Kalcitriol (Kod ATH D05AX02)

Kod ATH:
D05AX02

Svojstvo.

Kalcitriol - aktivni oblik vitamina D₃. Bijeli kristalni prah. To je topljiv u metanolu, etanola, etil acetat. Topljivi u organskim otapalima, je relativno netopiv u vodi. Osjetljivi na djelovanje zraka i svjetla. Molekularna težina 416,64.

Farmakološko djelovanje.
Slično D-vitaminu.

Aplikacija.

Za sustavnu primjenu: bubrega osteodistrofiju geneza (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, uključeno. na pozadini hemodijalize), postoperativna i idiopatska hipoparatiroidizma, psevdogipoparatireoz, Vitamin-D-zavisimыy rahitis, gipofosfatemicheskiy vitamina D-rezistentnыy rahitis (prirodni fosfata dijabetesa), osteoporoza (postmenopauzny, senilni i "steroida"), tetany (uključeno. Postoperativni, Idiopatska).

Za primjenu na koži: psorijaza (blage do umjerene).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost. Ako se primjene sistemski: hiperkalcijemija, bubrega osteodistrofiju s hiperfosfatemije, hipervitaminoza D, trudnoća, laktacija.

Kada se primjenjuje lokalno: hiperkalcijemija i metabolički Ca²⁺, Povezani sustavi (nosači) Liječenje kalcij homeostaze, trudnoća, laktacija.

Ograničenja.

Za sustavnu primjenu: ateroskleroza, plućna tuberkuloza (aktivni oblik), kongestivno zatajenje srca, giperfosfatemiя, fosfat nefrourolitiaz, sarkoidoza ili drugi granulomatoza, trudnoća, laktacija, visoka životna dob (može promicati ateroskleroze), djetinjstvo (za 18 godina).

Za topikalnu primjenu,: djetinjstvo (za 12 godina).

Trudnoća i dojenje.

Teratogeni učinak. Istraživanje teratogenost, provedena u kunića u dozama 0,08 i 0,3 mg / kg (o 2 i 6 puta veća od MRDC), prikazan, da sve tri potomstva 15 gestacijski vanjski i skeletni poremećaji. Međutim, niti jedan od 23 druge legla (156 voće) nema značajnih abnormalnosti otkrivene u usporedbi s kontrolom.

Istraživanja na štakorima u dozama do 0,45 mg / kg (o 5 puta veća od MRDC) Nisu otkriti potencijalne teratogenosti.

Nonteratogenic učinci. U studijama u kunića, tretirana s kalcitriola 7. do 18. dana gestacije u dozama 0,3 ug / kg / dan (o 6 puta veća od MRDC), u 19% To označava smrt ženke, smanjenje tjelesne težine u fetusima, smanjenje broja novorođenčadi, Živio 24 ne. U studijama prenatalnog i postnatalnog razvoja u štakora zabilježeno je razvoj hiperkalcemiju u potomstvo ženki, prima kalcitrol u dozama 0,08 ili 0,3 ug / kg / dan (približno jednake 3 puta veća od MRDC), hiperkalcijemija i HIPERFOSFATEMIJA kod žena, prima kalcitrol u dozama 0,08 ili 0,3 ug / kg / dan, i povećanje ureje u serumu kod žena, primanje kalcitrol u dozi 0,3 ug / kg / dan. U drugoj studiji na štakorima tjelesne težine u žena neznatno smanjena u dozama od kalcitriola 0,3 ug / kg / dan (o 3 puta veća od MRDC), unesene od 7. do 15. dana trudnoće.

Novorođenče žena, primanje kalcitrol u dozama od 17 do 36 mg / dan (o 17 i 36 puta veća od MRDC) tijekom trudnoće, očituje blage hiperkalcijemija na 2. dan života vraćaju u normalu na 3. dan.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu provedena).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U malim količinama u majčino mlijeko žena (2,2± 0,1) pg / ml.

Nuspojave.

Sustavni učinci. Simptomi predoziranja vitaminom D: hiperkalcijemija sindrom ili kalcij opijenost (ovisno o ozbiljnosti i trajanju hiperkalcemije).

Rani simptomi: slabost, produljena glavobolja, mamurluk, mučnina, povraćanje, suha usta, zatvor, mialgija, bol u kostima, metalni okus u ustima, smanjen apetit, bol u trbuhu, žeđ, povećana učestalost mokrenja, osobito noću, ili polyuria, aritmija.

Kasni simptomi: bol u kostima, polidipsija, anoreksija, nokturije, konjunktivitis, pankreatitis, fotofobija, rinoreje, svrab, hipertermija, smanjen libido, povećanje krvnog uree dušika, albuminurija, hiperkolesterolemija, povećanje jetrenih transaminaza (ALT), izvanmaternične kalcifikacija, nephrocalcinosis, arterijska hipertenzija, distrofija (slabost, gubitak težine), povreda osjetljivosti, degidratatsiya, apatija, usporavanje, infekcije urinarnog trakta; rijetko - Psihoza. Alergijske reakcije (svrab, osip, osip; vrlo rijetko - eritematozne kožne promjene).

U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, kronični hiperkalcemija može dovesti do porasta serumskog kreatinina.

Kada se primjenjuje lokalno: dermatitis.

Suradnja.

Tiazidski diuretici, kalcij-lijekovi koji sadrže (visoke doze) - Povećanje rizika od hiperkalcemije; Međutim, to može biti terapijski opravdano u starijih bolesnika i visokorizične skupine, kada je potrebno da se dodjeljivanje vitamin D ili njihovih derivata, zajedno s kalcijem; dugotrajno liječenje treba pomno pratiti koncentracije serumskog kalcija u. Induktori mikrosomalnog oksidacije (uključeno. antikonvulzivi, barbiturati, prymydon) ubrzati metabolizam i pomoći da se smanji djelovanje kalcitriol. Kolestiraminom, kolestipola i mineralna ulja - reducyruut smanjiti apsorpciju i koncentraciju u serumu. Kalcitriol povećava apsorpciju lijekova koji sadrže fosfor i rizik hyperphosphataemia. Nespojiva s vitaminom D i njegovih derivata (povećava rizik hipervitaminoza D). Potreban je oprez, a imenovanje srčanih glikozida, tk. i povećan rizik od aritmije zbog razvoja hiperkalcemije. Kada je dugoročna terapija aluminijskih-antacidi koji sadrže istovremeno povećava razine kalcitriol aluminija u krvi, što može dovesti do intoksikacije aluminija (posebno kod kroničnog zatajenja bubrega). Protiv pozadina od istovremene uporabe magnezija sadrže antacidi mogu razviti gipermagniemii, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega. Kalcitriol s istodobnom primjenom kalcitonina, etidronovoy i pamidronsku kiselina može smanjiti njihov efekt u liječenju hiperkalcemije. Dodatak vitamina D u liječenju glukokortikoida može se preporuča kada produžiti korištenje.

Predozirati.

Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava - hiperkalcijemija, hiperkalciurija, giperfosfatemiя.

Liječenje: Predoziranja - pranje želudac, imenovanje antiemetic (kako bi se spriječilo daljnje upijanje), eliminacije lijeka u fecesu kao purgativa koristi mineralno ulje. S razvojem hiperkalcemije - prekida, prehrana siromašna kalcijem, promatranje pacijenta za normalizaciju razine kalcija u plazmi. Daljnja obrada se može nastaviti sa smanjenom dozom, ili s povećanim interval između doza. U akutnoj hypercalcemia - hidratacije (za poticanje diureze); s povećanjem resorpcije kosti - imenovanje kalcitonina (smanjuje serumski kalcij).

Doziranje i uprava.

U, spolja. Optimalna dnevna doza se podešava ovisno o razini kaltsiemii.

Unutar je početna doza 0,25 mg / dan. Ako klinička pokazatelji ne poboljšaju u roku od 2-4 tjedana liječenja, dnevna doza je povećana 0,25 mikrograma na mediju (0,5-1 Mg / dan) i gore u intervalima od 2-4 tjedna. Kad menopauzi osteoporoze - za 0,25 g 2 jednom dnevno. U bubrežnom osteodistrofije: početna doza za odrasle - 0,25 mg / dan, pacijenata s normalnim ili smanji razina serumskog kalcija dovoljno 0,25 mikrograma dnevno, Djeca - 0,014-0,041 mg / kg / dan. U bolesti jetre početna doza se može povećati na 0,1-0,2 mikrograma / kg / dan. Kad rahitis i hipoparatiroidizma: početna doza za odrasle - 0,25 mg / dan (jutro), Djeca - 0.01-0.1 mg / kg. Kad fosfata dijabetesa pokazuje fosfor nosa droge.

Spolja. Mast se nanosi u tankom sloju da se zahvaćene kože (na čistu i suhu kožu) 2 jednom dnevno (ujutro i navečer). Maksimalna doza - 30 g / dan. Dnevna primjena masti ne smije biti više od 35% kože. Prosječno trajanje liječenja - 6 Sunce, ako je potrebno eventualno dulje liječenje, kao i na upotrebu lijeka kao terapiju održavanja.

Mjere opreza.

Doza treba izračunati pojedinačno na temelju odgovora pacijentovog (za prevenciju hiperkalcemije). Učinkovitost liječenja daje definiciji odgovarajući dnevne doze kalcija, uključujući, ako je potrebno, promjene u prehrani i uzimanje lijekova ili dodataka prehrani, sadrži kalcij (neki pacijenti mogu se izbjeglo smanjenje potrošnje kalcija dodataka, a sa tendencijom hypercalcemia - prestati uzimati ih). U starijih bolesnika zahtijeva pažljiv odabir pojedinačne doze (kako bi se spriječilo komplikacije hiperkalcemieni).

Nemojte miješati druge lijekove vitamin D, uključujući njihove derivate, jesti hranu, utvrđeni s vitaminom D (maslac, jaja, itd).

Tijekom liječenja treba redovito pratiti razinu kalcija i anorganskog fosfata u plazmi i urinu, posebno kod pacijenata sa bubrežnim osteodistrofije, te su na duljem mirovanje (osobito nakon operacije).

Bolesnici s normalnom funkcijom bubrega treba izbjegavati dehidraciju konzumiranje puno tekućine.

Praćenje razine kalcija u serumu tijekom liječenja treba provoditi najmanje dva puta tjedno; u više razina kalcija u 1 mg / 100ml (250 mmol / l) u usporedbi s normom - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / L), ili s porastom serumskog kreatinina u 120 mmol / l ili više prestati uzimati lijek odmah. Nastavak liječenja dozvoljeno tek nakon normalizacije razine kalcija u serumu pomoću dozu, smanjena za 0,25 g.

Kad istodobna primjena barbiturata i antikonvulzivi mogu zahtijevati povećane doze kalcitriol.

U liječenju osteoporoze u početnom periodu od koncentracije kalcija u serumu treba mjeriti 4 Sunce, 3 i 6 Mjeseci, zatim kontrolni ispitivanja treba provesti u intervalima 6 Mjeseci.

Rizik od iritacije kože povećava kada primjenom pomast na vaše lice. Nakon nanošenja mast treba prati ruke. Ako slučajno pogodio mast na sluznice očiju, usta ili nos mora biti temeljito pranje toplom vodom.

Suradnja