CIPRALEKS
Aktiivista ainetta: Essitalopraami
Kun ATH: N06AB10
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kun CSF: 02.02.04
Valmistaja: H.LUNDBECK / S (Tanska)
FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET
Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, pyöreä, halkaisija 6 mm, leimattu “ЕК”; esityksiä – ядро и оболочка белого цвета.
1 kieleke. | |
эсциталопрам (в форме оксалата) | 5 mg |
Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, Soikea (8 мм х 5.5 mm), kanssa Valium, leimattu “E” ja “L” симметрично около риски; esityksiä – ядро и оболочка белого цвета.
1 kieleke. | |
эсциталопрам (в форме оксалата) | 10 mg |
Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, Soikea (11.5 мм х 7 mm), kanssa Valium, leimattu “E” ja “N” симметрично около риски; esityksiä – ядро и оболочка белого цвета.
1 kieleke. | |
эсциталопрам (в форме оксалата) | 20 mg |
Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
Farmakologinen vaikutus
Masennuslääke, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, mukaan lukien: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-reseptorit, допаминовые D1– ja D2– reseptorit, a1-, a2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-reseptorit, m-kolinergisten, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Imeytyminen ei riipu ottamasta huutaa. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Keskimääräinen aika saavuttaa Cmax plasmassa on 4 ч после многократного применения.
Jakelu
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
In Кажущийсяd после перорального применения составляет от 12 että 26 l / kg.
Эstsitaloprama lineaarinen kinetiikka.
Css Se oli noin 1 viikko. Keski-Css 50 nmoli / (alkaen 20 että 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.
Aineenvaihdunta
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
Toistuvan käytön keskimääräinen pitoisuus demetyyli- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% vähemmän 5% vastaavasti pitoisuus essitalopraamin. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 kertaa suurempi, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Vähennys
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ei. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Vanhuksilla (vanhempi 65 vuotta) эсциталопрам выводится медленнее, kuin nuoremmilla potilailla. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% parempi, чем у молодых здоровых добровольцев.
Todistus
— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (sosiaalisten tilanteiden pelko);
— генерализованное тревожное расстройство.
Annostusohjelman
Ципралекс назначают 1 kertaa päivässä aterian riippumatta.
At депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.
Masennuslääke vaikutus yleensä kehittyy 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
At панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Терапия длится несколько месяцев.
At социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) nimitetty 10 mg 1 aika / päivä. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 viikkoa. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
At генерализованном тревожном расстройстве Suositeltu aloitusannos – 10 mg 1 aika / päivä. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) annos 20 mg / vrk.
Sisään iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (eli. Kokonais- 5 mg / vrk) и более низкую максимальную дозу (10 mg / vrk).
At munuaisten vajaatoiminta, lievä tai keskivaikea Annosta ei tarvitse. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min,) lääke tulisi käyttää varoen.
At lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / vrk. At выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / vrk.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.
Sivuvaikutus
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 tai 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
CNS: unettomuus tai uneliaisuus, huimaus; harvoin – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Hengityselimet: poskiontelotulehdus, zevota.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus.
Iholle: lisääntynyt hikoilu.
Puolelta sukuelimiin: vähentynyt libido, anorgazmija (naispuolinen), impotenssi, poikkeava ejakulaatio.
Kehosta kokonaisuutena: heikkous, hypertermia.
При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, Sisältää. и Ципралекса, myös mahdollista:
Aineenvaihdunta: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).
Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: hallusinaatiot, villitys, sekaannus, ažitaciâ, hälytys, depersonalisaatio, paniikkikohtauksia, ärtyvyys, unettomuus, huimaus, uneliaisuus, takavarikot, vapina, liikehäiriöt, Serotoniinioireyhtymän, näköhäiriöt.
Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio.
Vuodesta ruoansulatuskanavan: oksentelu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, muutokset laboratorioarvoissa maksan toimintaa.
Iholle: ihottuma, kutittaa, mustelmat, angioedeema, lisääntynyt hikoilu.
Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.
Puolelta sukuelimiin: galactorrhea, impotenssi, poikkeava ejakulaatio, anorgazmija.
Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi.
Kehosta kokonaisuutena: anafylaktiset reaktiot.
Lisäksi, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, kuten huimausta, päänsärkyä ja pahoinvointia, выраженность которых незначительна, а продолжительность – rajallinen. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 viikkoa.
Vasta
- Samanaikainen MAO-estäjät;
- Raskaus;
- Imetys (imetät);
- Lapset ja nuoret ylös 15 vuotta;
— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
Raskaus ja imetys
Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetät).
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: ärtyvyys, vapina, verenpainetauti, lihasjännityksen lisääntyminen, постоянный плач, трудности сосания, painajaista. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.
Varoitukset
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, Sisältää. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 hoitoviikon. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, olisi poistettava.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Huolellista seurantaa potilaiden, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: eläkeläiset, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.
Potilaat, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, vapina, myoklonus, hypertermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Jos tämä tapahtuu,, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Käyttö Pediatrics
Антидепрессанты не следует назначать lapset ja nuoret alle 18 vuotta из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Yliannos
Oireet: huimaus, vapina, ažitaciâ, uneliaisuus, помрачение сознания, takavarikot, takykardia, EKG-muutokset (изменение сегмента ST и зубца T, laajentaminen QRS-kompleksin, QT-ajan piteneminen), Rytmihäiriö, угнетение дыхательной деятельности, oksentelu, raʙdomioliz, metabolinen asidoosi, kaliopenia.
Hoito: Ei ole erityistä vastalääkettä. Лечение симптоматическое и поддерживающее: mahanhuuhtelu, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (esimerkiksi, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Se voi johtaa serotoniinisyndrooman.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, alentaa kouristuskynnystä (trisykliset masennuslääkkeet, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, sisältävät mäkikuismaa (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (esimerkiksi, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Mutta, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 aika / päivä (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (noin 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 kertaa / vrk (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (noin 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Täten, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (esimerkiksi, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, tiklopidiini) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, esimerkiksi, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) tai valmisteet, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramiini, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidolia. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Siksi on hyvä noudattaa varovaisuutta, kun käytät essitalopraamia ja huumeet, metaboloituu johon osallistuu isoentsyymi.
Toimitus- apteekkien
Lääke on julkaistu reseptiä.
Edellytykset ja ehdot
List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.