TULIP

Aktiivista ainetta: Atorvastatiini
Kun ATH: C10AA05
CCF: Lipidilääkitystä
ICD-10 koodit (todistus): E78.0, E78.2
Kun CSF: 16.01.01
Valmistaja: LEK d.d. (Slovenia)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “HLA 10” toisella puolella.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbaattia 80, магния оксид тяжелый, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Titaanidioksidi (E171), polyetyleeniglykoli 6000, talkki.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty vaaleankeltainen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “HLA 20” toisella puolella.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbaattia 80, магния оксид тяжелый, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titaanidioksidi (E171), polyetyleeniglykoli 6000, talkki, rautaoksidi keltainen (E172).

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

-Alentaa huumeiden ryhmä statiinit. HMG-CoA-reduktaasin selektiivinen kilpailun estäjä, entsyymi, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, Sisältää. kolesteroli. Kolesteroli (Hs) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Тулип^® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Atorvastatiini vähentää kokonaiskolesterolin pitoisuutta, LDL-C, Hs-LPONP, Apolipoproteiini tässä, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Тулип^® (annos 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% ja 33%, Хс-ЛПНП – на 39% ja 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% ja 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% ja 9%.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; C_max saavutetaan 1-2 ei. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% ja 9% vastaavasti, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (C_max ja AUC noin 30%), kuin otettuaan aamulla. Paljasti lineaarinen suhde imu tutkinto ja lääkeannoksen.

Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, ja systeeminen hyötyosuus estävä vaikutus HMG-CoA - noin 30%. Pienen systeemisen hyötyosuuden johtunee ensikierron aineenvaihdunta ruoansulatuskanavan limakalvolla ja / tai “Ensikierron” maksan kautta.

Jakelu

Keskimääräinen V_d Atorvastatiini on noin 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

Aineenvaihdunta

Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: Orto- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.

Vähennys

Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (Atorvastatiini läpikäy ei korostunut enterohepaattiseen kiertoon, не выводится с помощью гемодиализа). T_1/2 on 14 ei. Inhiboiva vaikutus HMG-CoA-reduktaasia vastaan ​​on edelleen noin 20-30 h aktiivisten metaboliittien läsnäolon takia. Vähemmän 2% lääkkeen sisäannosta määritetään virtsaan.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Atorvastatiinin pitoisuutta merkittävästi lisääntynyt (C_max ja AUC noin 16 ja 11 kertaa, vastaavasti) у больных с алкогольным циррозом печени.

Todistus

-ensisijainen hyperkolesterolemia (тип IIa по классификации Фредриксона);

-sekoitettu Hyperlipidemia (тип IIb по классификации Фредриксона);

— geterozigotnaja ja homotsygootti familiaalinen hyperkolesterolemia (lisänä ruokavalio).

Annostusohjelman

До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.

Препарат принимают внутрь в любое время суток, riippumatta aterian.

Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 että 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 Viikon.

At первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии Suositeltu aloitusannos on 10 mg 1 aika / päivä. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / vrk) Kliinisen tilanteen mukaan (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Kautta 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

At гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии Aloitusannos on 10 mg / vrk, возможно повышение дозы до 80 mg.

At homotsygootti hyperkolesterolemia on perinnöllinen диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. Suurin vuorokausiannos – 80 mg.

To iäkkäillä potilailla (vanhempi 70 vuotta) Annosta ei tarvitse.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. Tässä tilanteessa kliinisten ja laboratorioparametrien hallinta näytetään, ja jos havaitaan merkittäviä patologisia muutoksia, annosta on pienennettävä tai hoito on lopetettava..

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Annosta ei tarvitse.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: в более 2% tapaukset – pahoinvointi; vähemmän 2% tapaukset – närästys, ummetus tai ripuli, ilmavaivat, vatsakipu, ruokahaluttomuus, vähentynyt tai lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, röyhtäily, nielemisvaikeudet, oksentelu, suutulehdus, esophagitis, kielitulehdus, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, suolistotulehdus, maksatulehdus, želčnaâ miten, huulitulehdus, pohjukaissuolen haava, haimatulehdus, kolestaattinen keltaisuus, maksan toimintahäiriöt, maa, krovotochivosty oikea, tenesmus.

Hengityselimet: в более 2% tapaukset – keuhkoputkentulehdus, nuha; harvoin – keuhkokuume, hengenahdistus, astma, nenäverenvuotoa.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: в более 2% tapaukset – unettomuus, huimaus; vähemmän 2% tapaukset – uneliaisuus, päänsärky, voimattomuus, epätavalliset unet, pahanolontunne, muistinmenetys, parestesia, perifericheskaya neuropatia, tunteiden epävakaisuus, ataksia, hyperkinesia, masennus, giperesteziya, tajuttomuus, Bellin halvaus.

Aistit: vähemmän 2% tapaukset – heikkonäköisyys, tinnitus, kuivuus sidekalvon, ccomodation, verenvuoto silmään, kuurous, kohonnut silmänpaine, makuaistin menetys, dysgeusia, parosmija.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: в более 2% tapaukset – niveltulehdus; vähemmän 2% tapaukset – kouristelua jalkojen lihaksia, ʙursit, tendosynovyt, lihastulehdus, myopatia, artralgii, lihaskipu, yhteisiä kontraktuuria, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.

Ihoreaktiot: vähemmän 2% tapaukset – hiustenlähtö, Hikoilu, ekseema, seborrhea, mustelmat, verenpurkaumat.

Allergiset reaktiot: vähemmän 2% tapaukset – kutina, ihottuma, kosketusihottuma; harvinainen urtikaria, anafylaksian, angioedeema, erythema multiforme eksudatiivinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), valoyliherkkyys.

Kanssa Virtsa-: в более 2% tapaukset – urogenitalynыe infektiot, perifeerinen turvotus; vähemmän 2% tapaukset – dizurija (Sisältää. thamuria, nokturia, inkontinenssi virtsaa tai virtsaaminen, kiireellinen tarve virtsata), jade, hematuria, verenvuotoa emättimestä, kohtuverenvuoto, urolithiasis tauti, lisäkivestulehdus, vähentynyt libido, impotenssi, poikkeava ejakulaatio.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: в более 2% tapaukset – rintakipu; vähemmän 2% tapaukset – sydämenlyönti, vasodilataatio, ortostaattinen hypotensio, kohonnut verenpaine, laskimotulehdus, rytmihäiriöt, angina.

Vuodesta verisoluista: vähemmän 2% tapaukset – anemia, lymfadenopatia, trombosytopenia.

Vuodesta laboratorioparametrit: vähemmän 2% tapaukset – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, albuminuria.

Muut: vähemmän 2% tapaukset – painonnousu, gynekomastia, paheneminen kihti, mastodinija.

Vasta

- aktiivinen maksasairaus (Sisältää. aktiivinen krooninen hepatiitti, krooninen alkoholijuomien hepatiitti);

- Maksan vajaatoiminta (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);

- tuntemattoman alkuperän maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus (yli 3 verrattuna VGN);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Lääkettä ei ole määrätty lisääntymisikäisille naisille, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

FROM varovaisuus следует назначать Тулип^® при злоупотреблении алкоголем, ollut maksasairaus, raskaita rikkomuksia elektrolitnogo tasapaino, Endokriiniset ja metaboliset väärinkäytöksiä, hypotensio, vaikea akuutti infektio (Sisältää. sepsis), hallitsematon epilepsia, luu-lihassairaudet, laaja leikkaus, vammat, samoin kuin lapsille.

Raskaus ja imetys

Huumeen käytön raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheinen.

Varoitukset

При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, kautta 6 viikkoa ja 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, sekä säännöllisesti (1 kerran 6 Kuukautta). Yleensä, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 hoitokuukauden. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 ajat, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.

Potilaat, joilla diffuusi lihaskipu, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 verrattuna VGN).

При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fiʙratami, Erytromysiini, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, puolinaisesti, heikkous (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).

Лечение Тулипом^® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, ja läsnä riskitekijöitä kehittämiseen akuutti munuaisten vajaatoiminta johtuu rabdomyolyysi (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, hypotensio, laaja leikkaus, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.

Yliannos

Hoito: специфической терапии нет; oireenmukainen hoito, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (mahanhuuhtelu, lääkehiilen). Kuin atorvastatin merkittävästi liittyvät veren plasman proteiineihin, гемодиализ является малоэффективным.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.

Kun atorvastatiinia annetaan samanaikaisesti kolestipolin kanssa, atorvastatiinin pitoisuus plasmassa pienenee 25%, mutta yhdistelmän terapeuttinen vaikutus on suurempi, kuin yhden lääkkeen vaikutus.

При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).

При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, atorvastatiinia).

Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Tämä vaikutus häviää myöhemmin 15 päivän lääkkeiden samanaikainen anto (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).

Kun atorvastatiinia käytetään samanaikaisesti syklosporiinin kanssa, fiʙratami, klaritromitsinom, atsoliryhmän sienilääkkeet, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.