एस्ट्राडियोल
जब एथलीट:
G03CA03
विशेषता.
ЭСТРАДИОЛ-ГОРМОНАЛЬНОЕ ЭСТРОГЕННОЕ СРЕДСТВО (17Β-ЭСТРАДИОЛ), अंतर्जात èstradiolu करने के लिए समान, अंडाशय रूपों (यह शरीर में महिलाओं का गठन किया है, शुरू प्रथम मासिक धर्म से लेकर रजोनिवृत्ति तक). सिंथेटिक एस्ट्राडियोल - सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील; शराब में आसानी से घुलनशील; एसीटोन में घुलनशील, डाइऑक्साइन और अन्य कार्बनिक सॉल्वैंट्स; वनस्पति तेलों में घुलना मुश्किल है. आणविक वजन 272,37.
चिकित्सा पद्धति में इसका उपयोग एस्ट्राडियोल हेमीहाइड्रेट और एस्टर के रूप में किया जाता है (बेंजोएट, डिप्रोपियोनेट).
एस्ट्राडियोल बेंजोएट - हवा में स्थिर; शराब में घुलनशील, एसीटोन, dioksane, ईथर में थोड़ा घुलनशील, वनस्पति तेल; आणविक वजन 376,49.
एस्ट्राडियोल डिप्रोपियोनेट - सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, शराब और वनस्पति तेलों में घुलना मुश्किल है. आणविक वजन 384,51.
एस्ट्राडियोल का उपयोग विभिन्न खुराक रूपों में किया जाता है: ट्रांसडर्मल जेल, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, तैलीय, अनुनाशिक बौछार, गोलियाँ, लेपित, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (टीडीटीएस).
औषधीय कार्रवाई.
Estrogenic.
आवेदन.
रजोनिवृत्ति और सर्जिकल रजोनिवृत्ति के दौरान एस्ट्रोजन की कमी, incl. ओओफोरेक्टॉमी के बाद, विकिरण बधियाकरण; प्राथमिक और माध्यमिक amenorrhea, हाइपोमेनोरिया, spanomenorrhea, कष्टार्तव, द्वितीयक एस्ट्रोजन की कमी, हाइपरएंड्रोजेनमिया के साथ खालित्य; पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम में अतिरोमता, योनिशोथ (लड़कियों में और बुढ़ापे में), हाइपोजेनिटलिज्म, बांझपन, गर्भाशय जड़ता, पश्चात गर्भावस्था, स्तनपान को दबाने के लिए, महिलाओं में वर्जिन हाइपरट्रिचोसिस; महिलाओं में रजोनिवृत्ति के बाद ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम, मेटास्टेस वाले पुरुषों और महिलाओं में स्तन कैंसर (प्रशामक देखभाल), प्रोस्टेट कार्सिनोमा (प्रशामक देखभाल), मूत्रजननांगी विकार (dyspareunia, एट्रोफिक वल्वोवैजिनाइटिस, uretrit, tryhonyt); जैसे मतलब, तीव्र विकिरण चोट वाले पुरुषों में हेमटोपोइजिस को उत्तेजित करना.
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता, एस्ट्रोजेन-निर्भर नियोप्लास्टिक प्रक्रियाएं या उनका संदेह, जिगर ट्यूमर (incl. इतिहास), drepanocytemia, दाद, otosclerosis (incl. गर्भावस्था के दौरान तीव्रता), रेटिनोपैथी या एंजियोपैथी, कोलेस्टेटिक पीलिया या लगातार खुजली (incl. पिछली गर्भावस्था के दौरान या स्टेरॉयड दवाएं लेते समय उनकी अभिव्यक्तियों का तेज होना), पित्ताशय की बीमारी का इतिहास (विशेषकर कोलेलिथियसिस), असामान्य या अज्ञात जननांग या गर्भाशय रक्तस्राव (एस्ट्रोजन का उपयोग निदान में हस्तक्षेप कर सकता है), सक्रिय चरण में थ्रोम्बोफ्लिबिटिस या थ्रोम्बोम्बोलिक स्थितियाँ (स्तन या प्रोस्टेट कैंसर के उपचार को छोड़कर); tromboflebit, घनास्त्रता या थ्रोम्बोम्बोलिक स्थितियाँ, एस्ट्रोजेन सेवन से जुड़ा हुआ (इतिहास); मादा जननांग अंगों के भड़काऊ रोगों (salpingo-oophoritis, endometritis); अतिकैल्शियमरक्तता, स्तन कैंसर के अस्थि मेटास्टेस से जुड़ा हुआ.
केवल स्तन और प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए (इसके अतिरिक्त): कोरोनरी या मस्तिष्क वाहिकाओं के रोग, सक्रिय थ्रोम्बोफ्लिबिटिस या थ्रोम्बोम्बोलिक रोग (एस्ट्रोजन की उच्च खुराक, उपचार के लिए उपयोग किया जाता है, मायोकार्डियल रोधगलन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, फुफ्फुसीय अंतःशल्यता, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस).
प्रतिबंध लागू.
दमा, मधुमेह, माइग्रेन, मिरगी, धमनी का उच्च रक्तचाप, ह्रदय का रुक जाना, सीएचडी; वृक्कीय विफलता; तीव्र या जीर्ण जिगर की बीमारियाँ (incl. इतिहास) जब कार्यात्मक यकृत परीक्षण के पैरामीटर बदलते हैं, hyperlipoproteinemia, edematous सिंड्रोम, endometriosis, shotty स्तन, पॉरफिरिया, पीयूष ट्यूमर, फैला हुआ संयोजी ऊतक रोग, डबिन-जॉनसन या रोटर सिंड्रोम.
गर्भावस्था और स्तनपान.
गर्भावस्था में contraindicated, incl. कल्पित (एस्ट्रोजेन में भ्रूण-विषैले प्रभाव हो सकते हैं). अध्ययनों ने जन्म दोषों और गर्भावस्था के दौरान कुछ एस्ट्रोजेन के उपयोग के बीच संबंध दिखाया है।.
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - एक्स. (पशु परीक्षण या क्लिनिकल परीक्षण भ्रूण के उल्लंघन का पता चला है और / या मानव भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की; जोखिम, गर्भावस्था में दवाओं के इस्तेमाल से जुड़े, संभावित लाभ की तुलना में ज्यादा है।)
स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय (एस्ट्रोजेन स्तन के दूध में गुजरते हैं).
दुष्प्रभाव.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना, सिरदर्द, माइग्रेन, मंदी, xoreja, धुंधली दृष्टि (कॉर्नियल वक्रता में परिवर्तन), संपर्क लेंस पहने हुए जबकि असुविधा.
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): बढ़ा रक्तचाप, thromboembolism.
पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी (उच्च खुराक का उपयोग करते समय मुख्य रूप से केंद्रीय मूल का), पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, पेट फूलना, दस्त, एनोरेक्सिया, पित्तरुद्ध पीलिया, पित्ताश्मरता, हैपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ, आंतों और पित्त संबंधी शूल.
Genitourinary प्रणाली के साथ: महिलाओं में - रक्तस्राव, अज्ञात एटियलजि के गर्भाशय से खून बह रहा, गर्भाशय रक्तस्राव और स्पॉटिंग की प्रकृति में परिवर्तन, metrorragija (एस्ट्राडियोल ओवरडोज़ का संकेत), प्रागार्तव, ऋतुरोध, कष्टार्तव, गर्भाशय के फाइब्रॉएड या लेयोमायोमास के आकार में वृद्धि, ग्रीवा स्राव में परिवर्तन, योनि स्राव की प्रकृति में परिवर्तन, योनि कैंडिडिआसिस, gipyerplaziya endomyetriya (जब प्रोजेस्टोजन के बिना निर्धारित किया गया हो), कैंसर endometrio (रजोनिवृत्त महिलाओं में अक्षुण्ण गर्भाशय के साथ), सिस्टिटिस के लक्षण (जीवाणु संदूषण के बिना); लंबे समय तक उपयोग के साथ - डिम्बग्रंथि काठिन्य; व्यथा, संवेदनशीलता और स्तन का आकार बढ़ाने के, वृद्धि की कामेच्छा; पुरुषों में - स्तन ग्रंथियों में दर्द और कोमलता, पुंस्तनवृद्धि, कमी हुई कामेच्छा.
त्वचा के लिए: क्लोस्मा या मेलेनोडर्मा, संपर्क त्वचाशोथ, रक्तस्रावी दाने, uzlovataya эritema, पर्विल मल्टीफॉर्म, खालित्य, girsutizm, खुजली और त्वचा की लालिमा (टीडीटीएस पैच के अनुप्रयोग स्थल पर).
अन्य: वजन में परिवर्तन, कार्बोहाइड्रेट के लिए कम सहनशीलता, पोरफाइरिया का बिगड़ना, बछड़े की मांसपेशियों में ऐंठन; लंबे समय तक उपयोग के साथ - सोडियम चयापचय में गड़बड़ी, परिधीय शोफ के गठन के साथ कैल्शियम और पानी.
सहयोग.
एस्ट्राडियोल मूत्रवर्धक की गतिविधि को कम कर देता है, antykoahulyantov, उच्चरक्तचापरोधी और हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं. ग्लूकोज सहनशीलता कम कर देता है (हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है). एस्ट्राडियोल लिपिड कम करने वाली दवाओं की प्रभावशीलता को बढ़ाता है.
कुचालक लीवर एंजाइम माइक्रोसोमल, उदाहरण के लिए कुछ निरोधी और रोगाणुरोधी (incl. hydantoins, बार्बिटुरेट्स, prymydon, कार्बमेज़पाइन, रिफाम्पिसिन), एस्ट्राडियोल चयापचय को तेज कर सकता है, सेक्स हार्मोन की निकासी बढ़ाएं और नैदानिक प्रभावशीलता कम करें.
फोलिक एसिड और थायराइड दवाएं एस्ट्राडियोल के प्रभाव को बढ़ाती हैं. उपचार के दौरान अत्यधिक शराब के सेवन से परिसंचारी एस्ट्राडियोल स्तर में वृद्धि हो सकती है.
ओवरडोज.
लक्षण: मतली, उल्टी, कुछ मामलों में - मेट्रोरेजिया.
इलाज: महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने (नशीली दवाओं की वापसी की पृष्ठभूमि के खिलाफ), simptomaticheskaya चिकित्सा.
Dosing और प्रशासन.
चिकित्सा की खुराक और अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है. अंदर. प्राथमिक और माध्यमिक एस्ट्रोजन की कमी - 2 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार, रोजाना बिना ब्रेक के. गर्भाशय निकाले जाने वाली महिलाओं या रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं का उपचार किसी भी दिन शुरू हो सकता है; यदि मासिक धर्म चक्र संरक्षित है, तो पहली गोली मासिक धर्म चक्र के 5वें दिन ली जाती है. उपचार की अवधि है 6 महीने, जिसके बाद यह तय करने के लिए एक परीक्षा की जाती है कि एस्ट्रोजन रिप्लेसमेंट थेरेपी जारी रखना उचित है या नहीं.
स्थानीय स्तर पर. जेल लगाया जाता है 1 दिन में एक बार पूर्वकाल पेट की दीवार के निचले हिस्से की त्वचा पर, या बारी-बारी से दाएं या बाएं नितंब पर. प्रारंभिक खुराक है 1 जी जेल (1 एस्ट्राडियोल का मिलीग्राम). औसत खुराक: प्रति दिन 0.5-1.5 ग्राम जेल. अनुप्रयोग क्षेत्र 1-2 हथेलियों के आकार के बराबर है. पैबंद संलग्न करना 1 एक सप्ताह में एक बार. उपचार लगातार या 3-सप्ताह के पाठ्यक्रम में एक ब्रेक के साथ किया जाता है 1 सूर्य. यदि गर्भाशय मौजूद है, तो प्रोजेस्टेरोन को हर महीने 10-12 दिनों के लिए एक साथ निर्धारित किया जाता है.
Intranasal, 1 दिन में एक बार. दैनिक खुराक व्यक्तिगत विशेषताओं पर निर्भर करती है और, आमतौर पर, यह बीच होती है 150 को 600 जी, प्रारंभिक - 300 मिलीग्राम / दिन, उपचार के दौरान, न्यूनतम प्रभावी खुराक का चयन किया जाना चाहिए; उपचार के चिकित्सीय प्रभाव के आधार पर, खुराक कम कर दी जाती है, या वृद्धि.
/ एम, 0,1% तेल में घोल 1 मिलीलीटर 1 हर 3-5 दिन में एक बार.
सावधानियां.
उपयोग शुरू करने से पहले, एक पूर्ण सामान्य चिकित्सा और स्त्री रोग संबंधी परीक्षा आवश्यक है।, जिसमें पेट और पेल्विक अंगों की जांच शामिल है, स्तन, रक्तचाप माप, एंडोमेट्रियम का साइटोलॉजिकल विश्लेषण. गर्भावस्था से इंकार किया जाना चाहिए. दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान, ऐसी जांच हर 6-12 महीने में की जानी चाहिए।.
रक्त के थक्कों से बचने के लिए नियोजित सर्जरी से 4-6 सप्ताह पहले और लंबे समय तक स्थिरीकरण की अवधि के दौरान उपचार बंद करने की सिफारिश की जाती है।.
निम्नलिखित मामलों में दवा तुरंत बंद कर देनी चाहिए: गहरी नस घनास्रता, thromboembolic रोग, रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि, पीलिया का प्रकट होना, माइग्रेन जैसे सिरदर्द का प्रकट होना, अचानक दृश्य हानि.
रोगियों में हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी के दौरान, उच्च रक्तचाप से पीड़ित, रक्तचाप की नियमित निगरानी की जानी चाहिए.
उपचार की प्रारंभिक अवधि में, मधुमेह के रोगियों को ग्लूकोज सहनशीलता में संभावित कमी के कारण सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है.
रक्त में एस्ट्रोजन के स्तर में परिवर्तन कुछ अंतःस्रावी और यकृत समारोह परीक्षणों को प्रभावित कर सकता है।.
एस्ट्रोजेन शरीर में द्रव प्रतिधारण का कारण बन सकता है, इसलिए, बिगड़ा हुआ हृदय या गुर्दे समारोह वाले रोगियों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है.
बार्बिटुरेट्स के सहवर्ती उपयोग के बारे में अपने डॉक्टर को सूचित करना आवश्यक है।, fenilʙutazona, hydantoins, रिफाम्पिसिन, दवा की खुराक के बीच अनियमित रक्तस्राव या असामान्य रूप से भारी रक्तस्राव की उपस्थिति, अधिजठर क्षेत्र में असुविधा.
यदि दवा लेते समय अनियमित गर्भाशय रक्तस्राव होता है, तो एंडोमेट्रियम का साइटोलॉजिकल विश्लेषण किया जाना चाहिए।.
इलाज के दौरान इसका ध्यान रखना जरूरी है, रजोनिवृत्ति के दौरान अकेले एस्ट्रोजन के लंबे समय तक उपयोग से एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया हो सकता है और एंडोमेट्रियल कैंसर विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है. एंडोमेट्रियल कैंसर के विकास के जोखिम को कम करने के लिए अतिरिक्त प्रोजेस्टोजेन की आवश्यकता होती है (आमतौर पर प्रति माह 10-12 दिनों के भीतर), जिसके कारण गर्भाशय म्यूकोसा का स्रावी चरण में संक्रमण हो जाता है और इसकी अस्वीकृति हो जाती है और बाद में प्रोजेस्टोजेन के प्रशासन को रोकने के बाद मासिक धर्म जैसा रक्तस्राव होता है।. यदि आपको अनियमित मासिक धर्म प्रवाह का अनुभव होता है (अक्षुण्ण गर्भाशय वाली महिलाओं में) एस्ट्राडियोल के साथ उपचार के दौरान, गर्भाशय के घातक नवोप्लाज्म को बाहर करने के लिए एक नैदानिक इलाज आवश्यक है.
रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में, लंबे समय से हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी पर हैं, स्तन कैंसर का खतरा बढ़ जाता है. से अधिक की उपचार अवधि के साथ 5 वर्षों से, उपचार के सकारात्मक प्रभावों को प्रतिकूल प्रभावों के मुकाबले सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए.
रोगियों, लंबे समय तक इलाज चल रहा है, नियमित स्तन परीक्षण आवश्यक है, incl. उन्हें नियमित रूप से आत्म-निरीक्षण करना सिखाया जाना चाहिए. महिलाओं को एस्ट्रोजेन निर्धारित करते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए।, स्तन ग्रंथियों में गांठदार या फ़ाइब्रोसिस्टिक परिवर्तन हुए हों या पहले हुए हों. ऐसे मामलों में, सावधानीपूर्वक निगरानी और नियमित मैमोग्राफी आवश्यक है।.
महिला, रजोनिवृत्ति के दौरान एस्ट्रोजन दवाएं लेना, पित्त पथरी रोग का खतरा बढ़ जाता है (एस्ट्रोजेन पित्त की लिथोजेनेसिटी को बढ़ाते हैं).
यह दवा गर्भनिरोधक नहीं है और निषेचन की क्षमता को बहाल नहीं करती है.
पैच को स्तन या कमर क्षेत्र पर नहीं लगाया जाना चाहिए।. यदि पैच सही ढंग से लगाया गया है, फिर आप स्नान या शावर ले सकते हैं, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, कि गर्म पानी में पैच निकल जाए.
स्तन ग्रंथियों और योनी और योनि की श्लेष्मा झिल्ली के साथ जेल के संपर्क से बचें।.
सहयोग
| सक्रिय पदार्थ | बातचीत का विवरण |
| Akarʙoza | FMR: antagonizm. एस्ट्राडियोल की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रभाव कमजोर हो जाता है; एक संयुक्त नियुक्ति के साथ रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता पर नजर रखने के लिए आवश्यक है. |
| ग्लिपीजाइड | FMR: antagonizm. एस्ट्राडियोल की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रभाव कमजोर हो जाता है; एक संयुक्त नियुक्ति के साथ रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता पर नजर रखने के लिए आवश्यक है. |
| Levothyroxine सोडियम | FKV. एस्ट्राडियोल की पृष्ठभूमि के विरुद्ध, रक्त में मुक्त अंश की सांद्रता कम हो जाती है (थायरोक्सिन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन का स्तर बढ़ जाता है); संयुक्त नियुक्ति खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यकता हो सकती है. |
| Megestrol | FMR: सहकारिता. एस्ट्राडियोल की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कार्बोहाइड्रेट और लिपिड के चयापचय पर प्रतिकूल प्रभाव बढ़ जाता है. |
| Medroxyprogesterone | FMR: सहकारिता. एस्ट्राडियोल की पृष्ठभूमि के खिलाफ, लिपिड और कार्बोहाइड्रेट के चयापचय पर प्रतिकूल प्रभाव बढ़ जाता है. |
| Repaglinide | FMR: antagonizm. एस्ट्राडियोल की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रभाव कमजोर हो जाता है; एक संयुक्त नियुक्ति के साथ रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता पर नजर रखने के लिए आवश्यक है. |