TAMIFLU

Aktiivista ainetta: Oseltamiviiri
Kun ATH: J05AH02
CCF: Viricide
ICD-10 koodit (todistus): J10
Kun CSF: 09.01.03
Valmistaja: F.Hoffmann-La Roche Oy. (Sveitsi)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit Vankka, liivate, koko №2; läpinäkymätön kotelo, harmaa, jossa merkintä “ROCHE” vaaleansininen; kryshecka läpinäkymätön, Vaalea keltainen väri merkintä “75 mg”; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta kellertävään.

Apuaineita: ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, povidoni K30, Kroskarmelloosinatrium, talkki, Natriumstearyylifumaraatti.

Koostumus kuoren kapseleiden: liivate, väriaine rautaoksidimusta, Titaanidioksidi.
Kapselin koostumus korkit: liivate, rautaoksidi punainen väriaine, väriaine keltainen rautaoksidi, Titaanidioksidi.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

Jauhe oraalisuspensiota rakeet, valkoisesta vaalean keltaista, hedelmäinen tuoksu; komkovanie saa. Jälkeen toipumassa muodostavat läpinäkymätön keskeyttäminen valkoisesta vaalean keltainen väri.

Apuaineita: sorbitolia, Titaanidioksidi, Natriumbentsoaatti, ksantaanikumi, Mononatrium sitraatti, natriumsakariini, permasil 11900-31 Hedelmäsalaatti.

* valmis suspensio (Kun jalostus vedessä) sisältää oseltamivir 12 mg / ml

30 g – Ruskea lasipullot (1) annostelu ruisku ja paksu stakanchikom – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Viricide. Oseltamiviirifosfaattia on prolekarstvom, sen aktiivinen metaboliitti (oseltamiviiri naftaleenikarboksylaat ti) tehokas ja valikoiva estäjä influenssan neuraminidaasityyppi ja b – entsyymi, katalysoimaan vastaperustetun viruspartikkeleita vapautumista infektoituneiden solujen prosessi, niiden kaupallistamiseen soluihin hengitysteiden epiteelin ja levitetään viruksen elimistöön.

Estää kasvun influenssavirus koeputkihedelmöitys ja estää replikaatio virus ja sen patogeenisyydestä kaupungissa vivo, vähentää influenssavirusten ja b kehosta.

Tamiflu vähentää merkittävästi kliinisiä ilmenemismuotoja influenssa infektion aikana, vähentää painoa ja vähentää komplikaatioita influenssan taajuus, vaatii antibioottien käyttö (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, Sinuiitti, välikorvatulehdus), lyhentää aika lajitelma viruksen elimistöstä ja vähentää pinta-ala käyrän “Viral titres-aika”.

Lapsilla 1-12 vuosia Tamiflu vähentää sairauden kesto (päällä 35.8 ei), Akuutti välikorvatulehdus taajuus. Toipuminen ja palaaminen normaaliin toimintaan ilmenee lähes 2 päivää ennen.

Kun tarkoituksena on estää, Tamiflu merkittävästi (päällä 92%) ja luotettavasti vähentää influenssan altistuneiden henkilöiden keskuudessa, päällä 76% – kliinisesti perustettu influenssa aikana tauti taajuus, vähentää taajuuden valinta viruksen ja estää viruksen yksi perheenjäsen toiseen.

Lapset 1 Vuosi 12 vuotta ehkäisevää hallinnon Tamiflu vähentää laboratoriossa vahvistettu influenssan, jossa 24% että 4%.

Tamiflu ei vaikuta koulutus influenssan vasta-aineita, Sisältää. tuotannon vasta vastauksena inaktivoitu influenssarokotteen käyttöönotto.

Vastus

Kun Tamifluta ennaltaehkäisyyn (7 päivää), ennaltaehkäisyn altistuvat perheen (10 päivää) ja kausiluonteinen profylaksia (42 päivä) tapauksissa vastarintaa huumeiden on havaittu.

Aikuiset/nuoret oseltamivir vastus havaittiin 0.32% tapaukset (4/1245) käyttämällä fenotipirovaniâ ja 0.4% tapaukset (5/1245) fenotipirovaniâ ja genotyypin määrittäminen, ja lapset 1 Vuosi 12 vuotta 4.1% (19/464) ja 5.4% (25/464) tapauksissa vastaavasti. Kaikki potilaat havaittu kantoaallon OS kestävä virus. Tämä ei vaikuta viruksen poistaminen.

On olemassa useita eri alatyypin ominaiset mutaatiot tunnettuja viruksia. Herkkyyden vähentäminen riippuu mutaatio tyyppi, Joten kun mutaatio I222V N1 herkkyys laski 2 ajat, ja kun R292K N2 – sisään 30 000 aika. Ei ole mutaatio, vähentää herkkyyttä influenssan neuraminidaasityyppi, koeputkihedelmöitys.

Potilaat, hoidon oseltamivir, rekisteröity mutaatioita neuraminidaasin N1 (myös H5N1 viruksia), johtavat vastus-herkkyys vähentää OS, olivat H274Y , N294S (1 tapauksessa), E119V (1 tapauksessa), R292K (1 tapauksessa), ja mutaatioita N2 neuraminidaasin – N294S (1 tapauksessa) ja SASG245 248del (1 tapauksessa). Yhdessä tapauksessa mutaatio on todettu influenssavirus G402S, ilmaistu vähentää herkkyyttä 4 kertaa ja yhdessä tapauksessa mutaatio D198N 10 x pelkistämällä herkkyys lapsen kanssa immuunikato. Virukset neuraminidaasin genotyyppi vastustuskykyisiä vaihtelevasti erilaisia vakaus luonnollinen kanta. Mutaatio R292 K N2 eläinten viruksia (hiiret ja fretti) jäsenen infektiivisyys, patogeenisuus ja tarttuva virus kaukana kanssa mutaatio E119V N2 ja D198N kaupungissa ja hieman erilainen kuin luonnollinen kanta. Virukset H274Y mutaatio N1 ja N2-N294S miehittää väliasentoon.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Otettuaan oseltamivir fosfaatti huumeiden sisällä täysin imeytyy ruoansulatuskanavasta ja vaikutuksen maksan ja suoliston esteraasien pitkälti biotransformiroetsa aktiivinen metaboliitti. Pitoisuus plasmassa aktiivinen metaboliitti on määritelty 30 minuutin kuluttua Tamifluta sisällä, C_max saavutetaan 2-3 h ja merkittävästi (yli 20 aika) korkeampi pitoisuus aihiolääke. Vähintään 75% suullinen annos pääsee verenkiertoon aktiivisena metaboliittina, vähemmän 5% -Alkuperäinen huume-lomakkeessa. Keskittymisen aihiolääke, ja aktiivinen metaboliitti plasmassa on verrannollinen annoksen ja ei riipu ateriat.

Jakelu

Ihmisillä keskimäärin V_d aktiivinen metaboliitti on 23 l.

Suun kautta oseltamiviirifosfaattia sen aktiivinen metaboliitti on havaittu keuhkoissa, keuhkoputkien huuhtelu, nenäontelon limakalvon, välikorva ja henkitorvi pitoisuuksina, tarjota antiviraalinen vaikutus.

Aktiivinen metaboliitti sidonnan plasmaproteiineja on vähäinen (noin 3%). Plasman proteiineihin on aihiolääke 42% (se ei riitä, edistää nykyisten lääkkeiden yhteisvaikutukset).

Aineenvaihdunta

Oseltamiviirifosfaattia erittäin aktiivinen metaboliitti esteraasien toiminnan biotransformiroetsa, sijaitsee erityisesti maksa ja suolisto. Kumpikaan oseltamiviirifosfaattia, eikä aktiivinen metaboliitti eivät substraattien tai estäjät, izofermentov zitohroma r450.

Vähennys

Vsosavšijsâ oseltamiviiri on pääasiassa (> 90%) aktiivinen metaboliitti munuaiset-lomakkeessa. Aktiivinen metaboliitti ei edelleen muutoksen kohteeksi ja erittyy virtsaan (>99%) mennessä clubockova suodatus- ja kanalzeva secreta. T_1/2 aktiivinen metaboliitti 6-10 ei. Munuaispuhdistuma (18.8 l /) ylittää nopeuden clubockova suodatus (7.5 l /), mikä osoittaa,, lääke tulee taas ja kanalzeva secreta. Ulosteet heittää alle 20% tuote.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Heikentynyt munuaisten toiminta. Kun määrättäessä Tamiflu eriasteisia munuaisten vajaatoiminta potilailla AUC-arvot ovat kääntäen verrannollinen lasku munuaistoiminnan.

Epänormaali maksan toiminta. Vitro potilailla maksasairauksien ole huomattavaa lisääntymistä AUC oseltamiviirifosfaattia, eikä vähentää sen aktiivinen metaboliitti AUC.

Potilaiden seniili ikä. Potilailla vuotiaille potilaille (65-78 vuotta) aktiivinen metabolita tasapainossa näyttely oli 25-35% korkeampi, kuin nuorilla potilailla määritellessään vastaavia annoksia Tamiflu. T_1/2 vanhuksia ei merkittävästi poikkesi nuorilla potilailla. Potilaiden seniili ikä ei vaadi annosta hoito ja influenssan ehkäisyyn.

Lapset. Pienten lasten erittymistä aihiolääke ja aktiivinen metaboliitti nopeammin, kuin aikuisilla, joka johtaa alhaisempaan AUC on Kidnapannut suhteessa tietyllä. Ottamista huumeiden annos 2 mg/kg antaa sama AUC oseltamiviiri karboksilata, Mitä saavutetaan aikuisten kerta-annos kapselit 75 mg (vastaa noin 1 mg / kg,). Farmakokinetiikkaa oseltamivir vanhemmille lapsille 12 vuotta saman, kuten aikuiset.

Todistus

-hoitoon influenssa aikuisille ja lapsille yli 1 vuosi;

-Aikuisille ja nuorille yli influenssan ehkäisyyn 12 vuotta, sijaitsee levinneisyys riskiryhmät (sotilaallisia yksiköitä ja suurten, heikentynyt potilailla);

- Influenssan ehkäisy lapsilla vanhemmat 1 vuosi.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, toimitus tai riippumatta ruokailuajat. Toleranssi lääke voidaan parantaa, Jos otat sen syödessä.

Standardi annostusvaihtoehto

Hoito

Ottamista huumeiden pitäisi alkaa viimeistään 2 päivän oireisiin alkamisesta.

Aikuisille ja nuorille vuotiaiden 12 ja vanhemmat lääke on määrätty 75 mg (kapseleita tai keskeyttäminen) 2 kertaa / päivä 5 päivää. Annoksen suurentaminen lisää 150 mg / vrk ei lisäisi vaikutus.

Lapsille 8 vuotta ja vanhemmat tai painaa enemmän kuin 40 kg, jotka nielemään kapseleita, Voit myös liittää Tamiflu kapselit 75 mg 2 kertaa / vrk, vaihtoehtona suositeltua annosta Tamiflu keskeyttäminen.

Lapsille 1 vuosi ja vanhemmat Tamiflu on otettava muoto jousitus.

Suositeltua annosta Tamiflu keskeytykset-lomakkeessa on esitetty taulukossa.

Telu keskeyttäminen olisi käyttää mukana ruisku tarroja 30 mg, 45 mg 60 mg. Tarvittava määrä keskeytykset valitaan pullosta annostelu ruisku, siirtää mitta ja sisäänpäin.

Ennaltaehkäisy

Aikuisille ja nuorille vuotiaiden 12 ja vanhemmat Roiskeet tartunnan saaneen henkilön Tamiflu on määrätty 75 mg 1 kertaa / päivä sisäänpäin ajan vähintään 10 päivää. Ottamista huumeiden pitäisi alkaa viimeistään, kuin ensimmäisessä 2 ylihuomenna yhteystiedot. Influenssaa epidemioiden – mennessä 75 mg 1 kertaa / päivä 6 viikkoa. Ennaltaehkäisevä toiminta jatkuu niin paljon, Kuinka kauan huume.

Lapset painavat enemmän 40 kg, jotka nielemään kapseleita, valmisteluun voidaan nimittää profylaksia mennessä 1 kapseli (75 mg) 1 aika / päivä, vaihtoehtona suositeltua annosta Tamiflu keskeytykset-lomakkeessa.

Lapsille 1 ja vanhemmat valmiste keskeyttäminen on määrätty profylaksia seuraavat annokset.

Telu keskeyttäminen olisi käyttää mukana ruisku tarroja 30 mg, 45 mg 60 mg. Tarvittava määrä keskeytykset valitaan pullosta annostelu ruisku, siirtää mitta ja sisäänpäin.

Annostusohje erityistapauksissa

Hoito

Potilailla, joilla munuaisten toimi, jos enemmän QC 30 ml / min, Annosta ei ole tarpeen. Kun arvot KK 10 että 30 ml / min, annosta tulee pienentää 75 mg 1 kertaa / päivä 5 päivää. Suosituksia annostelu on potilaat, sijaitsee pysyvä hemodialyysi tai vatsakalvodialyysia krooninen krooninen munuaisten vajaatoiminta terminaalin vaiheista, ja potilailla CC ≤ 10 ml / min, ei.

Ennaltaehkäisy

Potilailla KK lisää 30 ml / min, Annosta ei ole tarpeen. Kun arvot KK 10 mL/min 30 ml / min, pienentää Tamiflu 75 mg päivässä, tai 30 mg päivittäin lykkääminen.

Suosituksia annostelu on potilaat, sijaitsee pysyvä hemodialyysi tai vatsakalvodialyysia krooninen krooninen munuaisten vajaatoiminta terminaalin vaiheista, ja potilailla CC ≤ 10 ml / min, ei.

Potilaat, joilla on maksan lievä hoito ja influenssan ehkäisyyn Annosta ei ole tarpeen. Turvallisuus ja farmakokineettiset ominaisuudet Tamiflu potilailla vakavia loukkauksia maksan ei ole tutkittu.

Potilaat seniili hoito ja ehkäisy influenssan annoksen säätö ei tarvita.

Tamiflu kefuroksiimiaksetiilin vuotiaille lapsille 1 vuosi ei aseta.

Säännöt jousitus

1. Varovasti koputtaa suljettua pulloa niin, jauhe tasaisesti pullon pohjalla.

2. Toimenpide 52 ml vettä, käyttämällä mitta, täyttämällä se määritettyyn tasoon.

3. Lisätä 52 ml vettä pullossa, Sulje korkki ja ravista hyvin 15 sec.

4. Poista korkki ja aseta se kaula vial-sovitin.

5. Tiukasti Kierrä pullon korkki varmistaa oikea asento sovitin.

Pullon etiketissä ilmoitetaan erääntymispäivän päättymispäivä. Ennen hakemuksen iho jousitus sekoitetaan. Batching keskeyttäminen annostelu ruiskun on kiinnitetty otsikot, ilmoittaa niitä 30 mg, 45 mg 60 mg.

Käytä kapselit

Tapauksissa,, Milloin Aikuinen, nuorten vuotiaiden 12 vuotta ja vanhemmat ja lapset painavat enemmän kuin 40 kg tai vuotiaiden 8 ja vanhemmat Ongelma niellä kapseleita, tai jos on merkkejä “Ikääntyminen” Kapselit, Avaa kapseli ja sen sisältö kaadetaan pieni määrä (maksimaalisesti 1 tee lusikka) sopivan ruoan makeutettu (Normaali sokeria tai sokeri-free suklaa siirappi), hunaja, vaalean ruskea sokeri tai taulukko sokeria, liuotetaan veteen, Makea jälkiruoka, maitotiiviste sokeria, omenasosetta tai jogurtti) varten, piilottaa karvas maku. Seos on sekoitettava perusteellisesti ja antaa potilaalle kokonaisuutena. Niellä seos heti keittämisen jälkeen.

Sivuvaikutus

Aikuinen

Vuodesta ruoansulatuskanavan: yhteinen – pahoinvointi ja oksentelu (siellä, yleensä, ensimmäisen annoksen jälkeen, ovat tilapäisiä luonnossa ja useimmissa tapauksissa edellytä valmistelua); ≥1 % – ripuli, kipu vatsan, ruoansulatushäiriö.

CNS: ≥1 % – huimaus, päänsärky, unihäiriöt, heikkous.

Hengityselimet: ≥1 % – keuhkoputkentulehdus, yskä, Voi olla rinorrea, infektiot ylähengitysteiden.

Muut: ≥1 % – kivut eri lokalisointi.

Lapset

Usein: oksentelu.

Ehkä: vatsakipu, nenäverenvuoto, loukkaukset kuulemalla, sidekalvontulehdus (Oli yhtäkkiä, lopettanut, Huolimatta jatkohoitoon, Useimmissa tapauksissa eivätkä aiheuta hoidon keskeyttämistä), pahoinvointi, ripuli, astma (myös rakentamista), keuhkokuume, poskiontelotulehdus, keuhkoputkentulehdus, akuutti välikorvatulehdus, ihotulehdus, lymfadenopatia.

Postmarketingovoe seuranta

Ihoreaktiot: harvoin – ihotulehdus, ihottuma, ekseema.

Allergiset reaktiot: harvoin – nokkosihottuma; harvoin – erythema multiforme, Stevens - Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot, angioedeema.

CNS: potilaat (erityisesti lasten ja nuorten), Tamiflun hoitoon influenssa, rekisteröimä kouristukset ja delirium (myös tällaisia oireita, tietoisuus, desorientaatio aikaan ja paikkaan, poikkeava käyttäytyminen, houretila, hallusinaatiot, kiihtymys, hälytys, painajaisia). Näissä tapauksissa on harvoin liittynyt hengenvaarallisia toimilla. Tamiflu rooli kehitettäessä Nämä ilmiöt on tuntematon. Neuropsykiatriset häiriöiden myös havaittu potilailla flunssa, saa Tamiflu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin – tapauksissa ruoansulatuskanavan verenvuotoa Tamiflu-hoidon aikana (erityisesti, Et voi poistaa suhdetta hemorraginen koliitti ilmiöitä Tamifluta, Koska nämä ilmiöt häviävät, kun potilas toipuu flunssa tai kuluttua lääkkeen); harvoin – maksatulehdus, maksa-arvojen kohoaminen.

Vasta

- Krooninen munuaisten vajaatoiminta (pysyvä hemodialyysi, krooninen vatsakalvodialyysia, CC ≤ 10 mL/min);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus olisi nimitettävä huumeiden raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Raskaus ja imetys

Luokka (B). IN kokeelliset tutkimukset esityksiä, että oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti erottuu on äidinmaidossa imettäville rats. Onko kohdistettu oseltamiviiri tai sen aktiivinen metaboliitti rintojen maidon ihmisissä, tuntematon, mutta niiden määrä äidinmaitoon voidaan 0.01 mg / vrk 0.3 mg/vrk vastaavasti.

Koska raskaana huumeiden käyttöä ei riitä, Tamiflu on nimettävä raskauden tai imetyksen aikana vain, jos, Jos suunnitellun hyötyy niiden käyttöä suurempi riski sikiön tai lapsen.

Varoitukset

Potilaat (erityisesti lasten ja nuorten), Tamiflun hoitoon influenssa, rekisteröimä kouristuksia ja delirium-kuin neuropsykiatriset rikkomuksista. Näissä tapauksissa on harvoin liittynyt hengenvaarallisia toimilla. Tamiflu rooli kehitettäessä Nämä ilmiöt on tuntematon. Neuropsykiatriset häiriöiden myös havaittu potilailla flunssa, saa Tamiflu.

Kun Tamiflu, suosittelemme seurata tarkasti potilaiden käyttäytymistä, tarkoitettu erityisesti lapsille ja nuorille, havaitsemiseksi merkkejä poikkeava käyttäytyminen.

Tietoja Tamiflu tehoa kaikkien sairauksien, muiden taudinaiheuttajien aiheuttamien, Lisäksi influenssavirusten ja b, ei.

Pullo 30 grammaa Tamiflu jauhetta keskeyttäminen on 25.713 g sorbitolia. Kun kun Tamiflu annos 45 mg 2 kertaa / päivä organismi tulee 2.6 g sorbitolia. Potilailla, joilla synnynnäiset laktoosi fruktozy määrä ylittää päivittänen sorbitoli.

Yliannos

Tällä hetkellä huumeiden yliannostukseen ei tapauksissa.

Odotettu akuutin yliannostuksen oireita: pahoinvointi, oksentelu.

Kertaluonteinen annosta Tamiflu 1000 mg lykättiin hyvää, lukuun ottamatta pahoinvointi ja oksentelu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kliinisesti merkittävää lääkkeiden yhteisvaikutukset todennäköisesti.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset, kilpailu ja yhdistää aktiivisen keskukset esteraasien, tehdä oseltamivir fosfaatti aine, ei lähetetty. Kovinkaan sitova oseltamiviiri ja sen aktiivinen metabolita proteiineja eivät anna aihetta olettaa vuorovaikutus esiintyminen, liittyy huumeiden verestä siirtymä.

Vitro Oseltamiviirin fosfaatti ja aktiivinen metaboliitti eivät ole ensisijainen alustan Polyfunktionaaliset atsiridiiniamidit Mao sytokromi P450-järjestelmä tai glûkuroniltransferaz.

Syy vuorovaikutuksessa Ehkäisytabletit ei.

Simetidiini, epäspesifinen estäjä, izofermentov zitohroma r450, amoksiцillin, Parasetamoli ei vaikuta plasman pitoisuuksien oseltamiviiri ja sen aktiivinen metaboliitti.

Samanaikainen tapaaminen probenecida johtaa lisääntymiseen AUC aktiivinen metaboliitti oseltamiviiri noin 2 ajat. Kuitenkin otettaessa Probenesidi annosta ei tarvita.

Kun määrität Tamiflu, sekä ACE: n estäjät (Enalapriili, kaptopriili), Tiatsididiureettien (bendroflûazid), antibiootit (penisilliini, kefalosporiinit, atsitromysiini, Erytromysiini, Doksisykliini), blokatorami gistaminovykh n₂-reseptorit (Ranitidiini, simetidiini), beetasalpaajat (propranololi), ksantinami (teofylliini), simpatomimetikami (Pseudoefedriini), opioidi reseptorin agonisteja (kodeiini), kortikosteroidami, ainakin bronholitikami, Kipulääkkeet kuumelääkettä ja TULEHDUSKIPULÄÄKKEIDEN (asetyylisalisyylihappo, ibuprofeeni ja Parasetamoli) Luonto tai haittatapahtumien havaittiin.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Kapselit on säilytettävä lämpötilassa enintään 25° c. Säilyvyys - 7 vuotta.

Jauhe lykkäämistä pitäisi säilyttää enintään 25° c lämpötilassa.. Varastointiaika – 2 vuosi.

Kun ruoanlaitto keskeyttäminen tallennettu 2-8° c lämpötilassa. 17 päivän tai korkeintaan 25° c lämpötilassa 10 päivää ja käytä säilytysaika päättyy.

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta.