קו המשווה

חומר פעיל: Amlodipine, Lisinopril
כאשר ATH: C09BB
CCF: תרופות להורדת לחץ דם
ICD-10 קודים (עדות): I10
כאשר CSF: 01.09.16.04
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות סיבוב, שטוח, לבן או כמעט לבן, chamfered, עם וליום בצד אחד ורודף “A+L” בצד השני.

Excipients: stearate מגנזיום, סוג עמילן carboxymethyl נתרן, תאית מייקרו.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה להורדת לחץ דם משולבת, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – מעכבי ACE, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, לפני- וafterload, הלחץ בנימי הריאה, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. שורת התפריטים של העורקים מידה רבה יותר, מורידים. זה משפר את זרימת דם לשריר לב איסכמית. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 שעות לאחר נטילה דרך פה, достигая максимума через 6 לא. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 לא. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipine – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, במידה רבה יותר, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, כתוצאה מכך, מ.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. כנראה, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (במיוחד באנגינה vasospastic) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 זמן / יום. יותר, מאשר 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, דרך 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

זה מעכב הצטברות טסיות דם, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, סוכרת וגאוט.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. אז, חוסם תעלות סידן איטי, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, כתוצאה מכך, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

פרמקוקינטיקה

Lisinopril

קליטה

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_{מקסימום} פלזמה (90 ng / ml). sostavlyaet קליטה 30% (6-60%), זמינות ביולוגית 29%.

הפצה

Связывается исключительно с АПФ.

חודר את מחסום השליה וGEB.

חילוף חומרים

האם לא מטבוליזם.

ניכוי

מופרש בשתן ללא שינוי, ט_1/2 12.6 לא. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipine

קליטה

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) נספג ממערכת העיכול. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 6-10 לא. השפעה טופלה “מעבר ראשון” דרך כבד. זמינות ביולוגית 64-80%.

הפצה

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. V_ד על 20 l / קילוגרם.

מחייב לחלבוני פלזמה – 95-98%. הוא חודר דרך BBB.

חילוף חומרים

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

ניכוי

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – כמטבוליטים; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; זה עובר לחלב אם. אישור סה"כ 500 מיליליטר / דקה.

Выведение имеет двухфазный характер. ט_1/2 שלב אחרון 35-50 זמן.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ט_1/2 ב. יתר לחץ דם – 48 לא, בחולי קשישים – ל 65 לא, אי ספיקת כבד – ל 60 לא, ט_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_{מקסימום} в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, ט_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, חברים של התרופה, לא סביר. AUC, время достижения и величины C_{מקסימום} פלזמה, ט_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 זמן / יום.

עדות

- יתר לחץ דם חיוני (при необходимости проведения комбинированной терапии).

משטר מינון

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® באותו המינון, не обеспечивает необходимый контроль АД.

חולה, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 כרטיסייה. ללא קשר לארוחה.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® הוא 1/2 כרטיסייה. / יום. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

ב אי ספיקת לב и выраженной артериальной гипертензии מינון תחזוקה הוא 1 כרטיסייה.

ב почечной недостаточности и КК 30-70 מיליליטר / דקה назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, רמות נתרן ואשלגן בדם.

ב מחלות כבד выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® הוא 1/2 כרטיסייה. ליום. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: 1-3% – עם לחץ דם נמוך; לעתים רחוקות – הפרעות קצב, דפיקות לב, טכיקרדיה (כנראה, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: 8% – כאב ראש, 3% – סחרחורת; 1-3% – חולשה; לעתים רחוקות – hypersomnia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, asthenia, רפיפות מצב רוח, בלבול.

מערכת הנשימה: 5% – שיעול יבש.

ממערכת העיכול: אפשרי 1-3% – שלשול, בחילה, הקאות; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); לעתים רחוקות – нарушение функции кишечника, יובש בפה, כאבי בטן, דלקת לבלב, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, צהבת, נכון giperplaziya, ירידת בתיאבון.

ממערכת השתן: קריאטינין המוגבר, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות, הטלת שתן תכופה, oligurija, anurija, אי ספיקת כליות חריפה, uremia, פרוטאינוריה.

חילוף חומרים: היפרקלמיה.

תגובות לדרמטולוגיה: 1-3% – גירוד, פריחה בעור, אדמומיות של העור; לעתים רחוקות – זיעה מוגברת, התקרחות.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – כוורות; 0.1% – בצקת angioneurotic של הפנים, גפיים, שפתיים, שפה, מִכסֵה הַגָרוֹן, גַרגֶרֶת. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס (влияние ингибитора АПФ), תרומבוציטופניה, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

אחר: 1-3% – отек щиколоток ног, כאבים בחזה, כאבי מפרקים; לעתים רחוקות – תסמונת, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, אימפוטנציה.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. תופעות לוואי, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

התוויות נגד

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- תת לחץ דם חמור;

- הלם קרדיוגני;

- היסטוריה של אנגיואדמה, כולל. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- הריון;

- הנקה;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

מ זהירות следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (כולל. при недостаточности мозгового кровообращения), CHD, אי ספיקת לב, ברדיקרדיה, טכיקרדיה, אי ספיקה לב כרונית של ההחרפה, עם ירידה בלחץ דם קל עד בינוני, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (כולל. סקלרודרמה, SLE), הדיכוי של hematopoiesis מח העצם, סוכרת, היפרקלמיה, состоянии после трансплантации почек, כשל כלייתי, диете с ограничением натрия, בחולי קשישים, אי ספיקת כבד.

הריון והנקה

התרופה היא התווית במהלך הריון.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (תת לחץ דם, כשל כלייתי, היפרקלמיה). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. הנתונים, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, לא.

אזהרות

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, vasodilator מינוי קרדיומיופתיה היפרטרופית דורש זהירות.

במהלך הטיפול דורש ניטור של משקל גוף ולראות רופא השיניים שלך.

אתה צריך לעקוב באופן קבוע הדפוס של דם היקפי לגילוי מוקדם של אגרנולוציטוזיס האפשרי.

אם תפקוד הכליות, למשל, היצרות של עורק כליה (במיוחד, דו-צדדי או היצרות של עורק הכליה), giponatriemii, התייבשות, כישלון במחזור הדם, התרופה יכולה לגרום להרעה בתפקוד כליות ואי ספיקת כליות חריפה, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, גפיים, שפתיים, שפה, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

אנגיואדמה, локализованный на лице, שפתיים, גפיים, בדרך כלל, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. נפיחות של הלשון, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: מבוא 0.1% אפינפרין (אדרנלין) n / (0.3-0.5 מיליליטר, כלומר. 0.3-0.5 מ"ג) или медленно в/в (0.1 מיליליטר, כלומר. 0.1 מ"ג), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, במיוחד בתחילת הטיפול, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

מנת יתר

סימפטומים: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

טיפול: טיפול simptomaticheskaya, контроль сердечной деятельности, מ, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

אינטראקציות סמים

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

יחד עם dioretikami kalisberegatmi היישום (ספירונולקטון, טריאמטרן, amilorid), תוספי אשלגן, заменителями соли и БАД к пище, אשלגן המכיל, возможно развитие гиперкалиемии, במיוחד בחולים עם הכליה אנושי. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן (включая верапамил), מעכבי ACE, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (במיוחד עם indomethacin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), אסטרוגן, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodarone, quinidine, חוסמי בטא, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, quinidine וסמים אחרים, הארכת מרווח ה- QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. יש לי סימטידין אין כל השפעה על farmakokinetiku amlodipine.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מל -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.