Tsiprinol CP

Aktiivista ainetta: Siprofloksasiini
Kun ATH: J01MA02
CCF: Fluoroquinolone antibakteerinen lääke
ICD-10 koodit (todistus): A00, A01, A02, A03, A04.5, A04.6, A09, A22, A54, A56.0, A56.1, A57, E84, H66, H70, J01, J15, J20, J32, J42, J47, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Kun CSF: 06.17.02.01
Valmistaja: KRKA d.d. (Slovenia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Depottabletteja, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, Soikea, lenticular.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, Vedetön kolloidinen piidioksidi, talkki.

* – 100 g semi-rakeita sisältää siprofloksasiinin 70.5219 g, natriumalginaatti, natriya naatti, laktoosimonohydraatti, hyprolozu.

Koostumus kuoren: опадрай-Y-1-7000 (gipromelloza, Titaanidioksidi, makrogoli 400).

5 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Antimikrobiset laajavaikutteisten Fluorokinoloniryhmän. Tehokas bakterisidinen. Se estää entsyymiä, DNA-gyraasi bakteerit, jolloin rikki DNA replikaatiota ja synteesi solun proteiinien bakteerien. Alhainen myrkyllisyys isäntäsoluihin selittyy puuttuminen DNA-gyraasia. Siprofloksasiinin vaikutus jalostukseen mikro-organismeihin, ja mikro-organismit, Se on lepovaiheessa.

Siprofloksasiini alttiita aerobinen gram-negatiivisten bakteerien: эnterobakterii (Escherichia coli-, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus on ihana, Proteus vulgaris, Serratia kuihtuu, Hafnia-katu, Edwardsiella pm, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), muut gram-negatiiviset bakteerit (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas- shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); Joissakin solunsisäisiä taudinaiheuttajia: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (sijaitsee solunsisäisesti).

Siprofloksasiini alttiita aerobinen gram-positiiviset bakteerit: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Stafylokokki haemolyticus, Stafylokokki man, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae -bakteerit). Bolshinstvostafilokokkov, Metisilliiniresistentti, resistenttejä siprofloksasiinille ja.

C huumeiden kohtalaisen herkkä Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

C huumeiden kestävä Corynebacterium-lajeissa., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidit.

Как in vitro, ja in vivo siprofloksasiinin herkkä Bacillus anthracis.

Lääkkeen vaikutuksen vastaan ​​Treponema pallidum on tutkittu riittävästi.

Kun vastaanotetaan tsiprinol^® CP ei ole samanaikainen kehittäminen muille antibiooteille resistenssin, ei kuulu ryhmään gyraasinestäjien, joten se erittäin tehokas bakteereja vastaan, jotka ovat resistenttejä aminoglykosidit, Penisilliini, kefalosporiinit, tetrasykliiniä.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta siprofloksasiinista imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Hyötyosuus on 50-85%. C_max Seerumin saavutetaan 6 h ja annoksesta riippuvainen.

Verrattuna siprofloksasiini välitöntä vapauttamista aineannoksensa 250 mg, sai 2 kertaa / vrk, FROM_makh Ciprinol^® CP, saamat 500 mg 1 aika / päivä, korkeampi; jolloin AUC parametrit vastaavat lähipäivinä. C_max on 1264 ng / ml, T_max – 3.6 ei, AUC_0-24 – 7612.4 × ng h / ml.

Jakelu

Siprofloksasiini jakautuu laajalti kudoksiin ja kehon nesteisiin, kun taas suuria pitoisuuksia ovat sijoittautuneet sapen, valo, munuainen, maksa, sappirakko, kohtu, siemenneste, eturauhasen kudosta, mindalinax, endometrium, munanjohtimissa ja munasarjat. Siprofloksasiinin näissä kudoksissa edellä, kuin seerumi. Ciprofloxacin on myös hyvin luuhun, silmän neste, keuhkoputken eritystä, kuola, iho, lihas, keuhkopussin, vatsakalvon ja imusolmukkeiden. Aivo-selkäydinnesteessä tunkeutuu pieneen määrään, siprofloksasiinin ei-tulehtuneet aivokalvot 6-10% siitä seerumin, kun tulehtunut – 14-37% (ylittävät MIC useimpien Enterobacteriaceae).

V_d on 1.74-5 l / kg, mikä osoittaa, että aktiivinen tunkeutuminen siprofloksasiini kankaassa.

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 20-40%.

Se tunkeutuu istukan.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa (15-30%) muodostumista metaboliitteina (diétilciprofloksacin, muodostavat sulfosiprofloksasiinia, oksiciprofloksacin, formyylisiprofloksasiiniksi).

Vähennys

Siprofloksasiini erittyy pääosin munuaisten: noin 50% unmetabolized huumeiden ja aktiiviset aineenvaihduntatuotteet, ja 11-12% metaboliitteina. To 8% Metaboliitit erittyvät kautta suolet.

T_1/2 on 5 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäillä potilailla, T_1/2 pidentää.

Todistus

Tarttuva-tulehdussairaudet, aiheuttamien alttiita malaria tartuntojen, mukaan lukien:

- Hengitysteiden: keuhkokuume (paitsi pneumokokki keuhkokuume), akuutti keuhkoputkentulehdus ja akuutti kroonisen bronkiitin pahenemisvaihe, bronkiektasiatauti, mukovystsydoz (Jos aine on gram-negatiiviset bakteerit, особенно Pseudomonas aeruginosa);

- Ear, nenän ja kurkun (akuutti välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, mastoiditis);

- Munuainen ja virtsateiden (mutkatonta ja monimutkainen infektiot alemman ja ylemmän virtsateiden / virtsaputkitulehdus, virtsarakon tulehdus, pyelonefriitti /);

- Lantion ja sukuelimet (lisäkivestulehdus, eturauhastulehdus, salpingitis, kohdun limakalvon, oophoritis, putkimainen paise ja pelvioperitonit, tippuri, chancroid, Chlamydia);

- Vatsan elimet (vatsaonteloon paise, cholecystitis, sappitietulehdus / yhdessä metronidatsolin tai klindamysiini /);

- Tarttuva ripuli (salmonelloosi, Kampylobakterioosi, iersinioz, dysenteries, kolera, lavantauti, matkustajien ripuli, бактерионосительство Salmonella typhi);

- Ihon ja pehmytkudoksen (tartunnan haavaumat, tulehtuneita haavoja, paiseita, flegmona, infektiot, ulkoiset korvakäytävät, tartunnan palovammat);

- Tuki- ja liikuntaelimistön (osteomyeliitti, septicheskiy niveltulehdus).

Infektiot potilailla, joilla on vähennetty immuniteetti (immunosuppressiivista hoitoa tai jos potilaalla on neutropenia).

Ehkäisy ja hoito Keuhkopernarutto.

Annostusohjelman

Määritä sisällä 1 aika / päivä, aterian jälkeen. Tabletit niellään kokonaisina, ei pureskelua ja juo runsaasti nesteitä.

Annos siprofloksasiinin riippuu sairauden vakavuudesta, infektio, kunto kehon, ikä, Kehon painon ja munuaisten toiminnan.

At infektio- ja tulehdussairaudet korvan, nenän ja kurkun lieviä tai kohtalaisia nimittää 1 g 1 kertaa / päivä 10 päivää.

At infektiotautien ja tulehdussairauksien alahengitysteiden (Keuhkokuume / paitsi pneumokokki keuhkokuume /, akuutti keuhkoputkentulehdus ja akuutti kroonisen bronkiitin pahenemisvaihe, bronkiektasiatauti, kystinen fibroosi /, jos aine on gram-negatiiviset bakteerit, особенно Pseudomonas aeruginosa /) lieviä tai kohtalaisia nimittää 1 g 1 kertaa / päivä 7-14 päivää, -severe tai monimutkaisia ​​sairauksien – 1.5 g 1 kertaa / päivä 7-14 päivää.

At akuutti komplisoitumaton kystiitti – mennessä 500 mg 1 kertaa / päivä 3 päivää.

At infektiot virtsateiden ja lieviä tai kohtalaisia – mennessä 500 mg 1 kertaa / päivä 7-14 päivää, vaikea ja monimutkainen sairaus – mennessä 1 g 1 kertaa / päivä 7-14 päivää.

At krooninen bakteerin aiheuttama prostatiitti lieviä tai kohtalaisia ​​- mennessä 1 g 1 kertaa / päivä 28 päivää.

At komplikaatioita infektio- ja tulehdustautien vatsaontelon (vatsaonteloon paise, cholecystitis, sappitietulehdus / yhdessä metronidatsolin tai klindamysiini /) – mennessä 1 g 1 aika / päivä techenie7-14 päivää.

At infektiot ihon ja pehmytkudoksen lieviä tai kohtalaisia nimittää 1 g 1 kertaa / päivä 7-14 päivää, -severe tai monimutkaisia ​​sairauksien – 1.5 g 1 kertaa / päivä 7-14 päivää.

At infektiotautien ja tulehdussairauksien liikuntaelimistön (osteomyeliitti, septicheskiy niveltulehdus) lieviä tai kohtalaisia nimittää 1 g 1 kertaa / päivä 4-6 viikkoa, -severe tai monimutkaisia ​​sairauksien – 1.5 g 1 kertaa / päivä 4-6 viikkoa.

At tarttuvaa ripulia helppoa, keskivaikea ja vaikea vakavuusasteen - By 1 g 1 kertaa / päivä 5-7 päivää.

At lavantauti ja lieviä tai kohtalaisia - By 1 g 1 kertaa / päivä 10 päivää.

At mutkaton tippuri - By 500 mg 1 kertaa / päivä 3-5 päivää.

Hoitoa jatketaan, vähiten, toiseen 2 päivän kuluttua katoamisesta oireita ja merkkejä infektiosta.

Vaikeiden infektioiden hoito voidaan aloittaa parenteraalisen muodon lääkkeen, Myöhemmin mennä suullisen lääkitystä.

Sisään iäkkäillä potilailla annosta pienennetään kreatiniinipuhdistuman mukaan, luonne ja vakavuus tartuntatautien.

Annostus Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, oksentelu, vatsakipu, ilmavaivat, ruokahaluttomuus, kolestaattinen keltaisuus (erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus), maksatulehdus, gepatonekroz, psevdomembranoznыy koliitti.

Osa keskus- ja ääreishermoston: huimaus, päänsärky, väsymys, kiihtymys, kouristukset, levottomuus, vapina, unettomuus, painajaisia, reuna paralgeziya (anomalia tunteita kivun aistimiseen), giperesteziya, gipostezii, Hikoilu, kallonsisäinen hypertensio, sekaannus, masennus, hallusinaatiot, sekä muita ilmenemismuotoja psykoottiset reaktiot (joskus etenee tilaan, jossa potilas voi itsetuhoisuus, itsemurha suuntauksia), migreeni.

Aistit: maku ja haju, ohimenevä makuaistin menetys, näkövamma (kaksoiskuvat, värinmuutos), soiminen, kuulonalenema, ohimenevä kuurous (etenkin korkeilla taajuuksilla).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: takykardia, epänormaali sydämen rytmi, verenpaineen lasku, pyörtyminen, tunne verentungos kasvoihin, Veritulppa aivovaltimoiden, perifeerinen turvotus.

Vuodesta verisoluista: leukopenia, granulosytopenia, anemia, grombotsitopeniya, leukosytoosi, trombosytoosi, gemoliticheskaya anemia, pansytopenia, agranulosytoosi, tukahduttaminen luuytimen hematopoieesin.

Puolelta mochevydelitelnoy: hematuria, kristallurija (erityisesti emäksinen virtsan ja hypouresis), munuaiskerästulehdus, dizurija, polyuria, virtsaumpi, albuminuria, Virtsaputken verenvuoto, azotovydelitelnoy lasku munuaistoiminnan, interstitiaalinefriitti.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, niveltulehdus, tendinitis, jänteen repeämä, lihaskipu, turvotus yhteisessä.

Vuodesta laboratorioparametrit: gipoprotrombinemii, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, hyperurikemiaa, giperglikemiâ.

Allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, bullation, mukana verenvuoto, ja pieniä kyhmyjä, muodostaen rupia, lääkekuume, verenpurkaumat verenvuodot (verenpurkaumat), kasvojen tai kurkun, hengästys, eozinofilija, vaskuliitti, ihottuma, nodular punoitus, monimuotoinen rakkulainen punavihoittuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (pahanlaatuinen rakkulainen punavihoittuma), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), anafylaktinen sokki, seerumitauti.

Muut: yleinen heikkous, superinfekcii (kandidiaasi, psevdomembranoznыy koliitti), Valonarkuus.

Vasta

- Samanaikainen vastaanotto titsanidiinin (riskin merkittävän verenpaineen lasku, uneliaisuus);

- Psevdomembranoznыy koliitti;

- Vaikea munuaisten (CC alle 30 ml / min,) ja / tai maksan vajaatoiminta;

- Sairaudet keskushermoston (epilepsia, vähennetty kohtauskynnystä, kouristukset historia, aivoverisuonitapahtuma, mielisairaus);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

- Yliherkkyys siprofloksasiinille tai muille kinoloneille tai jollekin muulle osa huumeiden.

FROM varovaisuus tulee määrätä vakavissa aivoverenkierron, munuais- ja / tai maksan vajaatoiminta, määrittely, glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы (riski hemolyyttinen anemia), glukokortikosteroidihoito, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Jos koet aikana tai sen jälkeen siprofloksasiinihoidon vakavan ja pitkittyneen ripulin pitäisi sulkea pois diagnoosia pseudomembranoottinen koliitti, joka vaatii välitöntä lopettamista lääkkeen, ja asianmukainen hoito.

Jos koet kipua jänteiden tai ensimmäiset merkit jännetuppitulehdus hoito on keskeytettävä, koska, kuvattu yksittäisiä tapauksia (lähinnä iäkkäillä potilailla, kun kortikosteroideja) tulehdus ja jopa jänteen repeämä hoidon aikana fluorokinolonien. Hoidon aikana siprofloksasiinin kehotetaan välttämään liiallinen liikunta.

Siprofloksasiinihoidon aikana, jotta vältettäisiin kehittämiseen kristallurian, ei saa ylittää suositeltu päiväannos. Lisäksi on tarpeen varmistaa riittävä nesteen saanti (valvonnassa diureesin) noudattaa normaalia virtsaneritystä ja ylläpitää hapan reaktio virtsan.

Siprofloksasiinihoidon aikana tulisi välttää ultraviolettisäteily (Sisältää. suoraa auringonvaloa).

Hoidon aikana saattaa lisätä protrombiinin indeksin (leikkauksen aikana tulisi tarkkailla veren hyytymisen järjestelmän).

Potilaat, joilla on puutos glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin siprofloksasiinin toimeksianto voi aiheuttaa kehityksen hemolyyttinen anemia.

Hoidon aikana ei pitäisi juoda alkoholia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, siprofloksasiinia saavista, Varovaisuutta tulee noudattaa ajettaessa ja kiireinen muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot (varsinkin samanaikaisesti alkoholin käyttö).

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärkyä ja huimausta, häiriöt maksan ja munuaisten, kristalluria ja hematuria, Vaikeammissa tapauksissa, sekavuus, vapina, hallusinaatioita ja kouristuksia.

Hoito: mahanhuuhtelu, nimittäminen lääkehiiltä ja ulostuslääkkeitä. On tarpeen varmistaa riittävä saanti nesteen. Oireenmukainen hoito. Spetsificheskiy antidote tuntematon. Hemodialyysi ei ole kliinistä vaikutusta myrkytyksen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Jossa samanaikainen käyttö siprofloksasiinin ddI siprofloksasiinin imeytymistä pienentyä muodostumista komplekseja siprofloksasiinin sisältämien didanosiinin alumiini- ja magnesiumsuolat.

Koska vähentynyt aktiivisuus mikrosomaalisten hapettumisen hepatosyyteissä, Se parantaa keskittymiskykyä ja pidentää T_1/2 teofylliini ja / tai kofeiinia (ja muut xanthine), suullinen hypoglycemic huumeet (glibenklamidi – joka voi johtaa hypoglykemia), antikoagulantit (vähentää protrombiinia index).

Siprofloksasiini kasvaa_makh sisään 7 aika (alkaen 4 että 21 ajat) и AUC-в 10 aika (alkaen 6 että 24 aika) tizanidina, mikä lisää riskiä merkittävästi verenpaineen laskua ja uneliaisuus.

Samanaikainen NSAID (lukuun asetyylisalisyylihappo) Se lisää riskiä takavarikot.

Samanaikainen antasidien, sukralfaatti, sekä valmistautuminen, alumiinia sisältäviä ioneja, Sinkki, Kalsium, rautaa tai magnesiumia, voi aiheuttaa vähenemistä siprofloksasiinin imeytymistä, Näin ollen tsiprinol^® CP on otettava varten 2 tuntia ennen tai jälkeen antasideja 6 tuntia antamisen jälkeen.

Sovelluksessa tsiprofoksatsina ja siklosporiinin munuaistoksisuutta on parannettu cyclosporine (vaatii seurantaa veren kreatiniinin 2 kertaa viikossa).

Siprofloksasiinin ja kortikosteroidien käyttö voi lisätä riskiä jänteen repeämä.

Co-Siprofloksasiinin ja fenytoiinin voi johtaa suurentaa tai pienentää seerumin fenytoiinipitoisuuksia.

Metoklopramidi nopeuttaa siprofloksasiinin imeytymistä, mikä vähentää aikaa, joka tarvitaan saavuttamaan C_makh plasma.

Samanaikainen Urikosuuristen lääkkeiden johtaa hitaampi poistaminen (että 50%) ja pitoisuutta plasmassa siprofloksasiinin.

Yhdessä muiden mikrobilääkkeiden (beetalaktaamiantibiootteja, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) yleensä todetaan synergiaa. Lääke voidaan menestyksellisesti käyttää yhdessä keftatsidiimin ja atslosilliini infektiot, вызванных Pseudomonas spp.; jossa metslosilliini, atslosilliini ja muut beetalaktaamiantibiootteja – kun streptokokki-infektioita; jossa izoksazolilpenitsillinami ja vankomysiinin – Kun stafylokokki-infektiot; metronidatsoli ja klindamysiini – anaerobisissa infektiot.

Samanaikainen käyttö probenesidin ja siprofloksasiinin vähentää munuaispuhdistumaa siprofloksasiinin, kasvatti plasmassa.

Siprofloksasiinin ja meksiletiinin voi johtaa lisääntyneeseen metileksiinipitoisuuksiin.

Vaikka siprofloksasiinin käyttöä vähensi tubulaarista kuljetusta metotreksaatin, mikä voi johtaa kasvuun sen plasmassa. Tämä lisää riskiä myrkyllisyyttä metotreksaatin. Potilaat, metotreksaattia saavia, sinun täytyy olla lääkärin tarkassa valvonnassa siprofloksasiinihoidon aikana.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.