STALEVO

Aktivna tvar: Levodopa, Entakapon, Karbidopa
Kod ATH: N04BA03
CCF: Anti-droga – kombinacija prethodnika dopamina s periferni inhibitor reli-decarboksilaza inhibitora i Komt
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G20, G21
Kod KFU: 02.06.01.01.02
Proizvođač: ORION KORPORACIJA ORION PHARMA (Finska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan smeđe-crveno ili sivo-crvena, krug, lentikularan, bez rizika, kod “ICE 50” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, manitol, natrij kroskarmelozu, povidon, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno, magnezijev stearat, polisorbat 80, glicerol 85%, Pročišćena voda, etanola 96%.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Pilule, premazan smeđe-crveno ili sivo-crvena, duguljaste-ovalni, lentikularan, bez rizika, kod “ICE 100” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, manitol, natrij kroskarmelozu, povidon, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno, magnezijev stearat, polisorbat 80, glicerol 85%, Pročišćena voda, etanola 96%.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Pilule, premazan smeđe-crveno ili sivo-crvena, duguljasto elipsoidnih, lentikularan, bez rizika, kod “ICE 150” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, manitol, natrij kroskarmelozu, povidon, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno, magnezijev stearat, polisorbat 80, glicerol 85%, Pročišćena voda, etanola 96%.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antiparkinson droge, predstavlja kombinaciju levodope – metabolički prethodnik dopamina, Carbidopa – decarboksilaza inhibitor aromatskih aminokiselina i jentakapona – inhibitor catechol-o-methyltransferase (Komt).

Levodope povećava koncentraciju dopamina u mozgu. Dopamin je nastala izravno iz levodope uz sudjelovanje decarboksilaza aromatskih aminokiselina. Protivoparkinsonicheskij učinak levodope zbog transformacija u dopamina u središnjem živčanom sustavu izravno. Levodope brzo opet dekarboksiliruetsja u perifernim tkivima, pretvara u dopamin, koji, Međutim, GEB prodire.

Carbidopa inhibira proces za dekarboksilacija levodope i obrazovanje dopamina u perifernim tkivima, što posredno dovodi do povećanja količine levodope, ulaska u CNS.

Kao posljedica inhibicije reli-decarboksilaza levodope biotransformiroetsa uz sudjelovanje catechol-o-methyltransferase (Komt) u potencijalno opasnih metabolita 3-o-metildope (3-UMD).

Entakapon je reverzibilna, specifičan inhibitor COMT, prvenstveno periferne aktivnosti. Entakapon usporava klirens iz krvi stream levodope, To dovodi do povećane bioraspoloživosti levodope, širi svoj terapijski učinak.

Farmakokinetika

Levodopa

Apsorpcija i distribucija

Brzo, ali ne u potpunosti (20-30% doze) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Obrok, bogati s puno neutralne aminokiseline, može odgoditi i smanjiti apsorpciju.

C_maksimum postignut nakon gutanja strane 2-3 ne. Privatni bioraspoloživost 15-33%.

Svjetlo je povezan sa proteinima krvne plazme (10-30%). V._d – 1.6 l / kg.

Metabolizam i izlučivanje

Aktivno metabolizira u svim tkivima uz pomoć reli-decarboksilaza i catechol-o-methyltransferase u dopamin, norepinefrin, Adrenalina i 3-o-metildopa. 75% od doze pojavljuje u mokraći kao metaboliti u 8 ne. Nepromijenjen oblik se pojavljuje u urinu (35% za 7 ne) i izmet. Ukupni klirens levodope 0.55-1.38 l/kg/h.

T_1/2 je 0.6-1.3 ne.

Karbidopa

Apsorpcija i distribucija

U odnosu na levodope upija i apsorbira sporije. Farmakokinetike ograničen. Povezani sa plazma proteina po o 36%.

Privatni bioraspoloživost 40-70%.

Među metabolita, izdvojila urinom, glavni su: Alpha-Methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja i alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaja kiseline. T_1/2 je 2-3 ne.

Metabolizam i izlučivanje

Biotransformiroetsa u jetri u dva glavna metabolita, dobili urin kao glukuronida i nepovezanih struktura. Nepromijenjenih carbidopa na 30% izlučuje u urinu. Među metabolita, jekskretiruemyh urinom, glavni su alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaja kiseline i alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaja kiselina. T_1/2 je 0.6-1.3 ne.

Entakapon

Apsorpcija i distribucija

Brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum jednokratno uzimanje se postiže kroz 1 ne. Privatni bioraspoloživost 35% (jednokratno uzimanje 200 mg).

Povezan s plazma proteina na 98%, uglavnom albuminom; u terapijskim koncentracijama ne isključujemo iz proteina s drugim lijekovima s visokim stupnjem koloidno srebro (uključeno. varfarin, Salicilna kiselina, fenilbutazon, diazepam). V._d – 0.27 l / kg.

Metabolizam i izlučivanje

Gotovo potpuno metabolizira. Tretira učinak “Prvi prolaz” kroz jetru, mala količina jentakapona, koji (E)-izomer, To se pretvara u (IZ)-izomer (otprilike 5% od ukupnog broja jentakapona u plazmi). Glavni pravac metabolizam jentakapona i njegov aktivni metabolit – konjugacije s glukuronova kiselinom.

Povratak sa urina za 10-20% i izmetom, a žuč – na 80-90%. Ukupni klirens je o 0.7 l/kg/h. T_1/2 je 0.4-0.7 ne.

Zbog kratkog T_1/2 Kad reappointing ne događa istina nakupljanje levodopu ili jentakapona.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetički performanse bolesnika mlađih od (45-64 godine) i starije (65-75 godina) istih godina.

Bioraspoloživost levodope značajno veći za žene. Bioraspoloživost carbidopa i jentakapona ne ovisi o spolu bolesnika.

Jentakapona spor metabolizam u bolesnika s blagim i umjerenim ljudsku jetru (klase a i b na skali Child-Pugh), To dovodi do povećanja koncentracije jentakapona u plazmi kao i u fazi apsorpcije, i faze eliminacije.

Oštećenje bubrega ne utječe na farmakokinetiku entakaponom. Istraživanje Farmakokinetika levodope i carbidopa u bolesnika s ljudskog bubrega je provedeno.

Svjedočanstvo

Parkinsonova bolest i Parkinsonism sindrom (osim ljekovitih) gdje, Kada se koristi kombinacija levodope i carbidopa neefikasno.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok, bez podjele tablete na dijelove.

Optimalna dnevna doza određuje pažljiv izbor pojedinca. Preporučujemo da koristite jedan od tri postojeće vrste lijeka dozu (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg ili 150/37.5/200 mg levodope/carbidopa/entakapon). Kao jednu dozu treba uzeti samo 1 tab. bilo koji doza. Maksimalna dnevna doza – 1.5 (d) levodopy, 2 (d) èntakapona, 375 mg karbidope (šibice 10 tab. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Ako je potrebno, više levodope smanjuje razmak između pripreme obroka i/ili prijenos pacijenta na liječenje Stalevo više doza (nužno unutar preporučene doze).

Ako želite smanjiti količinu levodope, zatim povećati interval između jela priprema i/ili prijenos pacijenta na liječenje Stalevo manje doze.

Ako istodobno s Stalevo primjena drugih lijekova, koji sadrži l-dopa, Pažljivo slijedite preporuke za dnevnu dozu.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ataksija, utrnulost, Trizma, aktivacije latentne Horner sindrom, diskinezije (uključujući horeimorfnye, Distonični i drugi nevoljni pokreti), giperkineziya, bradikineziâ (pojava “Uključivanje-isključivanje”), pogoršanja simptoma parkinsonizma, Nictitating grč, Bruksizam; mamurluk, vrtoglavica, glavobolja, anoreksija, zbunjenost, nesanica, noćne more, halucinacije, uzbuđenost, anksioznost, euforija; promjene u način razmišljanja (uključujući opsesivno razmišljanje i prolazna psihoza); depresija sa suicidalnim tendencijama ili razvoj bez; Kognitivna disfunkcija.

Na dijelu tijela vida: diplopija, zamagljen vizualne percepcije, midrijaza, oculogyric krize.

Kardiovaskularni sustav: aritmija, ortostatska hipotenzija, arterijska hipertenzija, upala vena.

Iz probavnog sustava: suha usta, gorak okus u ustima, mučnina, povraćanje, slinjenje, disfagija, Ikotech, bol i nelagodu u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, peckanje na jeziku, gastrointestinalnog krvarenja, razvoj duodenalnog ulkusa, hepatitis.

Dermatološke reakcije: ispiranje kože, osjećaj plime i oseke krvi, hiperhidroze, Promjena boje znoj (zamračenje), gubitak kose, eritematozne ili makulopodobnye oborina, osip.

Iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće, urinarne inkontinencije, promjena boje urina, prijapizam.

Dišni sustav: bol u prsima, dispnoé.

Od hematopoetskog sustava: anemija (uključeno. hemolitički), trombocitopenija, agranulocitoza.

Drugi: slabost, umor, disfonija, Maligni melanom.

Kontraindikacije

- Izraženo ljudske jetre;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Feokromocitoma;

-koristiti u kombinaciji s MAO inhibitorima unselective vrste a i b (npr, fenelzin, Tranylcypromine);

-korištenje u kombinaciji sa selektivnog MAO inhibitori tip a i b;

-neirolepticeski maligni sindrom i/ili atraumatskim rabdomioliza akutna (uključeno. Povijest).

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez lijek treba koristiti u kardiovaskularnih i plućnih bolesti, astma, bolesti jetre, bolesti bubrega; dijabetes i druge Endokrine bolesti dekompensirovannyh, erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta; konvulzije (Povijest), infarkt miokarda u povijesti (Budući da su konstantne smetnje srčanog ritma), psihoza u povijesti i/ili u procesu liječenja, depresija sa suicidalnim tendencijama, asocijalno ponašanje; Otvoreno-glaucome. Oprez pri primjeni Stalevo lijekovima, mogli izazvati ortostaticheskuju hipotenzija; s neiroleptikami, blokiranje dopaminskih (posebno antagonisti dopaminovykh D₂-Receptori); triciklički antidepresivi, dezipraminom, maprolitinom, venlafaksinom; varfarin i lijekova, metaboliziruemymi COMT (paroksetin).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće (osim, Kada potencijalni pozitivni učinci uzimanja droge nego potencijalni rizik za fetus) i dojenje.

Upozorenja

Stalevo ne namjerava eliminirati extrapiramidale reakcije, uzrokovane unos lijekova.

Prije planirana opća anestezija lijek može se uzeti do, dok pacijent je ostavljena oralni unos.

U slučaju dugotrajne terapije, povremeno praćenje zahtijeva Stalevo jetre, hemopoietic sustav, bubreg, Kardiovaskularni. Kontrola funkcije kardiovaskularnog sustava je potrebno tijekom razdoblja početne doze upravljanja.

Droga i otvoreno-glaucome moguć jedino uz pažljivo praćenje intraokularnog tlaka.

Pri zamjeni Stalevo terapija levodopom + karbidopu (bez jentakapona) morati povećati dozu levodope.

Ukidanje Stalevo provesti polako, Ako je potrebno povećanje doze levodope.

Terapija lijekovima Stalevo ne isključuje primjenu drugih lijekova protivoparkinsonicheskih. Dnevna doza seleginina uz ulazak droge Stalevo ne smije biti 10 mg.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Entakapon u kombinaciji s levodopom uzrokuju pospanost i povremenih izravnih sna. Treba napustiti vožnje i rad strojeva i mehanizama između doze Stalevo.

Predozirati

Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.

Liječenje: hospitalizacija, Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, praćenje respiratornih funkcija, kardiovaskularnih i mokraćnog sustava, EKG; ako je potrebno – antiaritmicheskaja terapija.

Piridoksin je neučinkovita predoziranja Stalevo.

Interakcije lijekova

Terapijski učinak Stalevo smanjen sa prihvat dopaminovykh receptora angiotenzina (Neki neurolepticima i antiemetic droge), fenitoin, Papaverine.

Uz ulazak željeza može smanjiti učinkovitost Stalevo, jer levodope i entakapon formira u crijeva kelat kompleksa s Feri ioni. Mora pridr avati vremenski interval u 2-3 sati između obroka Stalevo i željezo.

Terapijski efekt od Stalevo mogu biti oslabljene u bolesnika, primanje je dijeta, na račun konkurentskih djelovanja levodope i neke aminokiseline.

Stalevo je kompatibilan sa imizinom i moklobemid, piridoksin hidroklorid, diazepamom, ibuprofenom.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.