Budesonide (כאשר ATH R01AD05)
כאשר ATH:
R01AD05
מאפיין.
אבקה לבנה או כמעט לבנה, חסרת ריח, כמעט בלתי מסיס במים וheptane, במשורה המסיס באתנול, מאוד מסיס בכלורופורם. גורם הפצה октанол / вода при pH 7,4 равен 1,6·103. משקל מולקולרי 430,54.
פעולה תרופתית.
Glucocorticoid, אנטי דלקתי, נגד אלרגיות.
יישום.
שאיפה: אסטמה, מחלת ריאות חסימתית כרונית.
בתוך: מחלת קרוהן מעורבת מעי גס מעי ו / או עולה (לאינדוקציה של הפוגה קלה עד מתונות בצורות).
Intranasal: נזלת אלרגית עונתית ורבה שנתית.
התוויות נגד.
רגישות יתר, לשימוש משאיפת: שחפת ריאות פעילה, זיהומים פטרייתיים של מערכת הנשימה; אוראלי: זיהומים במערכת העיכול (חיידקים, פטרייתיים, אמביות, ויראלי), כבד חמור, ילדות; לשימוש intranasal: פטרייתיים, זיהומים חיידקיים ונגיפיים של דרכי הנשימה, שחפת ריאות.
הגבלות חלות.
לנטילה דרך פה: שחפת, יתר לחץ דם עורקים, סוכרת, אוסטאופורוזיס, כיב pepticheskaya, גלאוקומה, קטרקט, ההיסטוריה המשפחתית של סוכרת ביחס או גלאוקומה.
הריון והנקה.
כאשר ההריון הוא אפשרי רק במקרה, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב על השימוש בזמן ההריון לא נערכו). ילדים, שהאמהות במהלך ההריון קיבלו מינונים משמעותיים של סטרואידים, צריך להיות במעקב הדוק זה (hypoadrenalism האפשרי). בנשים בגיל פוריות לפני טיפול צריך להיות הריון אפשרי, ובמהלך הטיפול - להשתמש בשיטות אמינות למניעת הריון. בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה (לא ידוע, אם budesonide לחדור לחלב אם).
תופעות לוואי.
שאיפה: disfonija, כאב גרון, יובש או גירוי של הפה או בגרון, שיעול; בתדירות נמוכה יותר - פטרת של רירית הפה, בחילה, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, סימפונות פרדוקסליים.
כאשר נלקחו דרך הפה
ממערכת העצבים ואברי חישה: דיכאון, אופוריה, עצבנות, גלאוקומה, קטרקט.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): עלייה בלחץ דם, סיכון מוגבר לפקקת, כלי דם (נסיגה לאחר טיפול ממושך).
ממערכת העיכול: כאב ברום הבטן, הַפרָעַת הָעִקוּל, כיב duodenalynaya, דלקת לבלב.
בחלק מהאיברים האנדוקרינית: תסמונת קושינג, כולל. פני ירח, תא מטען סובל מהשמנת יתר; סוכרת, סבילות לגלוקוז מופחת, שמירת נתרן עם היווצרות בצקת, kaliopenia, ירידה בתפקוד או ניוון של קליפת יותרת הכליה, הפרה של הפרשת הורמוני מין (אִי וֶסֶת, girsutizm, אימפוטנציה).
על החלק ממערכת השלד והשרירים: חולשת שרירים, אוסטאופורוזיס, נמק של עצם ספטית (ראש וכתף הירך).
לעור: פריחה אלרגית, striae האדום, דימום נקודה, שטפי דם תת-, אקנה סטרואידים, ריפוי פצע לקוי, דלקת עור ממגע.
אחר: סיכון מוגבר למחלות זיהומיות.
יישום intranasal: שריפה, גירוי של רירית האף, התעטשות, kandidomikoz.
שיתוף פעולה.
מעכבים של ציטוכרום P450 (כולל. ketoconazole, אריתרומיצין, ציקלוספורין) יכול להאט את קצב חילוף החומרים ולהגביר את האפקט של סטרואידים. Budesonide עלול להגביר את ההשפעות של גליקוזידים לב (בשל מחסור באשלגן); saluretics עשויה לשפר היפוקלמיה. שיתוף ממשל של סימטידין וbudesonide עלול לגרום לעלייה קלה ברמות פלזמה של budesonide (משמעות קלינית יש לא). אומפרזול (בעוד המינוי) אין לה השפעה על הפרמקוקינטיקה של budesonide.
מנת יתר.
תסמינים של מינון יתר כרוני: גילויים של קושינג.
טיפול: ביטול budesonide ידי הפחתת מינון הדרגתית.
מינון ומנהל.
שאיפה: מנה שנבחר באופן אישי, לוקח בחשבון את חומרת המחלה, טבליות סטרואידים במינון התחזוקה; מבוגרים - 200-800 מ"ג / יום (ל 1600 מ"ג / יום), במנות מחולקות; ילדים - בהתאם לגילם.
בתוך: בלי ללעוס (בניגוד לפעולה של בליעה יכולה לפתוח את הכמוסה ולבלוע את כדורים), שתייה מרובה של נוזלים (כוס מים מלאה), ל 30 דקות לפני האכילה, על ידי 3 מ"ג 3 פעם ביום (בוקר, בצהריים ובערב). מהלך הטיפול - בדרך כלל 8 שמש; בדרך כלל, אפקט מתרחש בתוך 2-4 שבועות. ביטול הדרגה.
Intranasal: המינון ומשך הטיפול נבחרים בנפרד, לוקח בחשבון את חומרת המחלה, מבוגרים וילדים מעל 18 שנים, מנה אחת - 2-3 טיפות בכל נחיר; בדרך כלל, מספיק 2 מנות בודדות ביום; משך הקורס - 10-14 ימים.
אמצעי זהירות.
עם שימוש ממושך עלולים לפתח פטרת.
Budesonide יכול לדכא את התפקוד של מערכת ההיפותלמוס, יותרת המוח-יותרת הכליה. לפני סטרואידים מערכתיים תוספי ניתוח או חשיפה לגורמי לחץ אחרים מומלצת.
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
Itraconazole | FKV. FMR. כמעכב של CYP3A4 מאט biotransformation ומגביר את האפקט. |
Ketoconazole | FKV. כמעכב של biotransformation האיטי CYP3A, מגביר ריכוז של פלזמה, זה מגדיל את הסיכוי לתופעות רעילות. |
Clarithromycin | FKV. FMR: סינרגיזם. כמעכב של biotransformation האיטי CYP3A ומגביר את האפקט. |
אריתרומיצין | FKV. FMR: סינרגיזם. כמעכב של CYP3A4 מאט biotransformation ומגביר את האפקט. |