רפין שכבת ביטול V6

חומר פעיל: Isoniazid + Pyrazinamide + ריפאמפיצין, Ethambutol, פירידוקסין
כאשר ATH: J04AM02
CCF: Противотуберкулезный препарат
כאשר CSF: 06.22.05.01
יצרן: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (הודו)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה חום כהה, סגלגל, עדשה, עם וליום, с одной стороны от риски выгравировано “RPN”, עם עוד – “MJ”; на поперечном разрезе таблетка красновато-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, תאית מייקרו, עמילן תירס, натрия гликолат.

500 מחשב. – חבילות פוליאתילן (1) – банки пластиковые.
1000 מחשב. – חבילות פוליאתילן (1) – банки пластиковые.

פעולה תרופתית

Комбинированное противотуберкулезное средство. Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки, обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. Для микобактерий туберкулеза МПК составляет 0.025-0.05 מ"ג / ליטר. Рифампицин оказывает бактерицидное действие на внутри- и внеклеточно расположенные микроорганизмы, угнетает ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. Для микобактерий туберкулеза МПК – 2 מ"ג / ליטר. Пиразинамид обладает бактерицидной активностью, предварительно превращаясь в активную форму – пиразиновую кислоту. Мишенью пиразинамида является ген синтетазы I микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в туберкулезные очаги. В кислой среде МПК составляет 20 מ"ג / ליטר. Ethambutol – бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в неё миколиевых кислот. МПК составляет 0.78-2 מ"ג / ליטר. פירידוקסין – витаминное средство; участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулезные ЛС могут снижать концентрацию пиридоксина, в связи с этим суточная потребность в витамине повышается до 60 מ"ג.

עדות

שחפת (впервые выявленный, כל טפסים).

התוויות נגד

רגישות יתר, заболевания печени и ЖКТ в острой стадии, הפרעות במערכת העצבים המרכזית (כולל. אפילפסיה, אחרים. заболевания со склонностью к судорожным припадкам), заболевания органов зрения (בעצב ראייה, קטרקט, רטינופתיה diabeticheskaya, מחלות דלקתיות של העין), ילדות (ל 13 שנים), הריון, הנקה. זהירות. Gipotireoz, hyperuricemia, גאוט.

משטר מינון

בתוך, בוקר, натощак за 30-40 דקות לפני האכילה. Дозирование проводится по рифампицину – 10 מ"ג / קילוגרם משקל גוף, אך לא יותר 5 טבליות. מהלך טיפול – 2-4 חודשים. При массе тела более 80 кг дополнительно назначается изониазид в вечернее время (общая суточная доза изониазида – 10 מ"ג / קילוגרם). При необходимости можно сочетать с в/м введением стрептомицина в дозе 15 מ"ג / קילוגרם 1 פעם ביום.

תופעות לוואי

Isoniazid.

ממערכת העצבים – כאב ראש, סחרחורת, לעתים רחוקות – fatiguability, חולשה, עצבנות, אופוריה, נדודי שינה, paresthesia, חוסר תחושה, נוירופתיה היקפית, בעצב ראייה, חלה, פסיכוזות, эмоциональной лабильностью, דיכאון, учащение припадков у больных эпилепсией.

מCCC: פעימות לב, אנגינה, עלייה בלחץ דם. ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, gastralgia, צהבת רעילה.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, היפרתרמיה, כאבי מפרקים.

אחר: לעתים רחוקות – דַדָנוּת, menorragija, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

ריפאמפיצין

ממערכת העיכול – בחילה, הקאות, שלשול, ירידת בתיאבון, גסטריטיס erosive, enterocolitis pseudomembranous, גידול פעילות “כבדית” трансаминаз в сыворотке крови, giperʙiliruʙinemija, צהבת.

תגובות אלרגיות: כוורות, eozinofilija, אנגיואדמה, סימפונות, כאבי מפרקים, חום.

ממערכת העצבים: כאב ראש, חדות ראייה מופחתות, אטקסיה, חוסר התמצאות.

ממערכת השתן: нефронекроз, דלקת כליות ביניים, אי ספיקת כליות חריפה.

אחר: לויקופניה, dysmenorrhoea, אינדוקציה של פורפיריה, מיאסטניה, hyperuricemia, החרפת גאוט, תסמינים דמויי שפעת, תגובות עור, אנמיה gemoliticheskaya, ארגמנת trombotsitopenicheskaya.

Pyrazinamide

ממערכת העיכול – בחילה, הקאות, שלשול, “מתכת” טעם בפה, תפקוד כבד לא תקין (ירידת בתיאבון, רגישות בכבד, gepatomegaliya, צהבת, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, hypererethism, דיכאון, בחלק ממקרים – הזיות, פרכוסים, בלבול.

מהצד של hematopoiesis: תרומבוציטופניה, אנמיה sideroblastnaya, вакуолизация эритроцитов, פורפיריה, hypercoagulation, splenomegaly.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

ממערכת השתן: dizurija, דלקת כליות ביניים. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, כוורות.

אחר: היפרתרמיה, אקנה, hyperuricemia, החרפת גאוט, רגישות, הגדלת הריכוז של ברזל בסרום.

Ethambutol

ממערכת העצבים – חולשה, כאב ראש, סחרחורת, הפרעה של תודעה, חוסר התמצאות, הזיות, דיכאון, דלקת עצבים היקפיים (נימול בגפיים, חוסר תחושה, paresis, גירוד).

מהחושים: בעצב ראייה (חדות ראייה מופחתות, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, הסקוטומה).

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, gastralgia, גידול פעילות “כבדית” transaminases.

תגובות אלרגיות: דרמטיטיס, פריחה בעור, גירוד, כאבי מפרקים, חום, אנפילקסיס.

אחר: hyperuricemia, החרפת גאוט. פירידוקסין: תגובות אלרגיות, הפרשה מוגברת של חומצה הידרוכלורית, חוסר תחושה, появление чувства сдавления конечностей – סימפטום “чулок” ו “כפפה”, לעתים רחוקות – פריחה, עור מגרד.

אינטראקציות סמים

Приём изониазида, ריפאמפיצין, этамбутола и, במיוחד, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении микобактерий туберкулеза. Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р450, ускоряя метаболизм преднизолона, פניטואין, xinidina, תרופות נגד קרישת דם אוראלי, гормональных контрацептивов, תרופות נגד פטריות, סימטידין, ציקלוספורין. Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина. ПАСК ухудшает абсорбцию рифампицина. Приём рифампицина с ломефлоксацином и офлоксацином приводит к снижению антимикробной активности этих комбинаций в отношении микобактерий туберкулеза. נוגדי חומצה, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицинаИзониазид: ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, SSS. פירידוקסין, глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида. Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается гепатотоксичность. Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Приём этамбутола с аминогликозидами, ציפרופלוקסאצין, имипенемом, karʙamazepinom, солями Li+, хинином усиливает риск нейротоксического действия ЛС. Этамбутол усиливает антимикробную активность др. противотуберкулезных ЛС. Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении, снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных ЛС на ЦНС и периферическую нервную систему.