Az ösztradiol
Amikor ATH:
G03CA03
Jellegzetes.
Ösztradiol eszköze egy hormonális ösztrogén (17B-эстрадиол), azonos эndogennomu эstradiolu, petefészkek által termelt (Ez alkotja a test nők, kezdő с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Gyakorlatilag nem oldódik vízben; könnyen oldódik; oldódik acetonban, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Molekuláris tömeg 272,37.
В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, dipropionátra).
Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; oldódik alkoholban, aceton, dioksane, мало растворим в эфире, növényi olajok; molekuláris tömeg 376,49.
Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, vízben gyakorlatilag oldhatatlan, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Molekuláris tömeg 384,51.
Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, spray-nazalynыy, tabletta, bevont, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).
Farmakológiai hatás.
Ösztrogén.
Alkalmazás.
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, incl. после овариэктомии, лучевой кастрации; elsődleges és másodlagos menstruáció, gipomenoreya, spanomenorrhea, menstruációs zavar, másodlagos ösztrogénhiány, szőrhullás giperandrogenemii; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, hüvelygyulladás (A lányok és idős korban), gipogenitalizm, meddőség, fájásrenyheséget, Hosszabb terhesség, elnyomni szoptatás, virilnoe hypertrichosis a nők; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), Daganat a prosztata (паллиативная терапия), urogenitalynыe rasstroystva (dyspareunia, Atrófiás vulvovaginitis, uretrit, tryhonyt); eszközeként, stimuláló hemaiopoiezis férfiak akut sugárkárosodás.
Ellenjavallatok.
Túlérzékenységi, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, májdaganatok (incl. történelem), drepanocytemia, herpesz, otosclerosis (incl. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (incl. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), epehólyag-betegség történelem (különösen epekövesség), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebit, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (történelem); gyulladásos betegségek, a női nemi szervek (salpingo-oophoritis, endometritist); hypercalcemia, kapcsolódó csontáttétek az emlőrák.
Csak a kezelésére emlő és a prosztata (emellett): betegségek a koszorúér vagy agyi erek, aktív thrombophlebitis vagy thromboemboliás betegség (nagy dózisú ösztrogén, применяющиеся для лечения, növeli a miokardiális infarktus, kisvérkör, thrombophlebitis).
Korlátozások érvényesek.
Hörgő asztma, cukorbetegség, migrén, epilepszia, artériás hipertónia, szív elégtelenség, CHD; veseelégtelenség; острые или хронические заболевания печени (incl. történelem) при изменении показателей функциональных печеночных проб, Hyperlipoproteinaemia, ödémás szindróma, endometriosis, shotty mell, porphyria, hipofízistumor, diffúz betegségek kötőszövet, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.
Terhesség és szoptatás.
Terhesség alatt ellenjavallt, incl. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - x. (Állatkísérletek vagy klinikai vizsgálatok sérti a magzat és / vagy bizonyíték van annak negatív hatása az emberi magzat, megszerzett kutatási vagy gyakorlat; kockázat, társított a kábítószer-használat terhesség, nagyobb, mint a lehetséges előnyöket.)
Abban az időben a kezelést abba kell hagynia a szoptatást (эстрогены проникают в грудное молоко).
Mellékhatások.
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, fejfájás, migrén, depresszió, xoreja, homályos látás (изменение кривизны роговицы), kényelmetlenség kontaktlencse viselése közben.
Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): emelkedett vérnyomás, tromboembólia.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), gyomortáji fájdalom, felfúvódás, hasmenés, étvágytalanság, epepangásos sárgaság, epekövesség, májgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, кишечная и желчная колика.
A urogenitális rendszer: у женщин — кровотечения «прорыва», méhvérzést ismeretlen eredetű, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), premenstruációs szindróma, amenorrhoea, menstruációs zavar, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, hüvelyi candidiasis, endometrium hyperplasia (при назначении без прогестагена), rák endometrio (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; fájdalom, érzékenység és növeli a méretét a mell, fokozott libidó; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, gynecomastia, csökkent libidó.
A bőr: хлоазма или меланодермия, kontakt dermatitis, purpura, uzlovataya эritema, erythema multiforme, alopecia, girsutizm, viszketés és bőrvörösség (на месте аппликации пластыря-ТДТС).
Más: súlyváltozást, csökken a tolerancia szénhidrátok, ухудшение течения порфирии, borjú-izomgörcsök; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.
Együttműködés.
Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Ez csökkenti a glükóz toleranciát (Lehet javításokat adagolási séma vércukorszint-csökkentő szereket). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.
Induktorok Mikroszómális májenzimek, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (incl. гидантоины, barbiturátok, prymydon, Carbamazepine, rifampicin), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.
A folsav és a pajzsmirigy gyógyszerek fokozzák a ösztradiol. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Overdose.
Tünetek: hányinger, hányás, в некоторых случаях — метроррагия.
Kezelés: életfunkciók (на фоне отмены препарата), simptomaticheskaya terápia.
Adagolásra és.
Az adagot és a kezelés időtartama határozza egyénileg. Belül. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 naponta egyszer, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. A kezelés időtartama - 6 Hónapok, majd végzett egy felmérést, hogy döntsenek arról, hogy továbbra csere ösztrogén-kezelés.
Helyileg. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Első adag 1 g gél (1 mg ösztradiol). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Nap. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.
Intranasal, 1 naponta egyszer. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, általában, Között változik 150 hogy 600 g, начальная — 300 mg / nap, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.
/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.
Óvintézkedések.
Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Mell, Vérnyomásmérés, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.
За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: mélyvénás trombózis, tromboembóliás betegségek, a vérnyomás jelentős emelkedése, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, hidantoinokat, rifampicin, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (A nők egy ép méh) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, incl. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
Nők, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).
Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, Azonban meg kell figyelembe venni, что в горячей воде пластырь может отклеиться.
Ne kerüljön gélt a mell és a nyálkahártyák, a szeméremtest és a hüvely.
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне эстрадиола ослабляется эффект; által közösen kinevezett figyelemmel kell kísérni a glükóz koncentrációja a vérben. |
Glipizide | FMR: antagonizm. На фоне эстрадиола ослабляется эффект; által közösen kinevezett figyelemmel kell kísérni a glükóz koncentrációja a vérben. |
A levotiroxin-nátrium- | FKV. На фоне эстрадиола снижается концентрация свободной фракции в крови (увеличивается уровень тироксинсвязывающего глобулина); A kombinált kinevezés, hogy növelni kell az adagot. |
Megestrol | FMR: szinergizmus. На фоне эстрадиола усиливается неблагопрятное влияние на метаболизм углеводов и липидов. |
Medroxiprogeszteron | FMR: szinergizmus. На фоне эстрадиола усиливается неблагоприятное влияние на метаболизм липидов и углеводов. |
A repaglinid | FMR: antagonizm. На фоне эстрадиола ослабляется эффект; által közösen kinevezett figyelemmel kell kísérni a glükóz koncentrációja a vérben. |