Atorvastatiini

Kun ATH:
C10AA05

Ominainen.

Lipidilääkitystä aineet statiinin. Estäjä HMG-CoA-reduktaasin estäjät.

Atorvastatiinia kalsiumia on valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe, liukenematon vesiliuoksena, jonka pH-arvo 4 ja alempi; Liukenee hiukan tislattua vettä, fosfatnom puskuri pH 7,4 ja asetonitriilillä; niukkaliukoinen etanoliin, helposti liukeneva metanoliin. Moolimassa 1209,42.

Farmakologinen vaikutus.
Hypolipideemisia.

Sovellus.

Ensisijainen giperholesterinemia (geterozigotnaâ perhe- ja nesemejnaâ giperholesterinemia, Fredriksonu tyyppi II a), yhdistetty (sekoittaa) hyperlipidemia (Fredriksonu eri II b ja III), disbetalipoproteinemiâ (Fredriksonu tyypin III) (lisänä ruokavalio), perheen omien hypertriglyseridemia (Fredriksonu tyypin IV), kestävä ruokavalion hoidot. Homotsygootti hyperkolesterolemia on perinnöllinen (täydennyksenä kolesterolia alentava kohtelu, Sisältää. autohemotransfusions poistuu LDL veren). Sairauksien sydän-järjestelmä (Sisältää. potilailla ilman kliinisiä oireita ja SEPELVALTIMOTAUTI, mutta on korkea riskitekijöitä-ikä 55 vuotta, nikotiiniriippuvuuden, verenpainetauti, geneettinen alttius), Sisältää. Dyslipidemia taustaa — keskiasteen ehkäisyyn kuoleman yhteensä uhan vähentämiseksi, sydäninfarkti, tahti, toistuvasti sairaalahoitoon aivohalvauksia ja Revaskularisaation tarvetta.

Vasta.

Yliherkkyys, aktiivinen vaihe maksasairaus (Sisältää. aktiivinen krooninen hepatiitti, krooninen alkoholijuomien hepatiitti), kasvu transaminaasit (yli 3 kertainen verrattuna normaalin ylärajan) epäselvä Genesis, maksan vajaatoiminta, maksakirroosi mitään etiologia, raskaus ja imetys.

Rajoitukset.

Maksasairaus historiassa, vakava elektrolyyttien epätasapaino, Endokriiniset ja metaboliset häiriöt, alkoholismi, hypotensio, vaikea akuutti infektio (sepsis), hallitsematon kohtauksia, laajat kirurgiset toimenpiteet, vamma, Ikä 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu).

Raskaus ja imetys.

Atorvastatin läpäisee istukan ja saavuttaa maksassa ja sikiön tasot, vastaa äiti plasma. Atorvastatin osoitti ei teratogeenisuus rotilla jopa annoksina käytettynä 300 mg/kg/vuorokausi ja kaneja annoksilla jopa 100 mg / kg / vrk. Nämä annokset luoda altistumista, sisään 30 (rotat) ja 20 (Kanit) kertaa ihmisten altistumista (perustuu kehon pinta-alaan, mg / m²).

Tutkimuksissa rotilla, hoidettu atorvastatin annoksina 20, 100 ja 225 mg/kg/vuorokausi ja 7 päivän raskauden 21 päivän imetys, laski selviytymisen vasikoiden syntyessään, Vastasyntynyt, ja kypsymisen naaras pennut, hoidettu annosta atorvastatin 225 mg / kg / vrk. Kiinteä lasku kehon paino 4 ja 21 päivä pups naisilla, hoidettu atorvastatin annos 100 mg / kg / vrk; vähentää kehon paino syntyessään, päällä 4, 21 ja 91 päivän annos 225 mg / kg / vrk. Sukuvika havaittiin annoksella 100 mg / kg / vrk (Pyörivä toiminta) ja 225 mg / kg / vrk (fright ääni, epänormaali muodostuminen korvalehti, silmän aukioloaikoja). Nämä annokset vastaavat AUC-arvot, sisään 6 (100 mg / kg,) ja 22 ajat (225 mg / kg,) suurempi kuin AUC ihmisillä annoksella 80 mg / vrk. Harvoissa tapauksissa synnynnäisten epämuodostumien havaittiin jälkeen sikiön altistuminen estäjät HMG-CoA-reduktaasin estäjät.

Kolesteroli ja muut aineet, syntetisoitu kolesteroli, tärkeää, että sikiön kehitys (myös steroidi synteesi ja solukalvojen). Koska HMG-CoA-reduktaasin estäjien estäjät vähentää kolesterolin synteesiä ja, ehkä, synteesiä muut bioaktiiviset aineet on kolesteroli johdannaiset, Nämä HP saattaa olla haitallisia vaikutuksia alkio kun raskauden. Tältä osin, estäjät g KOA reduktaza protivopokazana raskauden ja imetyksen.

On yksi vakava synnynnäinen luinen epämuodostuma-raportti, leikkauksen tracheo ezofagealnom sviŝe ja peräaukon atresia (VATER ry) lapsen, syntynyt äiti, ottaen lovastatin dekstroamfetamina sulfaatti raskauden ensimmäisen kolmanneksen.

Turvallisuuden atorvastatin raskaana oleville naisille ei ole asennettu.

Luokka toimista aiheutuu FDA - X. (Eläinkokeissa tai kliinisissä tutkimuksissa rikkoo sikiön ja / tai on näyttöä haittavaikutusten riskiä ihmisen sikiöön, saatu tutkimus- tai käytännössä; riski, liittyvät huumeiden käytön raskauden, suuremmat kuin mahdolliset hyödyt.)

Hedelmällisessä iässä vain ottaa atorvastatin tapauksessa niiden käyttää luotettavaa ehkäisyä. Jos potilas suunnittelee raskauden, Hän pitäisi lopettaa huumeiden vähintään 1 kuukautta ennen suunniteltua raskauden. Jos raskauden aikana hoito atorvastatin vastaanoton pitäisi lopettaa välittömästi. Potilas olisi tiedotettava mahdollisesta sikiölle.

Eläinkokeissa todettu, että atorvastatin tulee rats rintamaidon. HP tasot plasman ja maksan pups hoitotyön eläimet olivat ne rintamaidossa 50 ja 40% vastaavasti.

Tuntematon, secretiruetsa onko Atorvastatiini rintojen maidon ihmisissä. Siksi vakava kielteinen vaikutus vauva, Kun ottaa atorvastatin on lopetettava imettäminen.

Sivuvaikutukset.

Itse kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa (n = 2502) vähemmän 2% potilaiden lopettanut hoidon sivuvaikutuksia, aiheuttama atorvastatin on aiheellista. Yleisimpiä haittavaikutuksia, atorvastatin hankintaan liittyvät, on ummetusta, ilmavaivat, ruoansulatushäiriöt ja vatsakivut.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: ≥ 2 % — päänsärky, asteeniset oireyhtymä, unettomuus, huimaus; <2% — huonovointisuus, uneliaisuus, painajaisia, muistinmenetys, parestesia, ääreishermosairaus, tunteiden epävakaisuus, dystaxia, Bellin halvaus, hyperkinesia, masennus, giperesteziya, heikkonäköisyys, kuivuus sidekalvon, ccomodation silmä, verenvuoto silmässä, silmänpainetauti, melun yšah, kuurous, parosmija, makuaistin menetys, dysgeusia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ≥ 2 % — rintakipu; <2% -syke, vasodilataatio, pyörtyminen, migreeni, posturaalinen hypotensio, kohonnut verenpaine, laskimotulehdus, rytmihäiriöt, angina, anemia, lymfadenopatia, trombosytopenia.

Vuodesta hengityselimiä: ≥ 2 %-Sinuiitti, nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, nuha; <2% - Keuhkokuume, hengenahdistus, astma, nenäverenvuoto.

Ruoansulatuskanavasta: ≥ 2 % vatsakipu, ummetus tai ripuli, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, pahoinvointi; <2% Anoreksia tai lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, röyhtäily, nielemisvaikeudet, oksentelu, suutulehdus, esophagitis, erosivno azwenne tappio limakalvojen suuontelon, suolistotulehdus, mahakatarri, suolitulehdusta, paksusuolentulehdus, huulitulehdus, pohjukaissuolen haava, mahahaava, haimatulehdus, želčnaâ miten, kolestaattinen keltaisuus, maksan toimintahäiriöt, maksatulehdus, peräsuolen verenvuoto, maa, krovotochivosty oikea, tenesmus.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: ≥ 2 %, nivelkipu, lihaskipu, niveltulehdus; <2% -kaulan lihasten jäykkyys, kouristelua jalkojen lihaksia, ʙursit, tendosynovyt, myastenia, lihastulehdus, Kryvosheya, Muscle hypertonicity, yhteisiä kontraktuuria.

Kanssa Virtsa-: ≥ 2 % virtsa infektiot, perifeerinen turvotus; <2% - Gematuriya, albuminuria, lisääntynyt virtsaaminen, virtsarakon tulehdus, dizurija, nokturia, nefrolitiaasi, inkontinenssi virtsaa tai virtsaaminen, kiireellinen tarve virtsata, jade, verenvuotoa emättimestä, kohtuverenvuoto, metrorragija, lisäkivestulehdus, vähentynyt libido, impotenssi, poikkeava ejakulaatio.

Iholle: <2% -hiustenlähtö, dermatoxerasia, lisääntynyt hikoilu, finni, ekseema, seborrhea, ihon haavaumat, mustelmat, verenpurkaumat.

Allergiset reaktiot: ≥ 2 % ihottumat; <2% -kasvojen, yleistynyt turvotus, kutina, kosketusihottuma, nokkosihottuma.

Muut: ≥ 2 % infektiot, tapaturma, flunssan kaltaiset oireet, selkäkipu; <2% -lämmönnousu, valoyliherkkyys, painonnousu, rintojen suureneminen, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, seerumin CPK, Alkalifosfataasi, ALT tai AST, paheneminen kihti.

Sivuvaikutukset, kuten postmarketingovyh tutkimuksia atorvastatin on asianmukainen hoito: anafylaksian, angioedeema, rakkulainen ihottuma (Sisältää. erythema multiforme eksudatiivinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), raʙdomioliz, jänteen repeämä.

Yhteistyö.

MYO riski kasvaa ciclosporin, fibraatit, Erytromysiini, nikotiinihappo, sienilääkkeet (azoles). Antatsida vähentää pitoisuuksien atorvastatin 35% (vaikutus LDL-kolesteroli ei muutu). Digoksiini ja atorvastatin tasapainokonsentraation funktiona Digoxin takaisinottoa kasvoi noin 20% (sairaita, vastaanottava digoxin, Sinun täytyy seurata). Yhteisen hakemuksen atorvastatin ja AUC Ehkäisytabletit etinyyliestradioli klooria ja ethinyl estradiol kasvaa noin 30 ja 20%. Yhdessä erythromycin ottamista (CYP3A4:n estäjä) plasman pitoisuuksien atorvastatin kasvaa noin 40%. -Alentaa atorvastatin yhteisvaikutukset kolestipolom voittaa erikseen kutakin huumeiden. Samanaikainen käyttö lääkkeiden, vähentää keskittymis- tai toiminnan endogeenisen testosteronin (Sisältää. ketokonatsoli, spironolaktoni, simetidiini), riskiä laski endogeenisen testosteronin (Varovaisuutta tulee noudattaa).

Yliannos.

Hoito: oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä. Hemodialyysin nyeeffyektivyen.

Annostelu ja hallinto.

Sisällä, riippumatta aterian. Aikuisten Suositeltu aloitusannos on 10 mg 1 kerran päivässä. Seuraava annos poimitaan erikseen. Annos voidaan nostaa joka 4 viikkoa ennen enimmäismäärä on 80 mg / vrk.

Varotoimet.

Ennen ja hoito, koko ajan on seurattava kahden hypocholesterolemic ruokavalio.

Epänormaali maksan toiminta. HMG-CoA-reduktaasin estäjät alentamiseksi, rasva veren estäjien käyttö voi johtaa biokemialliset muutokset, heijastava maksan. Suorittaa kliinisissä tutkimuksissa potilailla, hoidettu atorvastatin, vahva transaminaz seerumin taajuus (yli 3 kertaa suurempi kuin yläraja säännöt, havaittu 2 tai enemmän) oli 0,7%. Nämä rikkomukset annoksilla taajuus 10, 20, 40 ja 80 mg oli 0,2; 0,2; 0,6 ja 2,3%. Yksi potilas kehittää keltaisuus. Maksan toimintaa olisi seurattava ennen hoitoa, kautta 6 Aurinko, 12 viikon kuluttua alkaa, lääkkeen ja kunkin annoksen jälkeen on lisätä, sekä säännöllisesti, esimerkiksi jokaisen 6 Kuukautta. Muutokset maksaentsyymien on yleensä havaittu ensimmäisellä 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Potilaat, josta ilmenee lisääntynyt transaminaz, valvottava ennen paluumuutolle normaali entsyymit. Siinä tapauksessa, Jos painat ALT- tai AST arvoihin on käymässä selvemmäksi kuin 3 kertaa suurempi kuin yläraja, On suositeltavaa pienentää tai lopeta hoito.

Vaikutuksia lihaksiin. Joissakin tapauksissa hoidon atorvastatin sopii potilailla merkitty lihaskipu, ole johtanut komplikaatioita. Potilaat, joilla diffuusi lihaskipu, hitaus tai heikkous lihaksia ja/tai merkittävä lisääntyminen CPK edustaa Myo riskiryhmään (määritelty lihaskipua mukana korkeampi CK yli 10 verrattuna top säännöt). Kehittäessään myopatia (taikka sen olemassaolon) Määritä tehtävän CPK; Jos merkittävä lisääntyminen sen taso pysyy, On suositeltavaa vähentää annosta tai lopettaa atorvastatin.

Kun määrität samanaikainen hoito atorvastatin ziklosporinom, johdettu fibroeva happo, Erytromysiini, klaritromitsinom, immunodepressantami ja Anti-fungal lääkkeitä azolovoj rakenne, sekä nikotiinihappo annosten, aiheuttaa lipidien tason alentaminen, Yhdistä mahdolliset hyödyt ja riskit ja seurata potilailla, merkkejä tai oireita lihaskipua, väsymys tai heikkous, varsinkin aikana ensimmäisen kuukauden hoidon ja kun annos jokin huumeita.

Lääke on peruutettava heti, kun merkkejä ja esiintymisen riskitekijöitä akuutti munuaisten vajaatoiminta johtuu rabdomyolyysi (esimerkiksi akuutti vaikea infektio, hypotensio, laaja leikkaus, vamma, vaikea aineenvaihdunta- ja hormonaaliset häiriöt, sekä rikkomuksista elektrolitnogo taseen).

Välittömästi yhteyttä lääkäriin, kun näet selittämätön kipu tai heikot lihakset, varsinkin, jos niihin liittyy pahoinvointi ja kuume.