एस्ट्राडियोल

जब एथलीट:
G03CA03

विशेषता.

ЭСТРАДИОЛ-ГОРМОНАЛЬНОЕ ЭСТРОГЕННОЕ СРЕДСТВО (17Β-ЭСТРАДИОЛ), अंतर्जात èstradiolu करने के लिए समान, अंडाशय रूपों (यह शरीर में महिलाओं का गठन किया है, शुरू с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील; शराब में आसानी से घुलनशील; एसीटोन में घुलनशील, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. आणविक वजन 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; शराब में घुलनशील, एसीटोन, dioksane, мало растворим в эфире, वनस्पति तेल; आणविक वजन 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, трудно растворим в спирте и растительных маслах. आणविक वजन 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, गोलियाँ, लेपित, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

औषधीय कार्रवाई.
Estrogenic.

आवेदन.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, incl. после овариэктомии, лучевой кастрации; प्राथमिक और माध्यमिक amenorrhea, гипоменорея, spanomenorrhea, कष्टार्तव, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогенемии; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, योनिशोथ (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, बांझपन, गर्भाशय जड़ता, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (dyspareunia, атрофический вульвовагинит, uretrit, tryhonyt); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, जिगर ट्यूमर (incl. इतिहास), drepanocytemia, दाद, otosclerosis (incl. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (incl. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebit, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (इतिहास); मादा जननांग अंगों के भड़काऊ रोगों (salpingo-oophoritis, endometritis); अतिकैल्शियमरक्तता, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы (इसके अतिरिक्त): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

प्रतिबंध लागू.

दमा, मधुमेह, माइग्रेन, मिरगी, धमनी का उच्च रक्तचाप, ह्रदय का रुक जाना, सीएचडी; वृक्कीय विफलता; острые или хронические заболевания печени (incl. इतिहास) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hyperlipoproteinemia, edematous सिंड्रोम, endometriosis, shotty स्तन, पॉरफिरिया, पीयूष ट्यूमर, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था में contraindicated, incl. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - एक्स. (पशु परीक्षण या क्लिनिकल परीक्षण भ्रूण के उल्लंघन का पता चला है और / या मानव भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की; जोखिम, गर्भावस्था में दवाओं के इस्तेमाल से जुड़े, संभावित लाभ की तुलना में ज्यादा है।)

स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय (эстрогены проникают в грудное молоко).

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना, सिरदर्द, माइग्रेन, मंदी, xoreja, धुंधली दृष्टि (изменение кривизны роговицы), संपर्क लेंस पहने हुए जबकि असुविधा.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): बढ़ा रक्तचाप, thromboembolism.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, पेट फूलना, दस्त, एनोरेक्सिया, पित्तरुद्ध पीलिया, पित्ताश्मरता, हैपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ, кишечная и желчная колика.

Genitourinary प्रणाली के साथ: у женщин — кровотечения «прорыва», अज्ञात एटियलजि के गर्भाशय से खून बह रहा, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), प्रागार्तव, ऋतुरोध, कष्टार्तव, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, योनि कैंडिडिआसिस, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), कैंसर endometrio (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; व्यथा, संवेदनशीलता और स्तन का आकार बढ़ाने के, वृद्धि की कामेच्छा; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, पुंस्तनवृद्धि, कमी हुई कामेच्छा.

त्वचा के लिए: хлоазма или меланодермия, संपर्क त्वचाशोथ, геморрагическая сыпь, uzlovataya эritema, पर्विल मल्टीफॉर्म, खालित्य, girsutizm, खुजली और त्वचा की लालिमा (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

अन्य: वजन में परिवर्तन, कार्बोहाइड्रेट के लिए कम सहनशीलता, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

सहयोग.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

कुचालक लीवर एंजाइम माइक्रोसोमल, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (incl. гидантоины, बार्बिटुरेट्स, prymydon, कार्बमेज़पाइन, रिफाम्पिसिन), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

ओवरडोज.

लक्षण: मतली, उल्टी, в некоторых случаях — метроррагия.

इलाज: महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने (на фоне отмены препарата), simptomaticheskaya चिकित्सा.

Dosing और प्रशासन.

Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально. अंदर. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. उपचार की अवधि है 6 महीने, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

स्थानीय स्तर पर. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. प्रारंभिक खुराक है 1 जी जेल (1 мг эстрадиола). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 सूर्य. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranasal, 1 दिन में एक बार. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, आमतौर पर, यह बीच होती है 150 को 600 जी, начальная — 300 मिलीग्राम / दिन, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ एम, 0,1% раствор в масле по 1 मिलीलीटर 1 раз в 3–5 дней.

सावधानियां.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, स्तन, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: गहरी नस घनास्रता, thromboembolic रोग, रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, hydantoins, रिफाम्पिसिन, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

रोगियों, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, incl. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

महिला, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

सहयोग