Estradiol

Lorsque ATH:
G03CA03

Caractéristique.

Estradiol - l'agent hormonal œstrogénique (17b-эстрадиол), identiques эndogennomu эstradiolu, produite par les ovaires (formé dans le corps femmes, début la première période menstruelle et se terminant à la ménopause). Estradiol synthétique - une poudre cristalline blanche. Pratiquement insoluble dans l'eau; facilement soluble dans l'alcool; soluble dans l'acétone, le dioxanne et d'autres solvants organiques; il est soluble dans les huiles végétales. Masse moléculaire 272,37.

Dans la pratique médicale utilisée sous la forme d'estradiol semi-hydraté et les esters (benzoate, dipropionate).

Эstradiola benzoate - vozduhe stable; soluble dans l'alcool, acétone, dioksane, légèrement soluble dans l'éther, les huiles végétales; masse moléculaire 376,49.

Estradiol dipropionate - une poudre cristalline blanche, pratiquement insoluble dans l'eau, il est soluble dans les huiles végétales et alcooliques. Masse moléculaire 384,51.

L'estradiol est utilisé dans diverses formes posologiques: Gel transdermique, pour la solution d'huile / m, pulvériser nazalynыy, comprimés, recouvert, Système thérapeutique transdermique (TDTS).

Action pharmacologique.
Oestrogénique.

Demande.

déficit en œstrogènes chez la ménopause et la ménopause chirurgicale, incl. ovariectomisé, castration de rayonnement; aménorrhée primaire et secondaire, gipomenoreя, spanomenorrhea, dysménorrhée, la carence d'oestrogène secondaire, alopécie chez giperandrogenemii; hirsutisme dans le syndrome des ovaires polykystiques, vaginite (chez les filles et chez les personnes âgées), gipogenitalizm, infertilité, inertie utérine, la grossesse prolongée, à supprimer la lactation, hypertrichose virilnoe chez les femmes; prévention de l'ostéoporose post-ménopausique chez les femmes, Le cancer du sein chez les hommes et les femmes atteints de métastases (thérapie palliativnaya), carcinome de la prostate (thérapie palliativnaya), troubles génito-urinaires (dyspareunie, Vulvo-vaginite atrophique, uretrit, tryhonyt); en tant que moyen de, stimuler l'hématopoïèse chez les hommes avec une lésion d'irradiation aiguë.

Contre-.

Hypersensibilité, oestrogène dépend des processus néoplasiques ou sont soupçonnés, tumeurs du foie (incl. l'histoire), drepanocytemia, herpès, otosclerosis (incl. aggravation pendant la grossesse), rétinopathie ou angiopathie, ictère cholestatique ou démangeaisons persistantes (incl. le renforcement de leurs symptômes au cours d'une grossesse précédente ou pendant la prise de stéroïdes), la maladie de la vésicule biliaire dans l'histoire (surtout la lithiase biliaire), génitale inhabituels ou non diagnostiqués ou des saignements utérins (utilisation d'œstrogènes peuvent inhiber le diagnostic), thrombophlébite ou état thromboembolique dans la phase active (sauf pour le traitement du cancer du sein ou de la prostate); tromboflebit, la thrombose ou de l'état thromboembolique, associée à la prise d'oestrogènes (l'histoire); maladies inflammatoires des organes génitaux féminins (salpingo-ovarite, endométrite); hypercalcémie, associée à des métastases osseuses de cancer du sein.

Uniquement pour le traitement du cancer du sein et de la prostate (en outre): les maladies des vaisseaux coronaires ou cérébrales, thrombophlébite active ou une maladie thromboembolique (De fortes doses d'oestrogène, est utilisé pour traiter, augmenter le risque d'infarctus du myocarde, vaisseaux pulmonaires, tromboflebita).

Restrictions applicables.

L'asthme bronchique, diabète, migraine, épilepsie, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque, CHD; insuffisance rénale; la maladie de foie aiguë ou chronique (incl. l'histoire) Lorsque vous modifiez les paramètres des échantillons de foie fonctionnels, Hyperlipoproteinemia, syndrome oedémateux, endométriose, sein shotty, porphyrie, tumeur pituitaire, diffuser une maladie du tissu conjonctif, Dubin-Johnson ou Rotor.

Grossesse et allaitement.

Contre-indiqué dans la grossesse, incl. allégué (Les oestrogènes peuvent avoir des effets embryotoxiques). La recherche montre la relation de malformations congénitales avec l'utilisation de certains oestrogènes pendant la grossesse.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - X. (tests sur des animaux ou des essais cliniques ont révélé une violation du fœtus et / ou il existe des preuves du risque d'effets indésirables sur le fœtus humain, obtenu dans la recherche ou de la pratique; risque, associé à l'utilisation de médicaments pendant la grossesse, supérieurs aux avantages potentiels.)

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement (œstrogène passe dans le lait maternel).

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, mal de tête, migraine, dépression, xoreja, Vision floue (changer à la courbure de la cornée), inconfort pendant le port de lentilles de contact.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): augmentation de la pression artérielle, thromboembolie.

De l'appareil digestif: nausée, vomissement (origine essentiellement central lors de l'utilisation de fortes doses de), douleurs épigastriques, flatulence, diarrhée, anorexie, ictère cholestatique, lithiase biliaire, hépatite, pancréatite, kišečnaâ et comment želčnaâ.

Avec le système génito-urinaire: femmes - saignement "percée", hémorragie utérine de cause inconnue, la nature changeante des saignements utérins et des taches, metrorragija (Les symptômes de surdose d'estradiol), syndrome prémenstruel, aménorrhée, dysménorrhée, l'augmentation de la taille des fibromes ou léiomyome utérin, changements dans la sécrétion cervicale, la nature changeante des pertes vaginales, candidose vaginale, l'hyperplasie de l'endomètre (la nomination sans progestatif), endometrio du cancer (les femmes ménopausées atteintes d'un utérus intact), symptômes de la cystite (pas de contamination bactérienne); utilisation à long terme - la sclérose de l'ovaire; douleur, sensibilité et augmenter la taille du sein, augmentation de la libido; les hommes - la tendresse et de la sensibilité de la poitrine, gynécomastie, diminution de la libido.

Pour la peau: mélasma ou chloasma, la dermatite de contact, Éruption hémorragique, uzlovataya эritema, érythème polymorphe, alopécie, girsutizm, des démangeaisons et des rougeurs de la peau (sur le site de correctif application TDTS).

Autre: changement de poids, diminution de la tolérance aux glucides, l'aggravation de la porphyrie, crampes des muscles du mollet; utilisation à long terme - le métabolisme du sodium, calcium et d'eau pour former l'oedème périphérique.

Coopération.

Estradiol réduit l'activité des diurétiques, antykoahulyantov, antihypertenseurs et agents hypoglycémiants. Il réduit la tolérance au glucose (peut nécessiter une correction de dosage des médicaments hypoglycémiques regimen). Estradiol augmente l'efficacité des médicaments hypolipidémiants.

Inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes, comme certains anticonvulsivants et antimicrobiens (incl. hydantoïnes, barbituriques, prymydon, Carbamazépine, rifampicine), peut accélérer le métabolisme de l'estradiol, augmenter la clairance des hormones sexuelles et de réduire l'efficacité clinique.

Acide folique et de la thyroïde médicaments augmentent l'effet de l'oestradiol. La consommation importante d'alcool pendant le traitement peut entraîner une augmentation des niveaux d'estradiol circulant.

Dose excessive.

Symptômes: nausée, vomissement, dans certains cas - métrorragies.

Traitement: maintenir les fonctions vitales (dans le contexte du retrait des médicaments), thérapie simptomaticheskaya.

Posologie et administration.

La dose et la durée du traitement est déterminée individuellement. À l'intérieur. Carence en œstrogènes primaire et secondaire - 2 mg 1 une fois par jour, tous les jours sans interruption. Traitement des femmes ayant subi une hystérectomie ou chez les femmes ménopausées peut commencer tous les jours; lorsque le cycle menstruel stockée prendre la première pilule le 5e jour du cycle menstruel. Durée du traitement - 6 Mois, puis a effectué une enquête pour décider de l'opportunité de poursuivre la thérapie d'oestrogène de remplacement.

Localement. Le gel est appliqué 1 une fois par jour sur la peau dans la partie inférieure de la paroi abdominale, ou se tourner vers la droite ou la fesse gauche. La dose initiale - 1 g gel (1 estradiol mg). La dose moyenne - 0,5-1,5 g de gel par jour. Le domaine d'application est égale en grandeur 1-2 palmiers. Pièce attacher 1 une fois par semaine. Le traitement est réalisé en continu ou trois semaines de cours avec une pause 1 Soleil. En présence de l'utérus en même temps prescrire la progestérone à l'intérieur de chaque mois de 10 à 12 jours.

Intranasale, 1 une fois par jour. La dose journalière dépend de l'individu et, généralement, Elle varie entre 150 à 600 g, Initial - 300 mg / jour, pendant la thérapie devrait ramasser la dose minimale efficace; en fonction de l'effet thérapeutique de la dose de traitement réduit, ou augmenter.

/ M, 0,1% dissous dans une huile de 1 ml 1 tous les 3-5 jours.

Précautions.

Avant le début de l'application nécessaire pour procéder à un examen médical et gynécologique complet générale, y compris une étude de la cavité abdominale et du pelvis, Sein, mesure de la pression artérielle, Analyse cytologique de l'endomètre. Il est nécessaire d'exclure la grossesse. Lorsque thérapie à long terme tels essais doivent être effectués tous les 6-12 mois.

Pour 4-6 semaines avant l'intervention chirurgicale prévue et pendant une immobilisation prolongée est recommandé d'interrompre le traitement pour prévenir les événements thrombotiques.

Le médicament doit être arrêté immédiatement dans les cas suivants: thrombose veineuse profonde, maladie thromboembolique, une augmentation significative de la pression artérielle, jaunisse, l'apparition de la migraine, soudaine vision floue.

Bien que le traitement hormonal substitutif chez les patients, hypertensive, devrait contrôler régulièrement la pression artérielle.

Dans la période initiale du traitement, les patients atteints de diabète sucré exigent une surveillance étroite en raison de la diminution possible de la tolérance au glucose.

Les changements dans le niveau d'oestrogène dans le sang peuvent affecter la performance des analyses certaine fonction endocrine et le foie.

Les œstrogènes peuvent provoquer une rétention hydrique, par conséquent, les patients présentant une altération de la fonction rénale ou cardiaque nécessite une surveillance attentive.

S'il vous plaît informer votre médecin sur les mêmes temps de prendre les barbituriques, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicine, l'apparition de saignements irréguliers ou des saignements anormalement lourde entre l'utilisation de la drogue, inconfort dans la région épigastrique.

En cas de saignements utérins irréguliers pendant le traitement doit être effectué l'analyse cytologique de l'endomètre.

Dans le traitement devrait prendre en compte, que l'utilisation à long terme de l'oestrogène seulement dans la ménopause peut conduire à une hyperplasie de l'endomètre et augmente le risque de cancer de l'endomètre. Pour réduire le risque de cancer de l'endomètre doit apport supplémentaire de progestatif (normalement dans les 10-12 jours par mois), ce qui conduit à une transition de l'endomètre dans la phase sécrétoire de son rejet et la menstrualnopodobnoe ultérieur après l'arrêt du saignement progestogène. Menstruations irrégulières Lorsque (chez les femmes ayant un utérus intact) pendant le traitement avec l'estradiol est nécessaire de procéder à un curetage de diagnostic pour exclure une tumeur maligne de l'utérus.

Chez les femmes ménopausées,, longtemps sont sur la thérapie de remplacement d'hormone, augmentation du risque de cancer du sein. Si la durée de traitement plus 5 s doivent peser soigneusement les effets positifs du traitement avec des effets néfastes.

Les patients, sont sur le traitement à long terme, besoin examen régulier des seins, incl. devrait leur enseigner auto régulière. Il faut être particulièrement prudent en nommant des femmes à l'oestrogène, ou ayant eu dans les dernières modifications noueux ou fibrokystiques du sein. Dans de tels cas, une surveillance attentive et régulière mammographie.

Femmes, la prise de médicaments œstrogéniques ménopause, il existe un risque accru de maladie de calculs biliaires (Œstrogènes augmentent la bile lithogène).

Le médicament est pas un contraceptif et ne restaure pas la capacité de féconder.

Ne pas placer le patch sur la poitrine ou à la taille. Si le patch est appliqué correctement, vous pouvez prendre un bain ou une douche, Cependant, il doit être pris en compte, en ce que l'eau chaude peut se détacher du patch.

Éviter d'obtenir un gel sur la poitrine et les muqueuses de la vulve et du vagin.

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