Levodopa

Kod ATH:
N04BA01

Farmakološko djelovanje

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. To ne prodire u središnji živčani sustav, Osim, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Karbidopa, Benserazid), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmakokinetika

Ako gutanja se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-2 sata nakon gutanja.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

O 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ne.

Svjedočanstvo

Parkinsonova bolest, Parkinsonova sindroma (osim parkinsonizam, вызванного нейролептиками).

Režim doziranja

Pojedinac. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dan, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dan. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Maksimalna dnevna doza: uzimanje hrane – 8 g.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: često – ortostatska hipotenzija, Aritmija.

Iz probavnog sustava: često – mučnina, povraćanje, anoreksija, epigastričan bol, disfagija, ulcerogenu akcije (kod osjetljivi bolesnika).

CNS: često – spontani pokret, Poremećaji spavanja, ažitaciâ, vrtoglavica; rijetko – depresija.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – leukopenija, trombocitopenija.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Kontraindikacije

Iskazi jetre, bubreg, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, teške psihoze, zakrыtougolynaya glaukoma, melanoma, повышенная чувствительность к леводопе, djetinjstvo.

Trudnoća i dojenje

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Upozorenja

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, svjetlo, Endokrini, Kardiovaskularni, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, nenormalan ritam srca; при психических нарушениях, bolesti jetre, peptički ulkus, osteomalacije; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (uključeno. bronhijalne astme), antihipertenzivi.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (osim MAO-B inhibitora) Ne preporuča, так как возможны нарушения кровообращения, uključeno. arterijska hipertenzija, uzbuđenost, otkucaj srca, crvenilo lica, vrtoglavica.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

В период применения леводопы следует избегать деятельности, na koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Interakcije lijekova

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Premda uporaba antipsihotika (neuroleptici) butirofenon derivati, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, fenotiazini, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Uz upotrebu MAO inhibitori (osim MAO-B inhibitora) Mogući poremećaji cirkulacijskog. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; sa sredstvima za anesteziju – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, klonidinom, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.