Norfloxacin (S01AX12 קוד Atc)

כאשר ATH:
S01AX12

מאפייני נורפלוקסאצין

דור השני סוכן אנטיבקטריאלי Fluoroquinolone. חומצה nalidixic piridonkarbonovyj תקבילית סינתטי; יש אטום פלואור בעמדה 6 (מחזקת את ההשפעה על מיקרואורגניזמים גראם שליליים) וקבוצה של piperazine בתנוחה 7 (מספק פעילות כנגד Pseudomonas). נורפלוקסאצין הוא מטבוליט של pefloksacina, שממנו הוא נבדל על ידי העדר קבוצת מתיל בליבת piperazinovom.

אבקת גבישים צהובה לבנה או בהירה. מקדם החלוקה Octanol-מים 0,46. המתמוסס בקלות חומצה אצטית קרחונית, מעט מאוד באתנול, מתנול ומים. מסיסות ב 25 מעלות צלזיוס (מ"ג / מיליליטר): מים - 0,28; מתנול הוא 0,98; אתנול — 1,9; אצטון הוא 5,1; כלורופורם — 5,5; דיאתיל אתר- 0,01; זה בנזין 0,15; אתיל אצטט- 0,94; oktilovom אלכוהול- 5,1; חומצה אצטית היא 340. מסיסות במים תלויה רמת ה-pH: עולה בחדות ב- pH<5 ו- pH>10. Hygroscopic, באוויר יוצרת את hemihydrate. משקל מולקולרי - 319,34.

פעילות פרמקולוגית נורפלוקסאצין

אנטיבקטריאלי ספקטרום רחב, חיידקים.

היישום של נורפלוקסאצין

זיהום, נגרמת על ידי רגישים norfloksacinu סוכנים:

בתוך -אקוטי וכרוני דלקת בדרכי השתן (כולל. pyelonephritis, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, uretrit), זיהום של אברי המין (כולל. ערמונית, cervicitis, endometritis), זיבה neoslojnennaya, GI (כולל. סלמונלה, חולי דיזנטריה); מניעת זיהומים בחולים עם granulozitopenia;

באופן מקומי - דלקת אוזניים, הרעה של מדיה דלקת אוזניים כרוניות וחמורות; דלקת עיניים, כולל. דַלֶקֶת הַלַחמִית, keratit, keratokonъyunktyvyt, כיב קרנית המונח, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

התוויות של נורפלוקסאצין

רגישות יתר (כולל. היסטוריה), קרע קופצים או גיד, קשור עם רכישת נורפלוקסאצין או אחרים HP של quinolone; מחסור של גלוקוז-6-fosfatdegidrogenazы, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, עבור הטיפות עד 12 שנים (הבטיחות והיעילות של היישום של נורפלוקסאצין אצל ילדים ומתבגרים שאינם מוגדרים; זה צריך להיות מובן, שיש נורפלוקסאצין artropatiju בעלי החיים לא בוגר גורמת).

מגבלות לשימוש של נורפלוקסאצין

טרשת עורקים מוחית, אירוע מוחי, אפילפסיה ותסמונת עוויתי, myastenia גרביס, אי ספיקת כבד / כליות.

היישום של נורפלוקסאצין ב הריון והנקה

כאשר ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול בהאם עולה הסיכון הפוטנציאלי לעובר (בטיחות נאותה ומבוקרות היטב מחקרים היישום של נורפלוקסאצין אצל נשים בהריון לא ערכו, כולל. עבור יישומים מקומיים בצורה של טיפות).

לא ידוע, אם נורפלוקסאצין בחלב של נשים מניקות. אחרי שלקחת את אמא הנקה של נורפלוקסאצין במינון נמוך (200 מ"ג) בפנים לא נקבע בחלב. עם זאת, יש לקחת בחשבון, זה נגזרות hinolona מערכתית פעולה אחרת שחדר חלב אם יש הפוטנציאל של תופעות לוואי חמורות בילדים, יונק. נשים מניקות צריכות גם להפסיק הנקה, או הקבלה של נורפלוקסאצין (נותן את המשמעות של תרופות עבור האמא), כולל. לפעולה מקומית בצורה של טיפות.

תופעות לוואי של נורפלוקסאצין

השפעות מערכתיות

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, טעם מר בפה (כולל. לאחר החדרה לתוך העין), כאבי בטן, שלשול, עלייה בtransaminases כבד, phosphatase אלקליין, LDH; קוליטיס psevdomembranoznыy (שימוש ממושך).

עם מערכת המין והשתן: kristallurija, גלומרולונפריטיס, dizurija, פוליאוריה, אלבומינוריה, giperkreatininemiя, דימום שופכה.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה, הזיות, התעלפות.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): טכיקרדיה, קצב לב לא סדיר, ירידה בלחץ דם, כלי דם, לויקופניה, eozinofilija, ירידה בהמטוקריט.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: דַלֶקֶת הַגִיד, קרע בגיד, כאבי מפרקים.

תגובות אלרגיות: גירוד, כוורות, נפיחות, תסמונת סטיבנס - ג 'ונסון.

אחר: פַּטֶרֶת הַעוֹר.

החדרה לתוך העין: ראייה מטושטשת, צריבה וכאב בעין, hyperemia הלחמית, xemoz, בַּעַת אוֹר, תגובות אלרגיות.

האינטראקציה של נורפלוקסאצין

Antatsidov פרמוקוקינטיים בו זמנית, המכילה אלומיניום הידרוקסיד או מגנזיום הידרוקסיד, PM, ברזל המכיל, אבץ ו sukralfata מאט את ספיגת נורפלוקסאצין (מרווח הזמן בין הפגישות. שלהם חייב להיות לפחות 2-4 h). מבנה הסיווג של תאופילין ב 25% (אם אתה מחיל כדי להפחית את המינון של תאופילין), מגביר ריכוז בסרום הדם אנטי-קרבה, ציקלוספורין (הדדית). Pharmacodynamic-co-ניהול עם תרופות, יש פוטנציאל להפחית את לעזאזל, יכול לגרום לירידה חדה; במקרים כאלה,, וכן כמו עם כניסתה של ברביטורטים ורכוש אחר בשביל הרדמה כללית, לפקח HR, Ad ו א. היישום משולב עם HP, מפחית את סף sudorozhny, יכולה להוביל להתפתחות של התקפים אפילפטית. מקטין את ההשפעה של nitrofuran.

יתר של נורפלוקסאצין

סימפטומים (3 ד ל 45 מ '): סחרחורת, בחילה, הקאות, נמנום, הופעתה של זיעה קרה (gemodinamicakih ללא שינוי גדול), פרכוסים.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול הולם gidratacionnaja עם diurezom משופרת, פעילות קרנות סימפטומטי. התרופה הספציפית התואם.

מינון ואופן של נורפלוקסאצין

בתוך, על ידי 400 מ"ג 2 פעם ביום. משך הזמן תלוי אינדיקציה לשימוש, חומרת הזיהום ואת הפעילות של המחלה: בדרכי השתן בזיהומים רגילים בתוך 7-10 ימים, דלקת שלפוחית השתן neoslojnennom היא 3-7 ימים, כרוני מדלקות בדרכי השתן – כדי 12 שמש, ב להרעלתו חיידקית חריפה היא 5 ימים. ב חריפה זיהום על ידי זיבה מסובכת – ברגע 800 מ"ג.

חולי כליות לקוי עם Cl קריאטינין פחות 30 mL/min וחולים, המודיאליזה, מיניתי 1/2 מינון טיפולי 2 פעמים ביום או מלא מנה 1 פעם ביום.

באופן מקומי — ב- 1-2 טיפות המושפעת העין או האוזן 4 פעם ביום. בהתאם למידת זיהום מינון ביום הראשון, אולי 1-2 טיפות כל 2 לא.

אמצעי זהירות priprimenenii של נורפלוקסאצין

התמשכות של QT מרווח/torsades דה pointes. ישנם דיווחים נדירים של פיתוח Torsades דה pointes במהלך הלימודים postmarketingovyh בחולים, מטופלים עם quinolones, כולל נורפלוקסאצין. במקרים נדירים אלו היו קשורים עם הגורמים הבאים: גיל יותר 60 שנים, ממין נקבה, מחלות לב קודמת ו/או השימוש טיפול מורכבות. נורפלוקסאצין אין להשתמש בחולים עם התמשכות הידוע של אלקטרוקרדיוגרם, כאשר חולים gipokaliemii nekorrektiruemoj, קבלת antiaritmiki IA מחלקה (quinidine, prokaynamyd) או Class III (Amiodarone, sotalol).

פרכוסים. זה דיווח על הפיתוח של התקפים אצל חולים, שטופל norfloxacin. חולים, לקחת תרופות אחרות מסוג זה, התפתחות התקפים דיווחו, בליווי ללחץ תוך גולגולתי מוגבר, ו לפסיכוזה. Quinolones עלולים גם הם לגרום לגירוי מערכת העצבים המרכזית, וכתוצאה מכך tremoru, חרדה, סחרחורת קלה, בלבול והזיות. בשעת ההתרחשות של תגובות כאלה על רקע norfloxacin צריכים להפסיק את התרופה באופן מיידי ולבצע את הטיפול המתאים.

השפעת נורפלוקסאצין על תפקודו של הפעילות החשמלית של המוח ושל לעשות לא כאן. לכן, יש להיזהר בחולים עם הפרעות מאובחנות או חשודי CNS (כולל. טרשת עורקים מוחית, אפילפסיה וגורמים אחרים, נטייה להתפתחות של התקפים) (סנטימטר. "השתמש הגבלות").

רגישות יתר/אנפילקסיס. דווח על מקרים של תגובות רגישות יתר רציני (anaphylactoidnykh, אנפילקטי), בעת קבלת המנה הראשונה של quinolones. בחלק מהמקרים, תגובות אלה מלווים בקריסת לב, אובדן ההכרה, הִתעַלְפוּת, נפיחות של הפנים או בגרון, קוצר נשימה, krapivnicej, zudom; רק כמה חולים יש היסטוריה של תגובות רגישות יתר. במקרה של תגובה אלרגית norfloxacin התרופה יש לבטל. עם ההתפתחות של תגובות רגישות יתר חריפים דורשים היכרות מיידית של אפינפרין ופעילויות הקשורות בניהול (חמצן, ב/ בנוזל, תרופות היסטמין, סטרואידים ואחרים.). חולים עם רגישות יתר לפעולה מערכתית norfloxacin או quinolones אחרים עשויים להיות רגישים norfloxacin ו אקטואלי (בצורה של טיפות).

קוליטיס Psevdomembranoznыy. חשוב לקחת בחשבון את האפשרות של דלקת המעי הגס pseudomembranous, אם הצריכה של אנטיביוטיקה בחולים מופיעה שלשול. טיפול סוכני אנטיבקטריאלי מוביל לשינוי של צמחיית המעי הגס הרגילה, ויכול להוביל לצמיחה מוגברת של קלוסטרידיאה.את. מחקרים מראים, רעלן chto, מיוצר difficile Clostridium, זהו הגורם העיקרי של "קוליטיס הקשורים אנטיביוטי". אם האבחנה "קוליטיס pseudomembranous" צריך להתחיל בטיפול מתאים.

נוירופתיה היקפית. מדווחים מקרים נדירים של polyneuropathy חושית או אקסונים sensorimotor, המוביל paresthesias, gipestezii, dizestezii וחולשה בחולים, לוקח quinolones, כולל. norfloxacin. כאשר הסימפטומים המטופל של נוירופתיה, כולל כאב, שריפה, דקירה, חוסר תחושה או חולשה, עלייה בטמפרטורה, וכו '., צריך להפסיק לקחת norfloxacin.

דווח על מקרים של קרע של הגידים של הכתף, ידיים, גיד אכילס, המבקשים טיפול כירורגי או להוביל לקות ממושך הגפיים, חולים, מטופלים עם quinolones, כולל נורפלוקסאצין. In-שיווק פוסט מחקרים דיווחו סיכון מוגבר לקרע בגיד ברקע קבלה זמנית קורטיקוסטרואידים, במיוחד בחולי קשישים. כשאתה רואה את הכאב במפרקים והשרירים, סימנים של דלקת או שבר נורפלוקסאצין הגידים צריך לבטל מיד; החולה צריך להיות במנוחה ולהימנע נטענת עד חריגה מלאה tendonitis אבחון קרע גיד "או" ". קרע גיד אפשרית שניהם במהלך טיפול hinolonami (כולל. norfloksacinom), ואחרי הטיפול.

זה יהיה מוערך, norfloxacin שאינו מצוין לטיפול עגבת. תרופות נגד חיידקים, במינונים גבוהים במשך תקופה קצרה של זמן לטיפול בזיבה, ניתן להסתיר או עיכוב הביטוי של סימפטומים פיתוח עגבת. כל החולים בזיבה נחוצים לביצוע בדיקה סרולוגית לעגבת בזמן האבחון, וכן מחדש (דרך 3 חודשים) לאחר מינויו של norfloxacin.

במהלך המחקר מוצלב כפול סמיות מעורבים מתנדבים במטרה השווה מינון בודד של norfloxacin פלצבו בקבלה 800 או 1600 norfloxacin מ"ג (1-2 מומלץ מנה יומית) חלק מהמתנדבים התגלו בשתן של גבישים דמויי מחט של חומר, במיוחד שתן אלקליין. למרות מינון מומלץ לא צפוי התפתחות הנושא christallurii (על ידי 400 מ"ג 2 פעם ביום), במהלך אמצעי זהירות דרושה norfloxacin טיפול - חולים צריכים לקבל כמות מספקת של נוזלים כדי לשמור על תפוקת שתן של לפחות 1.2-1.5 ליטר / יום אצל מבוגרים, גם לא יעלה על המנות המומלצות.

כאשר טיפות עיניים החלה צריכה ללבוש משקפי שמש. במהלך הטיפול יש להימנע insolation. חולים, לוקח כמה quinolones, כמות המוגזמת של חשיפת תגובת phototoxicity ישירה נצפה שמש. במקרה של תגובות צריך להיות הופסק הטיפול norfloksacinom fotochuvstvenosti.

Quinolones, כולל נורפלוקסאצין, עלול לגרום החרפה של הסימפטומים myastenia גרביס ולהוביל לחולשה מסכנות חיים של שרירי הנשימה. זהירות יש לנקוט בעת שימוש quinolone, כולל. norfloxacin, בחולים עם myastenia גרביס.

כמו עם antibacterials אחרים, norfloxacin עם שימוש ממושך עלול להוביל לצמיחה מוגברת של מיקרואורגניזמים רגישים, כולל. פטריות. במקרה של superinfection לנקוט בצעדים המתאימים.

לא סביר, כי שימוש norfloxacin בהעדר זיהום חיידקים אשר או חשד או תועלת מניעתית לחולה, זה מגביר את הסיכון לפתח עמידות לתרופות.

במהלך הניתוח דורש ניטור של קרישת דם (במהלך הטיפול עשוי להגביר prothrombin אינדקס).

במהלך הטיפול norfloksacinom עליך להיות זהיר בעת נהיגה ופעילויות העלולים להיות מסוכנים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

האינטראקציה של נורפלוקסאצין