CIPRALEKS

Aktiivista ainetta: Essitalopraami
Kun ATH: N06AB10
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kun CSF: 02.02.04
Valmistaja: H.LUNDBECK / S (Tanska)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, pyöreä, halkaisija 6 mm, leimattu “ЕК”; esityksiä – ядро и оболочка белого цвета.

Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, Soikea (8 мм х 5.5 mm), kanssa Valium, leimattu “E” ja “L” симметрично около риски; esityksiä – ядро и оболочка белого цвета.

Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen, kupera, Soikea (11.5 мм х 7 mm), kanssa Valium, leimattu “E” ja “N” симметрично около риски; esityksiä – ядро и оболочка белого цвета.

Apuaineita: talkki, natriumkroskarmelloosi, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, makrogoli 400, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, mukaan lukien: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-reseptorit, допаминовые D₁– ja D₂– reseptorit, a₁-, a₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-reseptorit, m-kolinergisten, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Imeytyminen ei riipu ottamasta huutaa. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Keskimääräinen aika saavuttaa C_max plasmassa on 4 ч после многократного применения.

Jakelu

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

In Кажущийся_d после перорального применения составляет от 12 että 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineaarinen kinetiikka.

C_ss Se oli noin 1 viikko. Keski-C_ss 50 nmoli / (alkaen 20 että 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Aineenvaihdunta

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Toistuvan käytön keskimääräinen pitoisuus demetyyli- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% vähemmän 5% vastaavasti pitoisuus essitalopraamin. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 kertaa suurempi, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Vähennys

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ei. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vanhuksilla (vanhempi 65 vuotta) эсциталопрам выводится медленнее, kuin nuoremmilla potilailla. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% parempi, чем у молодых здоровых добровольцев.

Todistus

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (sosiaalisten tilanteiden pelko);

— генерализованное тревожное расстройство.

Annostusohjelman

Ципралекс назначают 1 kertaa päivässä aterian riippumatta.

At депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.

Masennuslääke vaikutus yleensä kehittyy 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

At панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Терапия длится несколько месяцев.

At социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) nimitetty 10 mg 1 aika / päivä. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / vrk.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 viikkoa. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

At генерализованном тревожном расстройстве Suositeltu aloitusannos – 10 mg 1 aika / päivä. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / vrk. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) annos 20 mg / vrk.

Sisään iäkkäillä potilailla (vanhempi 65 vuotta) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (eli. Kokonais- 5 mg / vrk) и более низкую максимальную дозу (10 mg / vrk).

At munuaisten vajaatoiminta, lievä tai keskivaikea Annosta ei tarvitse. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min,) lääke tulisi käyttää varoen.

At lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / vrk. At выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / vrk. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / vrk.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Sivuvaikutus

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 tai 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: unettomuus tai uneliaisuus, huimaus; harvoin – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Hengityselimet: poskiontelotulehdus, zevota.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus.

Iholle: lisääntynyt hikoilu.

Puolelta sukuelimiin: vähentynyt libido, anorgazmija (naispuolinen), impotenssi, poikkeava ejakulaatio.

Kehosta kokonaisuutena: heikkous, hypertermia.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, Sisältää. и Ципралекса, myös mahdollista:

Aineenvaihdunta: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: hallusinaatiot, villitys, sekaannus, ažitaciâ, hälytys, depersonalisaatio, paniikkikohtauksia, ärtyvyys, unettomuus, huimaus, uneliaisuus, takavarikot, vapina, liikehäiriöt, Serotoniinioireyhtymän, näköhäiriöt.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: oksentelu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, muutokset laboratorioarvoissa maksan toimintaa.

Iholle: ihottuma, kutittaa, mustelmat, angioedeema, lisääntynyt hikoilu.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.

Puolelta sukuelimiin: galactorrhea, impotenssi, poikkeava ejakulaatio, anorgazmija.

Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi.

Kehosta kokonaisuutena: anafylaktiset reaktiot.

Lisäksi, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, kuten huimausta, päänsärkyä ja pahoinvointia, выраженность которых незначительна, а продолжительность – rajallinen. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 viikkoa.

Vasta

- Samanaikainen MAO-estäjät;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 15 vuotta;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Raskaus ja imetys

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetät).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: ärtyvyys, vapina, verenpainetauti, lihasjännityksen lisääntyminen, постоянный плач, трудности сосания, painajaista. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Varoitukset

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, Sisältää. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 hoitoviikon. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, olisi poistettava.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Huolellista seurantaa potilaiden, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: eläkeläiset, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Potilaat, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, vapina, myoklonus, hypertermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Jos tämä tapahtuu,, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Käyttö Pediatrics

Антидепрессанты не следует назначать lapset ja nuoret alle 18 vuotta из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Yliannos

Oireet: huimaus, vapina, ažitaciâ, uneliaisuus, помрачение сознания, takavarikot, takykardia, EKG-muutokset (изменение сегмента ST и зубца T, laajentaminen QRS-kompleksin, QT-ajan piteneminen), Rytmihäiriö, угнетение дыхательной деятельности, oksentelu, raʙdomioliz, metabolinen asidoosi, kaliopenia.

Hoito: Ei ole erityistä vastalääkettä. Лечение симптоматическое и поддерживающее: mahanhuuhtelu, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (esimerkiksi, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Se voi johtaa serotoniinisyndrooman.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, alentaa kouristuskynnystä (trisykliset masennuslääkkeet, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, sisältävät mäkikuismaa (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (esimerkiksi, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Mutta, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 aika / päivä (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (noin 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 kertaa / vrk (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (noin 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Täten, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (esimerkiksi, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, tiklopidiini) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, esimerkiksi, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) tai valmisteet, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramiini, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidolia. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Siksi on hyvä noudattaa varovaisuutta, kun käytät essitalopraamia ja huumeet, metaboloituu johon osallistuu isoentsyymi.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.