Valgansikloviiri

Kun ATH:
J05AB14

Farmakologinen vaikutus.

Viruslääke, L-valyyli esterin gansikloviirin. Se on aihiolääke gansikloviirin. Kun sisällä nopeasti muuttunut gansikloviiri joihin suolistossa ja maksaesteraasi.

Gansikloviiri on synteettinen analogi, guaniinin. Solujen sisällä gansikloviirin metaboloituu samassa muodossa, johon osallistuu solun monofosfaatin deoksiguanozinkinazy, Sitten aktiivinen gansikloviiritrifosfaatiksi. Toimiminen alustan ja upotettuja DNA, gansikloviiritrifosfaatiksi kilpailevasti estää synteesin virus-DNA:. Tämä johtaa DNA-synteesin esto estämällä DNA-ketjun pidentymisen. Gansikloviiri estää viruksen DNA-polymeraasia aktiivinen, kuin solun polymeraasi.

By valgansikloviiri herkkä ihmisen sytomegalovirus, Herpes simplex типов 1 ja 2, Vyöruusua, Epstein-Barr-virus ja hepatiitti B -viruksen.

Farmakokinetiikka

Nieltynä imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, suolen seinämän ja maksan muunnetaan gansykloviiri. Absoluuttinen hyötyosuus gansikloviiriksi hänen muodonmuutoksen valgansikloviiria on noin 60%. Gansikloviiri sitoutuu plasman proteiineihin 1-2%.

Kirjoita pääasiassa munuaisissa.

Saatuaan valgansikloviiri lopullinen T1 / 2 on noin gansikloviiri 4.2 ei.

Todistus

CMV retiniittipotilailla AIDS.

Annostusohjelman

Sisältä 450 mg 1-2 kertaa / vrk mukainen hoito.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sairas, Hemodialyysin, sekä esto luuytimen hemopoieesia vaatii korjausta tilassa.

Sivuvaikutus

Liittyviä haittavaikutuksia gansikloviirin.

Vasta

Yliherkkyys Valgansikloviirin, gansikloviiri.

Ei suositella käytettäväksi, kun määrä neutrofiilejä perifeerisessä veressä on alle 500 solua / mm, Verihiutale – vähemmän 25 000/l, Hemoglobiini – vähemmän 8 g / dl.

Varoitukset

Noudata erityisiä ohjeita gansikloviirille.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Valgansikloviirin vuorovaikutus valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyclosporine, omepratsoli ja Mycophenolate mofetilom ei havaittu.

Vuorovaikutus, tyypillisiä gansikloviirin, voidaan odottaa, kun käytetään valgansikloviiria: imipeneemi / silastatiini - riski takavarikot. Probenecid pienenee päällä 20% gansikloviiri munuaispuhdistuma ja suurentaa AUC-arvoa 40%.

Gansikloviiri suurentaa tsidovudiinin AUC 17%; AZT vähentää merkittävästi pitoisuutta gansikloviirin. Sekakäyttö Tsidovudiinin ja gansikloviirin - lisääntynyt riski neutropenian ja anemiaa.

Gansikloviiri lisää pitoisuus didanosiinin: vastaanottaessaan suun kautta annosta gansikloviirin 3 ja 6 g vuorokaudessa didanosiini AUC kasvaa 84-124%, ja / johdannossa gansikloviirin annoksilla 5-10 mg / kg / vrk didanosiini AUC kasvoi 38-67%. Syy tähän kasvuun voidaan joko lisätä hyötyosuutta, tai metabolian estyminen. Kliinisesti merkittävää vaikutusta pitoisuuteen gansikloviirin ole noudatettu. Kun kuitenkin otetaan huomioon lisääntyminen plasmassa Didanosiinin läsnä gansikloviirin potilaita on seurattava tarkoin oireiden alkamisesta myrkkyvaikutuksen didanosiinin.

Mykofenolaattimofetiili - pitoisuuden lisääminen gansikloviirin ja fenoliglukuronidiksi mykofenolihapon, kuitenkin merkittävä muutos farmakokinetiikassa mykofenolihapon havaitaan, Säädä Mykofenolaattimofetiilin ei tarvita. Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, samanaikaisesti vastaanottaa gansikloviiri mykofenolaattimofetiilille, sinun on noudatettava oikea annos gansikloviirin ja tehdä tiivistä seurantaa.

Tsalsitabiini suurentaa AUC gansikloviirin on 13%.

Trimetopriimin 16,3% vähentää Gansikloviirin munuaispuhdistuma, joka liittyy lasku terminaalin poistumanopeus ja vastaava lisäys T1 / 2 15%, AUC ja Cmax eivät muutu.

Tietoja, Gansikloviiri joka muuttaa farmakokinetiikkaa siklosporiinin on vastaanotettu. Kuitenkin, alkamisen jälkeen gansikloviirin osoitti merkityksetön hypercreatininemia.

Samanaikainen gansikloviirin jne. Pääministeri, tarjoamalla mielotoksicskie tai nefroottinen toiminta (Sisältää. dapsoni, pentamidiini, flusytosiini, vynkrystyn, vynblastyn, adriamysiini, Amfoterisiini B:, nukleosidianalogien ja hydroksiurean) voi parantaa niiden myrkyllisiä vaikutuksia.