RUMIKOZ

Aktivna tvar: Itrakonazol
Kod ATH: J02AC02
CCF: Antifungalno sredstvo
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kod KFU: 08.01.01
Proizvođač: OAO Valenta farmacije (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapsule с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, Veličina №0; Sadržaj kapsule – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Pomoćne tvari: gipromelloza, poloxamere (lutrola), pšenični škrob, saharoza.

Pripravak iz tvrde želatinske kapsule: želatin, Titan dioksid, kmolin žuta, željezni oksid crveno, željezni oksid crni, Žuti suton, azoruʙin.

5 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
6 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, triazola derivata. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itrakonazol djeluju protiv dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., uključujući Candidu albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmakokinetika

Apsorpcija

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_maksimum plazmi postiže za 3-4 sata nakon gutanja.

Distribucija

Kronična primjena C_ss To je udaljena 1-2 tjedana. C_ss Itrakonazol plazma kroz 3-4 sata nakon primjene 0.4 ug / ml (100 Po primitku mg 1 Vrijeme / dan), 1.1 ug / ml (200 Po primitku mg 1 Vrijeme / dan) i 2 ug / ml (200 Po primitku mg 2 puta / dan).

Plazma je vezanje proteina 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, bubreg, jetra, kosti, želudac, slezena, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, u 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 tjedna nakon zaustavljanja 4 tjedna liječenja; в слизистой оболочке влагалища – za vrijeme 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dan i 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 puta / dan. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 mjeseci nakon 3 mjeseca terapije. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolizam

On metabolizira u jetri sa formiranjem aktivnog metabolita, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Odbitak

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 iz 24-36 ne.

Izlučivanje u izmetu je od 3% za 18% doza. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. O 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 tjedna.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (npr, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Svjedočanstvo

- Lišaji;

- Gljivične keratitis;

- Onikomikoza, uzrokovana s dermatofitom i / ili gljivica i plijesni;

- Sustavna mukoza: sustavna aspergilozu i kandidijaza; kryptokokkoz, uključujući kriptokokalni meningitisa (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplazmoze; sporotrichosis; Parakoksidioidomikoza; blastomikoza; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (uključeno. vulvovaginalna kandidijaza);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Režim doziranja

Препарат назначают внутрь после еды.

Stol 1.

Bioraspoloživost s oralnim itrakonazol može se smanjiti u nekih bolesnika s oslabljenom imunitetu, npr, neutropenije kod pacijenata s, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Onikomikoza, uzrokovana s dermatofitom i / ili kvasca, плесневыми грибами

Puls terapija

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® po 200 mg 2 puta / dan (po 2 kape. 2 puta / dan) za vrijeme 1 tjedna (stol 2).

Za liječenje грибковых поражений ногтевых пластинок кистей Preporučuje se 2 tečaj.

Za liječenje грибковых поражений ногтевых пластинок стоп Preporučuje se 3 tečaj.

Интервал между курсами, u kojem ne morate uzeti lijek, je 3 tjedna. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, kao ponovni rast noktiju.

Stol 2.

Kontinuirano terapija

Na поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей Doza 200 mg / dan, Trajanje liječenja – 3 Mjeseci.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, nego iz plazme. Tako, Optimalna klinička i mikološka učinci postižu se 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Sustavne gljivične infekcije

Preporučene doze ovisno o vrsti infekcije.

Stol 3.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: dispepsija, mučnina, povraćanje, smanjen apetit, bol u trbuhu, proljev, zatvor, reverzibilne povećanje jetrenih enzima, hepatitis; rijetko – teška toksičnost jetre, uključeno. Slučajevi akutnog zatajenja jetre sa smrtnim ishodom.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, perifericheskaya neuropatija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrabež, osip, angioedem; rijetko – eritema multiforme eksudativna (sindrom Stevensa-Johnsona).

Dermatološke reakcije: alopecija, osjetljivost.

Drugi: menstrualnih nepravilnosti, kaliopenia, edematozni sindrom, kongestivno zatajenje srca i plućni edem, bojanje urina tamna boja, giperkreatininemiя.

Kontraindikacije

— одновременное с Румикозом^® korištenje lijekova, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisapridi, dofetilid, kinidin, pimozid, левометадон, sertïndol); HMG-CoA reduktaze, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); мидазолама и триазолама (usmeno); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrin, эрготамин и метилэргометрин);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует применять препарат у детей, u bolesnika s teškim zatajenjem srca, с заболеваниями печени (uključeno. сопровождающимися печеночной недостаточностью), u kroničnom zakazivanju bubrega.

Trudnoća i dojenje

Kada trudnoća lijek imenovati samo, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Žene u fertilnoj dobi, принимающим итраконазол, morate koristiti odgovarajuće metode kontracepcije tijekom liječenja do početka prve menstruacije nakon završetka.

Upozorenja

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalizirati do sljedećeg infuzije.

Otkriven, itrakonazol ima negativan inotropski učinak. Slučajevi zatajenja srca, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, osim, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Blokatore kalcijevih kanala može imati negativan učinak inotropski, koja može pogoršati ovaj učinak itrakonazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

Na niskim kiselosti želučanog apsorpcije itrakonazol je slomljena. Pacijenti, prima antacida (npr, aluminijev hidroksid), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, kao i bolesnika, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, te u bolesnika, получавших другие лекарственные средства, posjeduje hepatotoksične. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

Liječenje treba prekinuti u slučaju neuropatije, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

Nema dokaza da se unakrsne preosjetljivosti itrakonazol i drugi lijekovi protiv gljivica azolni. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

U bolesnika s oštećenjem imuniteta (Sida, состояние после трансплантации органов, neutropenija) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Koristi se u pedijatriju

Румикоз^® не следует назначать детям, osim, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima auto i rad s tehnikom nije uočeno.

Predozirati

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® ne.

Liječenje: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, ako je potrebno, dodijeliti aktivni ugljen. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Ne postoji specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Lijekovi, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Pripreme, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Lijekovi, utječu na metabolizam itrakonazola

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. U programu s rifampicina, rifabutinom, fenitoin, karʙamazepinom, isoniazide, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, kao što je ritonavir, indinavira, klaritromicin i эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, uključeno. nuspojave. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Pripreme, koji se ne mogu davati istovremeno s itrakonazolom

Blokatore kalcijevih kanala, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, prikazano itrakonazol.

Pripreme, u kojem zadatak treba pratiti njihove koncentracije u plazmi, radnja, nuspojave

- Oralni antikoagulansi;

- inhibitori HIV proteaze (ritonavir, indinavira, sakinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaksel, trimetreksat);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), metabolizirujushhiesja izofermentom CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (ciklosporin, takrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metabolizirujushhiesja izofermentom CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Ostali pripravci: Digoksin, Karbamazepin, buspiron, alfentanila, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboksetin, cilostazol, disopiramid, eletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramin, diazepamom, cimetidinom, indometacin, tolbutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.