Irbesartan
כאשר ATH:
C09CA04
מאפיין.
אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, מסיס במים. משקל מולקולרי 428,5.
פעולה תרופתית.
Antigipertenzivnoe.
יישום.
יתר לחץ דם עורקים, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
התוויות נגד.
רגישות יתר, הריון, הנקה.
הגבלות חלות.
גיל ל 18 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו).
הריון והנקה.
התווית בהריון.
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג (אני שליש). (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ד (и השני שלישי триместры).
בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה (לא ידוע, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).
תופעות לוואי.
ממערכת העצבים ואברי חישה: ≥1% — головная боль, סחרחורת, fatiguability, состояние тревоги/возбудимости.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): ≥1% — тахикардия.
ממערכת הנשימה: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), sinusopatiя, דַלֶקֶת הַגַת, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נזלת, שיעול.
ממערכת העיכול: ≥1% — диарея, בחילה, הקאות, הַפרָעַת הָעִקוּל, צרבת.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: ≥1% — мышечно-скелетные боли (כולל. כאבי שרירים, כאבי עצמות, в грудной клетке).
תגובות אלרגיות: ≥1% — сыпь.
אחר: ≥1% — боль в брюшной полости, דלקת בדרכי שתן.
שיתוף פעולה.
Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן).
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
ליתיום: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. ביחס irbesartana תופעות דומות היו כה נדיר מאוד, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.
NSAIDs: при одновременном введении антагонистов апгиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, חומצה אצטילסליצילית >3 g/d ו- nonselective NSAIDS) может произойти ослабление гипотонического эффекта.
כמו במקרה עם מעכבי ACE, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, כולל את הסבירות של אי ספיקת כליות חריפה, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, במיוחד בחולים עם כבר התפשרת תפקוד כלייתי. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, במיוחד בחולי קשישים. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.
Gidroxlorotiazid. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.
Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, סמים, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.
Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.
מנת יתר.
סימפטומים: תת לחץ דם, тахикардия или (לעתים רחוקות) ברדיקרדיה.
טיפול: индукция рвоты и/или промывание желудка, מינויו של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya; гемодиализ неэффективен.
מינון ומנהל.
בתוך, ללא קשר לארוחה, 1 פעם ביום, начальная и поддерживающая доза — 150 מ"ג (אם נחוץ - 300 מ"ג / יום). לחולים, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 лет начальная доза — 75 מ"ג.
אמצעי זהירות.
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, שלשול, הקאות), חולים, המודיאליזה (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, אנגינה). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (אין ניסיון קליני), у пациентов с недавней трансплантацией почки (אין ניסיון קליני).
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
Verapamil | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעת hypotensive. |
דיגוקסין | FMR. אקדחי חוצי פאזות gipotenzivny אפקט. |
ריספרידון | FMR: סינרגיזם. משפר את השפעת hypotensive. |