Norfloxacine (Lorsque ATH J01MA06)

Lorsque ATH:
J01MA06

Caractéristique

Fluoroquinolone antibactérienne génération agent II. Synthétique analogue de pyridone de l'acide nalidixique; est un atome de fluor en position 6 (augmente effets sur les micro-organismes Gram négatifs) et un groupe de pipérazine en position 7 (fournit une activité contre Pseudomonas). La norfloxacine est un métabolite du pefloksacina, dont elle diffère par l’absence d’un groupe méthyle dans le noyau de piperazinovom.

Blanc ou jaune pâle poudre cristalline. Octanol / eau - 0,46. Facilement soluble dans l’acide acétique glacial, très légèrement dans l’éthanol, méthanol et d'eau. Solubilité à 25 ° C (mg / ml): l'eau - 0,28; le méthanol est 0,98; l’éthanol — 1,9; l’acétone est 5,1; chloroforme — 5,5; éther diéthylique- 0,01; le benzène est 0,15; l’acétate d’éthyle- 0,94; oktilovom alcool- 5,1; acide acétique glacial est 340. Solubilité dans l’eau dépend du pH: augmente brusquement à pH<5 et le pH>10. Hygroscopique, dans l’air forme l’hémihydrate. Masse moléculaire - 319,34.

Action pharmacologique

Antibactérien à large spectre, bactéricide.

Demande

Infection, causée par susceptibles d’être des agents de norfloksacinu:

à l'intérieur -infection urinaire aiguë et chronique (incl. pyélonéphrite, cystite, uretrit), infection des organes génitaux (incl. prostatite, cervicite, endométrite), neoslojnennaya gonorrhée, GI (incl. salmonellose, dysenteries); Prévention des infections chez les patients avec granulozitopenia;

localement - L'otite externe, aiguë et aggravation de l’otite chronique; infection oculaire, incl. conjonctivite, keratit, keratokonъyunktyvyt, l’ulcère cornéen du terme, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Contre-

Hypersensibilité (incl. l'histoire), rupture de tendon ou de tendinite, associés à l’acquisition de la norfloxacine ou autre HP de quinolone; déficience en glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, pour les gouttes, jusqu'à ce que 12 années (innocuité et l’efficacité de l’application de norfloxacine chez les enfants et les adolescents ne sont pas définis; il doit être entendu, que les animaux immatures de norfloxacine artropatiju ont des causes).

Restrictions applicables

L'athérosclérose cérébrale, accident vasculaire cérébral, épilepsie et du syndrome convulsif, myasthénie gravis, l'insuffisance rénale / hépatique.

Grossesse et allaitement

Quand la grossesse est possible, Si l’effet de la thérapie chez la mère l’emporte sur le risque potentiel pour le foetus (sécurité d’études adéquates et bien contrôlées de demande de norfloxacine chez les femmes enceintes n’ont pas lieu, incl. pour des applications locales sous forme de gouttes).

Inconnu, Si la norfloxacine dans le lait des mères allaitantes. Après avoir pris les mères qui allaitent de norfloxacine à faibles doses (200 mg) a l’intérieur, il n’est pas déterminé dans le lait maternel. Cependant, il doit être pris en compte, Cette action systémique de dérivés hinolona s’infiltrer dans le lait maternel et il y a le potentiel d’effets indésirables graves chez les enfants, allaité. Chez la femme allaitante doit soit cesser d’allaiter, ou la réception de la norfloxacine. (Considérant l'importance du médicament pour la mère), incl. pour une action locale sous forme de gouttes.

Effets secondaires

Effets systémiques

De l'appareil digestif: diminution de l'appétit, nausée, vomissement, goût amer dans la bouche (incl. Après instillation oculaire), douleur abdominale, diarrhée, augmentation des transaminases hépatiques, Phosphatase alcaline, LDH; colite psevdomembranoznыy (utilisation prolongée).

Avec le système génito-urinaire: kristallurija, glomérulonéphrite, dizurija, polyurie, albuminurie, giperkreatininemiя, Urétrorragie.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, insomnie, hallucinations, évanouissement.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): tachycardie, rythme cardiaque irrégulier, diminution de la pression artérielle, vascularite, leucopénie, eozinofilija, diminution de l'hématocrite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: Tendinite, rupture du tendon, arthralgie.

Les réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, gonflement, Syndrome de Stevens - Johnson.

Autre: candidose.

L’instillation oculaire: Vision floue, brûlure et douleur dans les yeux, hyperémie conjonctivale, xemoz, photophobie, réactions allergiques.

Coopération

Antatsidov pharmacocinétique simultanées, contenant de l’hydroxyde d’aluminium ou de l’hydroxyde de magnésium, PM, contenant du fer, zinc et sukralfata ralentit l’absorption de norfloxacine (l’intervalle de temps entre leur nomination doit être au moins 2-4 h). Autorisation des bâtis de la théophylline à 25% (Si vous présentez une demande pour réduire la dose de théophylline), augmente la concentration dans le sérum sanguin anti proximité, cyclosporine (mutuellement). Pharmacodynamique-co-administration avec médicaments, ayant le potentiel de réduction de l’enfer, pourrait déclencher une forte baisse de son; dans de tels cas,, ainsi qu’avec l’introduction de barbituriques et d’autres biens pour l’anesthésie générale, devrait surveiller HR, La pression artérielle et l'électrocardiogramme. L'utilisation simultanée de médicaments, abaissant le seuil épileptogène, peut conduire au développement de convulsions épileptiformes. Réduit l’effet de nitrofurane.

Dose excessive

Symptômes (3 pour d 45 m): vertiges, nausée, vomissement, somnolence, l’apparition de sueurs froides (inchangé gemodinamicakih majeur), convulsions.

Traitement: lavage gastrique, thérapie gidratacionnaja adéquate avec diurezom renforcée, Fonds symptomatique de nomination. L'antidote spécifique est absent.

Posologie et administration

À l'intérieur, par 400 mg 2 une fois par jour. La durée dépend de l’indication pour une utilisation, la gravité de l’infection et l’activité de l’agent pathogène: en normal infections urinaires en 7-10 jours, neoslojnennom cystite est 3-7 jours, infection urinaire récidivante chronique — à 12 Soleil, gastro-entérite bactérienne aiguë est 5 jours. Dans l’infection gonococcique aiguë non compliquée, une fois 800 mg.

Les patients avec insuffisance rénale avec Cl créatinine inférieure à 30 mL/min et les patients, hémodialyse, nommé 1/2 dose thérapeutique 2 fois par jour ou pleine dose 1 une fois par jour.

Localement — sur 1 ou 2 gouttes dans le œil ou l’oreille 4 une fois par jour. Selon le niveau de dose de l’infection sur le premier jour, peut-être 1 ou 2 gouttes chaque 2 non.

Précautions

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Il ya des rapports rares du développement torsades de pointes pendant les études post-commercialisation chez des patients, recevant des quinolones, y compris la norfloxacine. Ces rares cas sont associés à des facteurs suivants: Age plus 60 années, femme, maladie cardiaque précédente et / ou l'utilisation de la thérapie de combinaison. Norfloxacine ne doit pas être utilisé chez les patients présentant un allongement connu de l'intervalle QT, quand hypokaliémie incorrigible, et les patients, recevoir antiarythmiques de Classe Ia (quinidine, prokaynamyd) ou de classe III (Amiodarone, sotalol).

Convulsions. Il a été rapporté sur le développement de crises chez les patients, traité avec la norfloxacine. Les patients, prendre d'autres médicaments de cette classe, Il a rapporté sur le développement de crises, accompagnée d'une augmentation de la pression intracrânienne, et la psychose toxique. Les quinolones peuvent également provoquer une stimulation du système nerveux central, conduit à des tremblements, anxiété, étourdissements, confusion et hallucinations. Quand ces réactions dans le contexte de norfloxacine doivent immédiatement arrêter le médicament et procéder à un traitement approprié.

Effets de norfloxacine sur le fonctionnement de l’activité électrique du cerveau et pas ici. À cet égard, il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies du système nerveux CENTRAL diagnostiquées ou suspectées (incl. artériosclérose cérébrale, épilepsie et autres facteurs, prédisposant à la survenue de convulsions) (cm. «Restrictions sur l'utilisation").

Hypersensibilité/anaphylaxie. On a signalé des cas de réactions d’hypersensibilité graves (anaphylactoidnykh et anaphylactiques), Lors de la réception de la première dose de quinolones. Dans certains cas, ces réactions sont accompagnées de collapsus cardiaque, perte de conscience, pâmoison, gonflement du visage ou de la gorge, dyspnée, krapivnicej, zudom; Seuls quelques patients ont des antécédents de réactions d’hypersensibilité. En cas de réactions allergiques à ce médicament devrait être levée norfloxacine. Avec le développement de réactions d’hypersensibilité aiguë graves nécessitent des activités et épinéphrine introduction immédiate (oxygène, à / dans un liquide, antihistaminiques, corticostéroïdes et autres.). Les patients présentant une hypersensibilité au système de norfloksacinu ou autre hinolonam peuvent avoir augmenté de sensibilité et norfloksacinu pour une utilisation locale (sous forme de gouttes).

Psevdomembranoznыy colite. Il est important de tenir compte de la possibilité de colite pseudo-membraneuse, Si la prise d'antibiotiques chez les patients semble diarrhée. Traitement des agents antibactériens conduit à une modification de la flore colique normale, et peut conduire à une augmentation de la croissance de Clostridium. Des études montrent, cette toxine, produit Clostridium difficile, est la cause de la colite associée aux antibiotiques ». Si le diagnostic de «colite pseudomembraneuse" devrait commencer un traitement approprié.

Neuropathie périphérique. Rares cas ont été signalés de neuropathie axonale sensorielle ou sensori-moteur, conduisant à la paresthésie, gipestezii, dizestezii et faiblesse chez les patients, prenant quinolones, incl. norfloxacine. Lorsque les symptômes du patient de la neuropathie, y compris la douleur, incendie, piquage, engourdissement ou faiblesse, une augmentation de la température, etc.., ne pas utiliser la norfloxacine.

Les cas signalés de tendon de l'épaule de rupture, mains, Tendon d'Achille, nécessiter un traitement chirurgical ou conduit à une interruption prolongée de la fonction du membre, patients, recevant des quinolones, y compris la norfloxacine. En postmarketingovyh les études ont indiqué une augmentation du risque de rupture tendineuse au milieu de la réception simultanée de corticostéroïdes, en particulier chez les patients âgés. Quand vous voyez la douleur dans les articulations et les muscles, signes d’inflammation ou rupture tendons norfloxacine doivent immédiatement annuler; le patient doit être au repos et éviter le stress à l'exclusion complète du diagnostic "tendinite" ou "rupture du tendon". La rupture de tendon est possible à la fois pendant les quinolones de traitement (incl. norfloksacinom), et après la fin du traitement.

Il sera apprécié, que la norfloxacine n’est pas indiqué pour le traitement de la syphilis. HP antimicrobiens, utilisé à fortes doses sur une courte période de temps pour traiter la gonorrhée, peut masquer ou retarder la manifestation de symptômes développant la syphilis. Tous les patients avec la gonorrhée devraient effectuer un test sérologique de la syphilis au moment du diagnostic, ainsi que de re- (par 3 Mois) Après la nomination de norfloxacine.

Au cours de l'étude en double aveugle cross-over avec des bénévoles afin de comparer la norfloxacine à dose unique et quand recevant le placebo 800 ou 1600 norfloxacine mg (1-2 Dose quotidienne recommandée) certains volontaires ont été trouvés dans l'urine des cristaux de substance aciculaires, en particulier dans l'urine alcaline. Bien que non prévu de développer crystalluria sous posologie recommandée (par 400 mg 2 une fois par jour), au cours de la thérapie exige norfloksacinom patients de précautions devraient obtenir suffisamment de liquides pour maintenir la diurèse d’au moins 1,2 à 1,5 l/jour chez l’adulte, aussi bien ne pas à dépasser les doses recommandées.

Quand appliquer le collyre il faut porter des lunettes de soleil. Au cours du traitement doit éviter insolation. Les patients, prenant certaines quinolones, dans le cas d’une exposition excessive aux rayons du soleil phototoxicité on a observé des réactions. Dans le cas de réactions fotochuvstvenosti norfloksacinom traitement doit être interrompu.

Quinolones, y compris la norfloxacine, risque d’exacerbation des symptômes myasthénie gravis et mener à la faiblesse des muscles respiratoires mortelles. Il doit être prudent dans l’utilisation des quinolones, incl. de norfloxacine, patients myasthénie gravis.

Comme autres antibactériens, norfloxacine avec une utilisation prolongée peut conduire à une augmentation de la croissance des micro-organismes insensibles, incl. champignons. Dans le cas de surinfection devraient prendre des mesures appropriées.

Improbable, que l'utilisation de la norfloxacine, en l'absence d'une infection bactérienne confirmée ou suspectée ou un bénéfice prophylactique pour le patient, il augmente le risque de développer une résistance aux médicaments.

Au cours de l'intervention chirurgicale nécessite une surveillance du système de coagulation du sang (Pendant le traitement peut augmenter le taux de prothrombine).

Pendant le traitement, la norfloxacine doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Coopération