TOPSAVER

Aktiivista ainetta: Topiramaatti
Kun ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsantit
ICD-10 koodit (todistus): G40
Kun CSF: 02.05.11
Valmistaja: Pliva HRVATSKA d.o.o. (Kroatia)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, lenticular, leimattu “ТО” toisella puolella ja “25” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, polysorbaattia 80, talkki, Titaanidioksidi (E171).

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleankeltainen, pyöreä, lenticular, leimattu “ТО” toisella puolella ja “50” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, polysorbaattia 80, talkki, Titaanidioksidi (E171), rautaoksidi keltainen (E172).

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen keltainen väri, круглые двояковыпуклые, leimattu “ТО” toisella puolella ja “100” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, polysorbaattia 80, talkki, Titaanidioksidi (E171), rautaoksidi keltainen (E172).

14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen серовато-розового цвета, pyöreä, lenticular, leimattu “ТО” toisella puolella ja “200” – toinen.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, polysorbaattia 80, talkki, Titaanidioksidi (E171), punainen rautaoksidi (E172).

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääke. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (alfa-amino-3-hydroksi-5-metyyli-isoksatsoli-4-propionihappo) -reseptorit glutamaatti, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Lisäksi, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Keskiarvo C_max после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml: n.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 13-17%. Keskimääräinen V_d – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. V_d Se riippuu sukupuolesta: у женщин эти значения составляют 50% suuruutensa, havaittu miehillä, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Kerta-annoksen jälkeen, Farmakokinetiikka on lineaarinen, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 mg suurenee suhteessa annokseen. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_ss.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu noin 20% topiramaatti. To 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Plasma, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Vähennys

Неизмененный топирамат и его метаболиты, etupäässä, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min,.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 ei. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

V_d Se riippuu sukupuolesta: у женщин эти значения составляют 50% suuruutensa, havaittu miehillä, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC < 60 ml / min,) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Mutta, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Siten, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Todistus

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 лет и взрослых (Sisältää. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä. Niellä kokonaisena tabletit, pureskelematta, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

Yhdistetyssä terapiassa

To Aikuinen Pienintä tehokasta annosta on 200 mg / vrk. Обычная суточная доза – 200-400 mg (sisään 2 sisäänpääsy). Suurin vuorokausiannos – 1.6 g. Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 Viikon. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 25-50 mg / vrk 1-2 viikkoa, jossa moninaisuus vastaanotto 2 kertaa / vrk. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Annos ja annostus taajuus valitaan sen mukaan kliininen vaikutus.

Детям старше 3-х лет Suositeltu päivittäinen annos on 5-9 mg / kg kehon paino, razdelennaya of 2 sisäänpääsy. Hoito alkaa annosta 25 mg yöllä 1 Viikon. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 1 -3 mg / kg / vrk 1-2 viikkoa, jossa moninaisuus vastaanotto 2 kertaa / vrk, saavuttaa optimaalinen kliinistä vaikutusta.

Monoterapia

Aikuisia hoito alkaa 25 mg yöllä 1 Viikon. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 25-50 mg / vrk 1-2 viikkoa, jossa moninaisuus vastaanotto 2 kertaa / vrk. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Annos ja annostus taajuus valitaan sen mukaan kliininen vaikutus. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией on 100 mg/vrk, максимальная рекомендуемая доза – 500 mg / vrk. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, mukaan lukien пожилых с нормальной функцией почек.

Sisään lapset 7 ja vanhemmat hoito alkaa annoksella 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 Viikon. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 0.5-1 mg / kg / vrk 1-2 viikkoa, moninaisuus vastaanotto – 2 kertaa / vrk. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Annos ja annostus taajuus valitaan sen mukaan kliininen vaikutus. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg kehon paino. Vauvojen äskettäin установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / vrk.

Sivuvaikutus

CNS: hypererethism, huimaus, päänsärky, puheen ja visio, psykomotorinen jälkeenjääneisyys, ataksia, uupumusta, затруднения концентрации внимания, sekaannus, parestesia, uneliaisuus, ajatushäiriöt, kaksoiskuvat, ruokahaluttomuus, nistagmo, masennus, makuaistin, kiihtymys, kognitiivinen poikkeavuus, tunteiden epävakaisuus, apatia, psykoottisia oireita, väkivaltaista käyttäytymistä, itsemurha-ajatuksia tai yrittää; lisää lapsia – persoonallisuushäiriöt, lisääntynyt syljeneritys, giperkineziya, hallusinaatiot.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, xerochilia, kasvu transaminaasit, maksatulehdus, maksan vajaatoiminta.

Puolelta elin vision: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Likinäköisyys, vähentää syvyys etukammion silmän, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Ihoreaktiot: erythema multiforme, pemfigus, Stevens - Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Muut: laihtuminen, leukopenia, nefrolitiaasi, oligogidroz (pääasiassa lapsilla), metabolinen asidoosi.

Vasta

- Alle 3-vuotiaat;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys osa huumeiden.

FROM varovaisuus следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, nefrourolitiaze (Sisältää. historia), hyperkalsiuriaa.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Topiramaatti, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, vähentää asteittain annos, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 vuorokautta potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Kuten kaikki potilaat, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (kuten valvonnan takavarikot, haittavaikutusten ilmaantuvuus), ottaen huomioon, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Jotkut potilaat, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. On suositeltavaa, että riittävä nesteytys vähentää munuaiskivien riskiä.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, ei liity alijäämä anionien, metabolinen asidoosi (esimerkiksi, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Koskevat, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Yliannos

Oireet: kouristukset, tajunnan häiriöt jopa koomaan, verenpainetta alentava, vaikea metabolinen asidoosi, lisääntynyt vakavuus sivuvaikutuksia.

Hoito: mahanhuuhtelu, lääkehiilen, simptomaticheskaya hoito, Hemodialyysin.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, valproiinihappo, fenoʙarʙitala, prymydona. Joissakin tapauksissa,, kun käytetään fenytoiinin, voi lisätä fenytoiinipitoisuuksia plasman.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_max topiramaatti plasma.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / vrk – tehokkuutta etinyyliestradiolin. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / vrk. Potilaat, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_max ja AUC metformiinin 18% ja 25% vastaavasti, kun taas keskiarvo kokonaispuhdistuma pienenee 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh metformiini. Topiramaatin plasmapuhdistuma vähenee vaikutuksen alaisena metformiinin. Kliinistä merkitystä vaikutusten metformiinin farmakokinetiikkaan topiramaatin on epäselvä. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_max päällä 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, CNS depressants.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, muuttamatta C_max topiramaatti. Aktiivisille gidroksimetabolita pioglitatsonia vähensi C_max и AUC на 13% ja 16% vastaavasti, ja aktiivinen ketometabolita vähensi ja C-_max, и AUC на 60%. Kliinistä merkitystä näiden tietojen ei tunneta.

Topiramaatti, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, erityisesti estäjien hiilihappoanhydraasin (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.