Siprofloksasiini (Pillerit, päällystetty)

Aktiivista ainetta: Siprofloksasiini
Kun ATH: J01MA02
CCF: Fluoroquinolone antibakteerinen lääke
ICD-10 koodit (todistus): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Kun CSF: 06.17.02.01
Valmistaja: Synteesi (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty, pyöreä, lenticular, valkoinen tai valkoinen harmahtava sävy.

Apuaineita: maissitärkkelys, krospovidoni M, laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, talkki.

Koostumus kuoren: polyetyleeniglykoli 4000, Titaanidioksidi, propyleeniglykoli, talkki, коллидон VA-64, oksipropilmetilcellûloza.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, Soikea, lenticular; nähdään poikkileikkaus yksi kerros valkoinen.

Apuaineita: maissitärkkelys tai tärkkelystä 1500, коллидон CL-M: (krospovydon), laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: oksipropilmetilcellûloza, polyetyleeniglykoli 4000, propyleeniglykoli, talkki, коллидон VA-64 (copolyvidonum), Titaanidioksidi.

5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (4) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.
20 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, Soikea, lenticular; nähdään poikkileikkaus yksi kerros valkoinen.

Apuaineita: maissitärkkelys tai tärkkelystä 1500, коллидон CL-M: (krospovydon), laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, talkki.

Koostumus kuoren: oksipropilmetilcellûloza, polyetyleeniglykoli 4000, propyleeniglykoli, talkki, коллидон VA-64 (copolyvidonum), Titaanidioksidi.

5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (4) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.
20 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Antimikrobiset, Fluorokinoloniryhmän johdannainen. Tehokas bakterisidinen. Estää bakteerien DNA-gyraasia (топоизомеразы II и IV, vastaava prosessi kromosomaalisen DNA: n superkierteisyyden noin ydin--RNA, on tarpeen lukea geneettinen informaatio), häiritsee DNA-synteesi, kasvua ja jakautumista bakteerien, Se ilmaistaan ​​morfologisia muutoksia (Sisältää. soluseiniä ja kalvot) ja nopea kuolema bakteerisolun.

Bakterisidinen vaikutus gram-negatiivisten bakteerien lepotilassa ajan ja jakamalla (tk. Se ei vaikuta ainoastaan ​​DNA gyraasi, mutta aiheuttaa myös solun lyysin seinämän), Gram-positiiviset mikro-organismit - ainoastaan ​​jako.

Alhainen myrkyllisyys isäntäsoluihin selittyy puuttuminen DNA-gyraasia. Ottaen Siprofloksasiini ei ole samanaikainen kehittäminen muille antibiooteille resistenssin, ei kuulu ryhmään gyraasinestäjien, Se tekee lääke erittäin tehokas bakteereja vastaan, jotka ovat vastustuskykyisiä, esimerkiksi, Aminoglykosideille, Penisilliini, kefalosporiinit, tetrasykliinit ja monia muita antibiootteja.

Siprofloksasiini aktiivisia gram-negatiiviset aerobiset bakteerit: Escherichia coli-, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus on ihana, Proteus vulgaris, Serratia kuihtuu, Hafnia-katu, Edwardsiella pm, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas- shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; Grampositiiviset aerobiset bakteerit: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Stafylokokki haemolyticus, Stafylokokki man, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae -bakteerit.

Valmistelu Se tehoaa myös Joissakin solunsisäisiä patogeenejä (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae -bakteerin).

C huumeiden kohtalaisen herkkä Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Immunofluoresenssi, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (niiden tukahduttaminen edellyttää korkea pitoisuus).

C huumeiden kestävä Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidit.

Valmistelu aktiivisuutta Trеponema harmaa.

Useimmat stafylokokki, Metisilliiniresistentti, resistenttejä siprofloksasiinille. Vastustuskykyiset taudinaiheuttajat kehittyy hyvin hitaasti, koska yhtäältä, jälkeen toiminta siprofloksasiinin jää pysyviä mikro-organismien, ja toisaalta - bakteerisoluista ei ole entsyymien, inaktivoimalla se.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta siprofloksasiinista imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Lääkkeen biosaatavuutta on 50-85%. C_max veren plasmassa terveillä vapaaehtoisilla suun kautta (ennen ateriaa) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, saavutetaan 1-1.5 h ja on 0.76 ug / ml: n, 1.6 ug / ml: n, 2.5 ug / ml: n 3.4 ug / ml, vastaavasti.

Jakelu

Suun kautta siprofloksasiinista jakautuu kudoksiin ja kehon nesteisiin. Korkeita lääkeainepitoisuudet havaitaan sapen, valo, munuainen, maksa, sappirakko, kohtu, siemenneste, eturauhasen kudosta, mindalinax, endometrium, munanjohtimissa ja munasarjat. Lääkkeen pitoisuus näissä kudoksissa edellä, kuin seerumi. Ciprofloxacin on myös hyvin luuhun, silmän neste, keuhkoputken eritystä, kuola, iho, lihas, Plevra, Bryushyn, imuneste.

Kertyvät siprofloksasiinin neutrofiilien veressä 2-7 kertaa suurempi, kuin seerumi.

V_d kehossa 2-3.4 l / kg. Lääke tulee aivo pieneen määrään, jossa sen pitoisuus on 6-10% siitä seerumin.

Sitoutumisen Siprofloksasiinin plasman proteiineihin 30%.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa (15-30%) muodostumista metaboliitteina (diétilciprofloksacin, muodostavat sulfosiprofloksasiinia, oksociprofloksacin, formyylisiprofloksasiiniksi).

Vähennys

Potilaat, joilla on ehjä munuaisten toiminta T_1/2 Se on yleensä 3-5 ei.

Pääreitti eritys Siprofloksasiinin kehosta - munuaiset. Kanssa virtsaneritys 50-70%, ulosteiden – 15-30%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Jos munuaisten toiminta T_1/2 korotukset.

Todistus

-infektsii Airways;

-infektsii Otolaryngology;

-infektsii Munuainen ja virtsateiden;

-infektsii Sukuelimet;

-infektsii Ruoansulatuskanava (Sisältää. suullinen, hampaat);

-infektsii Sappirakon ja sappiteiden;

-infektsii Skin, limakalvokudoksen ja pehmeä;

-infektsii Luusto järjestelmä;

-sepsis Ja peritoniitti;

-profilaktika Ja infektioiden hoidossa potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti (kun immunosuppressiivinen hoito).

Annostusohjelman

Annos siprofloksasiinin varten saannin riippuu sairauden vakavuudesta, infektio, kunto kehon, ikä, Painon ja munuaisten toiminta potilaalla.

At mutkaton munuaisten ja virtsateiden - By 250 mg 2 kertaa / vrk; sisään monimutkaisissa tapauksissa – mennessä 500 mg 2 kertaa / vrk.

At sairaudet alempien hengitysteiden keskipitkän painovoiman nimittää 250 mg, ja enemmän vakavia tapauksia - By 500 mg 2 kertaa / vrk.

Hoitoon tippuri Se suositteli kerta-annos siprofloksasiinia annoksella 250-500 mg.

At naistentautien sairaudet, suolitulehdusta, Vaikeaa koliitti ja korkean lämpötilan, eturauhastulehdus, osteomielite - By 500 mg 2 kertaa / vrk.

Hoitoon ripuli nimittää 250 mg 2 kertaa / vrk.

Lääke tulee ottaa tyhjään mahaan, juomalla runsaasti nesteitä.

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta olisi annettava puolet annoksesta.

Hoidon kesto riippuu sairauden vakavuudesta, mutta hoitoon on aina jatkua vielä ainakin 2 ylihuomenna katoaminen oireita. Tyypillisesti hoidon kesto on 7-10 päivää.

Annosteluohjelma potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta riippumaton kreatiniinipuhdistuma:

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, oksentelu, vatsakipu, ilmavaivat, ruokahaluttomuus, kolestaattinen keltaisuus (erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus), maksatulehdus, gepatonekroz.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, päänsärky, väsymys, levottomuus, vapina, unettomuus, painajaisia, reuna paralgeziya (anomalia tunteita kivun aistimiseen), Hikoilu, kallonsisäinen hypertensio, sekaannus, masennus, hallusinaatiot, sekä muita ilmenemismuotoja psykoottiset reaktiot (harvoin etenee valtiolle, jossa potilas voi itsetuhoisuus), migreeni, pyörtyminen, Veritulppa aivovaltimoiden.

Aistit: häiriöt maku ja haju, näön hämärtyminen (kaksoiskuvat, värinmuutos), soiminen, kuulonalenema.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: takykardia, epänormaali sydämen rytmi, verenpaineen lasku, punoitus.

Vuodesta verisoluista: leukopenia, granulosytopenia, anemia, trombosytopenia, leukosytoosi, trombosytoosi, gemoliticheskaya anemia.

Vuodesta laboratorioparametrit: gipoprotrombinemii, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

Vuodesta virtsaelimet: hematuria, kristallurija (erityisesti emäksinen virtsan ja hypouresis), munuaiskerästulehdus, dizurija, polyuria, virtsaumpi, albuminuria, Virtsaputken verenvuoto, hematuria, azotvydelitelnoy lasku munuaistoiminnan, interstitiaalinefriitti.

Allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, bullation, mukana verenvuoto, ulkonäkö pieniä näppylöitä, muodostaen rupia, lääkekuume, verenpurkaumat verenvuotoja ihossa (verenpurkaumat), kasvojen tai kurkun, monimuotoinen rakkulainen punavihoittuma, pahanlaatuinen rakkulainen punavihoittuma (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä).

Haittavaikutukset, liittyvä kemoterapia-toiminta: kandidiaasi.

Jos koet kipua jänteiden tai ensimmäiset merkit jännetuppitulehdus hoito on keskeytettävä, koska, kuvataan yksittäisiä tulehdus, ja jopa jänteen repeämä hoidon aikana fluorokinolonien.

Vasta

-Pregnancy;

-laktatsiya (imetät);

-Child Ja nuoruusiässä 18 vuotta;

-Lisääntynyt Herkkyyteen siprofloksasiinille ja muiden huumeiden fluorokinolonien ryhmään.

Raskaus ja imetys

Siprofloksasiini-ICCO on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Potilaat, joilla on epilepsia, kouristelu historiassa, verisuonitautien ja orgaaninen aivovaurio, koska uhka haittavaikutuksia hermoston siprofloksasiinia tulee käyttää ainoastaan ​​terveyden.

Jos koet aikana tai sen jälkeen vaikeiden ja pitkäaikainen ripuli pitäisi sulkea pois diagnoosi pseudomembranoottinen koliitti, joka vaatii välitöntä lopettamista lääkkeen, ja asianmukainen hoito.

Siprofloksasiinihoidon aikana on varmistettava riittävä määrä nestettä tavanomaisissa virtsaneritystä.

Siprofloksasiinihoidon aikana tulisi välttää kosketusta suoraa auringonvaloa.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, vastaanotetaan lääke Ciprofloxacin-Akos, Varovaisuutta tulee noudattaa ajettaessa ja kiireinen muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot (varsinkin samanaikaisesti alkoholin käyttö).

Yliannos

Tiedot huumeiden yliannostukseen kateissa.

Hoito: spetsificheskiy vastalääke tuntematon. On tarpeen seurata tarkasti potilaan tilan, mahanhuuhtelu, tehdä rutiini kiireelliset toimenpiteet, varmistaa riittävä nesteen saanti. Kanssa hemo- tai peritoneaalidialyysillä voidaan näyttää vain hiukan (vähemmän 10%) lääkeaineen määrä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Jossa samanaikainen käyttö siprofloksasiinin ddI siprofloksasiinin imeytymistä pienentyä muodostumista komplekseja siprofloksasiinin sisältämien didanosiinin alumiini- ja magnesiumsuolat.

Siprofloksasiinin ja teofylliinin saattaa lisätä pitoisuuksia teofylliinin veren plasmassa estää kilpailevasti sidospaikkojen sytokromi P₄₅₀ , mikä johtaa kasvun T_1/2 teofylliini ja lisäävät myrkkyvaikutuksen, liittyvä teofylliinin.

Samanaikainen antasidien, sekä valmistautuminen, alumiinia sisältäviä ioneja, Sinkki, rautaa tai magnesiumia, voi aiheuttaa vähenemistä siprofloksasiinin imeytymistä, Siksi väli näiden lääkkeiden pitäisi olla vähintään 4 ei.

Samanaikaisesti soveltaminen siprofloksasiinin ja antikoagulanttien pidentää vuotoaikaa.

Samanaikaisesti soveltaminen Siprofloksasiinin ja siklosporiinin munuaistoksisuutta voimistunut viime.

Koska vähentynyt aktiivisuus mikrosomaalisten hapettumisen hepatosyyteissä, parantaa keskittymiskykyä ja pidentää T_1/2 teofillina (ja muut xanthine, esimerkiksi, kofeiini), suullinen hypoglycemic huumeet, antikoagulantit, vähentää protrombiinia index.

Tulehduskipulääkkeet (paitsi asetyylisalisyylihappo) lisäävät kohtauksia.

Metoklopramidi nopeuttaa siprofloksasiinin imeytymistä, mikä vähentää aikaa päästä sen suurin pitoisuus.

Samanaikainen Urikosuuristen lääkkeiden johtaa hitaampi poistaminen (että 50%) ja pitoisuutta plasmassa siprofloksasiinin.

Yhdessä muiden mikrobilääkkeiden (beetalaktaamiantibiootteja, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) yleensä todetaan synergiaa. Sitä voidaan käyttää yhdessä keftatsidiimin atslosilliini ja infektiot, вызванных Pseudomonas spp.; jossa metslosilliini, atslosilliini ja muut beetalaktaamiantibiootteja – kun streptokokki-infektioita; antibiootti oksasilliini ja vankomysiinin ryhmien - kanssa stafylokokki-infektiot; metronidatsoli ja klindamysiini - anaerobisissa infektiot.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä pimeässä, lasten ulottumattomissa lämpötilassa 25 ° C. Säilyvyys - 3 vuosi.