eletriptan

Kod ATH:
N02CC06

Farmakološko djelovanje

Средство для лечения мигрени. Selektivni agonist serotonina 5-HT1B- i 5-HT1D receptore, koji su uglavnom, u krvnim žilama голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, posebno, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmakokinetika

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Apsolutna bioraspoloživost oko 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 ne.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

U in vitro studije pokazuju, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificirani 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (neaktivan) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 ne, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, uglavnom, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h na 5.7 ne.

Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre (klase A i B na skali Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Svjedočanstvo

Blaga astma migrenu (с аурой и без ауры).

Režim doziranja

Je li u. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Maksimalna dnevna doza je 160 mg.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: ощущение тепла или приливы жара к лицу, otkucaj srca, tahikardija, bol u prsima, povišen krvni tlak.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: mamurluk, vrtoglavica, parestezija, glavobolja, gipesteziya, povećana znoj, osjećaj “koma” u grlu.

Na dijelu probavnog trakta: bol u stomaku, suha usta, mučnina, dispepsija.

Na dijelu lokomotornog sustava: miastenija, mialgija.

Dišni sustav: upala grla.

Alergijske reakcije: osip, svrab, osip.

Kontraindikacije

Ozbiljne jetre, nekontroliranom arterijskom hipertenzijom, KBS (uključeno. Prinzmetalove angine, infarkt miokarda, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, Okluzivne periferne vaskularne bolesti, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, djetinjstva i adolescencije do 18 godina, повышенная чувствительность к элетриптану.

Upozorenja

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

eletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, i još (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s eritromicinom (1 g) i ketokonazol (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.