Juhlatunnelma

594 11 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: Selekoksibi
Kun ATH: M01AH01
CCF: Tulehduskipulääkkeet. Vysokoselektivnyj Cox-2 estäjä
ICD-10 koodit (todistus): M05, M15, M45, M54, M79.1, N94.4, R52,0, R52.2
Kun CSF: 05.01.01.08.01
Valmistaja: PFIZER valmistus DEUTSCHLAND GmbH (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit kovaliivate-, valkoinen tai melkein valkoinen, vaikeaselkoinen, с белыми маркировками на голубых полосках: “100” – на одной части и “7767” – toinen; Sisältö kapselia – гранулят белого или почти белого цвета.

	1 caps.
Selekoksibi	100 mg

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, natriumlauryylisulfaatti, повидон K30, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: liivate, Titaanidioksidi.
Состав чернил голубых (SB-6018): sellakka, etanoli, isopropanoli, Butanoli, propyleeniglykoli, ammoniakin vesiliuosta, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, valkoinen tai melkein valkoinen, vaikeaselkoinen, с белыми маркировками на желтых полосках: “200” – на одной части и “7767” – toinen; Sisältö kapselia – гранулят белого или почти белого цвета.

	1 caps.
Selekoksibi	200 mg

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, natriumlauryylisulfaatti, повидон K30, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: liivate, Titaanidioksidi.
Состав чернил желтых (SB-3002): sellakka, etanoli, isopropanoli, Butanoli, propyleeniglykoli, ammoniakin vesiliuosta, väriaine keltainen rautaoksidi (E172).

Farmakologinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet. Целекоксиб обладает противовоспалительным, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е₂, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E₂ и 6-кето-простагландина F₁ (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В₂ и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В₂, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, pääsy C_max в плазме примерно через 2-3 ei. Lääkkeen käytön jälkeen annoksella 200 г C_max Plasma on 705 ng / ml. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. C_max и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 mg 2 kertaa / vrk; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C_maxи AUC менее пропорциональна.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C_max noin 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Jakelu

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Se tunkeutuu BBB.

Keskimääräinen V_dв равновесном состоянии примерно составляет 400 l.

Aineenvaihdunta

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – glukuronisaatio. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Aineenvaihduntatuotteiden, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Vähennys

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% ja 27% vastaavasti), vähemmän 3% annos – ennallaan. При повторном применении T_1/2on 8-12 ei, а клиренс составляет около 500 ml / min,. При повторном применении C_ss в плазме достигается к 5 Päivä.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, C_max, T_1/2) on noin 30%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vuotiailla potilailla 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений C_max и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (iäkkäillä potilailla, yleensä, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, yleensä, не требуют коррекции дозы. Kuitenkin, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% korkeampi, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (Luokan A Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (Luokka B Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 ajat.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (ELINTARVIKEALAN TIEDEKOMITEA) > 65 ml / min / 1,73 m² и у пациентов с СКФ, yhtäläisten 35-60 ml / min / 1,73 m², фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Odotettu, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Todistus

- Oireenmukainen hoito nivelrikko, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

- Pain (selkäkipu, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);

— лечение первичной дисменореи.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian, капсулы не разжевывают, juomavesi.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса^®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 mg.

At симптоматическом лечении остеоартроза Suositeltu annos on 200 mg / vrk 1 tai 2 sisäänpääsy. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg 2 kertaa / vrk.

At симптоматическом лечении ревматоидного артрита Suositeltu annos on 100 mg tai 200 mg 2 kertaa / vrk. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 mg 2 kertaa / vrk.

At симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита Suositeltu annos on 200 mg / vrk 1 tai 2 sisäänpääsy. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 400 mg / vrk.

At лечении болевого синдрома и первичной дисменореи Suositeltu aloitusannos on 400 мг с последующим, jos välttämätöntä, приемом дополнительной дозы 200 mg ensimmäisenä päivänä. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 mg 2 kertaa / vrk (välttämättä).

Iäkkäät potilaat обычно коррекции дозы не требуется. Kuitenkin, пациентов с массой тела ниже 50 kg лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Sisään potilaat легкой степенью печеночной недостаточности (Luokan A Child-Pugh) Annosta ei tarvitse, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (B of Child-Pugh) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Sisään potilaat почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести Annosta ei tarvitse. Опыта применения препарата у potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ei käytettävissä.

Potilaat, принимающим флуконазол (estäjä CYP2C9), Celebrex^® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Sivuvaikutus

Usein (≥ 1% ja <10%)

Kehosta kokonaisuutena: обострение аллергических заболеваний, flunssan kaltaiset oireet, случайные травмы.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: perifeerinen turvotus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: vatsakipu, ripuli, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, hammassairaus (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, lihasjännityksen lisääntyminen, unettomuus.

Vuodesta virtsaelimet: virtsatieinfektio.

Hengityselimet: keuhkoputkentulehdus, yskä, nielutulehdus, nuha, poskiontelotulehdus, ylähengitysteiden infektio.

Ihoreaktiot: kutina, ihottuma.

Joskus (≥ 0.1% ja <1%)

Vuodesta verisoluista: anemia, mustelmat, trombosytopenia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: утяжеление течения артериальной гипертензии, kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt, vuorovesi, sydämenlyönti, takykardia.

Aistit: soiminen, näön hämärtyminen.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: oksentelu.

CNS: levottomuus, uneliaisuus.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, nokkosihottuma.

Harvoin (≥ 0.01% ja <0.1%)

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: mahahaava, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, haimatulehdus, maksa-arvojen kohoaminen.

Allergiset reaktiot: angioedeema, Rakkulainen ihottuma.

CNS: sekaannus.

Haittavaikutukset, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Allergiset reaktiot: anafylaksian.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: hallusinaatiot, aseptinen meningiitti.

Aistit: makuaistin menetys, anosmia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: vaskuliitti.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruoansulatuskanavan verenvuoto, maksatulehdus, maksan vajaatoiminta.

Vuodesta virtsaelimet: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Ihoreaktiot: valoyliherkkyys, kuorinta ihon (Sisältää. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), toksinen epidermaalinen nekrolyysi, akuutti yleistynyt Pustulosis èkzantematoznyj.

Sukuelinten: kuukautiskierron häiriöt.

Vasta

- Keuhkoastma, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

- Ruoansulatuskanavan verenvuoto;

- Tulehduksellinen suolistosairaus;

- Sydämen vajaatoiminta (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

- Vaikea maksan vajaatoiminta (нет опыта применения);

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (нет опыта применения);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta (нет опыта применения);

- Yliherkkyys lääkkeen;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

FROM varovaisuus следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (mahahaava, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, verenkiertoelimistön sairaudet, aivoverisuonisairaudet, при дислипидемии/гиперлипидемии, diabetes, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; samanaikaisesti antikoagulantteja (Sisältää. varfariini), trombosyyttieneston (Sisältää. asetyylisalisyylihappo, klopidogrelom), ГКС для приема внутрь (Sisältää. prednisolonilla), selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliinia), с ингибиторами CYP2C9; potilaat, длительно получающих НПВС.

Raskaus ja imetys

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения Целебрекса^® при беременности не установлен, но не может быть исключен. Selekoksibi, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

On rajoitetusti tietoa, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, rintaruokinnassa, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса^® для матери.

Varoitukset

Selekoksibi (Kuten muut tulehduskipulääkkeet) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, joka voi johtaa kuolemaan. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс^®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (Kuten muut tulehduskipulääkkeet) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии Целебрексом^®, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

Potilaat, prinimavshih selekoksibi, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, haavaumia ja ruoansulatuskanavan verenvuoto. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом^® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс^®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Celebrex^® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс^® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом^®.

Celebrex^® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, mukaan lukien fulminantti hepatiitti (joskus kohtalokkain seurauksin), maksanekroosi (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом^®.

При приеме Целебрекса^® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Celebrex^®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, kuume, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, Stevens - Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса^® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, on epätodennäköistä, что Целебрекс^® оказывает такое влияние.

Yliannos

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 mg / vrk 2 sisäänpääsy.

Hoito: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Potilaat, принимающим флуконазол (estäjä CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, ketokonatsoli (CYP3A4:n estäjä) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, sisältävät 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Potilaat, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), омепразолом; metotreksatom, glibenklamidi, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Säilyvyys - 3 vuosi.

Vladimir Andreevich Didenko

594 11 minuuttia luettua