VELAFAKS MV

Aktiivista ainetta: Venlafaksiini
Kun ATH: N06AX16
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F41.2
Kun CSF: 02.02.06
Valmistaja: Pliva HRVATSKA d.o.o. (Kroatia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselia pitkittyneen vaikutuksen kovaliivate-, koko №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; Sisältö kapselia – pelletit valkoinen tai lähes valkoinen.

Apuaineita: sakkaroosia, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talkki.
Koostumus kuoren, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой happo, кремния диоксида коллоидного).
Ainesosat kapselin kuoren: paraoranssi väriainetta, Kinoliinikeltainen väriaine, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Kapselia pitkittyneen vaikutuksen kovaliivate-, koko №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; Sisältö kapselia – pelletit valkoinen tai lähes valkoinen.

Apuaineita: sakkaroosia, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talkki.
Koostumus kuoren, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ainesosat kapselin kuoren: paraoranssi väriainetta, Kinoliinikeltainen väriaine, patentoitu sinistä väriainetta, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (trisyklisiä, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Jakelu

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% ja 30%.

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 päivää. В диапазоне суточных доз 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Aineenvaihdunta ja eritys

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, munuaiset.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 jakelu (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, a T_1/2 pidentää. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min,.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Todistus

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (Sisältää. при наличии тревоги).

Annostusohjelman

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (aamulla tai illalla) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Kun hoidetaan masennus Suositeltu aloitusannos – 75 mg 1 aika / päivä. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, sairaalahoitoa vaativia), можно сразу назначить 150 mg 1 aika / päivä. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или более (Lue lisää, kuin 4 päivä) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Suurin vuorokausiannos – 350 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 kuukautta. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (peräti 1 kertaa 3 Kuukauden) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 aika / päivä. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

At почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 ml / min,) коррекция режима дозирования не требуется. At munuaisten vajaatoiminta kohtalainen (ELINTARVIKEALAN TIEDEKOMITEA 10-30 ml / min,) annos tulee pienentää 50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 aika / päivä. Не рекомендуется применять венлафаксин при vaikea munuaisten vajaatoiminta (СКФ менее 10 ml / min,), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Potilaat, Hemodialyysin, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

At lievä maksan vajaatoiminta (протромбиновое время менее 14 sec) коррекция режима дозирования не требуется. At kohtalainen maksan vajaatoiminta (протромбиновое время от 14 сек до 18 sec) annos tulee pienentää 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Nimetessään huumeiden iäkkäillä potilailla изменений дозы не требуется, Kuitenkin (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, esimerkiksi, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (etenkin suuria annoksia) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 viikkoa, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 viikkoa. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Sivuvaikutus

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Haittavaikutusten edustaa seuraavan porrastus: usein (<1/10 ja >1/100); joskus (<1/100 ja >1/1000); harvoin (<1/1000); harvoin (<1/10 000).

Kehosta kokonaisuutena: heikkous, uupumusta, päänsärky, vatsakipu, vilunväristykset, kuume.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen; joskus – скрежетание зубами во время сна, palautuva maksaentsyymien; harvoin – verenvuoto ruoansulatuskanavassa; harvoin – maksatulehdus, haimatulehdus.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, unettomuus, kiihtymys, uneliaisuus; usein – epätavalliset unet, hälytys, спутанное состояние сознания, lihasjännityksen lisääntyminen, parestesia, vapina; joskus – apatia, hallusinaatiot, myoklonus; harvoin – ataksia, puhehäiriöt (Sisältää. dysartria), mania tai gipomaniya, ilmenemismuotoja, напоминающие ЗНС, takavarikot, серотонинергический синдром, ekstrapyramidaalioireet (Sisältää. дискинезия и дистония, akatisia); harvoin – houretila.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: verenpainetauti, vasodilataatio (kuumat aallot), cardiopalmus; joskus – ortostaattinen hypotensio, pyörtyä, Rytmihäiriö (включая тахикардию); harvoin – tyyppi rytmihäiriö “piruetti”, QT-ajan piteneminen, kammiotakykardia, kammiovärinä.

Aistit: akkommodaatiohäiriöt, midriaz, näön hämärtyminen, soiminen; joskus – dysgeusia.

Vuodesta verisoluista: joskus – verenvuoto ihoon (mustelmat) ja limakalvot; harvoin – trombosytopenia, pitkittynyt verenvuoto; harvoin – agranulosytoosi, aplasticheskaya anemia, neutropenia, pansytopenia.

Ihoreaktiot: Hikoilu, кожный зуд и сыпь; joskus – valoyliherkkyys, angioedeema, makulopapulaarinen ihottuma, nokkosihottuma; harvoin – hiustenlähtö, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Puolelta sukuelimiin: poikkeava ejakulaatio, erektio, оргазма; joskus – vähentynyt libido, impotenssi, kuukautiskierron häiriöt, menorragija; harvoin – galactorrhea.

Vuodesta virtsaelimet: lisääntynyt virtsaaminen; joskus – virtsaumpi.

Aineenvaihdunta: повышение уровня холестерина сыворотки крови (в отдельных случаях при длительном применении и, ehkä, kun käytetään suuria annoksia), lisätä tai vähentää kehon painon; joskus – giponatriemiya, oireyhtymä epäasianmukaisen erityksen ADH; harvoin – kohonnut prolaktiini tasot.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu; joskus – lihaskrampit; harvoin – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: mahdollinen – uupumusta, uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, huimaus, чувство дурноты, ripuli, unettomuus, painajaisia, levottomuus, hälytys, sekavuus, hypomania, heikkous, koordinaatiohäiriöt, tinnitus, vapina, kouristukset, parestesia, Hikoilu. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

Vasta

- Samanaikainen MAO-estäjät;

- Vaikea munuaisten toimintahäiriö (СКФ менее 10 ml / min,) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Jopa 18 vuotta (Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Imetys (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, epästabiili angina pectoris, Sydämen vajaatoiminta, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (Sisältää. QT-ajan pidentymisen kanssa), нарушениях электролитного баланса, verenpainetauti, takykardia, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, sulkukulmaglaukoomaa, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

Raskaus ja imetys

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ODV) erittyy äidinmaitoon. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Varoitukset

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. возможно развитие симптомов, напоминающих ЗНС.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Potilaat, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, varovaisuutta tarvitaan.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (Sisältää. у пациентов пожилого возраста и пациентов, ottaen diureetit), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, Sisältää. фентермином, ei aseta, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) ei suositella.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Kuukautta. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, Sisältää. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, kuten huimausta, сенсорные нарушения (Sisältää. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), unihäiriöt (Sisältää. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, Hikoilu, päänsärky, ripuli, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 viikkoa; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Käyttö Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 vuotta. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), sekä vihamielisyyttä, yleisempää lapsilla ja nuorilla kliinisissä tutkimuksissa, masennuslääkkeiden saaminen, ryhmiin verrattuna, lumelääkkeen saaminen.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

On otettava huomioon,, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Yliannos

Oireet: EKG-muutokset (pidentymisen välin QT, Hänen haarakatkos, laajentaminen QRS-kompleksin), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardia, hypotensio, kouristuksenomainen tila, masennus tajunnan, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Hoito: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Oireenmukainen hoito. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä, litium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ODV) не изменится. Samaan aikaan, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (esimerkiksi, судорожных припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Huolimatta tästä, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Lääkehoito, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Venlafaksiini – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 ja CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “Ensikierron” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение C_max päällä 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa lämpötilassa korkeintaan 30 ° C . Varastointiaika – 2 vuosi.