Essitalopraami

Kun ATH:
N06AB10

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke. Estää selektiivisesti serotoniinin takaisinoton; lisää pitoisuus välittäjäaineen synapsiraossa, lisääntyy ja pidentää toimet postsynaptisiin serotoniinireseptoreiden. Essitalopraamin tuskin sitoutuu serotoniinin (5-HT), dopamiini (D1 ja D2) reseptorit, -адрено-, m-kolinergisten, sekä bentsodiatsepiineja ja opioidireseptorien.

Masennuslääke vaikutus yleensä kehittyy 2-4 Aurinko. käsittelyn jälkeen. Suurin terapeuttinen vaikutus hoidettaessa paniikkihäiriön saavutetaan noin 3 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ei ole riippuvainen nieltynä. Hyötyosuus – 80%. Aika saavuttaa Cmax plasmassa – 4 ei. Эstsitaloprama lineaarinen kinetiikka. Css saavutetaan 1 Aurinko. Keskiarvo on Css 50 nmoli / (alkaen 20 että 125 nmoli /) ja saavutetaan annos 10 мг / Кажущийся Vd – alkaen 12 että 26 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 80%. Se metaboloituu maksassa demetyloitu aktiivisten metaboliittien ja didemetilirovannogo. Toistuvan käytön keskimääräinen pitoisuus demetyyli- ja on didemetilmetabolitov 28-31% vähemmän 5% vastaavasti pitoisuus essitalopraamin. Metabolia Essitalopraamin ja demetyloiduksi muodostumista tapahtuu pääasiassa osallistuvat isoentsyymien CYP2C19, CYPЗA4 ja CYP2D6. Henkilöillä, joilla on heikko CYP2C19 isotsyymiä aktiivisuuspitoisuus essitalopraamia voi olla 2 kertaa suurempi, kuin ne, joilla on korkea aktiivisuus tätä isoentsyymiä. Ei merkittäviä muutoksia lääkkeen pitoisuus on heikko CYP2D6-isoentsyymin toimintaa ei ole valittu. T1 / 2, kun toistuvan käytön – 30 ei. Pääasiassa aineenvaihduntatuotteiden essitalopraamin T1 / 2 on pidempi. Raivaaminen – 0.6 l / min. Essitalopraami ja sen tärkeimmät metaboliitit erittyvät maksassa ja useimmat – munuainen, osittain näkyvät muodossa glukuronideiksi. T1 / 2 ja AUC suurempi iäkkäillä potilailla.

Todistus

Masennus, paniikkihäiriö (Sisältää. jossa agoraphobia).

Annostusohjelman

Onko sisällä, riippumatta aterian. Riippuen merkintä yksikköannos – 10-20 mg / maksimi vuorokausiannos – 20 mg. Hoidon pituudesta – useita kuukausia. Päättyessä hoidon annosta tulee pienentää asteittain 1-2 Aurinko. varten, välttää oireyhtymä “peruuttaa”.

Iäkkäät potilaat (vanhempi 65 vuotta) suositeltu annos – 5 mg /, suurin vuorokausiannos – 10 mg.

Jos maksan toimintahäiriöt suositellaan alkaa ensimmäisen 2 Aurinko. hoito on 5 mg / riippuen yksilöllisen vasteen annosta voidaan nostaa 10 mg /

Potilaille, joilla on heikko aktiivisuus isoentsyymien CYP2C19 suositeltu aloitusannos ensimmäisenä 2 Aurinko. hoito – 5 mg / riippuen yksilöllisen vasteen annosta voidaan nostaa 10 mg /

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, heikkous, unettomuus tai uneliaisuus, kouristukset, vapina, liikehäiriöt, Serotoniinioireyhtymän (ažitaciâ, vapina, myoklonus, hypertermia), hallusinaatiot, villitys, sekaannus, ažitaciâ, hälytys, depersonalisaatio, paniikkikohtauksia, ärtyvyys, näköhäiriöt.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, kuivuus suun limakalvon, dysgeusia, ruokahaluttomuus, ripuli, ummetus, muutokset laboratorioarvoissa maksan toimintaa.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: ortostaattinen hypotensio.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: vähentynyt eritys ADH, galactorrhea.

Puolelta sukuelimiin: vähentynyt libido, impotenssi, poikkeava ejakulaatio, anorgazmija (naispuolinen).

Vuodesta virtsaelimet: virtsaumpi.

Ihoreaktiot: ihottuma, kutittaa, mustelmat, purppura, lisääntynyt hikoilu.

Allergiset reaktiot: angioedeema, anafylaktiset reaktiot.

Aineenvaihdunta: giponatriemiya, hypertermia.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.

Muut: poskiontelotulehdus, oireyhtymä “peruuttaa” (huimaus, päänsärkyä ja pahoinvointia).

Vasta

Vastaanottaa samanaikaisesti MAO-estäjät, lapsuuden ja nuoruuden ylös 15 vuotta, raskaus, maidoneritys, yliherkkyys essitalopraami.

Raskaus ja imetys

Kontraindikoitu raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

C Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min,), hypomania, mania, farmakologisesti hallitsematon epilepsia, masennus itsemurha yrityksiä, diabetes, iäkkäillä potilailla, maksakirroosi, joiden verenvuotoalttiutta, samanaikaisesti lääkkeenannon, alentaa kouristuskynnystä, aiheuttaen hyponatremia, etanoli, huumeita, metaboloituu johon osallistuu isoentsyymien CYP2C19.

Essitalopraami tulee antaa vain 2 Aurinko. lakkauttamisen jälkeen peruuttamaton MAO-estäjät ja jälkeen 24 h palautuva lopettamisen jälkeen MAO-estäjän. Ei-selektiiviset MAO-estäjät voidaan antaa aikaisintaan 7 päivän lopettamisen jälkeen essitalopraamia.

Jotkut potilaat, joilla paniikkihäiriö, varhainen hoito voidaan havaita essitalopraamia lisääntynyt ahdistus, joka normaalisti häviää aikana myöhemmän 2 Aurinko. hoito. Vähentää mahdollisuutta hälytyksen, on suositeltavaa käyttää matalan alkuannoksia.

Essitalopraami olisi kumottava, jos kohtausten tai noussut farmakologisesti hallitsemattoman epilepsian.

Kehittämisen kanssa mania essitalopraamista olisi poistettava.

Essitalopraami voivat lisätä veren glukoosin diabetes, mikä voi edellyttää annosta diabeteslääke.

Kliininen kokemus essitalopraamin viittaa mahdolliseen lisääntynyt itsemurhayritysten riski täytäntöönpanon ensimmäisten hoitoviikkojen, ja siksi on hyvin tärkeää suorittaa huolellista seurantaa potilaita tällä kaudella.

Giponatriemiya, liittyy lasku eritystä ADH, ottaen samalla essitalopraami on harvinaista ja yleensä häviävät sen poistamista.

Kehittämisen Serotoniinioireyhtymäriskin essitalopraamista olisi poistettava välittömästi ja nimittää oireenmukaista hoitoa.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Hoidon aikana, on vältettävä ajamista ja muuta toimintaa, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Klo samanaikainen käyttö MAO-estäjien riskiä serotoniinioireyhtymän ja vakavia haittavaikutuksia.

Yhdistetty käyttö serotonergisten aineiden (Sisältää. tramadolilla, triptans) Se voi johtaa serotoniinisyndrooman.

Sovelluksessa huumeita, alentaa kouristuskynnystä, Se lisää riskiä takavarikot.

Essitalopraami, tehostaa tryptofaanin ja litiumin valmisteet, Mäkikuisma lisää myrkyllisyyttä huumeiden, lääkkeiden vaikutuksia, vaikuttavat veren hyytymiseen (vaatii seurantaa Verenhyytymisparametreja).

Valmistelut, metaboloituvat johon isoentsyymien CYP2C19 (Sisältää. omepratsoli), sekä voimakas CYP2D6: n estäjä ja CYPZA4 (Sisältää. flekainid, propafenoni, Metoprololi, desipramiini, klomipramiini, nortryptylyn, risperidoni, tioridazin, haloperidolia), lisäävät plasmassa essitalopraamia.

Escitalopram nostaa plasman desipramiinin ja metoprololi 2 ajat.