Norfloksacin (Kod ATH J01MA06)

Kod ATH:
J01MA06

Svojstvo

Fluorokinolona antibakterijsko sredstvo II generacije. Sintetička pindon analog nalidiksične kiseline; je atom fluora na položaju 6 (povećava Učinak na gram-negativnih mikroorganizama) i piperazinske skupine na položaju 7 (Ona pruža djelovanje protiv Pseudomonas). Norfloksacin je metabolit pefloksatsina, od koje se razlikuje od odsutnost metil skupine u piperazinovom kernela.

Bijele ili blijedo žuti kristalni prah. Koeficijent oktanol-voda je 0,46. Lako topiv u ledena octena kiselina, vrlo malo u etanolu, metanola i vode. Topljivost u 25 ° C (mg / ml): u vodi- 0,28; metanol je 0,98; etanol- 1,9; Aceton je 5,1; kloroform- 5,5; dietil eter- 0,01; Benzen je 0,15; etil acetat- 0,94; oktilovom alkohol- 5,1; ledena octena kiselina je 340. Topivost u vodi ovisi o pH: povećava oštro pri pH<5 i pH>10. Higroskopan, u zraku čini se hemihydrate. Molekularna težina - 319,34.

Farmakološko djelovanje

Širokog spektra antibakterijska, baktericid.

Aplikacija

Infekcija, uzrokovanih osjetljiv na norfloksacinu agenata:

u -akutnih i kroničnih urinarnih infekcija (uključeno. pijelonefritis, cistitis, uretrit), infekcija spolovila (uključeno. prostatitis, cervicitis, endometritis), neoslojnennaya gonoreja, Vojnik (uključeno. salmoneloze, dysenteries); Prevencija infekcija u bolesnika s granulozitopenia;

lokalno - Otitis externa, Akutna i pogoršanjem kroničnih upala srednjeg uha; Infekcija oka, uključeno. konjunktivitis, keratit, keratokonъyunktyvyt, ulkus rožnice pojam, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključeno. Povijest), tendinitis ili tetiva ruptura, vezane uz stjecanje norfloxacin ili druge HP kinolona sa; Nedostatak glukoza-6-fosfatdegidrogenazы, djetinjstva i adolescencije do 18 godina, za kapi, sve dok 12 godina (sigurnost i djelotvornost primjene norfloxacin u djece i adolescenata nisu definirane; treba shvatiti, norfloxacin artropatiû nezrelih životinja su uzroci).

Ograničenja

Cerebralna ateroskleroza, cerebrovaskularni nesreća, epilepsija i konvulzivnih sindrom, miastenija gravis, bubrega / jetre insuficijencija.

Trudnoća i dojenje

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije u majku nadmašuje mogući rizik za fetus (odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja sigurnosti primjene norfloxacin u trudnica se ne održava, uključeno. za lokalnu primjenu u obliku kapi).

Nepoznat, da li norfloxacin u mlijeko dojilje. Nakon što dojilja norfloxacin u niskim dozama (200 mg) unutra se ne određuje u majčino mlijeko. Međutim, treba uzeti u obzir, drugih izvedenih hinolona sustavne akciju infiltracije majčino mlijeko i postoji potencijal za ozbiljne nuspojave u djece, dojena. Dojilje treba ili prestati dojiti, ili primitka norfloxacin (S obzirom na važnost lijeka majci), uključeno. za lokalne akcije u obliku kapi.

Nuspojave

Sustavni učinci

Iz probavnog trakta: smanjen apetit, mučnina, povraćanje, gorak okus u ustima (uključeno. Nakon ukapavanja u oko), bol u trbuhu, proljev, povećanje jetrenih transaminaza, Alkalna fosfataza, LDH; psevdomembranoznыy kolitis (produljena primjena).

Uz genitourinarnog sustava: kristallurija, glomerulonefritis, dizurija, polyuria, albuminurija, giperkreatininemiя, Uretre krvarenje.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, halucinacije, nesvjestica.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): tahikardija, nepravilan rad srca, smanjenje krvnog tlaka, vaskulitis, leukopenija, eozinofilija, Smanjenje hematokrita.

Na dijelu lokomotornog sustava: Tendinitis, Ruptura tetive, artralgija.

Alergijske reakcije: svrabež, osip, oteklina, sindrom Stevensa - Johnsona.

Drugi: kandidijaza.

Leće u oko: zamagljen vid, Gori, a bol u oku, konjunktive hiperemija, xemoz, fotofobija, alergijske reakcije.

Suradnja

Farmakokinetički simultano antatsidov, koji sadrže aluminij hidroksid i magnezij hidroksid, PM, koji sadrži željezo, Cink i sukral′fata usporava apsorpciju norfloxacin (vremensko razdoblje između njihova imenovanja mora biti najmanje 2-4 h). Struktura klirens teofilina u 25% (Primjenjujete li smanjiti dozu teofilina), povećava koncentraciju u serumu krvi protu-blizina, ciklosporin (međusobno). Farmakodinamički-co-primjena s lijekovima, ima potencijal za smanjenje vraga, mogao izazvati oštar pad u svojoj; u takvim slučajevima,, kao i kod uvođenja barbiturata i drugih nekretnina u općoj anesteziji, treba pratiti HR, Oglas i EKG. Kombinirana primjena s HP-om, spuštanje prag napadaja, može dovesti do razvoja epileptična napadaja. Smanjuje učinak nitrofuran.

Predozirati

Simptomi (3 d za 45 m): vrtoglavica, mučnina, povraćanje, mamurluk, pojava hladnog znoja (nepromijenjeni gemodinamicakih glavne), konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca, adekvatna gidratacionnaâ terapija s poboljšanim diurezom, imenovanje simptomatska sredstva. Specifičan antidot je odsutan.

Doziranje i uprava

U, po 400 mg 2 jednom dnevno. Trajanje ovisi o indikaciji za korištenje, težini infekcije i aktivnosti patogena: u normalnom infekcija mokraćnog sustava u roku od 7-10 dana, neoslojnennom cistitis je 3-7 dana, Kronični rekurentnih urinarnih infekcija-da 12 Sunce, u akutni bakterijski gastroenteritis je 5 dana. U akutne nekomplicirane infekcije Gonokokalni-jednom 800 mg.

Bolesnici s oštećenom bubrega s klirensom kreatinina Cl manje od 30 mL/min i bolesnika, hemodijaliza, postavljen 1/2 terapijske doze 2 puta dnevno ili pune doze 1 jednom dnevno.

Lokalno — na 1-2 kapi u zahvaćenom oku ili uhu 4 jednom dnevno. Ovisno o stupnju infekcije doza prvog dana, možda 1-2 kapi svakih 2 ne.

Mjere opreza

Produljenje QT intervala/torsades de pointes. Postoje rijetka izvješća o razvoju Torsades de pointes tijekom postmarketingovyh ispitivanja u bolesnika, prima kinolone, uključujući norfloxacin. Rijetkim slučajevima su povezani sa sljedećim faktorima: Godine više 60 godina, Ženski spol, prethodne bolesti srca i/ili korištenje složenih terapija. Norfloxacin ne smije primjenjivati u bolesnika s poznatim produljenja QT intervala, Kada nekorrektiruemoj gipokaliemii bolesnika, primanje antiaritmiki IA klase (kinidin, prokaynamyd) ili klase III (Amiodaron, sotalol).

Konvulzije. To je bio prijavljen na razvoj konvulzija u bolesnika, liječenih norfloxacin. Pacijenti, satove druge HP, To je bio prijavljen na razvoj napadaja, uz povećan intrakranijski tlak, i toksične psihoze. Kinoloni mogu uzrokovati SŽS-a, u tremoru, anksioznost, omalovažavanje vrtoglavica, konfuzija i halucinacije. Kada takve reakcije protiv pozadina od norfloxacin odmah prestati lijek i provesti odgovarajuću terapiju.

Učinci norfloxacin na funkcioniranje električne aktivnosti mozga i to nije ovdje. U tom smislu, treba koristiti s oprezom u bolesnika s bolestima središnjeg živčanog sustava dijagnosticiran ili sumnja (uključeno. cerebralnu arteriosklerozu, epilepsija i drugi čimbenici, preferirajući da razvoj napadaja) (cm. "Koristite ograničenja").

Preosjetljivost/anafilaksija. Prijavljeni su slučajevi od ozbiljne reakcije preosjetljivosti (anaphylactoidnykh i anafilaktički), Prilikom primanja prve doze kinoloni. U nekim slučajevima, ove reakcije se prati srčani kolaps, gubitak svijesti, pasti u nesvijest, oticanje lica ili grla, dispnoé, krapivnicej, zudom; samo nekoliko pacijenata su se reakcije preosjetljivosti. U slučaju alergijske reakcije na lijek bi trebao biti podignut norfloxacin. S razvojem teške akutne reakcije zahtijevaju hitno uvođenje adrenalina i aktivnosti (kisik, u / u tekućini, antihistaminici pp, kortikosteroidi, itd.). Bolesnika s preosjetljivošću na norfloksacinu sustav ili druge hinolonam mogu pojačati osjetljivost i norfloksacinu za lokalnu primjenu (u obliku kapi).

Psevdomembranoznыy kolitis. Važno je uzeti u obzir mogućnost pseudomembranski kolitisa, Ako unos antibiotika u bolesnika pojavi proljev. Liječenje antibakterijska sredstva dovodi do modifikacije normalne flore kolona, ​​i može dovesti do povećanog rasta Clostridia. Istraživanja pokazuju, taj otrov, izrađen Clostridium difficile, je uzrok antibiotik-povezani kolitis". Ako je dijagnoza "pseudomembranski kolitis" treba započeti odgovarajuću terapiju.

Periferna neuropatija. Rijetkim slučajevima zabilježeni su senzorni ili senzorno-motornih aksona neuropatije, dovodi do paresthesias, gipestezii, dizestezii i slabost u bolesnika, uzimajući kinolone, uključeno. norfloksacin. Kada pacijent simptome neuropatije, uključujući bol, spaljivanje, bockanje, utrnulost i/ili slabost, povećanje temperature, itd., treba prestati uzimati norfloksacin.

Slučajevi puknuća tetive ramena, ruke, Ahilova tetiva, zahtijevaju kirurško liječenje ili dovodi do dužeg prekida funkcije ekstremiteta, bolesnici, prima kinolone, uključujući norfloxacin. U postmarketing studija pokazala povećani rizik od rupture tetive u pozadini istovremeno primati kortikosteroide, osobito u starijih bolesnika. Kad bol u zglobovima i mišićima, znakovi upale ili puknuće tetive norfloksacin trebao biti skinuta odmah; pacijent bi trebao biti u mirovanju i izbjegavati stres do potpunog isključenja dijagnoze "tendinitis" ili "puknuća tetive". Ruptura tetive je moguće i tijekom liječenja kinoloni (uključeno. norfloksacinom), i nakon završetka tretmana.

Biti će jasno, da je norfloxacin nije indiciran za liječenje sifilisa. Antimikrobni HP, koristi u visokim dozama tijekom kratkog vremenskog razdoblja za liječenje gonoreje, može prikriti ili odgoditi manifestaciju simptoma razvija sifilis. Svi bolesnici s gonoreja treba provoditi serološki test za sifilis u vrijeme dijagnoze, kao i re- (kroz 3 Mjeseci) Nakon imenovanja norfloxacin.

U dvostruko slijepom crossover studija koje uključuju volonteri za usporedbu jedne doze norfloxacin i placebom kad se primjenjuje 800 ili 1600 mg norfloxacin (1-2 preporučene dnevne doze) Neki od volontera u mokraći otkrivena kristala igloobraznye tvari, posebno sa alkalne reakcije urina. Iako ne predviđa razvoj christallurii predmet preporučena doza (po 400 mg 2 jednom dnevno), tijekom terapije zahtijeva norfloksacinom mjere bolesnika da se dovoljno tekućine za održavanje urina najmanje 1,2-1,5 l/dan kod odraslih, kao i ne na više od preporučene doze.

Kada primjenjuju kapi za oči treba nositi sunčane naočale. Tijekom liječenja treba izbjegavati insolacije. Pacijenti, uzimanje neki kinoloni, u slučaju prekomjerne izloženosti sunčevoj svjetlosti fototoksičnosti zabilježeni. U slučaju reakcije fotochuvstvenosti norfloksacinom terapiju treba prekinuti.

Kinoloni, uključujući norfloxacin, može uzrokovati pogoršanje simptoma miastenija gravis i dovesti do po život opasne slabosti dišnih mišića. Oprez u korištenju kinoloni, uključeno. od norfloxacin, u bolesnika s miastenija gravis.

Poput drugih antibacterials, Norfloxacin dugotrajno korištenje može dovesti do povećanog rasta neosjetljiv mikroorganizama, uključeno. gljive. U slučaju superinfekcije odgovarajuće mjere.

Nevjerojatno, da korištenje norfloxacin u nedostatku potvrdio ili sumnja bakterijske infekcije ili profilaktičku korist za pacijenta, Ovo povećava rizik od otpornost na lijek.

Prilikom obavljanja kirurških zahvata kontrolirati stanje zgrušavanju krvi (tijekom terapije može povećati protrombinskog indeksa).

Tijekom liječenja norfloksacinom morate biti oprezni prilikom vožnje i potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Suradnja