nem adható egyidejűleg ezek a gyógyszerek, mivel ez okozhat jelentős csökkenését etravirin plazmakoncentrációt, melyik, viszont, Ez ahhoz vezethet, hogy a terápiás hatás vesztése a hatóanyag Intelence^®.

Gombaellenes szerek (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol,Pozakonazol, vorikonazol): flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol hatásos inhibitorai a CYP3A4 okozhat növekedését etravirin plazmakoncentrációt. Másrészről, etravirin képes csökkenteni a koncentráció a ketokonazol és itrakonazol plazma, mivel ezek is a CYP3A4 szubsztrátjai. A vorikonazol szubsztrátja CYP2C19 és CYP3A4 gátló és CYP2S. A vorikonazol alkalmazása együtt kábítószer Intelence^®Ez növelheti a plazma koncentrációja mindkét gyógyszer.

Fertőzés elleni szerek: Azitromicin a vesén, és ezért, valószínűleg, Ez nem befolyásolja a gyógyszer Intelence^®. Clarithromycin (500 mg 2 szor / nap): etravirinre csökkentett koncentrációban klaritromicin plazmában 53%; egyszerre, metabolité aktivnogo, 14-hidroxi-klaritromicin, nőtt 46%. Mivel 14 gidroksiklaritromitsin csökkent aktivitás ellen a Mycobacterium avium komplex (MAC), A teljes aktivitását klaritromicin és a metabolit ellen MSS lehet változtatni. Ezért, fertőzések kezelésére, által okozott MAC, kívánatos, hogy a kábítószer-használat, Alternatív klaritromicin, mint az azitromicin.

TB gyógyszerek: rifampicin, rifapentin erős induktorainak P450 izoenzimek. Intelence^®nem alkalmazható kombinációban a rifampicin és a rifapentin, mivel okozhat jelentős csökkenését a plazmakoncentráció és az etravirin, Következésképpen, elvesztését a terápiás hatás. Rifabutin (300 mg 1 idő / nap): kombináció alkalmazható dózismódosítás nélkül.

Antivirális szerek (Ribavirin) van a vesén, és ezért, valószínűleg, Nem gyógyszerkölcsönhatások Intelence^®.

A benzodiazepinek (diazepam): a használata etravirin együtt diazepam növelheti a plazmakoncentrációját az utóbbi.

GCS (vnutry dexametazon vagy parenteralyno): A dexametazon indukálja a CYP3A4 izoenzim és csökkenthetik a koncentrációt a plazma etravirinre. Ennek következménye lehet a terápiás hatás vesztése a hatóanyag Intelence^®. Dexametazon (kivéve a külső használatra) kell óvatosan kell alkalmazni vagy felhasználása alternatív gyógyszereket, különösen, ha hosszú távú terápia.

Fogamzásgátló készítmények, amelyek ösztrogének (etinilösztradiol, norethisterone): kombinált ösztrogén-alapú fogamzásgátlók és / vagy progeszteron és Intelence^® Ezt fel lehet használni dózismódosítás nélkül.

Gyógyszerek, tartalmazó orbáncfű (Hypericum perforatum): Lyukaslevelű orbáncfű (Hypericum perforatum) Ez egy erőteljesen indukáló citokróm P450 izoenzimek rendszer. Intelence^® nem használható együtt drogok, tartalmazó orbáncfű, mivel ez vezethet jelentős csökkenését etravirin plazmakoncentrációt és a veszteség a terápiás hatását.

HMG-reduktáz Koa (statynы): a gyógyszer szedése Intelence^® és atorvastatin (40 mg 1 idő / nap) utolsó dózis kell beállítani, hogy elérjék a kívánt klinikai hatás (a koncentráció a atorvasztatin csökkentett 37%, 2 koncentráció megnövekszik gidroksiatorastatina 27%).

Pravastatin, valószínűleg, Ez nem befolyásolja a gyógyszer Intelence^®.

Lovastatin, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, így az egyidejű alkalmazása ezeknek a gyógyszereknek az etravirin okozhat csökken a plazmakoncentráció.

Fluvasztatin, rozuvasztatin és, Kevésbé, pitavastatin által metabolizált CYP2C9 izoenzim és azok egyidejű alkalmazása a kábítószer Intelence^® növelheti a plazmakoncentrációját sztatinok. Szükséges lehet beállítani a dózisok.

Hisztamin H₂-receptorok (ranitidine 150 mg 2 szor / nap): beadható egyidejűleg a dózis módosítása nélkül.

Immunszuppresszív: Ügyelni kell adagolni, ha a gyógyszer Intelence^® egyidejűleg szisztémás immunszupresszív szerek (ciklosporin, szirolimuszra, takrolimusz), etravirin változhat, mint a plazmakoncentráció.

Opioid fájdalomcsillapítók: (metadon 60-130 mg / nap): háttérben az egyidejű alkalmazása a kábítószer Intelence^® és akkor ott nem volt szükség a dózis módosítására a metadon.

PDE5 gátlók: (sildenafil, A vardenafil, tadalafil 50 mg): míg a PDE5-inhibitorok és kábítószer Intelence^® szükség lehet dózismódosításra PDE5 annak érdekében, hogy elérjék a kívánt klinikai hatás (koncentrációja a szildenafil és N-dezmetil-szildenafil csökkentett 57% és 41% illetőleg).

A protonpumpa-gátlók: (omeprazol 40 mg 1 idő / nap): korrekció dózis nem szükséges.

Selktivnye szerotonin újrafelvétel inhibitorok (paroxetin 40 mg 1 idő / nap): korrekció dózis nem szükséges.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő - 2 év.

A gyógyszert kell tárolni az eredeti csomagolásban. Palack boltban jól lezárva a nedvességtől való védelem. Ne dobja táskák szárítószeres.