Aktiivista ainetta: Essitalopraami
Kun ATH: N06AB10
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kun CSF: 02.02.04
Valmistaja: H.LUNDBECK / S (Tanska)
Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, pyöreä, halkaisija 6 mm, с маркировкой “ЕК”; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
| 1 kieleke. | |
| Escitalopraami (в форме оксалата) | 5 mg |
Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, Soikea (8 мм х 5.5 mm), kanssa Valium, с маркировкой “Е” и “L” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
| 1 kieleke. | |
| Escitalopraami (в форме оксалата) | 10 mg |
Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, Soikea (11.5 мм х 7 mm), kanssa Valium, с маркировкой “Е” и “N” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.
| 1 kieleke. | |
| Escitalopraami (в форме оксалата) | 20 mg |
Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Masennuslääke, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, mukaan lukien: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-reseptorit, допаминовые D1– и D2– рецепторы, a1-, a2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-reseptorit, m-kolinergisten, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Imeytyminen
Imeytyminen ei riipu ottamasta huutaa. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Keskimääräinen aika saavuttaa Cmax plasmassa on 4 ч после многократного применения.
Jakelu
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
In Кажущийсяd после перорального применения составляет от 12 että 26 l / kg.
Эstsitaloprama lineaarinen kinetiikka.
Css Se oli noin 1 viikko. Keski-Css 50 nmoli / (alkaen 20 että 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.
Aineenvaihdunta
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
Toistuvan käytön keskimääräinen pitoisuus demetyyli- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% vähemmän 5% vastaavasti pitoisuus essitalopraamin. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 kertaa suurempi, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Vähennys
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ei. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2
более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Vanhuksilla (vanhempi 65 vuotta) эсциталопрам выводится медленнее, kuin nuoremmilla potilailla. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% parempi, чем у молодых здоровых добровольцев.
— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (sosiaalisten tilanteiden pelko);
- yleistynyt ahdistuneisuushäiriö.
Ципралекс назначают 1 kertaa päivässä aterian riippumatta.
At депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.
Masennuslääke vaikutus yleensä kehittyy 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
At панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Терапия длится несколько месяцев.
At социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) nimitetty 10 mg 1 aika / päivä. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 viikkoa. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
At генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 aika / päivä. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) annos 20 mg / vrk.
Sisään iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (eli. Kokonais- 5 mg / vrk) и более низкую максимальную дозу (10 mg / vrk).
At munuaisten vajaatoiminta, lievä tai keskivaikea Annosta ei tarvitse. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min,) lääke tulisi käyttää varoen.
At lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / vrk. At выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / vrk.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 tai 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
CNS: unettomuus tai uneliaisuus, huimaus; редко – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Hengityselimet: poskiontelotulehdus, zevota.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus.
Iholle: lisääntynyt hikoilu.
Puolelta sukuelimiin: vähentynyt libido, anorgazmija (naispuolinen), impotenssi, poikkeava ejakulaatio.
Kehosta kokonaisuutena: heikkous, hypertermia.
При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, Sisältää. и Ципралекса, myös mahdollista:
Aineenvaihdunta: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).
Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: hallusinaatiot, villitys, sekaannus, ažitaciâ, hälytys, depersonalisaatio, paniikkikohtauksia, ärtyvyys, unettomuus, huimaus, uneliaisuus, takavarikot, vapina, liikehäiriöt, Serotoniinioireyhtymän, näköhäiriöt.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: oksentelu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, muutokset laboratorioarvoissa maksan toimintaa.
Iholle: ihottuma, kutittaa, mustelmat, angioedeema, lisääntynyt hikoilu.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.
Puolelta sukuelimiin: galactorrhea, impotenssi, poikkeava ejakulaatio, anorgazmija.
Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi.
Kehosta kokonaisuutena: anafylaktiset reaktiot.
Lisäksi, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, kuten huimausta, päänsärkyä ja pahoinvointia, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 viikkoa.
- Samanaikainen MAO-estäjät;
- Raskaus;
- Imetys (imetät);
- Lapset ja nuoret ylös 15 vuotta;
— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetät).
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: ärtyvyys, vapina, verenpainetauti, lihasjännityksen lisääntyminen, постоянный плач, трудности сосания, painajaista. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, Sisältää. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 hoitoviikon. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, olisi poistettava.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Huolellista seurantaa potilaiden, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: eläkeläiset, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.
Potilaat, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, vapina, myoklonus, hypertermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Jos tämä tapahtuu,, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Käyttö Pediatrics
Антидепрессанты не следует назначать lapset ja nuoret alle 18 vuotta из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Oireet: huimaus, vapina, ažitaciâ, uneliaisuus, помрачение сознания, takavarikot, takykardia, EKG-muutokset (изменение сегмента ST и зубца T, laajentaminen QRS-kompleksin, QT-ajan piteneminen), Rytmihäiriö, угнетение дыхательной деятельности, oksentelu, raʙdomioliz, metabolinen asidoosi, kaliopenia.
Hoito: Ei ole erityistä vastalääkettä. Лечение симптоматическое и поддерживающее: mahanhuuhtelu, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (esimerkiksi, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Se voi johtaa serotoniinisyndrooman.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, alentaa kouristuskynnystä (trisykliset masennuslääkkeet, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, sisältävät mäkikuismaa (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (esimerkiksi, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Mutta, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 aika / päivä (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (noin 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 kertaa / vrk (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (noin 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Täten, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (esimerkiksi, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, tiklopidiini) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, esimerkiksi, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) tai valmisteet, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramiini, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidolia. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Siksi on hyvä noudattaa varovaisuutta, kun käytät essitalopraamia ja huumeet, metaboloituu johon osallistuu isoentsyymi.
Lääke on julkaistu reseptiä.
List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Säilyvyys - 3 vuosi.
Tämä sivusto käyttää evästeitä ja palveluita teknisten tietojen keräämiseen vierailijoilta suorituskyvyn varmistamiseksi ja palvelun laadun parantamiseksi.. Jatkamalla sivustomme käyttöä, hyväksyt automaattisesti näiden tekniikoiden käytön.
Read More